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Antipsicóticos TIPICOS
- 1. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS F E L I G N O A . B A R L I Z A Q U I N TA N A R E S I D E N T E D E P S I Q U I AT R Í A I
- 3. VÍA MESOLÍMBICA VÍA TUBEROINFUNDIBULAR VÍA MESOCORTICAL VÍA NIGROESTRIATAL
- 5. DESDE LOS INICIOS… • Surgen a partir de un hallazgo casual (Laborit en 1950 desarrolla la Clorpromazina (CPZ) para enfermedad preoperatorio) • Se usa por primera vez CPZ para pacientes psiquiátricos. (Delay yDeneker, 1952) • Surge nueva familia de fármacos que logro disminuir en un 80% de las camas psiquiatrícas cronicas a nivel mundial.
- 6. N E U R O L E P S I S - Enlentecimiento psicomotor, aplanamiento afectivo e indiferente - Tiene que ver con bloqueo D2 en vía mesolímbica Reducción de síntomas psicóticos. SE EVIDENCIO… Aparición de síntomas neurológicos indeseados S Í N T O M A S E X T R A P I R A M I D A L E S ( S E P ) - - Se consideran a los SEP como inevitables y marcadores de una adecuada dosis terapéuticas (“Las dosis se suben hasta neuroleptizar a los pacientes”) - - Relacionado con bloqueo D2 Vía Nigroestratal
- 7. El PRINCIPAL BLOQUEO D2 EN LAS VÍAS DA Vía mesolímbica: Reduce síntomas (+) Síntomas (-) secundarios (Afectación sistema de recompensa) Vía mesocortical Empeoran síntomas (-), cognitivos y afectivos, a pesar de que la densidad de receptores D2 es menor Vía Nigroestriatal Genera síntomas extrapiramidales Se produce por aumento Ach, la cual es inhibida por DA Bloqueo >78% de los D2 a ese nivel generan SEP Vía Tuberoinfundibular Hiperprolactinemia, dado que dopamina inhibe tónicamente la prolactina (PRL)
- 8. EFICACIA ANTIPSICÓTICA (SEP) Ocupación D2 60% 75% 78% SEP EFICIENCIA ANTIPSICÓTICA Kapur, S et al. “Relationship between dopamine D(2) occupancy, clinical response, and side effects: a double-blind PET study of first-episode schizophrenia.” The American journal of psychiatry vol. 157,4 (2000): 514-20.
- 9. MECANISMOS DE ACCIÓN • OTROS EFECTOS: I. Bloqueo ALFA 1 ADRENERGICOS I. Hipotensión Ortostática, taquicardia refleja, mareos, somnolencia, prolongación QT. II. Bloqueo H1 I. Aumento de peso, somnolencia. III. Bloqueo Colinérgico M1 I. Boca seca, visión borrosa, constipación, retención urinaria, disfunción cognitiva, taquicardia.
- 10. POTENCIA ANTI D2, ANTI M1, ANTI ACH Y ANTI H1 Tener en cuenta: Potencia NO es lo mismo que efectividad. RELACIÓN INVERSA ENTRE EFECTO ANTICOLINERGICO Y SEP AP TIPICOS CON EFECTO ANTICOLINERGICO M1 MENOS SEP
- 11. CLASIFICACIÓN AP TÍPICOS Grupo Fármaco Potencia D2 Dosis en adultos Fenotiazinas Clorpromazina Baja Levomepromazina Baja Triflupromazina Baja Flufenazina Alta Dibenzooxacepinas Loxapina Media Butirofenonas Droperidol Alta Haloperidol Alta Tioxantenos Flupentixol Alta Tiotixeno Alta Zuclopentixol Media Difenilbutilpiperidinas Fluspirileno Pimozida Alta Penfluridol Alta
- 12. CLORPROMAZINA Generalidades: • Primer antipsicótico • Fenotiazina de baja potencia D2 Absorción • Rápida absorción GI • Biodisponibilidad25-65% Distribución • 99% unión proteínas plasmáticas • Peak plasmático 1hora post ingesta • Ocupación receptores D2 70-80% (100-200 mg/ día) Metabolismo • Hepático CytP450 2D6 • T1/2e 16-30 hrs Excreción • Urinaria y billis • Se excreta por la leche materna
- 13. CLORPROMAZINA CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida Puede disminuir umbral conocido (precaución en epilepsia) I N T E R A C CI O N E S Efectos L-Dopa Efectos TACO Niveles Fenitoína Puede aumentar efectos de fármacos anti HTA Efectos aditivos si se utilizan con depresores del SNC En OH y/o diuréticos aumenta el riesgo de hipotensión. En usuarios de propanolol niveles de ambos En usuarios de litio Sd. Neuroléptico maligno.
