2. ¨HE SIDO MÉDICO, SOY MÉDICO Y LO SERÉ HASTA EL ÚLTIMO DÍA DE MI
EXSISTENCIA. HE AMADO CON PASIÓN LA MEDICINA CUYA INTIMA NATURALEZA
ES LA DE SERVIR¨
- DR. SALVADOR ZUBIRAN.
5. PROPILTIOURACILO
FARMACOCINÉTICA
• Administración: oral
• Biodisponibilidad: 50:80%
• Metabolismo: hepático
• Distribución: todo el organismo, con acumulación en
la tiroides. Atraviesa barrera placentaria.
• Eliminación: renal, en forma de glucoronido.
• VM: 1.5 hrs
MECANISMO DE ACCIÓN
• Evita síntesis de hormona tiroidea
• Inhibe la acción de la peroxidasa tiroidea
• Bloquea organificación de yodo
• Bloquea acoplamiento de yodotironinas
• Inhibe desyodacion periférica
• Disminuye reservas de T4
• Efecto deseado: 3-4 semanas.
6. EFECTOS ADVERSOS
• Malestar gastrointestinal
• Nausea
• Exantema maculopapuplar pruriginoso
• Urticaria
• Vasculitis
• Hepatitis
• Dermatitis exfoliativa
• Artralgias
• Linfadenopatia
• Agranulocitosis
INDICACIONES
• Embarazo con hipertiroidismo
• Enfermedad de Graves (leve)
• Se puede administrar junto a levotiroxina.
• Hipertiroidismo que se presenta con cardiopatía. (previo a la
administración de yodo radioactivo)
CONTRAINDICIACIONES.
• Alergia a metimazol
7. METIMAZOL
FARMACOCINÉTICA
• Vía de administración: oral
• Se absorbe rápidamente.
• Biodisponibilidad: 100%
• Metabolismo hepático.
• Distribución: todo el organismo, con acumulación en
tiroides. Atraviesa BP
• Eliminación: renal, en forma de glucoronido.
• Vida media: 6 hrs.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Evitar síntesis de hormona tiroideas
• Inhibe la acción de peroxidasa tiroidea
• Bloquea organificación de yodo.
• Bloquea acoplamiento de yodotironinas.
• Inhibe desyodacion periférica.
• Disminuye reservas de T4
• Efecto terapéutico: 3-4 semanas.
8. EFECTOS ADVERSOS
• Malestar gastrointestinal
• Nauseas
• Exantema
• Urticaria y vasculitis
• Ictericia colestásica
• Dermatitis exfoliativa
• Artralgias
• Linfadenopatias.
• Agranulocitosis
• Alteración del gusto y del olfato
INDICACIONES
• Enfermedad de Graves (leve)
• Tratamiento de elección: administración 1 vez al día.
• Hipertiroidismo que se presenta con cardiopatía (previo al
uso de yodo radioactivo)
CONTRAINDICACIONES:
• Embarazo, se asocia a malformaciones congénitas.
10. MECANISMO DE ACCION
• Bloquean captación de yoduros por
la glándula tiroides.
• Inhiben mecanismo de transporte de
yoduro (NIS)
INDICACIONES
• Hipertiroidismo inducido por
yoduros (amiodarona)
EFECTOS ADVERSOS:
• Anemia aplásica.
11. YODUROS
MECANISMO DE ACCIÓN
Década de los 40s eran los principales agentes
antitiroideos. Actualmente en desuso
• Inhiben organificación de yodo.
• Inhibe liberación de hormonas tiroideas
• Disminuye tamaño y vascularizad de la
glándula.
• mejora sintomatología de 2-7 días iniciado el
tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS
• EXANTEMA ACNEIFORME
• INFLAMACION DE GLANDULAS SALIVALES
• ULCERACION DE LA MUCOSA
• CONJUNTIVITIS
• RINORREA
• FIEBRE MEDICAMENTOSA
• TRASTORNOS HEMORRAGICOS.
12. INDICACIONES
• Tormenta tiroidea
• Preoperatorio (tiroidectomía)
• Hiperplasia o multinodular
CONTRAINDICACIONES
• Uso de tioamidas
• Yodo radioactivo
• No se utilizan como monoterapia.
• No se recomienda el uso crónico en
el embarazo
14. FARMACOCINÉTICA
• Solución de 131I de sodio.
• Vía de administración: oral
• Absorción: rápida
• Distribución: se acumula en tiroides.
Se incorpora a los folículos de
almacenamiento. Atraviesa BP.
• Vida media 5 días.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Emisión de rayos Beta.
• Efecto farmacológico: 6-12 semanas.
• Destrucción del parénquima tiroideo.
• Inflamación epitelial, necrosis, rotura
folicular, edema, infiltración
leucocitaria.
Efecto adverso: hipotiroidismo en 80%
15. INDICACIONES
• Único isótopo utilizado para
tirotoxicosis.
• Mayores de 21 años
• Que no tengan cardiopatía.
• Bocio multinodular tóxico
• Oftalmopatía.
CONTRAINDICACIONES
• Embarazo y lactancia
16. B-BLQUEADORES ADRENERGICOS
• Sin actividad sinpaticomimetica intrínseca
• Propanolol, metoprolol y atenolol.
• Para tratamiento de tirotoxicosis
• Tormenta tiroidea
• Mejora clínica de hipertiroidismo
• No altera hormonas tiroideas
• Dialtiazem (asmáticos)
19. LEVOTIROXINA (T4)
• Elección para tratamiento de reemplazo
• Estabilidad
• Uniformidad de contenido
• Bajo costo
• No proteínas alérgicas
• Vida media de 7 días.
20. FARMACOCINÉTICA
• Vía de administración: oral
• Absorción: duodeno e íleon.
• Biodisponibilidad: 80%
• Distribucion: unido a TBG (99.96%)
• Metabolismo: Desyodación (hígado, riñón)
• Forma T3 y rT3
• Eliminación: circulación enterohepática.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Conversion periférica de T4 a T3 por 5-
desyodinasa.
• Acción en receptores intracelulares
• Síntesis de proteínas.
21. LIOTIRONINA (T3)
• 3-4 veces mas potente que la levotiroxina
• No se recomienda para terapia de reemplazo
• Mejor para supresión a corto plazo de TSH
• VM: 24 hrs.
• Mayor riesgo de cardiotoxicidad
• Mayor costo
22. FARMACOCINÉTICA
• Vía de administración: oral
• Absorción: duodeno e íleon
• Biodisponibilidad: 95%
• Distribución: unión a GBT
• Metabolismo: Hepático.
• Eliminación: Heces.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Igual al de la hormona tiroidea
• Acción en receptores intracelulares,
• Aumenta la síntesis proteica y aumenta
la sensibilidad a las catecolaminas.
25. INDICACIONES
HIPOTIROIDISMO
• Administración: 1 vez al día en ayuno
• Concentración de equilibrio homonal
en 6-8 semanas.
• Determinar TSH y tiroxina séricas
MIXEDEMA Y ENFERMEDAD
ARTERIAL CORONARIA
• Frecuente en edad avanzada
• Tratamiento postquirúrgico de ser
indicado.
• Aumenta riesgo de arritmias, angina
o IAM.