Este documento describe las características químicas y físicas de los anestésicos locales y cómo afectan su acción en el cuerpo humano. Explica cómo los anestésicos locales bloquean los canales de sodio y potasio para prevenir los potenciales de acción en las fibras nerviosas, y cómo factores como su acidez, solubilidad en agua, unión a proteínas y metabolismo determinan su potencia y duración. También analiza las diferencias entre los ésteres y amidas de anestésicos locales y cómo se metabolizan principalmente en

1. Presenta: M.C. Rafael Eduardo Herrera Elizalde RA

2.  Describir características de los anestésicos locales
 Químicas
 Físicas
 Determinantes para su acción en el cuerpo Humano

4.  1884, Carl Koller (Oftalmólogo)
 Cocaína Conjuntival
. Koller C. Historical notes on the beginning of local anesthesia. JAMA 1928;90:1742-3

5.  Impulsos Conducidos en Nervios por
movimiento de Na, K, Ca.
 Potencial de Acción
 Reposo – Gradientes (regulan
Canales)

6. Pasivos, Activos y por Voltaje
 Pasivos – Flujo Constante depende del
gradientes (Mas K que Na)
 Activos – Na/k ATPase 3Na:2K

10.  Intracelular
 Admon: Sol Acida (Mayor Ionizada).

11.  Grado de Ionización
 Ph 50% Ionizado/no Ionizado
 Pasar Membrana: No Ionizado
 Acción: Ionizado

12.  Boqueo de:
 K
 Calcio
 Receptores Acoplados a Proteínas G

13.  Diámetro de Fibra Nerviosa
 Dolor, Temperatura, Tacto,
Presión Profunda
(palestesia), Motor

15. Forma de Unirse a Canal
 Lidocaína – Rápido Une – Rápido Disocia
 Bupivacaina – Rápido Une – Lento
Disocia
 Rbupivacaina – Rápido Une – Muy Lento
Disocia
 16: 1

17. Dirección de la Luz
S(-) Levo
R(+) dextro
 Bupi, Ropi, Prilo, Eti, Mepi
 Levo – Levobupi (Cardio),
ROPIVACAINA

18.  AL – Bases Débiles ( Pka 7.6 – 8.9)
 Poco Solubles en Agua
 Solucion Acidas (Lido Simple 6.5, Lido C/epi
5.5)
 Pka

19. Difusibilidad por Membrana
 Nervios – Puros Lípidos
 Medido por la Capacidad de atravesar
una Doble Fase (Liquido/grasa)
 Cociente Partición Mayor – Mayor
Solubilidad – Mayor Potencia
 Concentración

20.  Albumina – Alto Volumen Baja Afinidad
 Alfa 1 Acida – Bajo Volumen, Alta Afinidad
 Correlación con la duración (Dosis, Potencia, Vasoconstrictores, Circulación,
Metabolismo)
 Aumenta – Trauma, Cirugía Mayor, Inflamación Crónica, Uremia
 Disminuye – Embarazo, Neonatos

22.  Bifásico
 Vasoconstricción en concentraciones
bajas
 Vasodilatación en concentraciones Altas
 Cocaína
ROPIVACAINA (LEVOGIRO)

23.  IV- Altamente Perfundidos
(cerebro, riño, corazón)
 2do – Piel, músculos y grasa
 Solubilidad, Pka, Unión a
Proteínas
 Q, Gasto Metabólico
 Atrapamiento Iónico
 Pulmonar (Bajo Ph)
 Placentario (altas dosis, muchos
factores)

24.  Esteres – Aclaramiento Plasmático
(Derivados PABA)
 Amidas – Aclaramiento Estables
 Guarda Relación con Vida Media
 99% Hepático (CPY450, E2A)
 Fase 1, 2.
 Dependen Flujo Hepático

31.  Monk 1920
 Gatillo – PABA (Met Esteres)
 Maquillajes (PABA)
 Amidas Menor 1 % (<300 kda )
 No antigénicos por Tamaño (Haptenos)