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VANCOMICINA
La vancomicina es activo contra bacterias G+ debido a su
gran peso molecular y la falta de penetración a través de
las membranas celulares G-.
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology
University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición.
Mexico
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose firmemente al
extremo D-Ala-D-Ala del pentapéptido peptidoglucano
naciente.
Alt de la membrana , Alt de la Pared , Alt del ARN
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University
of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
RESISTENCIAA LA VANCOMICINA
• Modificación del sitio de unión de D-Ala-D-Ala del bloque
de construcción de peptidoglucano en el que el D-Ala
terminal se reemplaza por D-lactato.
• Alteración del transporte
• Bombas de E -flujo
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology
University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
DOSIS
• V.O 6-8 horas 125 mg
• V.P 8-12 horas 1g
• Administrar únicamente como perfusión IV lenta (no más de 10
mg/min durante al menos 60 min) que esté suficientemente diluida (al
menos 100 ml para 500 mg o al menos 200 ml para 1.000 mg). En el
caso de pacientes que precisen restringir el volumen de líquido
perfundido, se puede administrar una solución de 500 mg/50 ml o
1.000 mg/100 ml.
• Vida media 10 horas
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology
University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
FARMACOCINETICA
Solo se Adm V.O TX colitis causada por C. difficile.
Una infusión I.V de 1 g en una hora produce niveles sanguíneos de 15-30 mcg/mL
durante 1-2 horas.
Llega a todos los tejidos, pero en menor cantidad a los pulmones
inflamación meníngea; 90% del fármaco se excreta por filtración glomerular.
Se elimina por via renal causando nefrotoxicidad .
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University
of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
USOS CLÍNICOS
Organismos multirresistentes a las drogas
• Bacterias Gram positivas
• SARM
• S. epidermidis
• Enterococos (si no enterococos resistentes a la vancomicina)
• C. difficile (causante de colitis pseudomembranosa): administrado
por vía oral
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology
University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
INDICACIONES
Neutropenia febril : E. coli ,
pseudomonas. S. aureus.
Endocarditis : S.
aureus , S.Viridans ,
Enterococos.
Meningitis:
S.pneumoniae, N.
Meningitidis.
Neumonia: S.pneumoniae, ScAu
, H.influenzae, Moraxella C.
Colitis
Pseudomembranos
a : C.Difficile.
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University
of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
EFECTOS ADVERSOS
La vancomicina es irritante -
tejidos causa flebitis
Pueden ocurrir escalofríos y
fiebre.
 Ototoxidad
 Nefrotoxicidad
 Mas comun “ sindrome del
hombre rojo
“enrojecimiento relacionado
con la infusión es causado
por la liberación de
histamina.
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University
of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
.
Profilaxis Dialisis : S.
aureus, S. viridans
Osteomielitis – Artritis septica :
S.aureus ,S.epidermidis
Profilaxis Qx :
Enterococos ScAu
Piel y partes blandas:
Flora polimicrobiana ,
Enterococos
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology
University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
CARBAPENEM
Mecanicismo de acción
• Previene la síntesis de la pared celular bacteriana
uniéndose e inhibiendo las transpeptidasas de la pared
celular
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular
Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica
Decimocuarta edición. Mexico
DOSIS Y PRESENTACION
FARMACOCINETICA
• P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
Penetran bien en los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido
cefalorraquídeo para todos excepto el ertapenem. Todos se eliminan por
vía renal, y la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal.
se administran por vía parenteral EV
P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
INDICACIONES
• Infecciones respiratorias
• Infecciones abdominales
• Infecciones del tracto urinario
• Meningitis y septicemia en pediatría
• Infecciones ginecológicas
 P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
LOS EFECTOS ADVERSOS
• Náuseas, vómitos, diarrea, erupciones cutáneas
• Hipersensibilidad
• convulsiones.
• Leucopenia, eosinofilia o trombocitosis.
• incremento moderados de transaminasas, fosfatasa alcalina
Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular
Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica
Decimocuarta edición. Mexico
LINEZOLID
Mecanismo de acción
• Ambos se caracterizan por inhibir la formación del
complejo de iniciación de la síntesis proteica al fijarse a la
subunidad 50S ribosómica.
P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017). Velasquez
FARMACOCINÉTICA
• Adm vía oral( se absorbe mas rapido) y parenteral.
• El linezolid difunde bien :
• Músculo,
• Cámara vítrea
• Tejidos blandos,
• Parénquima pulmonar (donde alcanza concentraciones
del 100 al 450 % de las plasmáticas).
 P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
EFECTOS ADVERSOS
• Diarrea , náuseas y cefalea.
• mielosupresión
• trombocitopenia
• neuritis óptica y neuropatía
 P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
INDICACIONES
• Cocos grampositivos .
• infecciones por E. faecium resistentes a
vancomicina, neumonía nosocomial
producida por S. aureus
• infecciones de piel y partes blandas.
• infección osteoarticular, endoftalmitis y en
infecciones del sistema nervioso central.
