El documento describe las propiedades de los antibióticos macrólidos y lincosaminas. Los macrólidos son antibióticos derivados de bacterias que inhiben la síntesis proteica bacteriana uniéndose a la subunidad ribosomal 50S. Los más comunes son la eritromicina, claritromicina y azitromicina. Las lincosaminas como la clindamicina también inhiben la síntesis proteica bacteriana y tienen un espectro similar a los macrólidos. Ambos grupos son generalmente seguros pero pueden causar efectos adversos como diar

1. Michelle Betancourt Alvarado
Agueda Ayala Lozania
Juana Contreras Félix
Tito Adalberto Cota
Yéssica Ma. Dominguez

2. • Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionadas entre sí que se
caracterizan por tener un anillo macro cíclico de lactona con 14 a 16 miembros
• Los macrolidos son un grupo derivado de los productos metabolicos de una cepa del
Streptomyces erythreys.
• Tienen baja toxicidad , resistencia cruzada entre miembros individuales del grupo
• Se comportan como bacteriostáticos o bactericidas
• Tienen efecto postantibiotico

3. • El prototipo de este grupo es
la eritromicina.
• Inhiben el metabolismo de
drogas por los citocromos
microsomales a través de la
inhibición competitiva y por la
formación de complejos
inactivos

4.  Los macrolidos puros son incoloros y, por lo general, cristalinos. Son estables en
disoluciones neutras, pero en medio acido se hidrolizan por los enlaces glicosidicos y
en medio básico se saponifican los enlaces de lactona. Entre otras propiedades
químicas presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto cristalino blanco, son
bases débiles que se inactivan en medio ácido, de ahí que se presenten en forma de
sales o esteres que son más resistentes a los ácidos.

5.  Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal
50s, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt. Tiene también efectos sobre el nivel
de la peptiditransferasa.
 Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriostático o bactericida, según la especie
bacteriana atacada, la concentración del antibiótico alcanzada en el sitio de infección o
la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del
antibiótico.
 Los macrólidos ejercen su efecto sólo en los microorganismos que se encuentran en
proceso de replicación. Los macrólidos penetran más fácilmente en las bacterias Gram
positivas, la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias Gram
negativas, pero es muy escasa.

7.  Microorganismos Gram positivos tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a
meticilina y enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens,
Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria,
Rhodococcus equii, Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).
 Microorganismos gramnegativos (Moraxella spp., Bordetella pertussis,
Campylobacter jejuni, Neisseria spp., Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis).

8.  Claritromicina
 Roxitromicina
 Azitromicina
 Espiramicina
 Telitromicina
 Diritromicina

9.  Los antibióticos macrólidos son considerados seguros para su uso clínico, aunque
pueden presentar ocasionalmente algunas reacciones adversas. Se han
documentado efectos adversos de varios macrólidos sobre el sistema cardiovascular,
pero con dosis muy superiores a las terapéuticas y en sujetos con compromiso
cardíaco o con función renal alterada.

10.  Se absorbe bien por vía digestiva, lo que mejora con el ayuno. Difunde fácilmente
hacia la mayoría de los tejidos. La concentración en líquido ascítico y pleural es de
50% de la alcanzada en plasma. Sin embargo las concentraciones en líquido sinovial
y LCR son escasas en ausencia de inflamación. Atraviesa la barrera placentaria y
está presente en la leche materna donde alcanza concentraciones que son
aproximadamente 50% de la plasmática.

11.  Se excreta en forma activa por la bilis donde alcanza concentraciones mayores a las
plasmáticas. Aunque sufre reabsorción intestinal se elimina mayoritariamente por las
heces. Entre 2 %- 5% de una dosis oral y entre 15% - 20% de una dosis i.v. se
elimina en forma activa por orina, principalmente por filtración glomerular.

12.  La vida media es de 1,4 horas y los niveles en plasma se mantienen hasta 6 horas

13.  Infecciones respiratorias: Eritromicina es la droga de elección para tratar infecciones
causadas por bacterias intracelulares
 Otitis media y faringitis: Es útil en infecciones estreptocócicas y causadas
por Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alérgicos a la penicilina

14.  Infecciones de piel y partes blandas: causadas por S. pyogenes, cepas de S.
aureus sensibles y C. tetani en pacientes alérgicos a penicilina.
 Infecciones gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de la gastroenteritis.
 Infecciones genitales: Por ejemplo infección por N. gonorrhoeae, Ureaplasma
urealyticum o Chlamydia trachomatis.

