1. CLASIFICACIÓN Y
MECANISMO DE
ACCIÓN DE LOS
ANTIMICROBIANOS
GONZALEZ GONZALEZ XOCHITL
TENORIO PINEDA ABIGAIL
TURCIO ANA KAREN

2. concepto
• Son sustancias naturales producidas por microorganismos (hongos,
bacterias) sintéticas o semisinteticas con capacidades destruir,
impedir o retardar la multiplicación de otros microorganismos .

3. Postulados de Erlich
Un
ANTIMICROBIANO
debe ser: Muy activo frente a
microorganismos.
Fácilmente
absorbible.
Activo en
presencia de
tejido o fluidos
corporales.
Bajo grado de
toxicidad, alto
índice
terapéutico.
No inducir
desarrollo de
resistencias.

4. uso• Se debe conocer las propiedades antibacterianas, el
espectro y la indicacion para cada grupo etario, los
mg/Kg/dia y el intervalo adecuado entre las dosis.

5. elección del que tenga mayor beneficio terapéutico
la curación bacteriológica
la mayor eficiencia desde un punto de vista farmaco-económico.

6. • OMS: que aproximadamente el 50% de los antibióticos
son administrados innecesariamente.

7. • En los primeros años de vida se produce la mayor exposición
innecesaria a antibióticos
• Prescripción excesiva.
• Selección inadecuada.
• Auto-prescripción.

8. Selección
-Identificación del microorganismo y su sensibilidad a un agente
particular
-Sitio de la infección
-Seguridad del agente
-Factores en relacion con el paciente
-Costo

9. El paciente y sus condiciones
Sistema inmunitario
Disfunción renal
Disfunción hepática
Riego sanguíneo insuficiente
Embarazo
Lactancia
Edad

10. clasificacion
• Sitio de acción
• Efecto
• Reversibilidad del efecto
• Estructura química
• espectro

11. Sitio de acciòn
Sulfonamidas:
inhibidores de la
síntesis de folatos
betalactamicos:
inhibidores de la
sintesis de pared
Rifampicina:
inhibidor RNA
polimerasa
Ketoconazol,
anfotericina:
inhibidor de la
membrana celular
Fluoroquinolonas:
inhibidor DNA
girasa
Inhibidores de la
sintesis proteica.
Carbapenems,
cefalosporinas, penicilinas,
bacitracina,vancomicina
Macrolidos, clindamicina,
aminoglucosidos,
estreptomicina,
tetraciclinas.

12. espectro
reducido:
Vancomicina
Metronidazol
Intermedio : Penicilina G,
Macrólidos, Quinolonas
Amplio:Aminopenicilin
as, Carboxipenicilinas,
Cefalosporinas,
Aminoglucósidos,
Cloranfenicol,
Sulfamidas, Imipenem.

13. efecto
Reversibles o bacteriostáticos
Inhiben el crecimiento bacteriano
aunque el microorganismo
permanece viable, puede
recuperarse y volver a
multiplicarse.Tetraciclinas,
cloranfenicol, macrólidos,
sulfamidas y trimetoprima.
Irreversibles o bactericidas
Producen la muerte de los
microorganismos responsables del
proceso infeccioso. beta-lactámicos,
aminoglucósidos, rifampicina,
vancomicina, fosfomicina, quinolonas.

14. INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE PARED

15. • Se unen a proteínas de unión a penicilinas en la pared de la
célula bacteriana (reversible)
• Produce una ruptura osmótica y su muerte.
• Menor papel hoy en día  resistencia adquirida por especies
bacterianas por alteración de proteínas de unión a PNC.
• Fármacos de elección para: sifilis, streptococos del grupo A,
listeria monocytogenes, actinomyces y algunos anaerobios.
Penicilinas

16. PENICILINA ESPECTRO
. La penicilina G (bencilpenicilina)
Es susceptible a la inactivación por
beta lactamasa
Cocos y bacilos grampositivos y
gram negativos: staphylococcus
aureus, streptococcus pneumoniae,
streptococcus pyogenes,
streptococcus viridans, neisseria
gonorrhoeae, neisseria meningitidis,
bacillus anthracis, clostridium
perfringens, corynebacterium
diphtheiae, listeria monocytogenes y
espiroquetas.
Pnicilina V (fenoximetilpenicilina),
*NO en el tratamiento de la
bacteriemia (elevada concentración
letal media (CLM, que es la cantidad
mínima del fármaco necesaria para
eliminar la infección).
•Estable a pH ácido
espectro similar al de la penicilina G.
Útil en la terapéutica de infecciones
bucales, en la que es eficaz contra
ciertos tipos de anaeróbicos.

17. Penicilinas antiestafilocócicas:
a. Meticilina, oxacilina, cloxacilina
y dicloxacilina son penicilinas
resistentes a penicilinasa, a lo
que se restringe su uso.
Penicilinas de amplio espectro:
a. Ampicilina(Shigella, salmonella),
amoxicilina, amoxacilina + ácido
clavulánico, ampicilina +
sulbactam.
La asociación con inhibidores de la
beta lactamasa ( ácido
clavulánico, sulbactám y
tazobactam) las protege de la
inactivación
Espectro similar al de la penicilina G,
pero más eficaces sobre bacilos
gramnegativos (E. coli, Haemophilus
influenzae, proteus

18. Ppiperacilina es la más activa
No son efectivas contra
klebsiella
La formulación de ticarcilina o
piperacilina + ácido
clavulánico o tazobactam
extiende el espectro de
éstas, para incluir
microorganismos
productores de
penicilinasa
La mezlocilina, azlocilina y
piperacilina
Pseudomona y klebsiella.
La penicilina retiene la excelente
actividad de la ampicilina contra
coco gram (+) y L.
monocytogenes
3
Penicilinas antipseudomonas:
Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina

19. ABSORCIÓN
• De forma incompleta después de administración oral
• Llegan al intestino (cant. Suficientes para alterar composición
de flora intestinal)
• Absorción de penicilinas resistentes a penicilinasa 
disminuye en presencia de alimentos (enlantecen vaciado
gastrico y ph acido)

20. EXCRECIÓN
• Sistema secretor (tubular) de ácidos orgánicos en el riñón
REACCIONES ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Diarrea
• Neurotoxicidad
• Nefritis (metilciclina)
• Toxicidad hematológica (carbenicilina, ticarcilina)

21. CONTRAINDICACIONES
• Personas con antecedentes, o eventos previos de reacciones
alérgicas como anafilaxia, enfermedad del suero, etc.
• También se debe tener cuidado en pacientes con antecedentes de
atopías, falla renal o epilepsia.

22. CEFALOSPORINAS

23. • CLASIFICACION:
Primera generación:
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxil
Streptococcus (no resistentes a penicilinas), Staphylococcus
aureus, E. coli, Klebsiella, Proteus

24. Segunda generación:
Cefuroxima
Cefaclor
Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis.
No son activos contra microorganismos grampositivos como lo
son las de primera generación

25. Segunda generación:
Cefoxitina
Cefotetán
Espectro: actividad inferior contra S. aureus en comparación con
la cefuroxima, pero con actividad agregada contra Bacteroides
fragilis y otras especies de Bacteroides

26. Tercera generación:
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftacidima
Cefoperazona
Espectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana
aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae,
S. aureus, S. neumoniae, S. pyogenes
similar a las de primera generación, la
actividad frente a bacteroides es inferior a la
de cefoxitina y cefotetán

27. Cuarta generación:
Cefepima
Cefpiroma
Espectro:Similar al de la tercera generación pero más resistente
a beta lactamasas

28. • Excreción renal ( disminucion de las dosis en pacientes con
insuficiencia)
• ( cefotaxima, ceftriaxona y cefepima) LCR ¨meningitis¨.
• Cruzan placenta, liquido sinovial y pericardio.

