ACERTIJO LA RUTA DEL MARATÓN OLÍMPICO DEL NÚMERO PI EN PARÍS. Por JAVIER SOL...
Medicamentos sedantes y relajantes
1. Midazolam
Mecanismo de acción
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor gabaérgico.
Indicaciones terapéuticas y Posología
- Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local:
IV: ads. < 60 años: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial: 0,5-1
mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Niños de 6 meses a 5 años: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Niños de 6-12 años: inicial: 0,025-
0,05 mg/kg; total: < 10 mg.
Rectal: niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
IM: niños 1-15 años: 0,05-0,15 mg/kg.
- Premedicación de la anestesia:
IV: ads. < 60 años: 1-2 mg repetidos. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, según necesidad.
IM: ads. < 60 años: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,025-0,05 mg/kg. Niños de 1-15 años: 0,08-0,2 mg/kg.
Rectal: Niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
- Inducción de la anestesia:
IV: ads. < 60 años: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicación). Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,1-0,2 mg/kg (0,15-0,3 sin
premedicación).
- Componente sedante en anestesia combinada:
IV: ads. < 60 años: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf.
crónicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 años.
- Sedación en UCI:
IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recién nacidos < 32 sem de edad
gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recién nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Niños > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h;
mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.
Solución para infusión: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solución de Ringer y de Hartmann,
las soluciones más concentradas pueden precipitar.
Niños con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante:
Oral, ads.: 15 mg/día. Ancianos o I.R.: 7,5 mg. En I.H. reducir dosis. No sobrepasar 2 sem; proceso de reducción gradual ajustar en cada
paciente.
Modo de administración:
Oral: administrar inmediatamente antes de acostarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, niños (oral), I.H. severa, para
sedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.
Advertencias y precauciones
Niños, ancianos, insuf. respiratoria crónica, I.H., I.R., alteración de la función cardiaca, miastenia gravis. Riesgo de inducir amnesia
anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de
tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en
ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Precaución en pacientes sensibles pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad. Reevaluar la situacón clínica del paciente a intervalos regulares (ver Posología). Por vía parenteral utilización exclusiva en
hospital con equipos de reanimación adecuados. Precaución extrema en recién nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar
administración IV rápida en pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular.
Insuficiencia hepática
Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopatía. Precaución en I.H. leve-moderada, retraso en la eliminación.
Insuficiencia renal
Precaución, reducir dosis.
Interacciones
Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina,
atorvastatina, nefazodona.
Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa.
Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV).
Acción potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos,
antihistamínicos sedantes, antihipertensivos de acción central.
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Concentración plasmática disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan.
Embarazo
No utilizar a menos que sea absolutamente necesario.
Lactancia
Se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 h después de la
administración de midazolam.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Midazolam induce el sueño. Puede alterar la capacidad de reacción, dificultar la concentración y producir amnesia, especialmente al inicio del
tratamiento o después de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la mañana siguiente de la
administración del medicamento. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o
concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Depresión respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM), somnolencia, sedación prolongada, confusión, euforia, alucinaciones, fatiga,
cefalea, mareos, ataxia, amnesia anterógrada, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Convulsiones en lactantes y recién nacidos.
Sobredosificación
Antídoto flumazenilo.
Esmeron
Mecanismo de acción
2. Compite por los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Acción intermedia, comienzo de acción rápida.
Indicaciones terapéuticas
Coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal y en la inducción de secuencia rápida, así como conseguir la relajación
de la musculatura esquelética en cirugía. Asimismo está indicado como coadyuvante en la UCI para facilitar la intubación traqueal y la
ventilación mecánica.
Posología
Individualizar dosis teniendo en cuenta: método anestésico, duración prevista de la intervención, método de sedación a utilizar y duración
prevista de la ventilación mecánica, posible interacción con otros fármacos administrados concomitantemente, y estado del paciente. Se
recomienda el empleo de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular y su recuperación.
Pauta general: IV.
- Intervenciones quirúrgicas:
Ads. IV (bolo): intubación: 0,6 mg/kg y 1 mg/kg (inducción de secuencia rápida), proporcionan condiciones de intubación en 60 seg.
Mantenimiento: 0,15 mg/kg administrada cuando la transmisión neuromuscular alcance el 25% de recuperación o cuando aparezcan 2 o 3
respuestas a la estimulación en tren de cuatro. Reducir a 0,075-0,1 mg/kg en caso de utilización prolongada de anestésicos de inhalación.