15.  La dosis oral recomendada es de 250mg a 1 g c/6 horas.
 La dosis i.v. es de 500 mg a 1 g. c/6 horas, pero su uso por esta vía está limitado por
la frecuencia con que causa flebitis.

17. La primera lincosamida descubierta fue la
lincomicina, un antibiótico sintetizado a
partir del Streptomyces lincolnensis.
La lincomicina está actualmente en
desuso tras el descubrimiento de la
clindamicina, con mucha mayor actividad
antibacteriana (especialmente frente a
estafilococos, estreptococos y Bacteroides
fragilis) y frente a protozoos.

18.  Pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas,
dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance
en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo
infectante. Estos fármacos parecen ejercer sus efectos
mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo
la síntesis de proteínas bacterianas.
 Este mecanismo de acción de las lincomicinas es compartido
por otros grupos de antibióticos como los fenicoles
(Cloranfenicol) y los Macrólidos
(Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). Por lo cual actuan
como antagonistas no debiendo ser usados
concomitantemente

19. La lincomicina y la
clindamicina tienen un
espectro antibacteriano
similar, sin embargo la
lincomicina es en general
menos activa contra los
microorganismos que son
susceptibles a la
clindamicina.

21.  CLINDAMICINA.
• Oral 75% pasa a sangre y es independiente de
alimentos. Palmitato (v.o, 1h 2.8mcg/ml) y
fosfato (i.v. 5mcg/ml).
 LINCOMICINA.
 75% en ayunas y 25% con alimentos.
 • Atraviesan la placenta
 • No llegan LCR

22. Se absorve VO
Biodisponibilidad de 90%
Semivida de 2 a 2.5 horas
Penetracion en tejidos oseos y pulmonar
No atraviesa barrera HE
Metaboliza en higado, se elimina en bilis y
orina

23. Cruzada entre lincomicina y clindamicina y
su transferencia por plasmidos puede
provocar resistencia a eritromicina

24. VO e IV de clindamicina: Diarrea
Estado potencialmente mortal, colitis,
pseudomembranosa
Exantema cutñaneo, alteraciones
hematológicas y elevaciones ocasionales
o reversibles de las transaminasas
En Vía parental dolor en el sitio de la
inyección IM y tromboflebitis por IV.

25. Erupciones cutaneas
Fiebre
Urticaria
Eritema multiforme
Anafilaxia

26.  La clindamicina se encuentra completamente
contraindicada en pacientes con antecedentes o
historia de reacciones alérgicas a CLINDAMICINA
y la lincomicina.
 En pacientes con insuficiencia hepática o renal se
requiere ajustar la dosis. Es posible que
clindamicina desencadene supere infecciones por
organismos no sensibles, incluso cuando se
administra por vía vaginal. Debido al riesgo de
inducir colitis pseudomembranosa.

27.  La dosis recomendada de CLINDAMICINA
depende del tipo de infección a combatir y la
susceptibilidad del microorganismo. La dosis
diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/día,
divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de 1200 a
2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para
infecciones más severas. No se recomienda
aplicar más de 600 mg por vía I.M.

28.  Clinda-Cure tabletas debe
administrarse por vía oral en
perros y gatos. La dosis mínima
diaria recomendada es de 11
mg por kilo de peso corporal por
7 – 28 días, dependiendo de la
severidad de la infección.

29.  Zuckerman J.M., Kaye K.M. The newer
macrolides. Azitromycin and Clatithromycin. Infect
Dis NA. 1995;9(3):731-745.
 Alvarez-Elcoro S., Enzler M.J. The macrolides:
Erytromycin, Clatithromycin, and Azitromycin.
Mayo Clin. Proc. 1999;74:613-634.
 Escolar Jurado M., Azanza J.R., Sádaba Díaz de
Rada B. et al. Macrólidos y lincosaminas.
Medicine. 1998;7(72):3337-3343.