29. • Reacciones adversas
Hipersensibilidad
Granulocitopenia
Nefrotoxicidad
Intolerancia al alcohol
Hipoprotrombinemia
Trombocitopenia
Disfunción plaquetaria
hemorragias

30. INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS POR
ALTERACIÓN
RIBOSOMAL

31. MACRÓLIDOS

32. • Eritromicina
• Claritomicina
• Azitromicina
• Roxitromicina
• Espiramicina
• Oleandomicina
• Triacetiloleandomicina

33. Legionella pneumophila
Chlamydia
Bordetella pertussis
Helicobacter pylori
Pasteurella multocida
Mycoplasma pneumoniae
Clostridium perfringens
Mycobacterium avium-intracellulare
Mycobacterium leprae
Toxoplasma gondii
Cryptosporidium
N. gonorrhoeae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae

34. • Eliminacion mediante metabolismo hepatico microsomal (
excepcion de azitromicina)

35. • Reacciones adversas
Aparato digestivo (intensidad dependiente de la dosis).
Eritromicina 50% de los casos
Simulación de abdomen agudo. ( estenosis hipertrofica del piloro).
Hepatitis colestasica ( nauseas vomito, dolor abdominal, ictericia, fiebre,
leucocitosis, eosinofilia, )

36. • Por VI : Hipoacusia, vertigo y acufenos.
• Alargamiento del intervalo QT.

37. AMINOGLUCOSIDOS
• Efecto bactericida al unirse a ribosoma bacteriano
• Suelen usarse con fármacos de la pared celular (B- lactámicos
y vancomicina) para TX. De infecciones graves (gramm- y
gramm+)
• No poseen actividad  frente a anaerobios

38. AMINOGLUCOSIDOS ESPECTRO
Amikacina
Gentamicina
Tobramicina
Estreptomicina
Neomicina
Paromomicina
Netilmicina
Kanamicina
E. coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Enterococcus faecalis
Citrobacter freundii
Staphylococcus aureus
Streptococcus viridans
Micobacterias

39. EXCRECIÓN
• No son metabolizados en el huesped
• Excretan rapidamente por orina (+ por filtracion glomerular)

40. REACCIONES ADVERSAS:
• Ototoxicidad
• Nefrotoxicidad
• Parálisis neuromuscular
• Reacciones alergicas (dermatitis por contacto)
CONTRAINDICACIONES
• pacientes con historia de hipersensibilidad o reacciones tóxicas a
otros aminoglucósidos, ya que se ha demostrado alergia cruzada
entre ellos.

41. TETRACICLINAS
• Inhiben las síntesis bacteriana de proteínas.
• Antibióticos bacteriostáticos.
• Eficaces contra:
• Rickettsia
• Coxiella binetti
• Mycoplasma pneumoniae
• Chlamydia
• Legionella
• Ureaplasma
• Treponema pallidum

42. • Modifican la microbiota gástrica provocando una crecimiento
excesivo de levaduras, proteus y pseudomonas.
• MECANISMO DE ACCIÓN  Inhiben la síntesis bacteriana de
proteínas por unión al ribosoma bacteriano 30 s y evitan el acceso
del aminoacil tRNA al sitio aceptor en el complejo del mRNA y
ribosoma.

43. • Pueden causar Colitis Seudomembranosa  C. difficile.
• Se distribuyen en todo el cuerpo y se acumulan en cel.
Reticuloendoteliales (hígado, bazo, MO, hueso, dentina, esmalte)
• Cruza barrera hemato-placentaria.
• Excreción renal.

