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Factores que condicionan o
modifican la acción de las
drogas
Arleth Cruz González
R1 Anestesiología

FISIOLÓGICOS
o Edad
o Sexo
o Embarazo
o Genéticos
Aldrete, J. y Paladino, M. (2007). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina
del dolor. Ciudad Autónoma de Buenos Aires, Argentina: Corpus Libros Médicos y Científicos
PATOLÓGICOS
o Insuficiencia
hepática
IATROGÉNICOS
o 2 fármacos
simultáneos
EXCRECIÓN
RENAL
o Creatinina
o Genética
VIDA MEDIA
o Alfa
o Beta
o gamma

DOSIFICACIÓN
Y
OPTIMIZACIÓN
DE LA
POSOLOGÍA
BIODISPONIBILIDAD
o Fracción de la
dosis
administrada
que accede en
forma inalterada
a la circulación
sistémica y la
velocidad a que
dicho acceso se
produce.

ANESTESICOS
INTRAVENOSOS
R1 Anestesiología

Anestésicos intravenosos
Barash, Paul G. Anestesia Clínica (7ª ED.)
MECANISMO
DE ACCIÓN

Barbitúricos
R1 Anestesiología

barbitúricos
+Vía de administración: Oral, IM, IV.
+Atraviesan con facilidad barreras biológicas.
+Inicio de acción: 10-60 minutos.
+Metabolismo: Hepático y renal

Barbitúricos, efectos sobre:
SNC RESPIRACIÓN CARDIOVASCULAR
TUBO DIGESTIVO HIGADO RIÑON

Efectos sobre SNC
+Depresión de SNC: corteza cerebral y sistema reticular
activador central
Sedación anestesia general
+ Sueño:
+ Tolerancia
+ La suspensión del tratamiento da lugar a la aparición de un
efecto rebote en todos los parámetros.
Etapa 0 y 1 Etapa 3 y 4
Aldrete, J. y Paladino, M. (2007). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y
medicina del dolor. Ciudad Autónoma de Buenos Aires, Argentina: Corpus Libros Médicos y Científicos

Efectos sobre
respiración
Depresión del
sistema
respiratorio
Deprime levemente
los efectos
protectores de la
vía aérea.
Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann, B. C. Goodman & Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica. (2012)
México: McGraw-Hill Interamericana.

Efectos sobre
sistema
cardiovascular
Hipotensión y bradicardia ligera
Disminución del flujo sanguíneo renal y
cerebral.
Aumento de la frecuencia de arritmias
ventriculares.
Depresión de canales de Na + y K+
Depresión de contractilidad cardiaca.

Efecto sobre tubo
digestivo
+ Disminución de tono muscular
+ Amplitud de contracciones rítmicas.

Efectos sobre
hígado
+ Etapas agudas: se combinan con enzimas
CYP e inhiben la biotransformación de
fármacos y sustratos endógenos.
+ Crónicas: aumento de proteínas y lípidos del
retículo endoplásmico liso del hígado,
glucuroniltransferasa y de isoenzimas del
sistema CYP.

Efectos sobre
riñón
+ Oliguria
+ Anuria

Interacciones farmacológicas
+Etanol
+Antihistamínicos de primera generación
+Isoniazida
+Metilfenidato
+Inhibidores de la monoaminaoxidas
+Pacientes con porfiria.

Brunton, L. L.; Chabner, B.
A.; Knollmann, B. C. Goodman
& Gilman. Bases farmacológicas
de la terapéutica. (2012)
México: McGraw-
Hill Interamericana.

ALTHESIN
R1 Anestesiología

+Alfadolona + alfaxolona
+Anestésico esteroideo neuro activo
+Alfaxolona: produce efectos sedantes y anestésicos sin
antinocicepción.
+Alfadolona causa efectos antinociceptivos sin sedación
Cornet WT, Popescu DT. Althesin (alphadione, CT 1341) a 'new' induction agent for anesthesia. Arch Chir Neerl.
1977;29(2):135-47. PMID: 900959.

