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Interacción Fármaco-receptor Formación complejo droga-receptor Ley de acción de masas N° receptores:  N tot N° receptores ocupados:  N D N° receptores libres:  N tot - N D [Droga ]:  x D D  +  R  DR k +1 k -1 x D N tot - N D N D
Reacción directa: k +1 x D  (N tot  - N D ) Reacción inversa: k -1  N A En equilibrio: k +1 x D  (N tot  - N D )= k -1  N D La proporción de receptores ocupados (ocupancia, p D ) es: x D  x D p D  =  ó  x D  + k -1 /k +1  x D  + K D   Ec.Langmuir
Curva dosis-efecto La ecuación de  Langmuir  describe la relación entre el efecto máximo (o la ocupancia de un receptor por el fármaco) y la concentración de fármaco libre. Al ser graficada entrega una hipérbola rectangular.
1  KD  1 = Efecto   Efecto máximo x [D]   Efecto máximo + Lineweaver - Burke
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  • 12. Interacción Fármaco-receptor Formación complejo droga-receptor Ley de acción de masas N° receptores: N tot N° receptores ocupados: N D N° receptores libres: N tot - N D [Droga ]: x D D + R DR k +1 k -1 x D N tot - N D N D
  • 13. Reacción directa: k +1 x D (N tot - N D ) Reacción inversa: k -1 N A En equilibrio: k +1 x D (N tot - N D )= k -1 N D La proporción de receptores ocupados (ocupancia, p D ) es: x D x D p D = ó x D + k -1 /k +1 x D + K D Ec.Langmuir
  • 14. Curva dosis-efecto La ecuación de Langmuir describe la relación entre el efecto máximo (o la ocupancia de un receptor por el fármaco) y la concentración de fármaco libre. Al ser graficada entrega una hipérbola rectangular.
  • 15. 1 KD 1 = Efecto Efecto máximo x [D] Efecto máximo + Lineweaver - Burke
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  • 20. Agonistas Parciales, eficacia: Eficacia: Capacidad de un complejo droga- receptor de producir respuesta
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