• Staphylococcus y Enterococcus, por lo
que no son fármacos de primera elección
en caso de endocarditis,
 P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
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  • 1. VANCOMICINA La vancomicina es activo contra bacterias G+ debido a su gran peso molecular y la falta de penetración a través de las membranas celulares G-. Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 2. MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose firmemente al extremo D-Ala-D-Ala del pentapéptido peptidoglucano naciente. Alt de la membrana , Alt de la Pared , Alt del ARN Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 3. RESISTENCIAA LA VANCOMICINA • Modificación del sitio de unión de D-Ala-D-Ala del bloque de construcción de peptidoglucano en el que el D-Ala terminal se reemplaza por D-lactato. • Alteración del transporte • Bombas de E -flujo Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 4. DOSIS • V.O 6-8 horas 125 mg • V.P 8-12 horas 1g • Administrar únicamente como perfusión IV lenta (no más de 10 mg/min durante al menos 60 min) que esté suficientemente diluida (al menos 100 ml para 500 mg o al menos 200 ml para 1.000 mg). En el caso de pacientes que precisen restringir el volumen de líquido perfundido, se puede administrar una solución de 500 mg/50 ml o 1.000 mg/100 ml. • Vida media 10 horas Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 5. FARMACOCINETICA Solo se Adm V.O TX colitis causada por C. difficile. Una infusión I.V de 1 g en una hora produce niveles sanguíneos de 15-30 mcg/mL durante 1-2 horas. Llega a todos los tejidos, pero en menor cantidad a los pulmones inflamación meníngea; 90% del fármaco se excreta por filtración glomerular. Se elimina por via renal causando nefrotoxicidad . Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 6. USOS CLÍNICOS Organismos multirresistentes a las drogas • Bacterias Gram positivas • SARM • S. epidermidis • Enterococos (si no enterococos resistentes a la vancomicina) • C. difficile (causante de colitis pseudomembranosa): administrado por vía oral Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 7. INDICACIONES Neutropenia febril : E. coli , pseudomonas. S. aureus. Endocarditis : S. aureus , S.Viridans , Enterococos. Meningitis: S.pneumoniae, N. Meningitidis. Neumonia: S.pneumoniae, ScAu , H.influenzae, Moraxella C. Colitis Pseudomembranos a : C.Difficile. Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 8. EFECTOS ADVERSOS La vancomicina es irritante - tejidos causa flebitis Pueden ocurrir escalofríos y fiebre.  Ototoxidad  Nefrotoxicidad  Mas comun “ sindrome del hombre rojo “enrojecimiento relacionado con la infusión es causado por la liberación de histamina. Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 9. . Profilaxis Dialisis : S. aureus, S. viridans Osteomielitis – Artritis septica : S.aureus ,S.epidermidis Profilaxis Qx : Enterococos ScAu Piel y partes blandas: Flora polimicrobiana , Enterococos Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 10. CARBAPENEM Mecanicismo de acción • Previene la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose e inhibiendo las transpeptidasas de la pared celular Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 12. FARMACOCINETICA • P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez Penetran bien en los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo para todos excepto el ertapenem. Todos se eliminan por vía renal, y la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal. se administran por vía parenteral EV
  • 14. INDICACIONES • Infecciones respiratorias • Infecciones abdominales • Infecciones del tracto urinario • Meningitis y septicemia en pediatría • Infecciones ginecológicas  P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
  • 15. LOS EFECTOS ADVERSOS • Náuseas, vómitos, diarrea, erupciones cutáneas • Hipersensibilidad • convulsiones. • Leucopenia, eosinofilia o trombocitosis. • incremento moderados de transaminasas, fosfatasa alcalina Bertram G. Katzung, MD, PhD ,Professor Emeritus ,Department of Cellular & Molecular Pharmacology University of California, San Francisco.(2018) Farmacología básica y clínica Decimocuarta edición. Mexico
  • 16. LINEZOLID Mecanismo de acción • Ambos se caracterizan por inhibir la formación del complejo de iniciación de la síntesis proteica al fijarse a la subunidad 50S ribosómica. P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017). Velasquez
  • 17. FARMACOCINÉTICA • Adm vía oral( se absorbe mas rapido) y parenteral. • El linezolid difunde bien : • Músculo, • Cámara vítrea • Tejidos blandos, • Parénquima pulmonar (donde alcanza concentraciones del 100 al 450 % de las plasmáticas).  P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
  • 18. EFECTOS ADVERSOS • Diarrea , náuseas y cefalea. • mielosupresión • trombocitopenia • neuritis óptica y neuropatía  P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez
  • 19. INDICACIONES • Cocos grampositivos . • infecciones por E. faecium resistentes a vancomicina, neumonía nosocomial producida por S. aureus • infecciones de piel y partes blandas. • infección osteoarticular, endoftalmitis y en infecciones del sistema nervioso central. • Staphylococcus y Enterococcus, por lo que no son fármacos de primera elección en caso de endocarditis,  P.Lorenzo,A.Moreno,J.C.Leza, I.Lizasoain,M.A.Moro,A.Portoles(2017).Velasquez