Insulina y antidiabeticos orales + CNMB ECUADOR

1. Abigail Mena

4. Cuerpo
Colédoco
Cola
CabezaPeso: 70 – 80 gr.
Longitud: 15 cm
Altura: 6 – 7 cm
Espesor: 2 – 3 cm
Conducto de
Wirsung
Conducto de
Santorini
Retroperitoneal,
adosado 1 – 2
lumbares

8. Células
Acinares
Amilasa, lipasa,
fosfolipasa
Colesterol esterasa y
elastasa
Ribonucleas y
desoxirribonucleasa
Tripsina, tripsinogeno,
quimotrisinogeno
Carboxipolipeptidasa
e inhibidor de tripsina
Centro acinares y
ductales
Bicarbonato
Islotes Langerhans

9. Células
Acinares
Centro acinares y
ductales
Islotes
Langerhans
Alfa Glucagón
Beta Insulina
Delta
D Somatostatina
D1 PIV
Epsilon Grelina
PP
Polipéptido
pancreático
G Gastrina

10. Tripsina y quimiotripsina.
Carboxipolipeptidasa
Amilasa
Lipasa, fosfolipasa,
colesterol esterasa
Bicarbonato – neutralización quimo
Tripsina – más abundante

11.  Na - facilita
neutralidad
bicarbonato

12. Estimulan secreción pancreática
• Acetilcolina
• Colecistocinina (* duodeno – entrada alimentos)
• Secretina (* yeyuno – alimentos ácidos)
Células acinares
Epitelio ductal

13.  Insulina – exceso energético
Post ejercicio
Post comidas

14. Alteraciones
Exceso
Insulinoma
Déficit
Diabetes
mellitus

15.  Sdme - alteración metabolismo (HC, P, G)
 Falta secreción de insulina.
 Disminución sensibilidad de los tejidos a esta.

16. Tipos
Tipo I - diabetes
mellitus
insulinodependiente
(DMID)
falta de secreción de
insulina.
Tipo II - diabetes
mellitus no
insulinoindependiente
(DMNID)
menor sensibilidad de
los tejidos a la acción
la insulina (resistencia
a la insulina).

18.  Insulinoma
 adenomas de los islotes de Langerhans
 10 y el 15% son malignos
 Requiere administrar glucosa
▪ Llegando mas de 1.000 g de glucosa cada 24 h
 shock insulinico

20.  Receptor insulínico
(IRS)
 Gen cromosoma 19
▪ Brazo corto
 Todos tejidos
▪ 40 – eritrocito
▪ 200000 – hepatocito

21. • Inmediata
• Activación de sistemas de transporte
• Modificación enzimas
• Mediatas
• Transcripción genes y síntesis
proteica
• Tardías
• Proliferación y diferenciación celular
Mecanismo
de acción

22.  EFECTO FARMACOLÓGICO
 Reducción de la glucemia
 Anabólico
▪ Almacenamiento fuentes energéticas

23. Efecto • Favorece la glucogenogenesis
• Suprime aumento AMPc
Mecanismo
• ESTIMULA GLUCÓGENO-SINTETASA
• ACTIVA ENZIMAS GLUCOLÍTICAS
• piruvatocinasa, fosfofructocinasa
glucocinasa
• INHIBE ENZIMAS
GLUCONEOGÉNICAS
• piruvato carboxilasa,
fosfoenolpirúvico, carboxicinasa,
fructosa disfosfatasa y glucosa-6
fosfatasa.

24. Efecto • Anabolismo
Mecanismo
• ACELERA TRANSPORTE DE GLUCOSA
A LA CÉLULA
• Activa sistema transportador, induce la
glucógeno sintetasa e inhibe la
fosforilasa.
• ESTIMULATRANSPORTE DE
ALGUNOS AMINOÁCIDOS A LA
CÉLULA
• promueve actividad ribosómica para
sintetizar proteínas

25. Efecto •Favorece deposito grasas
Mecanismo
•REDUCE LA LIPÓLISIS INTRACELULAR
•inhibición de la lipasa intracelular;
•FAVORECE TRANSPORTE DE GLUCOSA A LAS
CÉLULAS PARA GENERAR GLICEROFOSFATO
•esterificación de ácidos grasos y formación de
triglicéridos
•ACTIVA LA LIPOPROTEÍNA LIPASA DEL
PLASMA
•hidroliza triglicéridos de lipoproteínas
plasmáticas (proporciona ácidos grasos)

