Antipsicoticos

1. República Bolivariana De Venezuela.
Ministerio Del Poder Popular Para La Educación Superior.
Universidad Nacional Experimental.
“Francisco De Miranda”
Aprendizaje Dialógico Interactivo.
Medicina. VI Semestre.
Farmacología II.
Integrantes:
•Víctor Iparraguirre
•Liz Montañez
•Carlina Salcedo
•Yoleidys Leen
•Emiro Puche
•Doriedglys García

2. ¿Que son los Fármacos Antipsicóticos
o Neuroléptico?
 Grupos de
Fármacos .
 Tratamientos de
las Psicosis.

3. ¿Qué es la Psicosis?
Perdida de
contacto con la
realidad.
Síntomas

4. ¿Qué es la Esquizofrenia?
Diagnostico Psiquiátrico
en personas con grupo de
trastornos mentales
crónicos y graves.
Síntomas Positivos
Síntomas Negativos
•Delirios.
•Alucinaciones.
•Trastornos del
pensamiento.
•Conducta extraña.
•Aplanamiento
Afectivo.
•Habla
Empobrecida.
•Anhedonia

5. Mecanismo de Acción.

6.  Bloqueo
Dopaminérgico.
Los neurolépticos antagonizan de
manera selectiva y
específica todo el espectro de
acciones de la dopamina
Los agonistas dopaminérgicos
directos o indirectos
(apomorfina, anfetamina,
bromocriptina)
Los neurolépticos bloquean
todos los subtipos de receptores
dopaminérgicos,
pero su máxima afinidad se
expresa, en general, por el
grupo formado por los subtipos
D2/D3/D4 y especialmente
por el D2.
Mecanismos fundamentales de los
Antipsicoticos

7.  Selectividad en las acciones
La administración
mantenida de
neurolépticos provoca
un fenómeno de
hipersensibilidad
ocasionado por un
aumento
en el número de receptores
D2 postsináptico
El patrón de acciones
anteriormente descrito
responde
a la actividad de las
fenotiazinas y las
butirofenonas clásicas:
los neurolépticos
típicos. Los nuevos
neurolépticos o
atípicos
 Fenómenos de
Hipersensibilidad
Mecanismos fundamentales de los
Antipsicoticos

8. •En el tronco cerebral
. La actividad antiemética no está ligada a la
actividad antipsicótica porque hay
miembros de las familias de neurolépticos
que son antieméticos, pero carecen de
actividad antipsicótica
Si bien a grandes dosis
algunos, como la
clorpromazina,
deprimen el centro del
vómito
Pueden modificar la
respiración cuando se
administran
por vía parenteral,
haciéndola más lenta y
profunda
Efectos Farmacológicos Generales.

9.  Efectos neuroendocrinos
a) Aumentan la
secreción y
liberación de
prolactina
b) Producen
amenorrea en las
mujeres, por
reducir
la secreción de las
gonadotropinas
c) Llegan a inhibir
la secreción de
hormona del
crecimiento.
d) El tratamiento
crónico provoca un
incremento en
los niveles del
opioide endógeno
met-encefalina
e) En ocasiones,
algunos neurolépticos
provocan un
cuadro que sugiere
secreción aumentada
de hormona
antidiurética,
f) Con frecuencia,
los enfermos
tratados con
neurolépticos
aumentan de
peso
Efectos Farmacológicos Generales.

10. Pueden bloquear
receptores de localización
periférica dopaminérgicos,
colinérgicos, a-
adrenérgicos,
serotonérgicos tanto de
forma directa como por su
respuesta refleja al
estímulo en otras
estructuras nerviosas,
centrales o periféricas.
Efectos Farmacológicos Generales.
 Efectos Vegetativos

11. Reacciones adversas generales
Sedación
Bloqueo vegetativo
Algunas derivan del propio mecanismo de acción,
mientras que otras son de carácter alérgico o de
causa desconocida. La gravedad y la frecuencia son
variable según la familia y el compuesto utilizado.

12. Reacciones Extrapiramidales
Rigidez
Temblor
Marcha Festinante
Facie Inexpresiva

13. Reacciones cardiovasculares
Hipotensión postural:
secundario a al bloqueo a-
adrenergico
Alteraciones en el ECG
• Prolongación de la
repolarisacion ventricular
• Alargamiento del QT
• Ensanchamiento ,
aplanamiento o Inversión de
onda T
• T bicúspide y onda U

14. Reacciones alérgicas, dérmicas y pigmentarias
Retinopatia pigmentaria
Agranulocitosis
Ictericia colestasica

15. Clasificación de los Fármacos
Antipsicóticos.
Antipsicóticos Típicos Antipsicóticos Atípicos
•Su acción antipsicótica se ejerce al
bloquear los receptores dopaminérgicos
D2.
•Su acción antipsicótica se ejerce no sólo
por el antagonismo de los
receptores dopaminérgicos D2, sino
también por los
deserotonina, histamínicos y muscarínicos
.
•Son eficaces sobre los síntomas positivos
de la esquizofrenia.
•Presentan un espectro de eficacia mayor,
incluyendo los síntomas negativos y
positivos
•Tienen muchos efectos adversos, sobre
todo extrapiramidales.
•Ocasionan menos efectos adversos
incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, además de una mínima
afectación de la prolactina y otras
hormonas.

