FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN

UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL
TEMA: FARMACOCINETICA
ALUMNA: EVELYN SAGREDO RUBIO
2016

Pharmakon cinetic
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13
Farmacologia Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47
o Movimiento de los fármacos en el
organismo
o conocer las concentraciones en la biofase
o En función de dosis y tiempo transcurrido.
DEFINICION

LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS
L
A
D
M
E
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 57

Curva de niveles plasmáticos: Variacconcentr. De F en el plasma
Adm
elim.
PARÁMETROS:
CME: efectos terapéuticos
CMT: efectos tóxicos.
Índice Terapéutico/ Margen de seg. : efectos terap. Sin ef. Toxico.
PL: Tiempo entre adm. E inicio CME
IE: conctr. Max alcanzada por el F en el plasma.
TE: ( duración acción) :tiempo transcurrido entre :CME y el momento en que
desciende por debajo de dicha concentración.
AUC: Mide cant. de F que llega a sangre.

Tiempo eficaz

• Paso del F del exterior al medio interno.
• Modo de transferencia depende: caract. sustancia y estruc. Mc.
PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS
BIOLOGICAS
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47

ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR
Fase
acuosa
Bases farmacológicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Proteínas de membrana
• Receptores
• Transportadores señal
• Canales de iones
Collander & Burlund

LIPIDOS POLARES :
• FFG -> FFEA / FFC / FFS
• EFL -> EFGM / GS / CS
LIPIDOS NO POLARES :
• TRIACILGLICERIDOS
• COLESTEROL
LIPIDOS DE LA MEMBRANA
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.20

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18
Farmacología Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10
Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17
Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50,51
DIFUSIÓN SIMPLE :
No ATP-ProtT.
Ley de Fick
DEPENDE : Pka Ph DEL MEDIO
PROCESOS PASIVOS

Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion . 2 Pag. 17
Farmacologia Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10
DIFUSIÓN FACILITADA :
transporte especializado
Macromoléculas que no difunden por poros de memb..EJ:aa neurotransm.

DIFUSIÓN CONVECTIVA :
• paso a través de poros de la mc
#tamañ

Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
TRANSPORTE ACTIVO:
• contra del GC
• requiere energía
• utiliza prot. De transporte
CARACTERISTICAS:
• Selectividad
• Saturabilidad
• Inhibicion competitiva
• Mov. Contra gradiante

Endocitosis:
movimiento al interior de célula por medio de
vesículas.
Exocitosis:
la memb. Se abre = salida de componentes celulares.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE

Pinocitosis:
• cel invag. vesículas englobantes moléculas grandes
• Requiere energía
Utilización de ionoforos.
• Transportadores móviles de iones
• Formadores de canales.
Utilización de Liposomas.

A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Factores asociados al: fármaco y sitio orgánico de absorción
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
1. Gradiente de concentración:
A > concentración de un lado de la membrana
> Facilidad para atravesar la membrana.
2. Liposolubilidad:
4. Grado de ionización:
Los fármacos suelen ionizarse en mayor o
menor proporción según ecuación de
Henderson Hasselbalch.
La capacidad de disociación depende:
• pH de disociación
• Constante de disociación
• Naturaleza acida-basica
3. Tamaño De la molécula:

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21,22
Fracción
NO IONIZADA
LS
DF
ABS.
Fracción
IONIZADA
HS
DD
NO ABS.
• Ácidos y Bases fuertes ionizan completamente
• Ácidos y Bases débiles ionizan parcialmente

TRAMPA DE ION PH ACIDO PH ALCALINO
ACIDO N.I
F.A
D.E
I
D.A
F.E
BASICO I
D.A
F.E
NI
F.A
D.E
EFECTO DEL PH: ABORCION Y ELIMINACION
NO IONIZADO ---------- liposoluble -------- Muy Difusible --------- Mayor absorción
IONIZADO --------------- hidrosoluble ------ Poco Difusible --------- Menor absorción.
TRAMPA IONICA
BarbituricosAD
BenzodiacepinasBD
Estricnina AD
RECUERDA

B. FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCION
SUPERFICIE RIEGO SANGUINEO PH DEL MEDIO
TIEMPO DE CONTACTO
COMPLEJIDAD BARRERA
TRANSF.

VIA ORAL
• ADest.
BDid
V. SUBLI.
• Drenaje VCS
EJ: nitroglicerina
Ph saliva AD Y BD
V.REC.
• Drenaje: V H,s,m,i
• A-B débiles A
• A-B fuertesDA
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22
VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS:

VIA RESP.
• Absor. Instantánea del F en
sangre
V. DERM.
• Terapeutica dermatológica
LSA
HSDA
V. CONJ.
• Solc. NEUTRAS e ISOTONICAS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22
VIA GENITOURINARIA:
• VaginaLS-HS
• Uretra y vejiga: impermeable
VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS:

INMEDIATAS O DIRECTASVIA ID
• Absorción nula
• Dx de hipersensibilidad
VIA SC
• Sust. Neutras e isotónicas
VIA IM
• F abs mal por VO. aminoglu.
VIA IV:
• Llega a sitio sin alteracion
• Emergencia. 15seg
• Toxico
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag.53

INMEDIATAS O DIRECTAS
VIA IPeritoneal
• Terap. Dialisis peritoneal
VIA IPleural
• Enz. Proteoliticas & antibioticos
VIA IArticular
• Corticoides,antiinfl.antibiot.
VIA Iosea o Imedular:
• Abs Rápida =IV
VIA Ineural:
• Anestésicos locales

Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 49,55
Cantidad de F inalterado que llega a la sangre después de un
tiempo determinado
¿ % DE biodisponibilidad(f)?
¿Via Oral o endovenosa?
¿Por qué no llega todo a la sangre por
VO?
Fracc de F
adm real
s.

Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 55
La parte que llega a la circulación es solo 1 fracción del
fármaco.
Atraviese
Distribuya
biodisponibilidad
B.
Absoluta
B.
Sistémica

Org actúa y elimina

TRANSPORTE DE FARMACOS EN LA SANGRE
Disueltos en
plasma
Fijados a pp.Incorp. Cel.
equilibrio
Bilirrubina
Anticoagulantes
orales- Aantiinfl. No
esteroid.
fenilbutazona etc.
Aantiinfl. No esteroid.
ketoprofeno
BD
AD
suramina

ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS
• De la sangre L.Inters. A través de capilares.
L - L
Hend. Intercel.
El flujo s. condiciona acc de F  Tejidos.
F. Lipos grasa
Tetraciclinas hueso
Griseofulvina piel

BHE F  2 vías de acceso al SNC
1. C. endoteliales
2. Bandas o zónulas occludens
3. M. Basal
4. Pericitos
5. Astrocitos
Liq. Inters. Cerepral X Circulación capilar
LCR
Atravesar memb antes de llegar  cerebro
Ep. Plexo Coroideo
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,31,32
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 59-60
dp

Barrera Placentaria
• La > parte de F atraviesan por; DS.
• Vel. Depende: Pka, Ph, G. ioniz. liposol,.
• Glucosa-antic. Gammaglobulinas.
Sis. Enzimaticos: monoaminooxidasas y colinesterasas
METmetabolitos
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,32,33

Compartimientos
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
Estructuras territorios
• Agua plasmat. ,
interst, e intercel.CENTRAL
• Agua intercelularPS
• Depósitos
tisularesPP

CINETICA DE DISTRIBUCION
Compartimientos
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
La distribución de un F se considera:

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