Este documento trata sobre los opioides, incluyendo su historia, origen, terminología, efectos y receptores. Se menciona que los opioides se extraen de la planta adormidera y se han usado desde la antigüedad para el tratamiento del dolor. Los principales receptores de opioides son mu, kappa y delta, siendo el receptor mu responsable de los efectos analgésicos. Algunos opioides comunes discutidos incluyen la morfina, codeína y metadona.

1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA
AREA CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA MEDICINA
UNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA II
Fármacos
Opioides

2. Historia

Escritos de los documentos de Teofrasta. Siglo
III a.C.

Árabes : medicina y comercio ( Edad Media)

A partir de 1806 de comenzaron a descubrir
los principales alcaloides

1832 la codeína ( Robinquet)

1848 la papaverina (Merck)

Siglo XIX

1970 explosión de la industria Opioidea

3. Origen

Planta adormidera ( Papaver Somniferum)

como se extrae el opio de la Papaver
Somniferum

4. Terminología

Opio

Opioide

Opiáceos

Péptidos Opioide endógenos

Narcóticos

5. Generalidades

Empleada en el tratamiento para el dolor

ALGUNAS FUNCIONES:

Originan respuestas
dolorosos.

Regulan funciones GI, endocrinas y del SNA.

Participación
adicción.

Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria.

Sistema complejo. Consta de 3 receptores.
inhibitorias
emocional:
a
estímulos
Recompensa
y

6. navielys

7. RECEPTORES DE OPIOIDES
►
Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu
( )
►
Los kappa ( ) (en el cuerno dorsal de la medula también
participan)
►
Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico
preferiblemente.
Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica,
selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina).
Pero en dosis altas, interactúan con otro tipo de
receptores.

8. DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES
Asta
dorsal de la médula espinal ( )
Núcleos del rafe magnus
Locus ceruleus
Área gris periacueductal
Núcleos talámicos ( )
Núcleos hipotalámicos ( , )
Diencéfalo
Corteza frontal (Capa I y IV ( ), II y III
( ))

9. Mecanismos de acción ( , , )
• Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K+ 
Hiperpolarización)
• Cierre de canales de calcio (supresión de la corriente de Ca)
• Modificación de la Actividad Nuclear y expresión de genes.
Bloquea la liberación de neurotransmisores
y transmisión del dolor.

10. GABRIELA

11. Efectos adversos de los
opioides

Trastornos gastrointestinales:
vómitos; constipación.

Sedación

Disnea, depresión respiratoria

Euforia, disforia, trastornos del sueño,
cambios conductuales
náuseas
y

12. Analgésicos Opioides
Morfina
Codeína
Meperidina
Metadona
Pentazocina
Nalorfina
Buprenorfina
Naloxona
Naltrexona

13. Morfina
Es una potente droga opiácea usada
frecuentemente en medicina como analgésico.
Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble
en agua.
Mecanismo de Acción
Analgésico agonista de los receptores opiáceos
µ.
y actúa en menor grado los kappa, en el SNC.

14. Morfina
Farmacocinética:




via oral
Intramuscular
Intravenosa
rectal.




10-30 mg cada 4 horas
2.5-20 mg
2-15 mg
10-20 mg cada 4 horas
Metabolismo:
La
Morfina
metaboliza
principalmente
el hígado.
se
en
Se distribuye
ampliamente
en todo el
cuerpo
Excrecion:
Es vía renal y su
La duración de
su acción es de
3 a 7 horas

15. Morfina
Indicaciones :
 Dolor asociado a la isquemia miocárdica
 Disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo
agudo
 Edema pulmonar
Reacciones Adversas
Cardiovascular




Pulmonar
Hipotensión  Broncoespasmo
hipertensión  probablemente
Bradicardia
debido a efecto
arritmias
directo sobre el
músculo
liso
bronquial
SNC





Visión borrosa,
Síncope
Euforia
disforia
miosis
Flores, J. Farmacología Humana, España 2006 pág. 435.
Gastrointestinal
 Espasmo del
tracto biliar
 Estreñimiento
 Náuseas
 vómitos

16. Morfina
Contraindicaciones
 hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros
opioides
 Enfermedad renal
 Asma bronquial agudo
 abdomen agudo,
 vaciado gástrico
 Edema cerebral
Precauciones
Lesiones cefálicas
aumento de presión
intracraneal
durante el embarazo

17. ERWIN

18. Meperidina

Receptor: Mu y Kappa

Acción: Analgesia

Farmacocinética: Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de

Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, Menos
estreñimiento, A dosis equianalgésicas igual depresión
respiratoria