Infus. IV: administrar una dosis de carga de 0,6 mg/kg, cuando el bloqueo neuromuscular comience a recuperarse, iniciar la infus. ajustando
entre 0,3-0,6 mg/kg/h bajo anestesia IV y entre 0,3-0,4 mg/kg/h bajo anestesia inhaladora. Niños > 1 mes: dosis para intubación y dosis de
mantenimiento similar a los ads. Las velocidades de infus. son similares a las de los ads., excepto en niños (2-11 años) que podrían ser más
altas, se recomiendan velocidades iniciales de infus. similares a la de ads., ajustándose para mantener la respuesta de la transmisión
neuromuscular al 10% de la altura de la respuesta control o mantener 1 o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro durante la
intervención.
- UCI:
Ads. IV (bolo): intubación traqueal (ver intervenciones quirúrgicas). Dosis de mantenimiento: dosis de carga: 0,6 mg/kg, seguido de infus.
continua cuando el nivel de respuesta de la transmisión neuromuscular alcance el 10% de la recuperación o hasta que aparezcan 1 o 2
respuestas a la estimulación en tren de cuatro, de 0,3-0,6 mg/kg/h durante la 1era h. Según respuesta, reducir dosis en las 6-12 h siguientes.
Ancianos y niños: no administrar (falta de experiencia).
Modo de administración:
Vía IV: administrar bajo la supervisión de médicos expertos, familiarizados con la acción del medicamento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro.
Advertencias y precauciones
Administrar en dosis ajustadas bajo supervisión médica. Advertencias y precauciones en enf. hepáticas y/o del tracto biliar y/o I.H., enf.
cardiovascular, ancianos, estado edematoso, enf. neuromuscular o después de poliomielitis, miastenia gravis o síndrome miasténico (pequeñas
dosis pueden presentar efectos intensos, dosificar de acuerdo a la respuesta), quemados (desarrollan resistencias), operaciones bajo
condiciones hipotérmicas (aumenta el efecto y la duración se prolonga). Corregir trastornos electrolíticos graves, alteraciones del pH sanguíneo
o la deshidratación ya que aumentan el efecto. Es necesaria ventilación mecánica hasta que se restaure la respiración espontánea adecuada.
Prever las dificultades de la intubación, en particular cuando se utiliza en la inducción de secuencia rápida. Riesgo de reacciones anafilácticas,
tomar precauciones. Dosis > 0,9 mg/kg incrementan la frecuencia cardiaca contrarrestando la bradicardia producida por otros anestésicos o
por estimulación vagal. En UCI monitorizar transmisión neuromuscular para prevenir prolongación del bloqueo o sobredosificación, además
deben recibir una analgesia y sedación adecuadas.
Insuficiencia hepática
Precaución en enf. hepáticas y/o del tracto biliar clínicamente significativa. Se ha observado una acción prolongada con dosis de 0,6 mg de
bromuro de rocuronio por kg de peso corporal.
Insuficiencia renal
Precaución en I.R. clínicamente significativa. Se ha observado una acción prolongada con dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de
peso corporal.
Interacciones
Efecto aumentado por: anestésicos volátiles halogenados y éter; tiopental, metohexitona, ketamina, fentanilo, gammahidroxibutirato,
etomidato y propofol (dosis altas); otros fármacos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes; administración previa de suxametonio;
aminoglucósidos, lincosamidas y polipéptidos, acilaminopenicilinas, tetraciclina, altas dosis de metronidazol; tiamina; IMAO; quinidina;
protamina; bloqueantes alfa-adrenérgicos; sales de magnesio; bloqueantes de los canales del Ca y sales de litio.
Efecto disminuido por: neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivados aminopiridínicos; administración previa y prolongada de
corticosteroides, fenitoína o carbamazepina; noradrenalina, azatioprina (solamente efecto transitorio y limitado), teofilina, cloruro cálcico,
cloruro potásico, inhibidores de la proteasa.
Embarazo
No hay datos en humanos. Estudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo.
