2. DISTRIBUCIÓN DEL AGUA EN LOS
COMPARTIMIENTOS CORPORALES
6O-65% DEL PESO
CORPORAL TOTAL
AGUA
H20
TRANSCELULAR
2.5 %
MATRIZ OSEA,
TEJIDO CONECTIVO,
CARTÍLAGO Y TENDONES
(1.5%)
COMPARTIMIENTO
INTRACELULAR
40%
COMPARTIMIENTO
EXTRACELULAR 20%
INTRAVASCULAR 5% INTERSTICIAL 15%
3. 3
DEFINICIÓN
La farmacodinamia comprende el estudio
de los mecanismos de acción de las
drogas y de los efectos bioquímicos,
fisiológicos o directamente farmacológicos
que ellas desarrollan en el organismo.
Otra definición
•Rama de la farmacología que estudia los efectos
Fisiológicos y Bioquímicos de los fármacos, su Mecanismo de
acción y la relación entre su estructura Química y sus efectos
farmacológicos.
4. ●El mecanismo de acción de las drogas se
analiza a nivel molecular.
● Y LA FARMACODINAMIA
comprende el estudio de como una molécula de
una droga o sus metabolitos interactúan con
otras moléculas originando una respuesta (acción
farmacológica).
FARMACODINAMIA
5. FÁRMACO
DEFINICIÓN:
“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA
ACTIVIDAD CELULAR.”
De esta manera se afirma que el fármaco
no origina mecanismos o reacciones
desconocidas por la célula, sino que se
limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la célula.
Para ello debe asociarse a moléculas
celulares con las que pueda generar
uniones reversibles (generalmente).
6. MECANISMO DE
ACCIÓN
MODIFICACIONES QUE LA
DROGA O FÁRMACO VA A
PRODUCIR A NIVEL
MOLECULAR EN LAS CÉLULAS
DEL ORGANISMO
ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
MODIFICACIONES QUE
PRODUCE EL FÁRMACO EN
LAS FUNCIONES DEL
ORGANISMO
EFECTO O
RESPUESTA
MANIFESTACIONES DE LA
ACCIÓN FARMACOLÓGICAS
7. FÁRMACO O
DROGA
ES CUALQUIER AGENTE QUIÍMICO
CAPAZ DE INDUCIR EFECTOS EN UN
SISTEMA BIOLÓGICO.
• ES UNA SUSTANCIA CAPÁZ DE
MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR.
Pero no crea funciones nuevas o
desconocidas por la célula.
• No reestablecen la integridad del
órgano lesionado
• Solo se limita a inhibir o estimular
los procesos propios de la célula.
MEDICAMENTO
AGENTE QUÍMICO QUE
PROTEJE O REESTABLECE LA
SALUD DE LOS SERES VIVOS
8. SISTEMA
BIOLÓGICO
ES LA INTEGRACIÓN
DINÁMICA DE MOLÉCULAS O
SISTEMAS MOLÉCULARES
CON ACTIVIDAD BIOLÓGICA
PRINCIPIOS
ACTIVOS DE LOS
FÁRMACOS
PROTEINAS, HIDRATOS DE
CARBONO Y SUS DERIVADOS,
LÍPIDOS Y ACEITES
VOLÁTILES, RESINAS Y
ALCALOIDES
Son la sustancia a la cual se debe el
efecto farmacológico de un medicamento
10. SITIOS DE ACCIÓN DE LAS DROGAS
ACCIÓN
LOCAL
EFECTO EN EL LUGAR DE
APLICACIÓN SIN PENETRAR EN
LA CIRCULACIÓN
ACCIÓN
GENERAL O
SISTÉMICA
DESPUES DE LA PENETRACIÓN EN
LA CIRCULACIÓN Y SE MANIFIESTA
EN DIFERENTES ÓRGANOS
ACCIÓN
INDIRECTA O
REMOTA
SOBRE UN ÓRGANO QUE NO
TIENE AFINIDAD POR LA
DROGA
11. CLASICACIÓN DE LAS DROGAS SEGÚN LA