Contraindicaciones y precauciones: Recién nacidos,
ancianos, Disfunción renal o hepática, Uso crónico
1er paso.
Distribución: Unión a PP 50%, LCR 50% de
conc. plasmática
Metabolismo hepático Normeperidina
(convulsivante, t1/2:20h)
Excreción renal. Meperidina t1/2:20h

19. Metadona

Receptor: Mu

Acción: Analgesia

Farmacocinética: Buena biodisponibilidad V.O y absorción

Efectos adversos: Depresión respiratoria, Miosis, Efectos
sobre músculo liso igual que la morfina pero de mayor
duración

Contraindicaciones: No usar durante el parto
subcutánea
Distribucion: Unión a proteínas 90%, Se acumula
en tejidos, incluso en cerebro
Metabolismo: hepático y excreción renal.

20. Codeína

Receptor:

Acción: antitusígeno, por lo general se prescribe con el
Paracetamol o Ac acetilsalicílico para conseguir mayor
efecto analgésico.

Farmacocinética: Inicio de acción: - VO = 1 hora
Duración: - VO = 4-6 horas
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal

Efectos adversos: Produce menos euforia que la morfina,
Menor riesgo de abuso que la morfina, Rara vez produce
dependencia.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso prolongado en el
embarazo o a altas dosis a término.

21. NAVIT

22. AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta
► Acción: Analgesia
► Farmacocinética:
Absorción: Buena V.O. Se administra V.O, I.V
Biodisponibilidad V.O (20%),Metabolismo de
primer paso. t1/2:2-3 H Excreción: renal.
► Efectos adversos: Disforia, Taquicardia hipertensión, aumento del
consumo de O2.

23. AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
► Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes
de la fórmula.
► Usos clínicos:
Dolor crónico moderado
Dolor con riesgo de dependencia elevado
► Dosis: Nalbufina 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V

24. AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina:

Receptor: Agonista parcial Mu

Acción: Analgesia morfina, pero de inicio lento y mayor
duración. Potencia 25 – 30 veces mayor a esta.

Farmacocinética: Se administra V.O, I.M, I.V o sublingual
Biodisponibilidad vo (16%), Unión a PP 96%,
tmax:3 h. Metabolismo: hepático
Excreción: biliar (70% activa), renal.

25. AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina:
► Efectos
adversos:
Efectos
disfóricos
ocasionales,
sedación,
miosis,
contracción
vías
biliares, nauseas, vómitos, depresión respiratoria.
► Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Analgesia:
► Usos Clínicos: Dolor crónico moderado
Dolor postoperatorio
Mantenimiento de sujetos dependientes

26. ISAURA

27. ANTAGONISTAS
NALOXONA Y NALTREXONA:

Acción: Antagoniza las reacciones adversas.

Farmacocinética: Buena absorción V.O pero se Administra IV
Metabolismo de primer paso
Excreción: Urinaria

Indicaciones: Intoxicación aguda por opioides. Tratamiento
del usuario compulsivo

Efectos Adversos: Puede precipitar Sd de abstinencia en
adictos a la morfina o heroína. Utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad cardiovascular

Dosis: Infusión de Nx de 5 mg/kg/h, previene la depresión de la
ventilación pero no altera la actividad analgésica.

28. PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA
Seleccionar el fármaco adecuado
*Tipo de dolor
*Características del fármaco
Optimizar la vía de administración
*Oral
*Intramuscular
*Intravenosa
*Analgesia controlada por el paciente
*Epidural o intratecal
Individualizar la dosis

29. RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL
TRATAMIENTO
Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la dosis
de opioides.
Importante: Tomar en cuenta la FC, potencia y vías de administración.
OPIOIDE POTENTE: Útil cuando se requieren dosis altas, administre un volumen
menor.
MENOR RIESGO A LA ADICCIÓN: Agonista parcial, antagonista – agonista.
PROCEDIMIENTOS DOLOROSOS BREVES: Opioide de acción corta y rápida.

30. USO DE OPIODES EN EL DOLOR
POSTOPERATORIO
Moderado: Codeina + AINES EV
Intenso: Opioides EV
VENTAJAS

Paciente respira con
profundidad, al mejorar
el dolor

Colabora
con
rehabilitación
respiratoria

Caminar
la
DESVENTAJAS
► Enmascara complicaciones
► Disminuye la tos
► Disminuye
la
ventilación
respiratoria
► Disminuye
la
motilidad
intestinal
► Presencia
de
retención
urinaria.