Farmacocinetica y Farmacodinamia de Dexmedetomidina Usos en Anestesia Dr Serrano HGM

1. Serrano Rivas Dassaed
Residente 1er Año Anestesiología HGM
Dexmedetomidina

2.  Agonista de los
Adrenoreceptores (a2)
 Subclase de Imidazólicos
 FDA aprobó su uso en
1999
 S- Enantiomero de
Medetomidina
 C13 H16 N2 CH1
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
 Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
simple, easy, and economic adjuvant for general anesthesia, Hye Won Shin, Hye Na Yoo, Dong Hwan Kim, Korean Anesthesiology Journal Korean PubMed

3.  Adrenoreceptor a2
 a2 A  Perifericos
 a2 B  SNC y Medula Espinal
 a2 C  SNC y Medula Espinal
a1 : a2
1 : 1600
 Afinidad Selectiva
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
 Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
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4.  Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
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5. Farmacocinética
• V ½ KeO
• 4 min post 10 de
Perfusión
• 250 min post 8
Hrs Perfusión
• V ½ a 6 min
• V ½ g 2-3 Hrs
• Pka 7.1
• pH 4.5 - 7
• PM 230 kDa
• VD 118 Lts
UP 94%
Albumina
a1 Gluco
Prot Acida
Presentación
200 ug/ 2ml
Hidrosoluble
CL 0.54
Lt/kg/Hra

6. Metabolismo Hepático
Bio-
transformacion
Completa
A  74%
B  64%
C  53%
Glucoronidazion
Hidroxilación
N- Metilación
CYP 450
CYP 2ª6
Tasa de
Aclaramiento
(Child Pugh)
Metabolitos Inactivos
 N- Glucoronatos
G-DEX 1
G-DEX 2
N –Metil- O- Glucoronato
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina
actual.
 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina

7. Eliminación
Eliminación
Orina 95%
Heces 5%
No se afecta en
Insuficiencia
Renal
IFG < 30 ml min
Sin alteración
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 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
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8. Indicaciones de Uso
Sedación
Ansiolítico
Hipnótico
Analgésico
Simpaticolítico
Sx Abstinencia
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 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
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9. SNC
 Sedante / Hipnótico  Unión a a2 acoplados a Proteína
G, Inhibe Adenilato cliclasa y disminución de AMPc,
 Receptores en el lucus ceruleus en Medula Espinal y
Núcleo Ventrolateral Pre óptico
 Modula Canales de Ca+ y K+ Inhibe Canales de
Ca+ tipo 1
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
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10. SNC
 Incrementa Liberación de GABA en Núcleo Tuberomamilar
 Reduce liberación de Histamina (provoca despertar)
 Analgesia 
 Acción sobre a2 tipo A y C en asta posterior
 Inhibición directa de Neurotransmisores
 Sustancia P
 Glutamato
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11. Parada o Pausa
Sinusal
 NS y AV
Bradicardia
< 50 lpm
Contraindicado en
Px con Bloqueo AV
2do y 3er
Cardiovascular
 TAM 13%
 GC 35%
 FC 35%
 Hipotensión por activación de a2
Periféricos 30%
 Bradicardia 9%
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12. Respiratorio
 Disminuye FR y Vol. Corriente
 No afecta capacidad de
Respuesta a CO2
 Disminuye CAM
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
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13. Otros
 Disminuye PIO
 Disminuye Salivación  para uso de Fibroscópio
 Aumenta IFG por Inhibición de Anti-Diurética
 Disminuye Secreción Gástrica por acción a Celular Parietales

14. Pre
anestésico
15-30 min
antes
0.30–0.70 ug/kg
Pediátricos
3-4 ug/kg
Intranasal
VO
Perfusión 0.2-0-7 ug/kg/hraRango
Terapéutico de
0.5-1 ng/ml
En UCI sedación de 24 Hrs
 Hasta 30 días
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
 Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
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15. Bibliografía
 Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe
Pliego Sánchez, Revista Mexicana de
Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014
Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos
contextos en la medicina actual.
 Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier,
Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
 Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg
single infusion is a simple, easy, and
economic adjuvant for general anesthesia,
Hye Won Shin, Hye Na Yoo, Dong Hwan Kim,
Korean Anesthesiology Journal Korean by
PubMed