- 14. CLORPROMAZINA • EQZ • TAB • Hiperémesis • Porfiria aguda intermitente • Tétano • Singulto intratable USOS APROBADOS POR FDA EN ADULTOS • Comprimidos de 25 y 100 mg • Ampollas de 25 mg/ 2 ml PRESENTACIÓN EN COLOMBIA
- 15. TIORIDAZINA Generalidades: • Fenotiazina de baja potencia D2 Absorción • Rápida absorción GI • Biodisponibilidad 10-60% Distribución • 99% unión proteínas plasmáticas • Peak plasmático 1- 4 horas post ingesta • Ocupación receptores D2 74-81% (100-400 mg/ día) Metabolismo • Hepático CytP450 2D6 • T ½ e 9-30 hrs Excreción • Biliar y urinaria 35% • Se excreta por la leche materna
- 16. TIORIDAZINA CONTRAINDICACIONES • 7-10% de población caucásica niveles de Citocromo P4502D6 metabolismo de Tioridazina > riesgo QT largo arritmias fatales (dosis dependiente) • Pacientes con Sd. QT largo congénito • EKG basal con intervalos QT >450 m seg • Historia de arritmias cardiacas INTERACCIONES • En usuarios de propanolol, fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina metabolismo de tioridazina
- 17. TIORIDAZINA • EQZ(Cuando han fallado otros tratamientos) USOS APROBADOS POR FDA EN ADULTOS • Comprimidos de 10, 25, 50 y 100 mg PRESENTACIÓN EN COLOMBIA
- 18. HALOPERIDOL • Butirofenona de alta potencia D2 Generalidades: • Rápida absorción GI • Biodisponibilidad 40-80% Absorción • 92% unión proteínas plasmáticas • Peak plasmático 0,5 - 3 horas post ingesta • Ocupación receptor D2 75-89% (4-6 mg/ día) Distribución • Cyt P450 2D6 • T ½ e 12-36 hrs Metabolismo • Urinaria 40% y Bilis 60% • Se excreta por la leche materna Excreción
- 19. HALOPERIDOL CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad INTERACCIONES • En OH crónico Hipotensión severa • Altera actividad TACO ( o ) • Efectos antimuscarínicos de la atropina • En usuarios bromocriptina prolactina • Potencian la acción de depresores del SNC • Disminuye efectos L- Dopa
- 20. HALOPERIDOL • Psicosis (Oral e inyectable) • Síndrome de Tourette USOS APROBADOS POR FDA EN ADULTOS • Comprimidos de 1 y 5 mg • Ampollas de 5 mg/ 2 ml • Gotas de 2mg / ml PRESENTACIÓN EN COLOMBIA • TAB • Desajustes conductuales en delirium y demencia USOS NO APROBADOS FDA EN
- 21. PIMOZIDA • Difenilbutilpiperidinas de alta potencia D2 Generalidades: • Rápida absorción GI • Biodisponibilidad 15-80% Absorción • 97% unión proteínas plasmáticas • Peak plasmático 8hora post ingesta • Ocupación receptores D2 77-79% (4-8 mg/ día) Distribución • Hepático Cyt P450 D26 • T1/2e 29-55 hrs Metabolismo • Urinaria y billis • Desconocida excreción por leche Excreción
- 22. PIMOZIDA CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad • Historia de QT largo congenito • Arritmias Cardiacas • Tratamiento de Tics motores y vocales leves (riesgo-beneficio desfavorable) • Baja umbral convulsivante INTERACCIONES • Uso de otras drogas que puedan exacerbar Tics: Estimulantes, Bupropion. • Uso de otros medicamentos que alargan QT: Tioridazina, Ziprasidona. • Uso de otros medicamentos que metabolismo Pimozida macrólidos, antifúngicos azoles.