PROPANIDIDA
R1 Anestesiología

+Derivado del feniloxiacético
+Ámpula de 10 ml sol al 5 % + disolvente Cremophor EI
+Inhibidor alostérico del GABA A
- Rápido inicio de acción
- Propiedades analgésicas
- Rápida recuperación de la conciencia
- Sin irritación venosa al administrarse
Barraza-Espinoza, V. (s/f). Propanidido en México: mitos y realidades. Medigraphic.com. Recuperado el 25 de marzo
de 2023, de https://www.medigraphic.com/pdfs/rma/cma-2017/cmas171z.pdf

+Vida média de acción: 7-10 minutos
+Recuperación 20-25 min
+Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmática.
+Dosis:
+ Inducción: 5 a 7 mg/kg iv latencia de 30 seg
+ Mantenimiento: 10 mg/kg / hr

efectos sobre:
SNC: inconsciencia,
reflejo pupilar,
corneal laringeo
activos,
RESPIRACIÓN:
aumenta vol
respiratorio 300% y fr
20% por 40 seg.
CARDIOVASCULAR:
disminuye TA,
Aumenta FC,
normaliza en 2 min

ETOMIDATO
R1 Anestesiología

+ Tiene un anillo imidazol, a pH fisiológico lo
hace liposoluble.
+ actúa mediante su unión a los receptores
GABAA
+ Para permitir que sea una solución inyectable,
se disuelve en propilenglicol.
+ Supresión de la glándula suprarrenal: produce
reducción de cortisol y de aldosterona
plasmática.
+ carece de propiedades analgésicas
+ Actúa como protector cerebral.

capaz de producir potenciales EEG tipo convulsión en pacientes
epilépticos sin crear convulsiones reales.
propiedades anticonvulsivas y puede utilizarse contra el estado
epiléptico.
induce una vasodilatación coronaria sin disminución del gasto
cardíaco
No estímula la liberación de histamina

+ vida media de distribución alfa de 2,7
minutos
+ La vida media beta o de eliminación es de
3-5 horas
+ la dosis de inducción para adultos es de
0.2 a 0.3 mg/kg.
+ Inicio de acción: 30-60 ''

KETAMINA
R1 Anestesiología

+ derivado de fenciclidina
+ estimula el sistema nervioso simpático
+ produce depresión respiratoria mínima
+ causa broncodilatación potente.
+ Es antagonismo del receptor N-methyl-d-
aspartato (NMDA),

efectos sobre:
SNC RESPIRACIÓN
CARDIOVASCULAR

Efectos sobre
SNC
+ Aumenta el metabolismo cerebral
y por tanto, el flujo sanguíneo
cerebral y la presión intracraneal
(PIC)
+ La respuesta cerebral al CO2 se
mantiene, por lo que la reducción
en la PaCO2 atenuará la elevación
de la PIC.

Efectos sobre S cardiovascular
+ aumento de la frecuencia cardíaca
+un aumento de la presión arterial y
resistencias vasculares tanto a nivel
sistémico como pulmonar.
+El gasto cardíaco y la presión arterial
aumentan hasta un 25%

Efectos sobre respiración
Puede producir una
bradipnea transitoria tras
una dosis bolo.

PROPOFOL
R1 Anestesiología

+ es un compuesto alquilfenol preparado en
una emulsión de lecitina de huevo que
consiste en aceite de soya, glicerol,
fosfátido de huevo y ácido
etilendiaminotetraacético o metabisulfito
como antimicrobianos.
Del propofol, I. U. A. (s/f). Farmacocinética del propofol en infusión. Org.ar. Recuperado el 25 de marzo de 2023, de
https://www.anestesia.org.ar/search/articulos_completos/1/1/1294/c.pdf

+ Unión a GABA A
+ En la médula espinal, el propofol
actuaría como “antagonista de la
glicina”
+ Tiene efecto bloqueante de los
canales de Ca++ en la corteza
cerebral

