Las tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptogramínas y oxazolidinonas inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a los ribosomas. La mayoría son bacteriostáticos y se administran por vía oral, excepto la tigeciclina y las estreptogramínas. Se usan para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas y gramnegativas, así como rickettsias, clamidias, micoplasmas y otros patógenos.

1. TETRACICLINAS, MACRÓLIDOS,
CLINDAMICINA, CLORANFENICOL,
ESTREPTOGRAMINAS Y
OXAZOLIDINONAS

2.  Inhiben la síntesis proteínica de las bacterias uniéndose
a los ribosomas causando una interferencia en su
actividad.
 La mayoría son bacteriostáticos. *Bactericidas*
 Resistencia a la tetraciclina y a los macrólidos.
 Vía oral, con excepción de la tigeciclina y las
estreptograminas.

3. TETRACICLINAS
 Sustancias cristalinas, anfotéricas.
 Poco solubles, disponibles en la forma de
clorhidratos.
 En solución=ácidas.

4. MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD
MICROBIANA
 Bacteriostáticos.
 Suprimen la síntesis de proteínas.
 Difusión pasiva y transporte activo
 Se unen en forma reversible a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano, bloquea la unión del aminoacil-tRNA
con el sitio receptor del complejo mRNA-ribosoma.
 Grampositivas, gramnegativas, anaerobios, rickettsias,
camidias y micoplasmas.
 Sensibles a doxiciclina, minociclina y tigeciclina

5. RESISTENCIA
 Alteración de la entrada o incremento de la salida
por bomba protéica de transporte activo.
 Protección de ribosomas, proteínas que interfieren
con la unión de tetraciclinas al ribosoma.
 Inactivación enzimática.

6. FARMACOCINÉTICA
 30% clortetraciclina, 60-70% tetraciclina,
oxitetraciclina, demeclociclina y metaciclina.
 De 95-100% doxiciclina y minociclina.
 Tigeciclina, IV.
 Porción superior del intestino delgado.
 Se altera por la presencia de alimentos, cationes,
productos lácteos y antiácidos, pH alcalino.

7.  Se unen 40-80% a proteínas.
 La minociclina alcanza cantidades altas en lágrimas y
saliva=portador de meningococos.
 Cruzan la palcenta.
 Leche.
 Disminuyen la semivida de la doxiciclina: alcohol,
carbamazepina, fenitoína, barbitúricos.

8.  Bilis y orina.
 Acción breve: clortetraciclina, tetraciclina y oxitetraciclina.
6-8hrs
 Acción intermedia: demeclociclina y metaciclina.12hrs
 Acción prolongada: doxiciclina y minociclina. 16-18hrs.
 Tigeciclina, 36hrs.

9. USOS CLÍNICOS
 Tetraciclinas: rickettsias, mycoplasma pneumoniae,
clamidias y espiroquetas, helicobacter pilory.
 Vibriones (cólera).
 Clamidias.
 Tetraciclina+otro antibiótico=peste, tularemia y
brucelosis.
 Protozoarios (profilaxis)

10.  Acné, exacerbaciones de bronquitis, neumonía
extrahospitalaria, enfermedad de Lyme, fiebre
recurrente, leptospirosis, infecciones micobacterianas
 La minociclina erradica portador de meningococos.
 Demeclociclina, inhibe la acción de ADH en el túbulo
renal . *Secreción inadecuada o tumores*

11.  Tegeciclina, staphylococcus aureus, cepas resistentes a
la meticiclina y a la vancomicina.
 Infecciones de la piel y anexos, infecciones
intrabdominales y neumonía adquirida en la comunidad.
 No se usa para infecciones urinarias.
 Patógenos nosocomiales resistentes a fármacos
múltiples.

12.  Dosis oral: tetraciclina 0.25 a 0.5 c/6 h para audltos
 20 a 40mg/kg/dia en niños de 8 y +
 Demeclociclina y metaciclina 600mg
 Minociclina 100mg/12h
 Dosis parenteral: 0.1 a 0.5g/6-12h
 Doxiciclina: 100mg/12 a 24h

13. REACCIONES ADVERSAS
 Efectos gastrointestinales: náusea, diarrea y
vómito.
 Suprimen patógenos coliformes suceptibles.
 Posibilitan el crecimiento excesivo de
pseudomonas, proteus, estafilococos, coliformes
resistentes, clostridios y candida.
 Prurito anal, candidosis vaginal o bucal o colitis.

14.  Estructuras óseas y dientes.
 Se unen con facilidad al calcio.
 Flourescencia, cambios de color y displasia del
esmalte.
 Hueso. Osteítis  deformidad o inhibición del
crecimiento

15.  Otros efectos tóxicos
 Alteración de la función hepática.
 Acidosis tubular.
 Retención de nitrógeno.
 Trombosis venosa.
 IM, irritación local y dolor. (doxciclina)
 Demeclociclina, sensibilidad a la luz UV o solar.