ACCIÓN FARMACOLOGICA
DROGAS DE ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
DEFINIDA
SUSTANCIA
FARMACOLOGICAMENTE
ACTIVA Y CONCENTRACIÓN
ADECUADA
DROGAS
PLACEBOS
SUSTANCIA
FARMACOLOGICAMENTE
INERTE, PUEDEN SER PUROS
O IMPUROS (acciones
psicológicas)
NOCEBOS: PLACEBOS
CAPACES DE PRODUCIR
RESULTADOS NOCIVOS
12. DOSIS
CANTIDAD DE DROGA QUE SE
ADMINISTRA PARA LOGRAR UN
EFECTO EN UN TIEMPO
DETERMINADO
DOSIFICACIÓN
ES LA ESTIMACIÓN DE LA
DOSIS Y LA FORMA DE
ADMINISTRACIÓN DEL
FARMACO
POSOLOGÍA
ES LA ESTIMACIÓN DE LA
DOSIS Y LA FORMA DE
ADMINISTRACIÓN DEL
FARMACO EN UN TIEMPO
DETERMINADO
13. DOSIS
SUBLIMINAL O
INEFICAZ
MAXIMA DOSIS QUE NO PRODUCE
EFECTO TERAPÉUTICO O
FARMACOLÓGICO APRECIABLE
DOSIS MÍNIMA DOSIS PEQUEÑA QUE EMPIEZA A
PRODUCIR UN EFECTO
TERAPÉUTICO EVIDENTE
DOSIS MÁXIMA MAYOR DOSIS QUE PUEDE SER
TOLERADA SIN PROVOCAR
EFECTOS TÓXICOS
DOSIS USUAL,
TERAPÉUTICA O
EFECTIVA
DOSIS COMPRENDIDA ENTRE LA
DOSIS MÍNIMA Y LA DOSIS MÁXIMA
CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS
14. DOSIS INICIAL CANTIDAD DE DROGA ADMINISTRADA
POR PRIMERA VEZ
DOSIS DE
MANTENIMIENTO
DOSIS QUE SE ADMINISTRA A
INTERVALOS APROPIADOS PARA
MANTENER UNA CONCENTRACIÓN ÚTIL
DEL MEDICAMENTO EN SANGRE
DOSIS DIARIA CANTIDAD DE DROGA QUE SE
ADMINISTRA EN 24 HORAS
DOSIS POR VEZ/
TOMA
DOSIS QUE SE DÁ EN CADA
ADMINISTRACIÓN
DOSIS TOTAL DOSIS TOTAL DEL FÁRMACO QUE SE
ADMINISTRA DURANTE TODO EL
TRATAMIENTO
CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS
15. DOSIS TÓXICA DOSIS QUE PRODUCE EFECTOS
INDESEABLES.
DOSIS MORTAL O
LETAL
DOSIS QUE PRODUCE LA MUERTE
DOSIS LETAL50, 20
90,99
DOIS QUE PRODUCE LA MUERTE
EN EL 50,20,90,99 % DE LA
POBLACÍÓN QUE RECIBE LA
DROGA.
DOSIS
EFECTIVA,20,90,99
DOSIS QUE PRODUCEUN EFECTO
TERAPÉUTICO EN EL 50,20,90,99%
DE LA POBLACÍÓN QUE RECIBE
LA DROGA.
CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS
16. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE
IMPORTANCIA TERAPEÚTICA
EFECTO PRIMARIO-FUNDAMENTAL-
TERAPÉUTICO O DESEADO
EFECTO PRINCIPAL DE LA
DROGA Y UTILIZADO
TERAPÉUTICAMENTE
CUANDO EL FÁRMACO PRODUCE OTROS
EFECTOS QUE PUEDEN RESULTAR
INDESEADOS A LAS MISMAS DOSIS QUE
SE PRODUCE EL EFECTO TERAPÉUTICO
EJEMP: VASODILATADORES ARTERIALES
EFECTO
COLATERAL
EFECTO TÓXICO
EFECTO LETAL
ACCIÓN
PRINCIPAL
INDEPENDIENTES
ACCIÓN PRINCIPAL
ACCIÓN
CONSECUENCIA
DE DOSIS EN
EXCESO
ACCIÓN QUE
PRODUCE LA
MUERTE
EFECTO PLACEBO
MANIFESTACIONES QUE NO TIENEN RELACIÓN
CON LA ACCIÓN FARMACOLOGICA
EFECTO INDESEADO
EFECTO
SECUNDARIO
17. FACTORES QUE MODIFICAN LAS ACCIONES DE LOS
FÁRMACOS
FACTORES
FISIOLÓGICOS
EDAD, SEXO, RAZA, TEMPERATURA, PESO
CORPORAL Y EQUILIBRIO
HIDROELECTROLÍTICO, VARIACIÓN INDIVIDUAL,
FARMACOGENÉTICA, HIPERREACCION,
HIPORREACÍÓN, ALERGIA E IDIOSINCRACIA.
