Este documento trata sobre los macrólidos y cetólidos, un grupo de antibióticos caracterizados por tener un anillo macrocíclico de 14 a 16 átomos. Describe las características, mecanismo de acción, espectro antibacteriano, farmacocinética y efectos adversos de diferentes macrólidos como eritromicina, claritromicina, azitromicina y roxitromicina. También cubre los cetólidos telitromicina y cetomicina. El documento provee información sobre la dosificación y indicaciones terapéutic

1. República Bolivariana de Venezuela
Universidad Nacional Experimental
Francisco de Miranda
Farmacología II
Medicina
Integrantes:
Castejon Angibet
Gomez Sabita
Melendez Mariana
Pacheco Yorwalth
Paredes Verónica
Sección: 08
Prof: Marysabel Ramirez
Macrólidos Y
Cetólidos

2. Los macrólidos
Son un grupo de antibióticos que se caracterizan por tener un anillo
macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el
macrólido más utilizado, es la eritromicina.
Macrólidos y Cetólidos
Cetólidos
Los cetólidos son un nuevo grupo de
antibioticos que están estructuralmente
relacionados a los macrólidos.

3. Macrólidos y Cetólidos
14 átomos 15 átomos 16 átomos
Eritromicina Azitromicina (azálido) Diacetilmidecamicina
Claritromicina Espiramicina
Roxitromicina Josamicina
Telitromicina (cetólido)
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
- SOBRE TODO FRENTE A GRAM (+)
- MUCHOS ANAEROBIOS.

4. Dosis/vía Biodisponibilidad
(%)
Vida mediaa (h) Fijación
proteicab (%)
Volumen de
distribución (l/kg)
Pico sérico a(mg/l)
Eritromicina
(etilsuccinato)
0,25–1g/6–8h oral o
i.v. c
50 d 2 70-90 0,72 1,5 con 500mg oral,
10 con 500 i.v. e
Roxitromicina 150mg/12h,
300mg/24h oral
80 12 75-95 f 0,44 7,8 con 150mg oral,
10,8 con 300mg oral
Claritromicina 250–500mg/12h
oral h o i.v.
55 i 5 65 3,5 2,5 con 500mg oral
14-hidroxi-
claritromicinag
– 6-7 5,5 con 500mg i.v.
0,9 con 500mg
oral j
Azitromicina 250–500mg/24h
oral o 500mg/24
i.v. k
37 l 12 m 10-50 23 0,4 con 500mg oral,
3,6 con 500 i.v.
Josamicina 0,5–1g/8–12h oral – 1-2 15 5 3 con 1g oral
Miocamicina 600–900mg/8–12h
oral
– 1-2 45 5 1,3–3 con 600mg
oral
Espiramicina 1g/12h oral n 35 4 10 – 1,5 con 1g oral
Telitromicina 800mg/24h oral 57 9 70 – 2 con 800mg oral
Macrólidos y Cetólidos

5. Mecanismo de Acción

6. Inhiben la síntesis proteica del organismo
celular mediante la unión reversible a la
subunidad 50s del ribosoma. Pueden ser
bacteriostáticos o bactericida
Mecanismo de Acción

7. Mecanismo de
Resistencia
Constitutiva
Inducible
Modificación
de la Diana

8. Mecanismo de
Resistencia
Modificación
Enzimática
Sistema de
Expulsión por
Bombeo

9. Microorganismos
Cepas resistentes a eritromicina, % (cepas
resistentes, n/ cepas totales, n)
S. pneumoniae 26,25% (63/240)
S. agalactiae 24,48% (12/49)
S. pyogenes 6,25% (2/32)
S. aureus sensible a oxacilina 16,73% (83/496)
S. aureus resistente a oxacilina 73,65% (123/176)
Mecanismo de
Resistencia

10. SEGÚN NUMERO DE ATOMOS
14 ATOMOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
FLURITROMICINA
ROXITROMICINA
DIRITROMICINA
OLEANDOMICINA
15 ATOMOS
AZITROMICINA
16 ATOMOS
ESPIRAMICINA
MIOCAMICINA
JOSAMICINA
MIDECAMICINA
ROQUITAMICINA
MARIANNA MELENDEZ

