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MACROLIDOS
FARMACOLOGIA APLICADA
U D C A – CARTAGENA
VI SEMESTRE
ELIAS MENA MERCADO
 Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que
se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16
miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado es:
 La eritromicina
 claritromicina
 azitromicina
 son derivados sintéticos de la eritromicina.
Miembros
Macrólidos mas comunes
 Claritromicina (Biaxin, Fromilid, Klacid, Klabax, Lekoklar, Euromicina, Infex)
 Diritromicina (Dynabac)
 Eritromicina
 roxitromicina (Rulid, Surlid, Roxid)
 Telitromicina
 Espiramicina
 Fidaxomicina (Deficlir) para tratar las diarreas asociadas a Clostridium difficile
 azitromicina
Menos comunes
 Carbomicina A
 Josamicina
 Kitasamicina
 Midecamicina
 Miocamicina
 Oleandomicina
 Troleandomicina
 Tilosina (Tylan)
 Ansamicina
Cetólidos
 Los cetólidos son un nuevo grupo de antibioticos que están
estructuralmente relacionados a los macrólidos. Son usados para
tratar infecciones del tracto respiratorio causados por bacterias
resistentes a los macrólidos.
 Telitromicina (Ketek)
 Cetromicina
Macrólidos no antibióticos
 Los medicamentos tacrolimus; Pimecrolimus, sirolimus.
 Los cuales son usados como inmunosupresores (usados
principalmente después de trasplantes alogenicos, para reducir la
actividad del sistema inmune y así disminuir el riesgo de rechazo)
Macrólidos tóxicos
 Una variedad de macrólidos tóxicos producidos por bacterias han
sido aislados y caracterizados, como las micolactonas y la
Oligomicina usada en pruebas de laboratorio solamente por su
toxicidad.
Historia
 La Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por
Manuel Alexander McGuire y colaboradores, en los productos
metabólicos de una cepa del Streptomyces erytherus, obtenido
originalmente de una muestra de tierra recolectada en el
archipiélago de las Filipinas.
 La eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento
de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos
blandos causados por organismos susceptibles. principalmente
cocos -Bacteria Gram positiva, y especialmente en pacientes
alérgicos a las penicilinas.
Mecanismo de acción
 Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren
con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
 Al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis proteica son generalmente bacteriostáticos. Sin
embargo pueden ser bactericidas dependiendo del microorganismo, de las concentraciones del
antibiótico y del tiempo de exposición.
 Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento
de infecciones producidas por patógenos intracelulares.
 Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico prolongado.
 No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus escasos niveles en sangre
Mecanismo de resistencia
 Impermeabilidad de la pared celular: se observa por ejemplo en enterobacterias y Pseudomonas
spp. Azitromicina penetra mejor la membrana externa de la pared de bacterias gram negativas.
 El flujo o bombeo activo de la droga al exterior, puede ser de origen plasmídico.
 Inactivación de la droga, mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactónico.
Descrita en bacilos gramnegativos.
 Alteración en el sitio de unión del antibiótico: El cambio de un solo aminoácido a nivel de la
proteína blanco del ribosoma, determina una disminución de la afinidad para eritromicina y a
menudo también para otros macrólidos y lincosaminas. Este tipo de resistencia se debe a una
mutación y ha sido demostrado en S. pyogenes, S.aureus y Campylobacter spp.
Farmacocinetica
 La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino delgado, penetra y dinfunde en casi todos los
tejidos, excepto en encéfalo y LCR. Penetra el líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria, además
no es teratógena.
 Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis; está en relación proporcional el
aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este motivo en la enfermedades que
cursen con ictericia obstructiva no deben ser utilizadas a dosis más bajas que las usuales.
 La vida media plasmática es de 1 1/2 horas, pero las concentraciones hísticas permanecen por un tiempo
mayor. La mayor parte de la droga es inactivada por desmetilación hepática; no es eliminada por diálisis
peritoneal ni por hemodiálisis. Por todas las características anteriores no constituyen medicamentos de
elección en las infecciones del sistema nervioso central, la sepsis urinaria, la endocarditis infecciosa y las
infecciones estafiloscócicas graves.
Dosificación
Eritromicina
Antibiótico - vía intramuscular
BOVINOS: 4 a 8 mg/K (2 a 4 ml/100 kg) cada 12 a 24 horas, de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar.
EQUINOS: Para el tratamiento de las infecciones originadas por Rhodococcus equi en los potrillos: 10 mg/K (5 ml/100 K)
cada 12 horas hasta la mejoría de los síntomas.
CERDOS: Para afecciones respiratorias: 2,2 a 6,6 mg / K (de 1 a 3 ml/100 K) una vez al día.
OVINOS: Para infecciones respiratorias: 2,2 mg/ K (1 ml/90 K) cada 24 horas.
PERROS Y GATOS : 5 a10 mg/K (0,25 a 0,50 ml/10 K) cada 8 horas.