FACTORES
PATOLÓGICOS
ESTRÉS, ALTERACIONES ENDOCRINAS,
INSUFICIENCIA RENAL, HEPÁTICA Y CARDIACA,
ETC.
FACTORES
FARMACOLÓGICOS
DOSIS, VÍAS DE ADMINISTRACIÓN, RITMO DE
ADMINISTRACIÓN, POSOLOGÍA, TOLERANCIA,
TAQUIFILAXIA Y LAS INTERAACCIONES
MEDICAMENTOSAS.
FACTORES AMBIENTALES
CONDICIONES METEOROLÓGICAS,
FENÓMENOS DE TOXICIDAD DE GRUPO.
19. FACTORES QUE DETERMINAN LOS EFECTOS DE LAS
DROGAS
FARMACO
CONCENTRACIÓN
EN EL RECEPTOR
ESTIMULO
TRANSF DEL
ESTIMULO
EFECTO
MECANISMOS
REGULADORES
FARMACOCI-
NETICA:
ABSORCIÓN,
METABOLISMO Y
ELIMINACIÓN
COMPLEJO
FARMACO
RECEPTOR
INTERACCIÓN
CON OTROS
RECEPTORES
20. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
CAMBIOS EN LA PERMEABILIDAD
DE LA MEMBRANA
CONTROL DIRECTO DE
CANALES IÓNICOS
FORMACIÓN DE UN SEGUNDO
MENSAJERO
RECEPTORES ACOPLADOS
A UNA PROTEINA G
REGULADORA: AMPc,
GMPc, FOSFOLIPASA C,
FOSFOINISÍTIDOS UNIDOS
AL IÓN CALCIO,
PROSTAGLANDINAS Y
EICOSANOIDES
CONTROL POR
FOSFORILACIÓN DE
PROTEINAS
MODIFICACIONES EN LA
CONFORMACIÓN
CONTROL EN LA
TRANSCRIPCIÓN DEL ADN
AUMENTAN PROCESO DE
TRANSCRIPCIÓN,
MODIFICANDO LA SÍNTESIS
DE PROTEINAS
21. FORMACIÓN DE SEGUNDOS MENSAJEROS
ACOPLADOS A UNA PROTEINA G
RECEPTOR
HORMONA
ADENILCICLASA
PG
MEMBRANA
CELULAR
ATP ADENNILCICLASA 3,5 AMPC FOSFODIESTERAZA 5 AMPC
PROTEINCINASA
FOSFOLIPA
SA ACTIVA
GLOCOGEÓLISIS
LIPASA
LÍPIDOS
ENTRADA DE
CALCIO
ACTIVACIÓN
CARDIACA
CAPTACIÓN
DE CALCIOP
ACTIVACIÓN DEL
MÚSCULO LISO
ESTEROIDOGÉNESIS Y
SECRECIÓN DE
HORMONAS
22. CONTROL DIRECTO POR FOSFORILACIÓN
DE PROTEINAS
INSULINA, FACTOR DE CRECIMIENTO
EPIDERMICO, FC PLAQUETAS
FIJAN AL RECEPTOR EN LA MEMBRANA CELULAR
FOSFORILACIÓN DE PROTEINAS CELULARES
MODIFICACIÓN EN LA CONFORMACIÓN DE LA
PROTEINA
ACTIVACIÓN INHIBICIÓN
23. SISTEMA DE LOS FOSFOINOSÍTIDOS CALCIO
RECEPTOR
FOSFOLIPASA C
MEMBRANA
CELULAR
1,3,5 IP3 POLIFOSFOINOSÍTIDOS DIAGLICEROL
HIDROLISA
Ca++ R E
ESRERASAS
IP2,IPE
INOSITOL
PROTEINCINASA C
ENTRADA CA++ CELULA
Y CONC- I C
CALMODULINA
CALMODULINA-+ CALCIO
RESPUESTA CELULAR
FARMACO
24. CONTROL DIRECTO POR CANALES IÓNICOS
ACETILCOLINA, GABA, GLICINA Y AA
EXITADORES
LA CONDUCCIÓN DE IONES ATRAVÉS DE
LA MEMBRANA
LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA
ALTERACIÓN DEL POTENCIAL ELECTRICO
DE LA MEMBRANA
DESPOLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA
26. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DE ACUERDO A
COMO ACTUAN SOBRE LA MATERIA VIVA
FARMACOS DE ACCIÓN
ESPECÍFICA
ACTUAN POR
MEDIO DE
RECEPTORES
FÁRMACOS DE
ACCIÓN
INESPECÍFICA
LA ACTIVIDAD BIOLÓGICA
DEL FÁRMACO DEPENDE
DE SU ACTIVIDAD
TERMODINÁMICA Y
DEPENDE DEL GRADO DE
SATURACIÓN DE LA
SUSTANCIA
27. 27
RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTEINAS G
Implicados en una transmisión relativamente
rápida, generándose una respuesta en seg.