11. •1era
GENERACION
•2da
GENERACION
•3era GENERACION ROXITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA
ERITROMICANA
ESPIRAMICINA
JOSAMICINA
MIOCAMICINA
MARIANNA MELENDEZ

12. Presentaciones
de los fármacos

13. Azitromicina
Azitromicina
Azitrom
Azigram
Azitrodex
Azitrox
Binozyt
Saver
Zitromax
Nombres
comerciales
Diarrea,
nauseas,
dolor
abdominal.
Reacciones
adversas
Tto. para
infecciones
causadas
por
organismos
susceptibles
en
infecciones
del tracto
respiratorio.
Indicaciones
- Tab. 2,3 y
de 500mg
- Comp. 3 de
500mg
- Susp. polvo
15mL de
200mg/5mL
- Susp. oral
fco. con
30mL
Presentación
Posología
Niños >45kg 10mg/kg/dia
(1dosis) x 3 o 5 dias
Adultos 500mg x 3 o 5 dias.

14. Claritromicina
Presentacion
• Tab. 10 de 250 y 500mg
• Susp. Polvo y granulado 60mL de 250mg/5mL
• Amp 500mg y fco amp 10mL agua destilada
• Iny vial de 500mg
Indicaciones
• Tto. Helicobacter pyllori.
Reacciones
adversas
• Gastrointestinales: nauseas, vomitos, diarrea
• Neurologicas: cefalea, ansiedad, mareo e insomnio.
• Dermatologicas: urticaria, eruopciones leves y prurito.
• Cardiovasculares: taquicardia ventricular
Nombres
comerciales
• Claritromicina, binoclar, claritron, klaricix, klabax,
euromicina e infex.
Posología:
Niños 7,5mg/kg c/12h.
15mg/kg/dia en 2tomas.
Adultos 250-500mg c/12h.

15. Eritromicina
Presentaciones
• Tab. 20 de
500mg
• Susp pediatrica
fco con 100mL
de 250mg/5mL
• Susp.
150mg/5mL
Indicaciones
• Infecciones por
G-P: S. aeurus,
enterococcus,
pneumococcus.
G-N: Neisseria,
Hemophylus in
fluenzae,
treponema, M.
pneumonae,
chlamydia
trachomatis,
legionella
pneumofila
• Infecciones
TRS, TRI y piel-
tejidos blandos.
Reacciones
adversas
• Diarrea
• Nauseas
• Vomitos
• Anorexia
• Hepatotoxicidad
• urticaria
Nombres
comerciales
• Eritromicina
• Ilosene
Posologia:
Niños 30-50mg/kg/dia dosis fraccionadas
Adultos 250mg c/6h

16. Roxitromicina
Presentaciones
Comp 10 de 150mg
y 5 de 300m
Indicaciones
Streptococcus A
Neumococo
Legionella pneumophilia
Chlamydia trachomatis
Bordetella pertussis
Reacciones adversas
Nauseas, vomitos,
epigastralgia, diarrea
Hepatitis colestasica aguda
Elevacion transitoria de
transaminasas hepaticas y
fosfatasa alcalina
Nombres comerciales
Rulid
Surlid
Roxid
Posoloigia:
1 comprimido de 150mg
c/12h
1 comprimido 300mg v/dia

17. Espiramicina
Comp
recubiertos 16
de 1.5000.000
UI
Presentación
- Estafilococcus
.
-
Estreptococcus.
-
Pneumococcus.
-Enterococcus.
-Toxoplasmosis
ocular y del
embarazo.
Indicación
Nauseas, vomitos,
diarrea.
-Rahs, urticaria, y
prurito.
-Parestesia
temporaria.
-Hemolisis aguda.
Reacciones
adversas
Posologia:
2 comprimidos c/12h
Provamicina

18. Menos usados
Josamicina
Tab. 500-750mg
Suspension 250mg/5mL
Infecciones vias RS y RI
Infecciones piel y partes blandas
Infecciones area bucal- dental-
maxilar
Infecciones snc
Tto streptoccous, bordetella
pertussis, mycoplasma pneumonae,
chlamidya trachomatis y legionella
pneumophilia
Josalid, josacine, iosalide y
josamina
Niños y lactantes 30-50mg/kg/dias
2 tomas
Miocamicina
Tab. 600mg
Susp 200mg
TRS: amigdalitis, faringitis,
rinofaringitis, sinusitis, otitis,
escarlatina
TRI: bronquitis, neumonia
Infecciones cutaneas; piodermitis,
absesos, forunculosis
Infecciones urogenitales
Dolor abdominal, nauseas,
vomitos, diarreas, anorexia,
erupciones cutaneas y urticaria
Miocamin, midecamin,
Nilños <35kg 35-50mg/kg/dia 2-3
tomas
Adultos y niños >35kg 1200mg al dia
en 2 tomas