44. • MEDICAMENTOS:
• TETRACICLINA 250 – 500 mg VO c/6-12 h. Indicaciones especiales:
• Acné
• Borreliosis aguda de Lyme
• Fiebre exantemática de las Montañas Rocosas
• Fiebre Q
• Erliquiosis
• Psitacosis
• Neumonía por Mycoplasma y Chlamydia
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 75 – 80 %
• VIDA MEDIA: 6-12 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 20 – 65 %
• EXCRECIÓN RENAL

45. • DOXICILINA  100 mg VO/IV c/12h. Tetraciclina más empleada.
Indicaciones especiales:
• Linfogranuloma venéreo (C. trachomatis)
• Fiebre exantemática de las montañas rocosas.
• Psitacosis
• Tracoma
• Tx. Adyuvante de la epididimitis
• Carbunco
• Cólera (300 mg DU)
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 90 – 100 %
• VIDA MEDIA: 14-24 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 60 – 95 %
• EXCRECIÓN RENAL

46. • MINOCILCINA  200 mg VO y posteriormente 100 mg VO c/12 h.
Indicaciones:
• Medicamento de segunda línea para la nocardiosis y actinomicosis.
• Se asocia a trastornos vestibulares.
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 90 – 100 %
• VIDA MEDIA: 11-26 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 55 – 76 %
• EXCRECIÓN RENAL

47. • CONTRAINDICACIONES:
• Niños menores de 12 años  Hipoplasia dental
• Mujeres embarazadas o lactantes
• Pacientes con Porfiria
• LES
• No se deben ingerir con lácteos
• No consumir con retinoides
• TETRACICLINA  IR

48. • EFECTOS ADVERSOS:
• Irritación gastrointestinal
• Fotosensibilidad
• Hepatotoxicidad
• Nefrotoxicidad  Hiperazoemia
• Coloración parda del esmalte de los dientes
• Embarazadas: Manchas dentales y depresión del crecimiento óseo en
niños.
• Tromboflebitis

49. • Incremento de la presión intracraneal
• COLITIS SEUDOMEMBRANOSA:
• Diarrea grave
• Fiebre
• Heces con neutrófilos
• Neutrófilos mucosos

50. FÁRMACOS QUE
ALTERAN EL
METABOLISMO DEL
ÁC. NUCLÉICOS

51. FLUOQUINOLONAS
• Afectan la girasa de DNA y la topoisomerasa IV bacteriana.
Inhiben el superenrrollamiento del DNA mediado por girasas a
concentraciones que se correlacionan bien con sus acciones
bacterianas eficaces.
• Bactericidas potentes.
• Excreción renal

52. • INDICACIONES:
• Chlamydia
• Mycoplasma
• Legionella
• Brucella
• Mycobacterium

53. • MEDICAMENTOS:
• NORFLOXACINO  400 mg VO c/12 h. Tratamiento de las IVU.
• CIPROFLOXACINO  250 – 750 mg VO c/12 h, 200 – 400 mg IV c/8 - 12
h. Junto con el OFLOXACINO  200-400 mg IV/VO c/12 h. Se utilizan
para:
• IVU
• Pielonefritis
• Infecciones diarréicas
• Prostatitis
• Infecciones intraabdominales
• P. aeruginosa  Ciprofloxacino
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 70 %
• VIDA MEDIA: 12 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 22 %
• EXCRECIÓN RENAL Y FECAL

54. • LEVOFLOXACINO  250 – 750 mg VO o IV c/24 h. Junto con
MOXIFLOXACINO  400 mg VO/IV c/24 h. Indicaciones:
• Infecciones de Vías aéreas inferiores.
• Sinusitis
• Bronquitis
• Neumonía adquirida en la comunidad
• IVU
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 90 %
• VIDA MEDIA: 6-8 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 24 - 38 %
• EXCRECIÓN RENAL

55. • ADVERSOS:
• Náuseas
• Cefalea
• Inquietud
• Mareo
• Exantema
• Fototoxicidad
• Prolongación del intervalo QT
• Artropatía Niños