Farmacocinética
Latencia (inicio acción):
+ 30-40 segundos Propofol
+ Efecto máximo: 2,3 minutos
+ Duración de la hipnosis: 3-8 minuto
 Sus diferentes vidas medias son:
+ t ½ α: 2-4 minutos (vida media rápida de distribución)
+ t ½ β: 30-60 minutos (vida media lenta de distribución)
+ t ½ γ: 4-7 horas (vida media de eliminación o vida media terminal)
 aclaramiento (2 l/min – 30 ml/ kg.min)

efectos sobre:
SNC
RESPIRACIÓN
CARDIOVASCULAR

SNC
+sin propiedades analgésicas
+produce una depresión del SNC dosis dependiente
SEDACIÓN
a concentraciones plasmáticas
bajas (0,5-2 mcg/ml1 )
HIPNOSIS PLENA
a concentraciones
plasmáticas > 3 mcg/ml.

o Reduce el flujo sanguíneo cerebral y la
presión intracraneana
o produce una disminución dosis-dependiente
de la tasa metabólica cerebral global para el
O2.
o disminuiría la presión intraocular entre 30% y
40%

Vía aérea
El propofol es el agente de elección para la
colocación de los dispositivos supraglóticos por:
+ la mayor relajación de la musculatura faríngea
+ la disminución de la actividad faríngea y laríngea
+ la supresión de los reflejos de la vía aérea.

Cardiovascular
Del propofol, I. U. A.
(s/f). Farmacocinética del
propofol en infusión. Org.ar.
Recuperado el 25 de marzo
de 2023, de
https://www.anestesia.org.ar/
search/articulos_completos/1
/1/1294/c.pdf

BENZODIACEPINAS Y
ANTAGONISTAS
R1 Anestesiología

Mecanismo de acción
Unión a receptor
GABA A
Aumenta la frecuencia
de la abertura del ion
cloro relacionado

Farmacocinética
Absorción
Metabolismo
Excreción
Vías de administración
Dependencia
Tolerancia

Acciones farmacológicas
1) Acción ansiolítica: ejercen un control sobre el síntoma angustia mejorando el
trastorno psíquico del paciente.
2) Acción sedante: disminuye la coordinación motora, la capacidad intelectual y
el estado de vigilia, el paciente se torna somnoliento. La acción sedante se
ejerce en el área gris reticular del mesencéfalo.
3) Acción miorrelajante: disminuye el tono muscular. Esta acción se produce a
nivel supraespinal. Con dosis altas actúan a nivel periférico.
4) Acción analgésica

Efectos sobre SNC
Ansiolisis
Sedación
Hipnosis
Amnesia anterograda
disminución del flujo sanguíneo cerebral (FSC) y del consumo metabólico de oxígeno
efecto protector contra la isquemia cerebral
potentes anticonvulsivantes

Efectos
ventilatorios
apneas de corta duración
disminución del volumen corriente
desciende el volumen minuto con el
consiguiente aumento de la PaCO2 .
depresión diafragmática, disminuyendo
la ventilación abdominal y aumentando
la contribución torácica a la ventilación.

Efectos hemodinámicos
+produce una disminución de las cifras de tensión arterial,
manteniéndose la frecuencia cardíaca, la presión de llenado y
el débito cardíaco

Antagonista de los receptores
fisiológicos de las
benzodiazepinas.
Es un derivado imidazólico de las
BZD
tiempo medio de acción es de 30
a 60 minutos
dosis 0.006 mg/Kg

bibliografía
+ Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann, B. C. Goodman & Gilman. Bases
farmacológicas de la terapéutica. (2012) México: McGraw-Hill Interamericana.
+ Barash, Paul G. Anestesia Clínica (7ª ED.)
+ Aldrete, J. y Paladino, M. (2007). Farmacología para anestesiólogos,
intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Ciudad Autónoma de Buenos
Aires, Argentina: Corpus Libros Médicos y Científicos
+ Cornet WT, Popescu DT. Althesin (alphadione, CT 1341) a 'new' induction agent
for anesthesia. Arch Chir Neerl. 1977;29(2):135-47. PMID: 900959.
+ Barraza-Espinoza, V. (s/f). Propanidido en México: mitos y realidades.
Medigraphic.com. Recuperado el 25 de marzo de 2023, de
https://www.medigraphic.com/pdfs/rma/cma-2017/cmas171z.pdf

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