Ej:
– R muscarínicos.
– R adrenérgicos.
– R dopaminérgicos.
– R serotoninérgicos.
– R de los opioides.
28. 28
SISTEMAS EFECTORES DE
PROTEÍNAS G
Una vez activadas las proteínas G,
pueden activar:
– Canales iónicos
– Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C
29. 29
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Los receptores son estructuras macromoleculares de
naturaleza proteica, asociados a otras (H de C,
lípidos) que se encuentran en:
las membranas externas,
citoplasma
y núcleo celular.
30. 30
Receptores Farmacológicos
Un Fármaco se puede unir a una molécula
produciendo una modificación en ella y
originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibiéndola.
Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
son:“las moléculas con que los fármacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generándose como consecuencia de ello una
modificación en la función celular”
35. ESPECIFICIDAD
Para que un FÁRMACO pueda
interactuar con un receptor debe
poseer una cierta estructura espacial
que le permita unirse al receptor.
En una mezcla racémica, ambos
estereoisómeros poseen diferente
eficacia.
36. PARTES DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA
POTENCIA: localizada en el eje de las X, mientras mas cerca este la
curva del punto de intersección de las accisas X y Y, mas potente será la
droga.
PENDIENTE: indica la seguridad del fármaco, la relación que
existe entre la dosis tóxica y la dosis terapéutica y la manejabilidad
de la droga.
VARIABILIDAD: que se relaciona con las variaciones individuales
en cada paciente y su estado fisiológico.
EFECTO MÁXIMO O INTENSIDAD DE LA RESPUESTA: Es la
máxima respuesta farmacológica que se puede obtener con una
determinada concentración de un fármaco.
40. A B
C
D
CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL
E MAX
DE 50
CONCENTRACION DEL FARMACO
I
N
T
E
N
S
I
D
A
D
D
E
R
E
S
P
U
E
S
T
A
41. A B
C
D
CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL
E MAX
DE 50
CONCENTRACION DEL FARMACO
I
N
T
E
N
S
I
D
A
D
D
E
R
E
S
P
U
E
S
T
A
42. • Dosis Efectiva 50: Dosis que produce el 50% del efecto máximo
• Dosis Efectiva 20: Dosis que produce el 20% del efecto máximo
• Dosis Efectiva 100: Dosis que produce el 100% del efecto máximo
44. Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Fármaco de
interaccionar con un receptor
específico y formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Es la capacidad para producir la acción
fisiofarmacológica después de la
fijación o unión del fármaco.
45. AFINIDAD
CAPACIDAD QUE
TIENE UNA DROGA
EN MAYOR O MENOR
GRADO DE UNIRSE A
SU RECEPTOR
ACTIVIDAD INTRINSICA
Α:1: AGONISTA PERFECTO
Α:0: ANTAGONISTA
COMPETITIVO
AGONISTA PARCIAL:Α:‹1›0
CAPACIDAD QUE
TIENE UNA DROGA DE
PRODUCIR UN
EFECTO
FARMACOLOGICO
UNA VEZ QUE SE HA
UNIDO A SU
RECEPTOR
46.
47. 47
AGONISTAS
Se dice que un fármaco es agonista cuando se
puede unir a un receptor y desencadenar una
respuesta.
Es decir que un fármaco es agonista cuando
además de afinidad por un receptor, tiene
eficacia o actividad intrínseca.
Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.
48. ANTAGONISTAS
Un fármaco es Antagonista cuando posee
afinidad por un Receptor pero no desencadena
una respuesta (no posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad
pero carece de eficacia.
54. • Sinergismo: es el aumento de la respuesta a un
fármaco por el empleo simultáneo de otro.
– Suma: el efecto neto es igual a la suma de las
respuestas de cada uno. Implica la unión a los
mismos tipos de receptores.
– Potenciación: el efecto neto es mayor que la suma
de los efectos individuales.
La unión es en diferentes receptores o la acción se
da por mecanismos distintos.
