Los inhibidores y antagonistas de estrógenos y progesterona analizados incluyen tamoxifeno, mifepristona, danazol, fadrozol, anastrozol y exemestano. Tamoxifeno es un regulador selectivo del receptor de estrógenos usado para tratar cáncer de mama posmenopáusicas. Mifepristona se une de forma intensa al receptor de progesterona e inhibe su actividad. Danazol tiene actividad progestacional, androgénica y glucocorticoide débiles y se utiliza para suprimir la función ová

1. IINNHHIIBBIIDDOORREESS YY AANNTTAAGGOONNIISSTTAASS
DDEE EESSTTRRÓÓGGEENNOOSS YY
PPRROOGGEESSTTEERROONNAA
AANNAA LLAAUURRAA MMEEDDIINNAA
AANNAA LLAAUURRAA MMEEDDIINNAA
BBAATTAALLLLAA
BBAATTAALLLLAA

2. TTaammooxxiiffeennoo yy aaggoonniissttaass ppaarrcciiaalleess ddee eessttrróóggeennooss
InInhhibibididoor ra aggoonnisistata p paarcrciaial lc coommppeetittiitvivoo d deel le esstrtaraddioiol le enn e el lr erecceepptotor rd dee a annddróróggeennooss
o Regulador selectivo del receptor de estrógenos
Tx paliativo ddee CCaa mmaammaarriioo ddee mmuujjeerreess
ppoossmmeennooppaaúússiiccaass
o Fármaco no esteroideo administrado vía oral
Semivida inicial de 7 a 14 hrs
o Dosis de 10 a 20 mg cada 12 hrs
Excreción de modo predominante en el hígado
EEFFEECCTTOOSS: : b boocchhoorrnnooss, ,n naauusseeaass y y v vóómmitiotoss

4. MMiiffeepprriissttoonnaa
SSee u unnee d dee f oforrmmaa i nintetennssaa a al lr reecceeppttoorr d dee p prrooggeessteterroonnaa e e i ninhhibibee a acctitvivididaadd
o Tiene propiedades luteolíticas en
80% de las mujeres
o Compuesto tiene semivida
prolongada
o Sola dosis de 600 mg constituye un
anticonceptivo poscoital de urgencia
o Podría provocar ovulación tardía en
el siguiente ciclo
o También se une al receptor de
glucocorticoides y actúa como
antagonista

6. DDaannaazzooll Actividad progestacional, androgénica y glucocorticoide débiles, se utiliza para
Actividad progestacional, androgénica y glucocorticoide débiles, se utiliza para
suprimir la función ovárica
suprimir la función ovárica
o Impide la secreción súbita de LH
y FSH a mitad del ciclo, pero no
disminuye las [ ] basales
o Se une a receptores de
andrógenos, progesterona y
glucocorticoides
o No inhibe la aromatasa
o Aumenta la depuración de
progesterona

7. Se ha empleado como inhibidor de la función gonadal y en el Tx de la
Se ha empleado como inhibidor de la función gonadal y en el Tx de la
endometriosis
endometriosis
TTRRAATTAAMMIIEENNTTOO
TTRRAATTAAMMIIEENNTTOO
oEnfermedad fibroquística mamaria,
trastornos hematológicos (hemofilia) o
oEnfermedad fibroquística mamaria,
trastornos hematológicos (hemofilia) o
alérgicos
alérgicos
EEFFEECCTTOOSS AADDVVEERRSSOOSS
EEFFEECCTTOOSS AADDVVEERRSSOOSS
oAumento de peso, edema, disminución del
tamaño de las mamas, acné, piel grasa, voz
grave, cefalea, bochornos, calambres
oAumento de peso, edema, disminución del
tamaño de las mamas, acné, piel grasa, voz
grave, cefalea, bochornos, calambres

8. OOttrrooss iinnhhiibbiiddoorreess
FFAADDRROOZZOOLL
oInhibidor oral no esteroideo de
la aromatasa
oSe han utilizado como
antagonistas de andrógenos en
el tx de la pubertad precoz
AANNAASSTTRROOZZOOLL
AANNAASSTTRROOZZOOLL
oInhibidor no esteroideo de la
aromatasa
oEficaz en mujeres cuyo
tumores se han vuelto
resistentes al tamoxifeno
oInhibidor no esteroideo de la
aromatasa
oEficaz en mujeres cuyo
tumores se han vuelto
resistentes al tamoxifeno
EEXXEEMMEESSTTAANNOO
oMólecula esteroidea, inhibidor
irreversible de aromatasa
oAprobación de uso en
mujeres con Ca mamario
avanzado
FFAADDRROOZZOOLL
oInhibidor oral no esteroideo de
la aromatasa
oSe han utilizado como
antagonistas de andrógenos en
el tx de la pubertad precoz
FFUULLVVEESSTTRRAANNTT
oAntagonista del receptor de
estrógenos
oEficaz en pacientes que se
han vuelto resistentes al
tamoxifeno

9. FFáárrmmaaccooss iinndduuccttoorreess ddee llaa
oovvuullaacciióónn

10. CClloommiiffeennoo
AAggoonnisisttaa ppaarrcciaial l ddee eessttrróóggeennooss
o Se absorbe bien vía oral
o Unión a proteínas, circulación enterohepática y se distribuye
en el tejido adiposo
MMEECCAANNIISSMMOO DDEE AACCCCIIÓÓNN
o Agonista parcial de los receptores estrógenos
o Lleva a un aumento de la secreción de gonadotropinas y
estrógenos por inhabilitación del efecto de retroalimentación
negativa del estradiol sobre las gonadotropinas

12. Contraindicaciones Contraindicaciones yy pprreeccaauuccioionneess