26. Cerebro
Modulan
ciertas
funciones
neuronales
•crecimiento,
diferenciación y
actividad neuronal
Regulan
funciones
relacionadas
con la
homeostasia
nutricional y
metabólica.
Riñón
favorece el
transporte de
K+
favorece la
reabsorción de
Na+
Gónadas
Favorece la esteroidogénesis
•síntesis de testosterona en el ovario

28. Insulina y sus análogos
Estimulantes secreción insulina
Disminuyen resistencia a la insulina
Inhiben absorción glucosa
Coadyuvantes de insulina

29. De acción lenta
Insulina Detemir Insulina Glargina
Mezclas bifásicas
Normal/NPH 30/70 Insulina Lispro/NPH 25/75 Insulina Lispro/NPH 50/50 Insulina Aspart/NPH 30/70
De acción intermedia
Insulina Lispro protamina Insulina NPH
De acción rápida
Insulina humana Insulina Lispro Insulina Glulisina Insulina Aspart

31. Sulfonilureas
Derivados de
meglitinida
• Acetohexamida
• Tolbutamida
• Tolazamida
• Clorpropamida
• Glibenclamida
• Glibornurida
• Gliclazida
• Glimepirida
• Glipentida
• Glipizida
• Gliquidona
• Meglitinida
• Repaglinida
• Nateglinida

32. Biguanidas
• Metformina
Tiazolidindionas
(glitazonas)
• Rosiglitazona
• Pioglitazona
•Ciglitazona

34. Inhibidores
de α-
glucosidasas

35. Pramlintida
Miméticos del glp-1
Inhibidores de la
dipeptidil peptidasa-4

36.  Acción opuesta insulina
 dosis de 1 mg por vía parenteral
 Restablecer la glucemia en casos de sobredosificación
de insulina o hipoglucemiantes orales
 debe ir acompañada o seguida de una infusión de
glucosa intravenosa
 Se emplea en ocasiones para relajar el intestino liso
con fines diagnósticos en radiología.
 También puede relajar el esfínter de Oddi y el tracto
biliar.

38. Familia Integrantes Comerciales Presentación
Análogo
insulina acción
rápida
o Insulina humana
o Insulina Lispro
o Insulina Glulisina
o Insulina Aspart
o NovoRapid Penfill
(insulina aspartato)
o Apidra/Apidra Solostar
(insulina glulisina)
o Humalog / Humalog mix
(insulina lispro)
Liquido parenteral
100 UI/ml
Indicaciones Contraindicaciones
o Diabetes Mellitus
(tipo 1 y tipo 2).
o Diabetes Mellitus
gestacional.
o Cetoácidosis
diabética.
o Hipersensibilidad
o Hipoglicemia

39. Efecto farmacológico Mecanismo de acción
Acción metabólica
o inhibe glucogenólisis
o inhibe formación cetoácidos
o inhibe la gluconeogénesis
o intensifica síntesis de triglicéridos y la
formación de LDL
Efectos sobre tejidos
Muscular:
o incrementa la síntesis de proteínas
o aumenta la síntesis de glucógeno
Adiposo:
o mayor almacenamiento de triglicéridos
Fosforila los receptores insulínicos
Desencadena la translocación de los
transportadores de glucosa
Activa factores de transcripción que
intensifican la síntesis de ADN.

40. Precauciones Reacciones adversas Interacciones
Disminuye los requerimientos de
insulina: diarrea, vómito, mala
absorción, hipotiroidismo, falla renal,
daño hepático.
Aumenta los requerimientos de
insulina: fiebre, hipertiroidismo,
trauma, infección y
cirugía.
Cirugía o trauma (pueden generar
hiperglicemia o hipoglucemia).
• Hipoglucemia leve -
hipoglucemia nocturna
• cambios conductuales
similares a la
embriaguez
• Convulsiones
• coma
Disminución de la
eficacia:
• Antihistamínicos
• Anticonceptivos
orales
• Corticoides
sistémicos
• Diuréticos
Aumentan efectos
adversos:
• Β-bloqueadores
sistémicos
• IECA
• Etanol
• Otros
antidiabéticos

41. Especiales Dosis
o Embarazo: B DIABETES MELLITUS (1 y 2)
o Adultos: individualizar dosis vía SC, BID o QD
• insulina regular:0,5 - 1,2 U/kg/día 30-60´ antes comidas
o Niños: individualizar dosis vía SC, BID o QID
• insulina regular:0,5 - 1 U/kg/día 30-60´ antes comidas
CETOACIDOSIS DIABÉTICA
o Adultos y niños: 0,1 unidades/kg/hora IV. Meta: alcanzar disminución
glucemia de 80-100 mg/dl/h.
• Dosis inicial: 0,1 U/kg IV en bolo.
• Disminución más 100 mg/dl/hora o entre 250-300 mg/dl= añadir
infusión de dextrosa al 5% y disminuir infusión de insulina.
• Disminuir la infusión de insulina en un 50% si la glicemia inicial es
menor a 800 mg/dl o es un niño menor 3 años
• Administre insulina SC 1hora antes de suspender la infusión

