Este documento resume la información sobre el fármaco Fluvoxamina. Fue el primer ISRS lanzado en 1983 y ha sido registrado en 86 países. Se usa para tratar depresión, TOC, ansiedad generalizada y otros trastornos. Su mecanismo de acción implica bloquear la recaptación de serotonina. Tiene efectos secundarios como somnolencia, náuseas y dolor de cabeza. Se debe usar con precaución durante el embarazo y la lactancia.

1. FLUVOXAMINA
Dr. Eduardo Rivas C.
Médico Psiquiatra
Junio/09

2. HISTORIA
• Fue el primer ISRS en el mundo lanzado en Suiza en
1983, en USA en 1994 y en Japón en 1999
• 21 millones de pacientes tratados
• Registrado en 86 países en los 5 continentes
• Primer ISRS que reconoció la FDA para el tratamiento
del TOC en niños y adolescentes en 1997
• En 1999 cayó en desgracia al saberse que Eric Harris
uno de los francotiradores adolescentes de la masacre de
la Escuela Columbine había estado tomándola
• Fue retirada de USA en 2002
• Japón en 2005 aprueba su uso en fobia social
• Relanzada en 2007 en USA como Luvox CR
• Aprobada por la FDA como Luvox CR en 2008

3. Z)-5-methoxy-1-[4-
(trifluoromethyl)phenyl]pentan-1-one O-2-
aminoethyl oxime
QUÍMICAMENTE DIFERENTE DE OTROS ISRS
PRESENTA UNA ESTRUCTURA MONOCÍCLICA

4. INDICACIONES
• Depresión (FDA)(ansiosa, tan eficaz como el
lorazepan) (psicótica, sin necesidad de
adicionar NLP)
• Trastorno Obsesivo compulsivo (FDA)
• Trastorno de ansiedad generalizada
• Trastorno de pánico con o sin agorafobia y con
depresión de moderada a severa
• Agorafobia y otros tipos de fobias aisladas
• Fobia social
• Ansiedad anticipatoria

5. INDICACIONES
• Trastorno de ansiedad por separación
• Trastornos de la conducta alimentaria (anorexia
y bulimia)
• Estrés postraumático
• Trastorno disfórico premenstrual (eficaz en un
estudio con 10 mujeres)
• Síndrome del colon irritable

6. DOSIS
Depresión:
• Inicio con 50 mg/d HS se puede incrementar 50
mg C/4 semanas hasta 100-200 mg HS dosis
máxima 300 mg TID/d., no evidencia de mejoría
con dosis mayor a 150 mg/d
TOC:
• Igual que en la depresión
Ancianos e insuficientes hepáticos:
• Dosis inferiores a la de los adultos

7. BENEFICIOS
• Corrige la depresión
• Disminuye la ansiedad
• Respeta la sexualidad, no retrasa la
eyaculación, ni disminuye la libido comparado
con paroxetina
• Normaliza el apetito
• Restablece la capacidad laboral e intelectual
• Seguro y eficaz a largo plazo

8. MECANISMO DE ACCIÓN
Es el resultado de 2 modificaciones neuroadaptativas:
1. Cambios en subtipo específico de receptor 5HT tras el
bloqueo presináptico
2. Neurogénesis de las neuronas del hipocampo
(imprescindible para modificación del comportamiento
• Bloqueo del 5HTT localizado en receptor presináptico
• La interferencia es mínima con procesos
noradrenérgicos.
• Presenta baja afinidad por receptores alfa adrenérgicos 1
y 2, ß-1, H1, colinérgicos, muscarínicos, D2 y 5HT1 y
5HT2

9. Serotonina fluye de la célula A a la B pero a veces se
regresa, cuando esto ocurre hay un nivel sumamente
bajo de serotonina.
Fluvoxamina permite equilibrar los niveles de
serotonina impidiendo que ésta se devuelva a la
primera célula, lo que permite que ambas células se
comuniquen mejor

10. FARMACOCINÉTICA
• Absorción en un 94% no afectada por la ingestión
de alimentos
• Tiempo máximo de absorción 5 horas
• Biodisponibilidad en un 50% luego de su paso
hepático
• Unión a proteínas plasmáticas en un 77%
• Vida media de 15 horas
• Posee 11 metabolitos inactivos fruto de la acción
de la CYP 1A2 y mayormente de la CYP 2C19 y
CYP 3A4 en menor medida
• Eliminación por orina a las 71 h en un 90%

