1. Universidad del Zulia
Facultad de Medicina
División de Estudios para Graduados
Instituto Venezolano de Seguros Sociales
Hospital “Dr. Manuel Noriega Trigo”
Postgrado de Anestesiología
OOPPIIOOIIDDEESS
CCoonnttiinnuuaacciióónn..
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Residente del 1er. Año
3. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
1. Según su Unión a Receptores
• Agonistas Puros:
- Morfina
- Meperidina
- Metadona
- Fentanilo
- Heroína
- Hidromorfona
Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.
4. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
1. Según su Unión a Receptores
• Agonista Parcial:
- Buprenorfina
Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.
5. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
1. Según su Unión a Receptores
• Agonista - Antagonista:
- Nalorfina
- Butorfanol
- Pentazocina
- Nalbufina
Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.
6. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
1. Según su Unión a Receptores
• Antagonistas
- Naloxona
- Naltrexona
- Nalmefeno
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
7. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
2. Según su Origen
• Alcaloides Naturales del Opio
- Derivados del Fenantreno:
Morfina
Codeína
- Derivados de la Benzilisoquinolina
Papaverina
Tebaína
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
8. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
2. Según su Origen
• Derivados Semi-Sintéticos
- Derivados de la Morfina
Oximorfona
Hidromorfona
Heroína
- Derivados de la Tebaína
Buprenorfina
Oxicodona
- Derivados de la Codeína
Tramadol
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
9. Clasificación de los
Opioides
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
2. Según su Origen
• Opioides Sintéticos
- Morfinanos
Naloxona
Naltrexona
Nalbufina
- Fenilheptilaminas
Metadona
- Fenilpiperidinas
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
11. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
1. Efectos en el Sistema Nervioso
• Analgesia
• Sedación
• Cambios en el Estado de Ánimo
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
12. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
2. Efectos en Hipotálamo
• Disrupción del Mecanismo Termorregulador
Heidari et col. Advance Biomedical Research, 2014; 3: 64-69.
13. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
3. Efectos Neuroendocrinos
• ACTH
• FSH
• LH
• Testosterona
• Cortisol
• B-Endorfina
• Efectos dosisdependientes
• A la administración crónica,
disminuyen estos efectos por
la aparición de tolerancia.
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
14. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio
• Depresión Dosis Dependiente
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
15. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio
• Estimulo ventilatorio de los centros respiratorios
en respuesta al CO2.
• Primero afección de la FR y luego del VC, con inicio
a los 5 a 10 min. de la administración EV, 30 min.
IM y 90 min. SC.
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
16. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio
+ +
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
17. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
5. Efectos Pupilares
• Miosis producto de la estimulación directa del
núcleo de Edinger-Westphal.
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
18. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
6. Efectos Neuroexcitatorios
Cambios en la Concentración de Catecolaminas en
las Vías Dopaminérgicas
• Nistagmus
• M.O. Inespecíficos
• Mioclonías
• Crisis Convulsivas
Tónico-clónicas
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
19. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
7. Náuseas y Vómitos
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
20. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
8. Efectos Cardiovasculares
- Agonistas μ producen leve
depresión miocárdica.
- Estimulación vagal directa y
acción sobre el nodo SA
Meperidina
Alfentanilo
Remifentanilo
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
21. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
8. Efectos Cardiovasculares
- Acción depresora directa sobre
el centro vasomotor bulbar.
- Mecanismo de Acción
Indirecto
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
22. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
9. Efectos Gastrointestinales
- Motilidad y Secreciones Digestivas en todo el tracto GI
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
23. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
10. Rigidez Muscular
- Incrementan el tono muscular.
- Factores predisponentes: Dosis y Velocidad de Infusión.
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
24. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
25. Acciones Farmacológicas
Generales
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
27. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
- Opioide agonista usado para anestesia y analgesia,
principal ejemplar de la familia de los opioides.
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
28. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Historia
- Aislada y bautizada en 1804.
Friedrich Sertürner
- Vendida por Sertürner mismo
desde 1817 como un potente
analgésico.
- Distribuida comercialmente por
Merck desde 1827.