16. HALOPERIDOL
 Antipsicótico, antiemético,
sedante y para el tratamiento
del dolor crónico.
 Nombre comercial: Haldol,
Tiplac.
 Presentaciones:
 Inyectable; Amp.
Tabletas
Sol Gotas; Fco con 30 mL.
Antipsicóticos Típicos.

17.  Dosis:
 En psicosis aguda:
- 5 – 10mg IM C/30-60min. Max
60mg/dia
 Pacientes crónicos:
- 2-20mg/dia
 Inicio de acción: 2-6 h VO; 10-20
min IM
 Duración: 13-40 h.
Antipsicóticos Típicos.
HALOPERIDOL

18. FARMACOCINETICA
• Oral
LIBERACION
• Tracto gastrointestinal.
ABSORCION
• Mediante 2 mecanismos:
N:desalquilacion microsomica
(Dependiente del citocromo P-
450).
DISTRIBUCION
• Hepática.
METABOLIZACION
• Renal.
ELIMINACION

19. Antipsicóticos Típicos.
CLORPROMAZINA
 Nombre comercial:
Largactil.
 Presentaciones:
 Inyectable; Caja con 100
Amp de 25mg/2mL.
• Dosis: Vía IM: 25 – 50mg
repetidos en 1h si es
necesario.
ADVERTENCIA: En pacientes
convulsivos disminuyen el umbral.

20. FARMACOCINETICA
• Oral
LIBERACION
• Tracto gastrointestinal.
ABSORCION
• Vías Nerviosas
DISTRIBUCION
• Hepática.
METABOLIZACION
• Biliar, Renal.
ELIMINACION

21. Antipsicóticos Típicos.
LEVOMEPROMAZINA
 Acción: Antipsicótica y
sedante mayor.
 Nombre comercial: Sinogan.
 Presentación:
 Inyectable; Envase con 5 amp
de 25mg.
Comprimidos; Envase con 20
de 25mg y de 100mg
Sol Gotas al 4%; Fco con 15mL.
ADVERTENCIA: ESTIMULA LA
PRODUCCION DE
PROLACTINA.

22. FARMACOCINETICA
• Oral
LIBERACION
• Se absorbe rápidamente (tiempo
empleado en alcanzar la concentración
máxima () = 1-3 , oral; 30-90 , parenteral).
ABSORCION
• Hepática.
METABOLIZACION
• Renal, Intestinal
ELIMINACION

23. Antipsicóticos Atípicos.
OLANZAPINA
 Nombre comercial: Ziprexa.
 Presentación:
 Inyectable; Fco-Amp de 10mg.
Tabletas; Estuche con 14 de
5mg y con 7 y 14 de 10mg.
Tabletas Bucodispersables;
Estuche con 7 y 14 de 5 y 10mg.

24. FARMACOCINETICA
• Oral
LIBERACION
• Tracto Gastrointestinal.
ABSORCION
• Hepática.
METABOLIZACION
• Renal, Intestinal
ELIMINACION

25. Antipsicóticos Atípicos.
RISPERIDONA
 Nombre comercial: Risperdal,
Risperdal Consta, Rispen, Ridal,
Risperid.
 Presentación:
 Inyectable; Caja con Vial con
polvo de 25 o 37mg. (Risperdal
Consta)
 Tabletas; Tab. Recubiertas de
0,5mg, 1mg, 2mg, 3mg, 4mg,
 Sol Gotas Orales: Gotero con 10ml
 Tabletas Bucodispersables;
Estuche con 7 y 14 de 5 y 10mg.

26. FARMACOCINETICA
• Oral
LIBERACION
• Tracto gastrointestinal.
ABSORCION
• En plasma ARKETIN se une a la
albúmina y a las α1-
glucoproteinas ácidas.
DISTRIBUCION
• se metaboliza vía citocromo P-
450 2D6 a 9-hidrox.
METABOLIZACION
• Intestinal, Renal.
ELIMINACION

27. Antipsicóticos Atípicos.
CLOZAPINA
 Nombre comercial: Leponex.
 Presentación:
 Comprimidos Ranurados;
Estuche con 30 de 25mg y de
100mg.
ADVERTENCIA: Produce
Agranulocitosis severa.

28. Antipsicóticos Atípicos.
QUETIAPINA
 Nombre comercial: Edagan,
Quetiazic, Quetidin, Seroquel.
 Presentación:
 Comprimidos Recubiertos;
Estuches de 30 de 25, 100 y
200mg.

29. CLOZAPINA:
- Actúa en los receptores de
Dopamina D4 Y D1 y
receptores 5-HT2
- Efecto secundario mas grave:
AGRANULOSITOSIS
- Control hematológico estricto.
OLANZAPINA:
- Antagonista de los receptores 5-
HT2 de serotonina y D1/D2 de
dopamina
- Gran eficacia antipsicótica
QUETIAPINA:
- Actúa sobre los receptores 5-
HT1A, 5-HT2 Y D1/ D2
- Mejora síntomas positivos y
negativos
- Es el antipsicótico que menos
produce efectos
extrapiramidales
RISPERIDONA:
- Antagonista de los
receptores 5-HT2 Y D2
- Mejora síntomas positivos
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