Lactancia
No se conoce si rocuronio bromuro se excreta por la leche materna en humanos. Los estudios en animales manifiestan niveles insignificantes
en la leche materna. Los estudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo
embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Rocuronio bromuro sólo debe administrarse a mujeres en lactancia, cuando su médico decida que
los beneficios sobrepasan los riesgos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Dado que rocuronio se utiliza como coadyuvante de la anestesia general, deben tomarse las medidas de precaución usuales tras la anestesia
general en pacientes ambulatorios.
Reacciones adversas
Dolor/reacción en el lugar de la iny., cambios en constantes vitales y bloqueo neuromuscular prolongado; reacciones anafilácticas y
anafilactoides.
3. Propofol
Anestésico de acción corta con rápido comienzo de acción (30 seg).
Indicaciones terapéuticas y Posología
Vía IV. Se comercializa en concentraciones al 1% y 2%.
- Inducción de anestesia general: ads.: iny. lenta en bolus (al 1%) o bien en perfus. continua (al 1% o al 2%): 40 mg propofol cada 10 seg
hasta síntomas de inicio de anestesia; en general se necesitan 1,5-2,5 mg/kg en < 55 años; en > 55 años, dosis inferior; en pacientes grado
ASA 3 y 4: 20 mg cada 10 seg. Ads. mediante sistema Diprifusor TCI (perfusión controlada electrónicamente): concentración sanguínea diana
de propofol de 4-8 mcg/ml. Niños > 1 mes: titulación lenta según respuesta; para niños > 8 años: 2,5 mg/kg; edades inferiores pueden
requerir dosis mayores; dosis más bajas en niños grado ASA 3 y 4. No usar Diprifusor TCI en niños.
- Mantenimiento de la anestesia general. Ads.: en perfus. continua (al 1% o al 2%): 4-12 mg/kg/h; o bien en bolus repetidos (al 1%):
incrementos de 25-50 mg según necesidad. Ancianos: reducir tasa de perfusión y no usar técnica de bolus repetidos. Ads. mediante Diprifusor
TCI: concentración sanguínea diana de propofol de 3-6 mcg/ml. Niños > 1 mes: perfus. de 9-15 mg/kg/h; o bien bolus repetidos (sólo con
concentración al 1%); no usar sistema Diprifusor TCI en niños.
- Sedación en cuidados intensivos en ads. >17 años: 0,3-4,0 mg/kg/h en perfus. continua. No usar sistema Diprifusor TCI.
- Sedación superficial para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas en ads.: 0,5-1 mg/kg durante 1-5 min para iniciar sedación; para
mantenerla: perfusión de 1,5-4,5 mg/kg/h; si se requiere mayor sedación, inyectar además en bolus 10-20 mg. En pacientes grado ASA 3 y 4,
menor dosis. No usar sistema Diprifusor TCI.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Niños < 1 mes para la inducción y mantenimiento de la anestesia. Pacientes ≤ 16 años para sedación en cuidados
intensivos.
Advertencias y precauciones
Monitorizar. Disponer de equipos de ventilación y reanimación. Administrar en venas gruesas para reducir dolor local. Alteraciones cardiacas,
respiratorias, renales, hepáticas, pacientes debilitados o hipovolémicos, epilépticos. Puede producir bradicardia y asistolia. No superar los 4
mg/kg/h en sedación, por aparición de graves reacciones adversas.
Insuficiencia hepática
Precaución en pacientes con alteración hepática.
Insuficiencia renal
Precaución en pacientes con alteración renal.
Interacciones
No administrar en la misma línea venosa con: bloqueantes neuromusculares.
Disminuir dosis cuando se usa como adyuvante a técnicas de anestesia regional.
Embarazo
No usar en embarazo ni obstetricia. Atraviesa la placenta y puede asociarse con depresión neonatal.
Lactancia
Evitar. No se ha establecido la seguridad para el lactante.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Propofol puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a los
pacientes que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.
Reacciones adversas
Hipotensión, apnea transitoria. Movimientos epileptiformes. Náuseas, vómitos, cefalea. Edema pulmonar, asistolia, bradicardia, fiebre
posquirúrgica. Desinhibición sexual.
Tiopental
Barbitúrico de acción rápida.
Indicaciones terapéuticas y Posología
Vía IV exclusiva (sol. al 2-2,5%).
- Anestesia general. Inducción: ads., 50-70 mg a intervalos de 20-40 seg, IV lenta. Mantenimiento (operaciones cortas): una sol. al 0,2-0,4%
IV continua.