42. Familia Integrantes Comerciales Presentación
Análogo
insulina acción
intermedia
o Insulina NPH de
acción intermedia
Humulin N
Novolin N
Liquido parenteral
100 UI/ml
Indicaciones Contraindicaciones
o Diabetes Mellitus
(tipo 1 y tipo 2).
o Diabetes Mellitus
gestacional
o Coadyuvante
estados
o Hipersensibilidad
o Hipoglicemia

43. Efecto farmacológico Mecanismo de acción
Acción metabólica
o inhibe glucogenólisis
o inhibe formación cetoácidos
o inhibe la gluconeogénesis
o intensifica síntesis de triglicéridos y la
formación de LDL
Efectos sobre tejidos
Muscular:
o incrementa la síntesis de proteínas
o aumenta la síntesis de glucógeno
Adiposo:
o mayor almacenamiento de triglicéridos
Fosforila los receptores insulínicos
Desencadena la translocación de los
transportadores de glucosa
Activa factores de transcripción que
intensifican la síntesis de ADN.

44. Precauciones Reacciones adversas Interacciones
• No usar en estados que requieran
una acción hipoglucemiante rápida
• Hipokalemia
• Seguridad no establecida en niños
menores de 12 años.
• Deshidratación puede enmascarar
los síntomas tempranos de
hipoglucemia.
• Hipoglucemia leve -
hipoglucemia nocturna
• cambios conductuales
similares a la
embriaguez
• Convulsiones
• coma
Disminución de la
eficacia:
• Antihistamínicos
• Anticonceptivos
orales
• Corticoides
sistémicos
• Diuréticos
Aumentan efectos
adversos:
• Β-bloqueadores
sistémicos
• IECA
• Etanol
• Otros
antidiabéticos

45. Especiales Dosis (El ajuste de la dosis debe ser individualizado)
o Embarazo: B DIABETESTIPO 1
• Adultos: 0,5 UI - 1 UI/ kg/ día SC BID
o Pctes obesos: 0.8 – 1.2 UI/ kg/ día SC.
o Pctes no obesos: 0.4 UI – 0.6 UI/ kg/ día SC.
• Niños: Mayores a 12 anos: 0,5 UI - 1 UI/ kg/ día SC BID
DIABETESTIPO 2
• Adultos:
o Iniciar: 0.2 UI/ kg/ día SC, BID; (2/3 mañana y 1/3 noche)
• Terapia combinada con hipoglicemiantes orales:
• Adultos: 10 UI SC QD (o fraccionada BID); o 0,2 UI/Kg/día.
DIABETES GESTACIONAL:
• Al no responder: modificación de estilo de vida y combinación de
antidiabéticos orales
• Dosis inicial: 0,2 UI/ kg/día SC BID, + monitoreo niveles de glucosa.

46. Familia Integrantes Comerciales Presentación
Disminuye
resistencia a
insulina
Biguanida
o Metformina o Biguanil
o Gliformin
o Hipoglucin
o Metformina mk
Solido oral 500 mg -
1000 mg
Indicaciones Contraindicaciones
o Diabetes mellitus tipo 2.
o Síndrome ovário
poliquístico.
• Hipersensibilidad
• IC descompensada
• Acidosis metabólica o
láctica
• Cetoacidosis diabética
• Insuficiencia renal

47. Efecto farmacológico Mecanismo de acción
Antihiperglucemiante
• Aumenta la entrada glucosa en tejidos
• Aumenta la glucolisis anaeróbica
• Reduce la gluconeogénesis hepática
• Reduce la síntesis de glucosa
• Reduce la adsorción intestinal de
glucosa
• Mejora el perfil lipídico
• Mejora el estado fibrinolítico
• Reduce la agregación plaquetaria
• Hepatocito: inhibe la gluconeogénesis,
induce la oxidación de ácidos grasos y
suprime la expresión de enzimas
lipogénicas
• Musculo:Activa AMPc y aumenta la
captación de glucosa
• Células: Aumenta la translocación del
GLUT.

