La biotransformación es el proceso por el cual las enzimas en el organismo alteran la estructura química de las drogas introducidas, modificando su comportamiento farmacológico. Esto ocurre a través de reacciones de fase I como la oxidación, reducción e hidrólisis, y reacciones de fase II que involucran la conjugación de la droga con moléculas como ácido glucorónico. Los productos de la biotransformación son luego excretados del cuerpo a través de la orina o por otras vías como los pulmon

2. BIOTRANSFORMACIÓN
Cualquier sustancia extraña que ingresa al organismo se designa como xenobiótico y las drogas
lo son.
Son indiferentes cuando no modifican al fármaco ni son modificados por el.
Son activos los que cambian el comportamiento o estructura química de la droga por
acción de las enzimas que producen
Son susceptibles los tejidos que cambian su funcionamiento ante la presencia del fármaco
Son emuntorios los tejidos que expulsan las drogas activas o sus metabolitos fuera del
organismo.
Es el proceso biológico por el cual una droga introducida
al organismo es afectada por enzimas específicas que
alteran la estructura química original y modifican el
comportamiento farmacológico en el orden cualitativo,
cuantitativo o ambos.
Reacciones de fase I o de
funcionalización, son tres:
oxidación, reducción e hidrólisis.
Reacciones de fase II, conjugación
o biosíntesis, consisten en el
acoplamiento del fármaco a un
sustrato endógeno: glucoronato,
acetato, sulfato o un aminoácido.

3. REACCIONES DE FASE I:
1. Inactivación del fármaco para su eliminación renobiliar.
2. Conversión de un producto farmacológicamente inerte en otro activo. Estas sustancias se
conocen con el nombre de pro-drogas.
3. Conversión de un producto activo en otro igualmente activo o tóxico.
.
RECCIONES DE FASE II:
Estas reacciones se producen combinando la droga con una molécula representada por ácido
glucorónico, glicina, metilo, etc.
a) Ácido glucorónico
b) Aminoácidos
c) Acetilación
d) Metilación
e) Sulfatación
f) Metiltiolación
LUGARES DE TRANSFORMACIÓN
Existen sistemas enzimáticos a nivel de plasma sanguíneo, riñón, intestino, pulmones y tejidos
en general que participan en la degradación metabólica de algunos fármacos.
1. Biotransformación microsomal
2. Biotransformación no microsomal
Oxidación: Una serie de
reacciones químicas oxidativas
que en el organismo transforman
a los fármacos
Reducción: Consiste en la perdida
de oxígeno a adición de
hidrogeno. Sirve para transformar
aldehídos, cetonas, compuestos
azoicos.
Reducción: Consiste en la perdida
de oxígeno a adición de
hidrogeno. Sirve para transformar
aldehídos, cetonas, compuestos
azoicos.
Hidrólisis: Son modificaciones
químicas producidas por enzimas
llamadas hidrolasas; algunas están
localizadas en los microsomas
hepáticos, otras en los hematíes,
plasma, flora gastrointestinal.

4. FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACION DE FARMACOS
 Hepatopatías
 Edad
 Sexo y embarazo
 Hábitos y dieta
 Inducción enzimática
 Factores genéticos
EXCRECIÓN RENAL
El riñón es el órgano más importante para la eliminación de fármacos, sea como sustancias
activas o como sus metabolitos. La integridad de la función renal es, por consiguiente, un factor
limitante para modular la cantidad de droga que se administra a un paciente
La excreción renal puede realizarse por 3 mecanismos: 1. Filtración glomerular 2. Resorción
tubular 3. Secreción tubular
EXCRECIÓN POR OTRAS VÍAS
Por los pulmones
Por la bilis
Por las heces
Sudor
Saliva
Lagrimas
Secreción de órganos reproductores
Leche materna