- Status epiléptico: 75-125 mg (IV lenta) y hasta 250 mg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a barbitúricos. Crisis asmática. Porfiria.
Advertencias y precauciones
Asma, enf. de Addison, hipotiroidismo, miastenia grave. I.H. e I.R., ajustar dosis. Aumenta presión intracraneal. Niños: individualizar dosis.
Ancianos.
Insuficiencia hepática
Precaución. Ajustar dosis.
Insuficiencia renal
Precaución. Ajustar dosis.
Interacciones
Inhibe efecto de: acebutolol, aminofilina, calcitriol, metoprolol, minociclina, oxprenolol, propranolol y teofilina.
Efecto potenciado por: alcohol etílico, reserpina, sulfafurazol y probenecid.
Embarazo
Puede producir depresión del SNC en el feto.
Lactancia
Precaución. Pasa a leche materna en pequeña cantidad.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Tiopental puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a los
pacientes que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.
Reacciones adversas
Depresión cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vómitos, somnolencia, amnesia.
4. Ultiva
1. QUÉ ES ULTIVA Y PARA QUÉ SE UTILIZA
Remifentanilo pertenece a un grupo de medicamentos denominado opiáceos. Estos medicamentos se utilizan ampliamente para producir anestesia y/o aliviar el dolor
durante una intervención quirúrgica.
Ultiva 2 mg debe ser utilizado junto con otros fármacos para producir y/o mantener la anestesia y para aliviar cualquier dolor que aparezca inmediatamente después de la
intervención quirúrgica.
Nombre Genérico Remifentanilo*
Nombre Comercial Ultiva
Grupo AGENTES UTILIZADOS EN ANESTESIA
Subgrupo ANESTÉSICOS GENERALES
Comentario de Acción Terapéutica Morfinosímil. Coadyuvante de la anestesia general. Rápido comienzo de acción y metabolización rápida.
Dosis 1 µg/kg en bolo en 30" Mantenimiento: 0,5 µg/kg/min
Vias de Aplicación E.V.
Efectos Adversos Náuseas, bradiarritmia, hipotensión, depresión respiratoria. Mayor frecuencia de tórax leñoso.
Forma de Presentación Ampollas: 1 - 2 - 5 mg
Observación Manejo exclusivo del especialista. No administrar por vía epidural o intratecal (la glicina de la formulación puede causar neurotoxicidad).
5. Fentanilo
Indicaciones terapéuticas
Analgésico de corta duración en períodos anestésicos (premedicación) y en el postoperatorio inmediato. Junto a un
neuroléptico, como premedicación para inducción de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento de
anestesia general y regional.
Posología
Premedicación, IM: 0,05-0,10 mg. Inducción, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguir
efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg según tensión arterial durante la intervención.
Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperación).
Contraindicaciones
Dolor agudo postoperatorio.
Advertencias y precauciones
Asma, EPOC, adenoma de próstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Niños. Ancianos. Puede producir depresión respiratoria,
bradicardia, dependencia física y psíquica y tolerancia. Aumenta presión del líquido cefalorraquídeo.
Insuficiencia hepática
Precaución. Ajustar dosis.
Insuficiencia renal
Precaución. Reducir dosis si es necesario.
Interacciones
Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.
Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.
Efecto potenciado por: IMAO.
Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso.
Embarazo
Seguridad no establecida, se desconoce riesgo potencial en seres humanos. Estudios en animales muestran toxicidad
reproductiva. No usar salvo necesidad. El tto. a largo plazo durante el embarazo puede causar síntomas de
abstinencia en el recién nacido. No usar durante el parto (incluyendo la cesárea) porque atraviesa barrera
placentaria y puede causar depresión respiratoria en feto o en recién nacido.
Lactancia
Fentanilo se excreta en leche materna. No se han descrito problemas, pero algunos expertos recomiendan
interrumpir la lactancia 4-6 h tras la administración de fentanilo.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej. Conducir un coche o utilizar máquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, tras
un aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos.
Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones
visuales mientras toman fentanilo, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no
queda afectada.
Reacciones adversas
Depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular, bradicardia, vértigo, visión borrosa, cambios de humor, náuseas,
vómitos, laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfínter de Oddi, hipotensión.
Sobredosificación
Efectos revertidos por naloxona, a dosis repetidas o en gotero.