19. Cetolidos
Tetiltromicina
Tab 800mg
Tto. S. pneumonae, S.
pyogenes y Staphilococcus
aeurus
Diarrea, nauseas, vomito,
cefalea
800mg 1v/dia
Cetromicina
Tab 500-600mg
Tto. streptococcus pneumonae
Diarrea, nauseas, disgeusia y
cefalea
250-300mg 2v/dia x 7dias

20. DOSIFICACION
FARMACO VIA DE
ADMINISTRA
CION
DOSIS(mg)
DE
ADMINISTRA
CION
INTERVALO
(HORAS)
AJUSTE DE
DOSIS
AZITROMICI
NA
V.O / I.V 500mg 24h ------------
CLARITROMI
CINA
V.O / I.V 250mg-500mg 12h ClCr
<30ml/min
DIRITROMIC
INA
V.O 500mg 24h -------------
ESPIRAMICI
NA
V.O 500mg-
2000mg
6h-12h --------------
JOSAMICINA V.O 500mg-
1000mg
6h-12h ---------------
MIOCAMICIN
A
V.O 600mg-900mg 8h-12h -----------------
ROXITROMI
CINA
V.O 150mg-300mg 12h-24h ClCr
<10ml/min:
150mg/24h

21. FARMACOCINETICA
FARMACO B DOSI
S
(mg)
C/max
(mg/l
T/max
(horas)
Vd FP U M
AZITROMI
CINA
37 500m
g
0,5 2,5 31 10-50 <5 <10
CLARITRO
MICINA
60 500m
g
2,1-2,5 2,9 3-5 70 20 80
DIRITROMI
CINA
10 500m
g
0,3 4 13 15-30 10 90
ESPIRAMI
CINA
30-
60
1000
mg
1-1,5 2-3 --------- 10 5-15 85
JOSAMICIN
A
60 1000
mg
3,8 1-2 1,5 15 5 95
MIOCAMICI
NA
80 600m
g
2,5 1 5 45 5 95
ROXITROM
ICINA
90 300m
g
9-11 1,3-2 0,4 95 10 85

22. INDICACIONES TERAPEUTICAS
 INFECCIONES EN PIEL Y T. BLANDOS:
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
 INFECCIONES POR MICOBACTERIAS:
Azitromicina
Claritromicina
 INFECCIONES POR TRANSMISION SEXUAL:
Azitromicina (Dosis unica 1g)
Eritromicina
 Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina.
 Toxoplasmosis en la gestante:
Roxitromicina
Espiromicina

23.  Neumonía adquirida en la comunidad o exacerbación de
bronquitis.
 Otitis media aguda.
 Difteria y tos ferina
 Infecciones intestinales por Campylobacter.
 Infecciones urogenitales:
La uretritis por Chlamydia trachomatis
Ureaplasma urealyticum
Enfermedad inflamatoria pélvica
 Infecciones odontológicas.
 Úlceras pépticas por (Helicobacter pylori)
INDICACIONES
TERAPEUTICAS

24. ERITROMICINA ------ > ERUPCIONES CUTANEAS
DOLOR ABDOMINAL
NAUSEAS
VOMITOS
HEPATOTOXICIDAD
OTOTOXICIDAD
TINITUS
TAQUICARDIA VENTRICULAR
POLIMORFICA
NEONATOS PUEDE PRODUCIR ESTENOSIS HIPERTROFICA DEL
PILORO
VIA IV PUEDE PRODUCIR FLEBITIS, ALARGAMIENTO DEL
INTERVALO QT
CLARITROMICINA ------ > OTOTOXICIDAD
ALARGAMIENTO DEL INTERVALO QT
TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMORFICA
AZITROMICINA -----> OTOTOXICIDAD
TELITROMICINA ---- > DIARREA
NAUSEAS
EFECTOS ADVERSOS

25. Gracias….