56. • CONTRAINDICACIONES:
• Epilepsia
• Crisis convulsivas
• Deficiencia de G6PD
• Miastenia gravis
• Insuficiencia renal
• Embarazo  Artropatía, Tendinitis
• Lactancia

57. ANTIMETABOLITOS

58. SULFAMIDAS
• Derivados del paraaminobencenosulfamida.
• MECANISMO DE ACCIÓN  Inhiben de forma competitiva la
sintasa de dihidropteroato (Precursor inmediato de del Ác.
Fólico).
• SINERGIA  Con TMP inhiben con potencia y selectividad la
reductasa de dihidrofolato en tetrahidrofolato necesarias para
las reacciones de transferencia de un carbono.

59. • Absorción rápida
• Penetran con facilidad líquidos corporales
• Metabolismo hepático
• INDICACIONES:
• IVU no complicadas
• Sinusitis
• Otitis media
• Infecciones por P. jiroveci, Nocardia y Toxoplasma

60. • MEDICAMENTOS:
• TMP – SMX  1:5 proporción. 5 mg/kg c/8 h. Indicaciones:
• Neumonía por P. jiroveci y Nocardia
• Sinusitis
• Otitis media
• Prostatitis
• Bronquitis
• IVU
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 85 %
• VIDA MEDIA: 10-12 horas.
• EXCRECIÓN RENAL

61. • SULFADIAZINA  1 – 1.5 g VO c/6 h en combinación con Pirimetamina
y ác. folínico, constituyen el tratamiento de elección para
Toxoplasmosis.
• ADVERSOS:
• Cristaluria
• Anemia hemolítica aguda
• Alergia medicamentosa
• Anorexia
• Náuseas
• Vómito
• Ictericia colestácica
• Elevaciones falsas de creatinina

62. • CONTRAINDICACIONES:
• Deficiencia de Glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa (AHRN)
• Neonatos y lactantes  Deshidratación
• Embarazo
• Asma
• Disfunción hepática
• Porfiria
• Disfunción renal

63. beta-lactámicos
Carbapenems:
• Imipenem: (prolongar actividad) combinado con cilaslatina,
que inhibe su degradación
Espectro: Estreptococo (incluyendo S. pneumoniae resistente a
penicilina), enterococo (excepto E. coli), estafilococos incluido
los productores de penicilinasa, Listeria, Pseudomonas,
Acinetobacter, B. fragilis

64. • Reacciones adversas
Nauseas
Vomito
Convulsiones

65. • Especial para infecciones por bacterias nosocomiales
resistentes a cefalosporinas.
• Tiene resistencia contra P.aeruginosa.

66. Meropenem:
• Demuestra equivalencia clínica y su toxicidad es similar a la del
imipenem

67. Aztreonam
• Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta
lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos, las
bacterias grampositivas y los anaeróbicos son resistentes
• Se administra por vía IM e IV
• No se ha reportado reactividad cruzada con otros beta
lactámicos
• Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos,
hipersensibilidad, abscesos, flebitis

68. VANCOMICINA
• Inhibición de la síntesis de la pared celular
• El mecanismo de resistencia microbiano más importante es la
alteración del sitio de unión de vancomicina en la pared
celular

69. • Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas,
fundamentalmente S. aureus y S. epidermidis resistentes a
meticilina, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S.
pneumoniae y S. viridans
• Es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de S. aureus y
S. epidermidis resistentes a meticilina
• Se administra por vía IV y nunca IM
• La absorción por la vía oral es mala
• Excreción renal
• Px. Alergicos a penicilinas ( endocarditis por estreptococos viridans/
enterococica)

70. • Efectos adversos
Exantema
Anafilaxia
Escalofrio
Fiebre
IV : reacciones eritematosas urticariales, rubor, taquicardia,
hipotension.
¨sindrome de cuello rojo¨ ( efecto toxico en celulas cebadas
histamina)