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
29. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Mecanismo de Acción
• Analgésico agonista de los receptores opiáceos μ y κ.
- Sustancia Gris Periacueductal
- Locus Ceruleus
- Núcleos del Bulbo
- Porción presináptica de los
nociceptores aferentes
- Bloqueo del ascenso del
impulso nervioso
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
30. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Farmacodinamia
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
31. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Farmacocinética
- pKa: 7,9. - Unión a Proteínas: 34%. - Liposolubilidad leve.
Metabolismo
- Morfina
M3G
M6G
90% 10%
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
32. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Farmacocinética
- pKa: 7,9. - Unión a Proteínas: 34%. - Liposolubilidad leve.
Metabolismo
- Morfina
M3G
M6G
90% 10%
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
33. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Dosis
• EPIDURAL: Bolus de 1-6 mg + infusión contínua de 0.1-1
mg/hora (dosis máx. 10 mg/24 h)
• INTRATECAL: (una décima parte de la dosis epidural) 0.2-1
mg/dosis para 24 horas
• SC: inicio con 5-10 mg/3-4 h, dosis más altas en pacientes
tratados previamente con opiáceos (rango 5-20 mg/3-4 h)
• RECTAL: 10-20 mg/3-4 horas
-Niños (> de 6 meses y < de 50 kg):
• VO: 0.15-0.3 mg/kg cada 3-4 horas
• IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas
• IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.
• IV en infusión cont.: 10-30 mcg/kg/h
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
34. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Interacciones
- Sedación y Anestesia
- Depresión Respiratoria
- Anfetaminas
- Fenotiazinas
- Antidepresivos Tricíclicos
- IMAO
- Sedantes
- Antihistamínicos
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
36. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Presentaciones Comerciales
• Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (1%, 10 mg/ml)
• Ampollas de 1 ml conteniendo 20 mg (2%, 20 mg/ml)
• Ampollas de 2 ml conteniendo 40 mg (2%, 20 mg/ml)
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
37. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Presentaciones Comerciales
Comprimidos de 10 mg (Sevredol).
Comprimidos de 20 mg (Sevredol).
Comprimidos retard de 5 mg.
Comprimidos retard de 10 mg.
Comprimidos retard de 15 mg.
Comprimidos retard de 30 mg.
Comprimidos retard de 60 mg.
Comprimidos retard de 100 mg.
Comprimidos retard de 200 mg.
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
38. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Presentaciones Comerciales
Solución oral 2 mg/ml, frasco de 100 ml
Solución oral 2 mg/ml, frasco de 250 ml
Solución oral 20 mg/ml, frasco de 20 ml
Solución oral 20 mg/ml, frasco de 250 ml
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
39. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
Recomendaciones
• Regimen analgésico opioide adaptado a las
necesidades de cada paciente.
Opioides
• Precaución y disminución de dosis en ancianos, pacientes
debilitados, insuficiencia renal y/o hepática.
• Ajuste de dosis en insuficiencia renal
- ClCr 10-50 ml/min.: administrar 75% de dosis normal
- ClCr < 10 ml/min: administrar el 50% dosis normal
Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.
40. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
• Atraviesa la placenta, pudiendo causar
depresión respiratoria y/o síndrome de
abstinencia en el recién nacido.
• Pasa a leche
materna.
• Precaución en pacientes con disminución de la
función respiratoria; los niños < 3 meses son más
susceptibles a la depresión respiratoria.
Opioides
Recomendaciones
Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.
41. Morfina Dr. Carlos Arturo Colmenares
• Precaución en pacientes con depresión del SNC, psicosis
tóxica, delirium tremens o estados convulsivos; evitar el alcohol.
• Usar con precaución en pacientes con trastornos de la
motilidad gastrointestinal o afección de vías biliares.
Opioides
Recomendaciones
Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.
42. Universidad del Zulia
Facultad de Medicina
División de Estudios para Graduados
Instituto Venezolano de Seguros Sociales
Hospital “Dr. Manuel Noriega Trigo”
Postgrado de Anestesiología
OOPPIIOOIIDDEESS
CCoonnttiinnuuaacciióónn..
Dr. Carlos Arturo Colmenares
Residente del 1er. Año