Bibliografia
 http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/macro/macrolidos.ht
m
 http://es.wikipedia.org/wiki/Macr%C3%B3lido
 http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act10198.htm
 http://es.slideshare.net/AndreaMarRamirezGarcia/macrlidos-
14981309
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Macrolidos

  • 1. MACROLIDOS FARMACOLOGIA APLICADA U D C A – CARTAGENA VI SEMESTRE ELIAS MENA MERCADO
  • 2.  Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado es:  La eritromicina  claritromicina  azitromicina  son derivados sintéticos de la eritromicina.
  • 3. Miembros Macrólidos mas comunes  Claritromicina (Biaxin, Fromilid, Klacid, Klabax, Lekoklar, Euromicina, Infex)  Diritromicina (Dynabac)  Eritromicina  roxitromicina (Rulid, Surlid, Roxid)  Telitromicina  Espiramicina  Fidaxomicina (Deficlir) para tratar las diarreas asociadas a Clostridium difficile  azitromicina
  • 4. Menos comunes  Carbomicina A  Josamicina  Kitasamicina  Midecamicina  Miocamicina  Oleandomicina  Troleandomicina  Tilosina (Tylan)  Ansamicina
  • 5. Cetólidos  Los cetólidos son un nuevo grupo de antibioticos que están estructuralmente relacionados a los macrólidos. Son usados para tratar infecciones del tracto respiratorio causados por bacterias resistentes a los macrólidos.  Telitromicina (Ketek)  Cetromicina
  • 6. Macrólidos no antibióticos  Los medicamentos tacrolimus; Pimecrolimus, sirolimus.  Los cuales son usados como inmunosupresores (usados principalmente después de trasplantes alogenicos, para reducir la actividad del sistema inmune y así disminuir el riesgo de rechazo)
  • 7. Macrólidos tóxicos  Una variedad de macrólidos tóxicos producidos por bacterias han sido aislados y caracterizados, como las micolactonas y la Oligomicina usada en pruebas de laboratorio solamente por su toxicidad.
  • 8. Historia  La Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander McGuire y colaboradores, en los productos metabólicos de una cepa del Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el archipiélago de las Filipinas.  La eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles. principalmente cocos -Bacteria Gram positiva, y especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas.
  • 9. Mecanismo de acción  Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.  Al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis proteica son generalmente bacteriostáticos. Sin embargo pueden ser bactericidas dependiendo del microorganismo, de las concentraciones del antibiótico y del tiempo de exposición.  Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares.  Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico prolongado.  No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus escasos niveles en sangre
  • 10. Mecanismo de resistencia  Impermeabilidad de la pared celular: se observa por ejemplo en enterobacterias y Pseudomonas spp. Azitromicina penetra mejor la membrana externa de la pared de bacterias gram negativas.  El flujo o bombeo activo de la droga al exterior, puede ser de origen plasmídico.  Inactivación de la droga, mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactónico. Descrita en bacilos gramnegativos.  Alteración en el sitio de unión del antibiótico: El cambio de un solo aminoácido a nivel de la proteína blanco del ribosoma, determina una disminución de la afinidad para eritromicina y a menudo también para otros macrólidos y lincosaminas. Este tipo de resistencia se debe a una mutación y ha sido demostrado en S. pyogenes, S.aureus y Campylobacter spp.
  • 11. Farmacocinetica  La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino delgado, penetra y dinfunde en casi todos los tejidos, excepto en encéfalo y LCR. Penetra el líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria, además no es teratógena.  Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis; está en relación proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este motivo en la enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no deben ser utilizadas a dosis más bajas que las usuales.  La vida media plasmática es de 1 1/2 horas, pero las concentraciones hísticas permanecen por un tiempo mayor. La mayor parte de la droga es inactivada por desmetilación hepática; no es eliminada por diálisis peritoneal ni por hemodiálisis. Por todas las características anteriores no constituyen medicamentos de elección en las infecciones del sistema nervioso central, la sepsis urinaria, la endocarditis infecciosa y las infecciones estafiloscócicas graves.
  • 12. Dosificación Eritromicina Antibiótico - vía intramuscular BOVINOS: 4 a 8 mg/K (2 a 4 ml/100 kg) cada 12 a 24 horas, de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar. EQUINOS: Para el tratamiento de las infecciones originadas por Rhodococcus equi en los potrillos: 10 mg/K (5 ml/100 K) cada 12 horas hasta la mejoría de los síntomas. CERDOS: Para afecciones respiratorias: 2,2 a 6,6 mg / K (de 1 a 3 ml/100 K) una vez al día. OVINOS: Para infecciones respiratorias: 2,2 mg/ K (1 ml/90 K) cada 24 horas. PERROS Y GATOS : 5 a10 mg/K (0,25 a 0,50 ml/10 K) cada 8 horas.
  • 13.
  • 14.
  • 15. Bibliografia  http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/macro/macrolidos.ht m  http://es.wikipedia.org/wiki/Macr%C3%B3lido  http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act10198.htm  http://es.slideshare.net/AndreaMarRamirezGarcia/macrlidos- 14981309