FARMACOLOGIA

1. ANTIHELMÍNTICOS
Carlos A. Rodríguez J. MD, MSc
Departamento de Farmacología
Facultad de Medicina, U. de A.

2. Incidencia global de
infecciones por helmintos

3. Benzimidazoles

4. BENZIMIDAZOLES
• Inhiben la síntesis de microtúbulos
uniéndose a la -tubulina, esto produce
inmovilización y muerte (lenta) de los
parásitos.

5. ALBENDAZOL: espectro
• Ascaris
• Trichuris
• Necator
• Ancylostoma
• Enterobius
• Enf. Hidatídica
(Echinococcus
granulosus)
• Neurocisticercosis
(Taenia solium)
• Larva migrans

6. ALBENDAZOL: farmacología
• Absorción oral variable, se incrementa con
los alimentos ricos en grasa.
• Se metaboliza completamente a
albendazol sulfóxido.
• Se distribuye ampliamente en los tejidos.
• Excreción renal.
• Vida media: 4-15 horas

7. ALBENDAZOL: uso clínico
• Ascariasis, enterobiasis, uncinariasis y
trichuriasis:
– 400 mg dosis única en adultos y niños
mayores de 2 años.
– 200 mg dosis única en niños de 1-2 años.
• Neurocisticercosis:
– 400 mg bid por 8-30 días (15 mg/kg/día en
niños) + glucocorticoides

8. ALBENDAZOL: efectos adversos
• Molestias gastrointestinales leves en el
1% de los pacientes en tratamientos
cortos.
• Ocasionalmente cefalea y mareo.
• En tratamientos prolongados elevación de
las enzimas hepáticas e ictericia.
• Es embriotóxico en animales, no hay
evidencia en humanos, pero se
recomienda no usar en el 1er trimestre.

9. MEBENDAZOL
• Mecanismo de acción similar al
albendazol (interferencia con la síntesis de
microtúbulos)
• Usos clínicos:
-Ascaris
-Trichuris
-Necator, Ancylostoma
-Enterobius

10. MEBENDAZOL: farmacología
• Absorción errática
• Baja biodisponibilidad oral (22%)
• Amplio metabolismo hepático
• Excreción biliar y renal

11. MEBENDAZOL: uso clínico
En adultos y niños >2 años:
• Enterobiasis: 100 mg dosis única (se
repite a las 2 semanas.
• Ascariasis, trichuriasis, uncinariasis: 100
mg bid ó 500 mg dosis única por 3 días

12. MEBENDAZOL: efectos adversos
• En infestaciones masivas: dolor
abdominal, distensión y diarrea.
• A dosis altas y tratamientos prolongados:
reacciones alérgicas, alopecia, supresión
medular.
• Al igual que albendazol, es teratogénico y
embriotóxico en animales, no hay
evidencia en humanos, evitar en el 1er
trimestre.

13. PIPERAZINA
• Produce parálisis flácida activando
receptores GABA (canales de cloro que
inducen hiperpolarización)
• Usos clínicos
-Ascaris
-Enterobius

14. PIPERAZINA
• Alternativa en ascariasis: 3.5 g/día por 2
días (75 mg/kg/día en niños), en
infestaciones masivas debe repetirse 1
semana después.
• Efectos adversos ocasionales: náuseas,
vómito, diarrea, dolor abdominal, mareo y
cefalea. Raro: neurotoxicidad.
• Debe evitarse en pacientes con
insuficiencia renal y en epilépticos.

15. PAMOATO DE
PIRANTEL/OXANTEL
• Agente neuromuscular despolarizante,
inhibe adicionalmente la colinesterasa.
• Usos clínicos:
-Ascaris
-Necator, Ancylostoma
-Enterobius
-Trichuris (oxantel)

16. PIRANTEL/OXANTEL
• Produce parálisis espástica, antagonista
con piperazina.
• Mínima absorción desde el TGI
• Dosis usual: 10 mg/kg en dosis única o
por 3 días en infestaciones masivas por
uncinarias.
• Efectos adversos: cefalea, mareo, rash,
fiebre, no se recomienda en embarazadas
ni <2 años.

17. IVERMECTINA
• Paraliza nemátodos y artrópodos abriendo
canales de Cloro (activados por
glutamato)

18. IVERMECTINA
• Usos
-Onchocerca
-Strongyloides
-Escabiosis
-Pediculosis
-Larva migrans cutánea

19. IVERMECTINA
• También tiene actividad en receptores
GABA humanos, pero con 100 veces
menos afinidad (debe evitarse la
combinación con GABAérgicos).
• Absorción lenta
• Vida media: 57 horas
• Metabolismo hepático
• Niveles muy bajos en LCR

20. IVERMECTINA
• Dosis usual: 150-200 g/kg dosis única.
• En tratamiento de estrongiloidiasis se ha
reportado infrecuentemente fatiga, mareo,
náuseas, vómito, dolor abdominal y brote.
• No hay estudios de seguridad en mujeres
embarazadas ni menores de 5 años

21. IVERMECTINA
• En tratamiento de Onchocerca se produce
la reacción de Mazotti debido a la muerte
de las microfilarias: fiebre, cefalea, mareo,
somnolencia, brote, prurito, hipotensión,
taquicardia, edema periférico.
• En Mazotti severo se recomienda
administrar glucocorticoides.

22. PRAZIQUANTEL
• Incrementa la permeabilidad del parásito
al calcio, produciendo parálisis espástica y
daño tegumental.
• Activo contra todas las especies de
Schistosoma y contra la mayoría de
céstodos, incluyendo Tenia solium
(intestinal y neurocisticercosis)

23. PRAZIQUANTEL
• Rápida absorción oral
• Alto metabolismo de
primer paso
• Vida media: 1-3 horas
• Excreción de
metabolitos por riñón

24. PRAZIQUANTEL
• Aprobado para esquistosomiasis y
fascioliasis hepática.
• Alternativa al albendazol en
neurocisticercosis
• Teniasis: 10-20 mg/kg dosis única.
• Esquistosomiasis: 20 mg/kg, tres dosis q6-
8 horas
• Neurocisticercosis: 50 mg/kg/día dividido
en 3 dosis por 14 días

25. PRAZIQUANTEL
• Efectos adversos comunes: sedación,
dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea,
cefalea, mareo.
• En neurocisticercosis pueden presentarse
meningismo y convulsiones.

26. Fuentes
• Katzung B. Basic and clinical pharmacology.
10th edition 2007, 11th edition 2009. McGraw-
Hill
• Brunton L et al (Ed). Goodman & Gilman´s the
pharmacological basis of therapeutics. 11th
edition 2006. McGraw-Hill
• Mandell, Bennett, Dolin (Ed). Principles and
practice of infectious diseases. 7th edition 2009,
Churchill Livingston.