Farmacología de Montelukast Antagonista de Leucotrienos

1. Montelukast
Antagonista Selectivo del Receptor de Leucotrienos

3. Fase Inicial del Proceso Inflamatorio
Activación del Mastocito
Liberación de Mediadores

4. Metabolismo del Acido Araquidónico

5. Metabolismo del Acido Araquidónico

6. Metabolismo del Acido Araquidónico

7. Síntesis de PG, TX y LT
Inhibidores de
5 Lipoxogenasa:
Zileuton
Antagonistas Cis LT1:
Montelukast

8. Selectividad Estereoquímica

9. Vías para Inhibir Formación de Leucotrienos

10. Rol Leucotrienos en el Asma

11. Efectos LT en patogénesis del asma
1) Contracción del músculo liso, siendo el LTD4 a este respecto
100000 veces más potente que la histamina, la cual cuando
ocurre a nivel bronquial resulta en broncoconstricción.
2) Exudación plasmática y edema tisular.
3) Quimiotaxis de leucocitos eosinófilos
4) Secreción de moco.
5) Estimulación de la proliferación y reestructuración de células
epiteliales, musculares lisas y hematopoyéticas.
6) Parálisis ciliar.
7) Aumento de la expresión de colagenasa.

12. Rol de Antileucotrienos en el Control del Asma

13. Efectos clínicos de los Antileucotrienos
1) Broncodilatación inmediata.
2) Reducción de la utilización de drogas b2 adrenérgicas.
3) Aumento el VEF1.
4) Disminución de los síntomas nocturnos.
5) Reducción del número y frecuencia de las exacerbaciones.
6) Reducción de la dosis de corticosteroides inhalados
7) Efecto aditivo a los corticosteroides inhalados.
8) Efecto aditivo a los agonistas beta.
9) Reducción de la inflamación producida por provocación bronquial con alergeno.
10) Disminución de los eosinófilos en sangre periférica.
11) Mejor tolerancia al ejercicio.
12) Bloqueo de la respuesta a aspirina en asmáticos intolerantes a ella.
13) A diferencia de las drogas b estimulantes, no inducen taquifilaxia ni tolerancia.

14. Fármaco ideal para tratar el asma
1) Su facilidad de administración. 
2) Que sea efectivo en cuanto a reducir la sintomatología. 
3) Que induzca la mejoría de la función pulmonar. 
4) Que sea anti-inflamatorio y reduzca la hiperreactividad
bronquial inespecífica. 
5) Que reduzca el número de exacerbaciones.
6) Que sea efectivo en el mayor número de pacientes. 
7) Que mejore el pronóstico del paciente a largo plazo.
8) Que induzca un mínimo de efectos colaterales.

15. Ventajas del Montelukast
1. Su uso en Pediatría está aprobado desde el año de
edad
2. Se une con gran afinidad y eficacia al receptor
específico
3. Alto perfil de seguridad
4. Mayor adherencia al tratamiento (por fácil
administración: 1 dosis/día, buen sabor, se puede
administrar con alimentos y excelente tolerabilidad)

16. INDICACIONES TERAPEUTICAS
En Pacientes adultos y niños de 6 meses de edad y
mayores Profilaxis y Tratamiento crónico del
asma, incluyendo la prevención de los síntomas
diurnos y nocturnos, el tratamiento de pacientes
asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y la
prevención de la broncoconstricción inducida por el
esfuerzo físico.
Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la
rinitis alérgica (rinitis alérgica estacional en
adultos y niños de 2 años de edad o mayores, y
rinitis alérgica perenne en adultos y niños de 6
meses de edad o mayores).

17. PRECAUCIONES GENERALES
No se ha determinado la eficacia de Montelukast por vía oral
para tratar los ataques asmáticos agudos, por lo que los
comprimidos de Montelukast no se deben usar para tratar
dichos ataques.Aconsejar a los pacientes que tengan siempre
disponible la medicación de urgencia apropiada.
Aunque se puede disminuir gradualmente bajo supervisión
médica la dosis del corticosteroide inhalado concomitante, no
se deben substituir bruscamente con Montelukast los
corticosteroides inhalados o por vía oral.
Se recomienda cautela y la adecuada supervisión clínica cuando
se considere la reducción de corticosteroides sistémicos en
pacientes que estén recibiendo Montelukast.

18. USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
DURANTE EL EMBARAZO
MONTELUKAST no ha sido estudiado en mujeres embarazadas.
Sólo se debe usar durante el embarazo si es claramente
necesario.
Durante la experiencia mundial de comercialización, se han
reportado de manera rara defectos congénitos de los
miembros en los hijos de mujeres que han sido tratadas con
MONTELUKAST durante el embarazo. No se ha establecido
una relación causal entre estos eventos y MONTELUKAST.
MADRES LACTANTES
No se sabe si MONTELUKAST es excretado con la leche humana.
Se debe tener precaución cuando se administre
MONTELUKAST a una mujer que está amamantando.

19. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
MONTELUKAST se debe tomar una vez al día.
En el tratamiento del asma, la dosis se debe tomar en la tarde.
En el tratamiento de la rinitis alérgica, el tiempo de administración puede ser
ajustado a las necesidades del paciente.
Los pacientes con asma y rinitis alérgica sólo deben de tomar una tableta al día
en la tarde.
Recomendaciones generales
MONTELUKAST produce su efecto terapéutico sobre los parámetros de control del
asma en el transcurso de un día. MONTELUKAST comprimidos recubiertos,
comprimidos masticables y granulado se puede tomar con o sin alimentos. Se
debe recomendar a los pacientes que sigan tomando el MONTELUKAST tanto
mientras su asma está controlada como durante los periodos de
empeoramiento del asma.
No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en los pacientes
pediátricos, de edad avanzada, con insuficiencia renal o con deterioro
hepático leve a moderado, ni según el sexo del paciente.

20. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
• Adultos de 15 años de edad o mayores con asma y/o rinitis alérgica
La dosificación para adultos de 15 años de edad o mayores es de una
tableta de 10 mg al día.
• Niños de 6 a 14 años de edad con asma y/o rinitis alérgica
La dosificación para niños de 6 a 14 años es de una tableta
masticable de 5 mg al día.
• Niños de 2 a 5 años de edad con asma y/o rinitis alérgica
La dosificación para niños de 2 a 5 años es de una tableta masticable
de 4 mg al día o un sobre con 4 mg de montelukast en graulado al
día.
• Niños de 6 meses a 2 años de edad con asma o rinitis alérgica
perenne
La dosificación para niños de 6 meses a 2 años de edad es un sobre
con 4 mg de montelukast en granulado al día.

21. Tratamiento con MONTELUKAST en relación
con otros tratamientos del asma
Se puede añadir MONTELUKAST al tratamiento antiasmático actual de
un paciente. Reducción del tratamiento concomitante:
Tratamientos broncodilatadores: Se puede añadir MONTELUKAST
al tratamiento de los pacientes en los que un broncodilatador solo no
controla suficientemente el asma. Cuando se aprecia una respuesta
clínica (usualmente después de la primera dosis) se puede disminuir
el tratamiento broncodilatador de acuerdo con la tolerancia del
paciente.
Corticosteroides inhalados: El tratamiento con MONTELUKAST
proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados
con corticosteroides inhalados. Se puede disminuir la dosis del
corticosteroide de acuerdo con la tolerancia del paciente. Esa
disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo
supervisión médica. En algunos casos es posible ir disminuyendo la
dosis del corticosteroide inhalado hasta suspenderlo por completo.
No se deben substituir bruscamente los corticosteroides inhalados
con MONTELUKAST

22. Equivalencias