11. FARMACODINAMIA
• Inhibe la recaptación de 5HT a nivel de las neuronas
presináticas
• In vitro posee una mayor potencia que fluoxetina,
imipramina, clorimipramina, amitriptilina y desipramina
• Pero también posee menor potencia que la sertralina,
paroxetina y citalopran
• Aumenta la 5HT en el espacio intersináptico lo que
provoca una disminución compensatorio de su turn over
• Tras 8 dias de administrarla redujo el número de
receptores ß-1 en la corteza de rata
• Se necesitan dosis sumamente altas para actuar a nivel
de dopamina y noradrenalina

12. EFECTOS SECUNDARIOS
• Somnolencia
• Sequedad en la boca
• Náuseas
• Dolor de cabeza
• Diarrea
• Estreñimiento
• Indigestión
• Nerviosismo
• Temblor incontrolable de una parte del cuerpo
• Debilidad
• Eyaculación anormal

13. EFECTOS SECUNDARIOS RAROS
• Latido rápido del corazón
• Sudoración
• Sarpullido
• Urticaria
• Convulsiones

14. EMBARAZO Y LACTANCIA
• Estudios en animales no han demostrado efecto
teratogénico
• No se ha demostrado su seguridad en el embarazo
• Casos aislados de síntomas de retirada en el recién
nacido
• En Julio/2006 se han reportado casos de Hipertensión
Pulmonar persistente en el RN (PPHN) madres con 20
semanas de embarazo o mas tenían 6 veces mayor
probabilidad de manifestar la enfermedad, condición
seria que provoca menor oxigenación hacia el corazón y
los pulmones y puede provocar la muerte del neonato.
• No administrar a madres en período de lactancia aunque
se excreta en baja concentración en la leche materna
pero en pocas pacientes el nivel en leche es alto, hacen
falta más estudios

15. PRECAUCIONES
• Historia de intentos de suicidio (puede inducirlo)
• Agitación psicomotora
• Diabetes
• Epilepsia (evitar en no controlada y estricto control en la
controlada) o en antecedentes de convulsiones
• Hiponatremia
• Antecedentes de trastornos hemorrágicos y coagulación
• Manía e hipomanía
• Postinfarto de miocardio
• No usar en menores de 18 años
• Preferible no usar en pacientes ancianos
• No uso concomitante con TEC

16. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• Prolonga la eliminación de fármacos metabolizados en el
hígado por CYP 450 tales como 1A2, 2C9, 2C19 y 3A4
no efectos sobre 2D6
• Potencia acción y toxicidad de: ADT, NLP
(clozapina, olanzapina, haloperidol, tioridazina), tacrina,
teofilina, metadona, mexiletina, warfarina, anticoagulante
s
orales, cafeína, ropinirol, propranolol, fenitoína, ergotam
ina, astemizol, terfenadina, selegilina, cisaprida, CBZ
benzodiazepinas
(diazepan, alprazolam, triazolam, midazolam) (menos
lorazepan) buspirona, dextrometorfano,
• Potenciación de toxicidad con:
triptófano, tramadol, ISRS, Hypericum, yerba de San
Juan, litio.

17. SOBREDOSIS
Síntomas:
• Náuseas, vómito, diarrea, somnolencia y vértigo
Tratamiento:
• Lavado de estómago
• Carbón activado
• Diuresis o diálisis
• La dosis más alta administrada fue de 9000 mg
pero el paciente se recuperó totalmente

18. SÍNDROME DE
DESCONTINUACIÓN
• Síntomas como mareo y ataxia, sudoración,
náuseas, insomnio y sueños vívidos, temblor, fatiga
y mialgias, alteraciones perceptuales (parestesias) y
confusión al cabo de 24 horas de suspendida la
fluvoxamina
• Esto se da en un 14 % de pacientes
• Siempre ocurre esto por suspender la medicación
en forma abrupta
• Atribuido a probable acción anticolinérgica y su
relativa vida media corta tanto de fluvoxamina
como de paroxetina

19. GRACIAS