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QUINOLONAS
ESTRUCTURA QUIMICA
• Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura formada por
dos anillos, con un nitrógeno en la posición 1, un grupo carbonilo
en la posición 4 y un grupo carboxilo en la posición 3
PROPIEDADES GENERALES
Las quinolonas constituyen una familia de antibióticos bactericidas contra micoorganismos Gram
positivos y gramnegativos, de amplio espectro, bloquean la duplicación bacteriana del DNA.
Por su amplio espectro son de elección para iniciar un tratamiento empírico, Se usan en una gran
variedad de infecciones como tratamiento de elección o alternativo en:
Infecciones del tracto urinario, enfermedades de transmisión sexual, , infecciones del tracto
respiratorio e infecciones sistémicas graves, entre otras.
Sin embargo, a pesar de su eficacia, no siempre constituyen el antibiótico de primera elección, ya que
inducen resistencia de los microorganismos a las quinolonas, lo que da lugar a una pérdida de su
utilidad clínica.
MECANISMO DE ACCIÓN
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas
(topoisomerasas)indispensables en la síntesis del ADN y
probablemente por fragmentación del ADN cromosómico. Tienen
una actividad bactericida que depende de la concentración.
El blanco específico de las quinolonas es interferir en la síntesis del
ADN, conduciendo a muerte celular bacteriana mediante la
fragmentación cromosómica.
RESISTENCIA
La resistencia a quinolonas en bacterias gramnegativas está causada
fundamentalmente por mutaciones cromosómicas.
Esto puede ocurrir durante el tratamiento, especialmente en infecciones por
Pseudomonas y Serratia. La resistencia de las bacterias a la acción de las
quinolonas se desarrolla por la mutación del gen que codifica la síntesis de
la cadena polipeptídica que forman las subunidades A de la DNA-girasa, lo
que impide la unión de la quinolona a esta enzima.
ESPECTRO BACTERIANO
• Escherichea Coli
• Proteus
• Kleibsella
• Enterobacter
• Citrobacter
• Salmonella
• Shiguella
QUINOLONAS 1era Generación
Orales
• Ácido nalidixico
• Ácido oxolonico
• Cinoxacino
• Rosoxacino
• Ácido pipemidico
• Ácido piromidico
Espectro:
gérmenes sensibles: bacterias Gram negativas (E. coli,
Proetus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter,
Salmonella, Shigella) excepto pseudomonas.
QUINOLONAS 2da Generación
ORALES
• Norfloxacino
• Ciprofloxacino
• Pefloxacino
• Fleroxacino
• Ofloxacino
• Lomefloxacino
• Enoxacina
Parenterales
• Pefloxacino
• Ciprofloxacino
• Ofloxacino
• Fleroxacino
Espectro:
similar espectro anterior expandiendose a
P.aeruginosa, N.gonorrhoeae, S. aureus, gérmenes
multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas.
QUINOLONAS 3ra Generación
Orales
• Tosufloxacino
• Levofloxacino
• Sparfloxacino
Expandiéndose a :
bacterias Gram positivas (estreptococos pyogenes y neumococo
penicilin-sensible y penicilin-resistente) y atípicas.
QUINOLONAS 4ta Generación
Orales
• Trovafloxacino
• Gatifloxacino
• Moxifloxacino
• Balofloxacino
• Gemifloxacino
• Pazufloxacino
Parenterales
• Trovafloxacino
• Gatifloxacino
• Moxifloxacino
• Pazufloxacino
• Sitafloxacino
• Clinafloxaxino
Espectro: similar al anterior expandiéndose a
bacterias anaerobias (clostridium y bacteroides).
INDICACIONES
• Aprobadas para infecciones urinarias
(cistitis, pielonefritis) e intestinales
(disentería bacilar, salmonelosis,
Shigellosis, enterocolitis por E. coli)
• Infecciones urinarias complicadas y no complicadas
• Primera línea en las prostatitis
• Primera línea en el tratamiento de la osteomielitis
• Infecciones respiratorias
• Fibrosis quística (Pseudomonas aeruginosas )
• Infecciones respiratorias altas (sinusitis, otitis),
otitis externa maligna del diabético, por P.
aeruginiosa.