- 23. PIMOZIDA • Segunda línea para síndrome Tourette Usos aprobados por la FDA • Trastornos psicóticos con falla a otros AP Otros usos no aprobados por FDA • Orap Forte Comprimidos de 4 mg Presentación en Colombia
- 24. LOXAPINA Generalidades: • Dibenxozazepinas de Potencia Media D2 • A pesar de ser clasificado como Típico, tiene un potente efecto antagonista 5HT2A a dosis bajas, lo que no ocurre a dosis altas Absorción • Rápida absorción GI • 33%de la dosis oral • Absorción completapresentación inhalatoria e IM Distribución • Peak plasmático a los 20 mins post administración. Metabolismo • Hepático CytP450 2D6 • T ½ e 4 hrs oral, T ½ e 12 hrs IM, pero con metabolismos activos que podrían permitir admón. una vez/ día. Excreción • Orina y deposiciones.
- 25. LOXAPINA Contraindicaciones Hipersensi bilidad conocida Riesgo bajo umbral convulsivant e, evitar en OH crónico y Epilepsia. LCFA (Presentación inhalada Interacciones Depresión respiratori a al combinar con BZD. Disminuye efectos de L-Dopa Combinado con litio riesgo SNM Combinado con Epinefrina riesgo hipotensión Puede aumentar efecto de anti HTA
- 26. LOXAPINA USOS APROBADOS POR FDA EN ADULTOS • EQZ • Control rápido de agitación psicomotora en contexto de EQZ o TAB USOS NO APROBADOS POR FDA EN ADULTOS • Otros trastornos psicóticos • TAB PRESENTACIÓN EN COLOMBIA • Adasuve polvo para inhalación unidosis 9.1 mg
- 27. FLUFENAZINA DECANOATO (MODECATE) Generalidades: • Fenotiazina de alta potencia anti D2, con pocos efectos anti-Ach • Alto riesgo de SEP y disquinesia tardía, Absorción • Rápida absorción GI • 1-50% Distribución • 90- 99% unión proteínas plasmáticas • Peak plasmático 1,5- 2 horas post ingesta • Ocupación receptores D2 70-80% Metabolismo • CytP450 2D6 • T ½ e 13-58 hrs Excreción • Urinaria y bilis • Se desconoce si se excreta por leche
- 28. FLUFENAZINA DECONOATO Contraindicaciones • Hipersensibilidad Interacciones • En uso concomitante con depresores de SNC o alcohol aumenta la incidencia de manifestaciones anticolinérgicas • La hipotensión puede aumentar en pacientes que reciban a la vez anestesia espinal o epidural, o agentes bloqueadores adrenérgicos.
- 29. USOS APROBADOS POR FDA • Trastornos psicóticos OTROS USOS NO APROBADOS POR LA FDA • TAB PRESENTACIÓN EN COLOMBIA • Ampolla 250 mg/ 10 ml • Ampolla 25 mg/ ml FLUFENAZINA DECONOATO
- 30. PIPOTIAZINA Generalidades: • Fenotiazina de potencia baja/media D2, con pocos efectos antieméticas, anticolinérgicas, hipotensoras y sedantes. • Alto riesgo SEP • Dosis: In profunda. Inicial, 50 a 100 mg, que se pueden aumentar, si es necesario, en 25 mg cada dos a tres semanas. La dosis de mantenimiento es de 75 a 150 mg cada cuatro semanas. Absorción • Rápida absorción GI • Biodisponibilidad Distribución • Peak plasmático 2-3 hora post ingesta • Ocupación receptores D2 65-80% (50-100 mg/ día) Metabolismo • Hepatica CytP450 2D6 • T1/2e 48-72 hrs Excreción • Mayormente Urinaria, Heces y billis en menor proporción.
- 31. USOS APROBADOS POR FDA • Esquizofrenia crónica en pacientes no agi tados, estabilizados con neurolépticos de acción corta. PRESENTACIÓN EN COLOMBIA Solución inyectable. Cada ampolleta contiene 25 o 100 mg de éster palmítico d de pipotiazina y vehículo cbp, 1 o 4 ml, respectivamente. Caja con 1 o 3 ampolletas con 25 mg/1 ml. Caja con 1 o 5 am polletas con 100 mg/4 ml.