48. Precauciones Reacciones adversas Interacciones
• Acidosis láctica es rara pero
severa
• Deshidratación, desnutrición,
quemaduras, insuficiencia
cardíaca.
• En hipotiroidismo se requieren
dosis menores
• edades sobre los 80 anos -
evaluar función renal
• sabor metálico
• erupciones cutáneas.
• anemia megaloblástica
• hipoglucemia.
Aumento de los efectos
adversos:
• alcohol
• cimetidina
• amiloride
• nifedipina
• digoxina
• Morfina
• ranitidina
Disminución de la eficacia:
• Estrógenos
• Corticoesteroides
• D. tiazídicos
• Isoniazida
• Fenotiazidas
• Fenitoína
• H. tiroideas

49. Especiales Dosis
o Embarazo: B
DIABETESTIPO 2
• Adultos:
o Dosis inicial: 500 mgVO BID.
o Alternativa: 850 mgVO QD * 1 semana.
o dosis máxima: 850 mgVOTID.
o Con: Ácido fólico 1 mg y vitamina B12
(tomadas en un momento distinto del día).
• NIÑOS:
o 10 a 16 años: 500 mg PO BID
o Incrementar 500mg cada semana
o Máximo 2000 mg/ día.
ingerir con alimentos

50. Familia Integrantes Comerciales Presentación
Estimulantes
secreción
insulina
Sulfonilureas
Acetohexamida
Tolbutamida
Tolazamida
Clorpropamida
Glibenclamida
Glibornurida
Gliclazida
Glimepirida
Glipentida
Glipizida
Gliquidona
o Daonil
o Euglucon
o Diabesulf
o Glicem
o H.G. Gliben
Solido Oral 5mg
Indicaciones Contraindicaciones
o Diabetes mellitus
tipo 2.
o Cetoacidosis diabética
o diabetes tipo 1
o hipersensibilidad
o Porfiria
o falla hepática severa.

51. Efecto farmacológico Mecanismo de acción
• Hipoglucemiante
• Liberación de insulina preformada en
las células B del páncreas
• Actúan en los sitios de unión
transmembrana 12 y 17 para
tolbutamina y 1 y 5 para meglitinida, de
los canales de K dependientes de ATP

52. Precauciones Reacciones adversas Interacciones
• Riesgo elevado hipoglucemia
• Estrés metabólico
• Insuficiencia hepática y alteración
de la función renal
• Procesos colestásicos.
• hipoglucemia nocturna
• aumento de peso
• cambios en el sentido
del gusto
• Flatulencia
• Dermatitis exfoliativa
• Anemia aplástica o
hemolítica
• Fotosensibilidad
Aumento de los
efectos adversos:
• AINEs, IECAs,
fluoxetina,
claritromicina,
sulfonamidas,
cloranfenicol,
probenecid y beta
bloqueadores:.
Disminución de
eficacia:
• Estrógenos,
corticoesteroides,
d. tiazídicos,
isoniazida,
niacina,
fenotiazidas

53. Especiales Dosis
o Embarazo: C DIABETESTIPO 2
o Adultos:
• Dosis inicial 2,5 mg a 5 mgVO QD.
• Máximo 20 mg VO QD; se sugiere fraccionar la dosis cada 12 horas si
sobrepasa los 10 mg/día.
o Paso de régimen de insulina SC a glibenclamidaVO:
• Requerimientos de insulina menores o iguales a 20 UI SC/día
• Comenzar: 2,5 mg a 5 mg/día
• Requerimientos de insulina SC entre 20 UI y 40 UI SC/día:
• Comenzar con 5 mg/día
• Requerimientos de insulina mayores a 40 UI SC/día:
• Disminuir la dosis de insulina en un 50 % y comenzar con 5
mg/día de glibenclamida
• aumentando 1,25 mg a 2,5 mg reduciendo la dosis de
insulina gradualmente, basándose en la respuesta del
paciente medida a través de controles de glicemia.

55. J.C. Flórez, J. Freijanes. (5ta edición). Insulina y fármacos
antidiabéticos.Glucagón (capítulo 54). En Farmacología
Humana(1051 - 1072). Barcelona - España: Elsevier
Masson.
Sistema Nacional de Salud. (9na edición - 2014). Cuadro
Nacional de Medicamentos Básicos y Registro
Terapéutico. Ecuador: Ministerio de salud pública.

56. Henri Rouviere. (11va edición).Anatomía humana
descriptiva, topográfica y funcional. Madrid: Elsevier masson
Guyton y Hall. (12da edición). Fisiología. Madrid: Elsevier
saunders.
Finn Genneser. (3ra edición). Histología. Madrid:
Panamericana.