• Infecciones biliares
• Infecciones de piel y tejidos blandos
• Infecciones gastrointestinales (cólera, diarrea del
viajero, disenterías, fiebre tifoidea).
 1RA GENERACIÓN  2RA GENERACIÓN
INDICACIONES
• Por su ampliado espectro sobre los
cocos Gram positivos y su vida media
prolongada:
• Sepsis respiratoria de la
comunidad.
• Por su espectro ampliado a los
gérmenes anaerobios:
• Infecciones mixtas
(abdominales, ginecológicas).
 3RA GENERACIÓN  4RA GENERACIÓN
EFECTOS ADVERSOS
Sólo el 1-3% de los pacientes tratados (según el fármaco utilizado) deben
suspender el tratamiento. Las más frecuentes son:
• Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea
(3-5%).
• Sistema nervioso central: cefalea, vértigo, insomnio, cambios en el
humor, convulsiones
• Insuficiencia hepática aguda por Trovafloxacino
• Hinchazón articular, rupturas tendinosas
GRACIAS POR SU ATENCIÓN
INTEGRANTES:
 Rubi Rodriguez Corrales
 Diana Colombo Torrico

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QUINOLONAS Y SUS GENERACIONES 1.2.3.4 ge

  • 2. ESTRUCTURA QUIMICA • Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura formada por dos anillos, con un nitrógeno en la posición 1, un grupo carbonilo en la posición 4 y un grupo carboxilo en la posición 3
  • 3. PROPIEDADES GENERALES Las quinolonas constituyen una familia de antibióticos bactericidas contra micoorganismos Gram positivos y gramnegativos, de amplio espectro, bloquean la duplicación bacteriana del DNA. Por su amplio espectro son de elección para iniciar un tratamiento empírico, Se usan en una gran variedad de infecciones como tratamiento de elección o alternativo en: Infecciones del tracto urinario, enfermedades de transmisión sexual, , infecciones del tracto respiratorio e infecciones sistémicas graves, entre otras. Sin embargo, a pesar de su eficacia, no siempre constituyen el antibiótico de primera elección, ya que inducen resistencia de los microorganismos a las quinolonas, lo que da lugar a una pérdida de su utilidad clínica.
  • 4. MECANISMO DE ACCIÓN Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas (topoisomerasas)indispensables en la síntesis del ADN y probablemente por fragmentación del ADN cromosómico. Tienen una actividad bactericida que depende de la concentración. El blanco específico de las quinolonas es interferir en la síntesis del ADN, conduciendo a muerte celular bacteriana mediante la fragmentación cromosómica.
  • 5. RESISTENCIA La resistencia a quinolonas en bacterias gramnegativas está causada fundamentalmente por mutaciones cromosómicas. Esto puede ocurrir durante el tratamiento, especialmente en infecciones por Pseudomonas y Serratia. La resistencia de las bacterias a la acción de las quinolonas se desarrolla por la mutación del gen que codifica la síntesis de la cadena polipeptídica que forman las subunidades A de la DNA-girasa, lo que impide la unión de la quinolona a esta enzima.
  • 6. ESPECTRO BACTERIANO • Escherichea Coli • Proteus • Kleibsella • Enterobacter • Citrobacter • Salmonella • Shiguella
  • 7. QUINOLONAS 1era Generación Orales • Ácido nalidixico • Ácido oxolonico • Cinoxacino • Rosoxacino • Ácido pipemidico • Ácido piromidico Espectro: gérmenes sensibles: bacterias Gram negativas (E. coli, Proetus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Salmonella, Shigella) excepto pseudomonas.
  • 8. QUINOLONAS 2da Generación ORALES • Norfloxacino • Ciprofloxacino • Pefloxacino • Fleroxacino • Ofloxacino • Lomefloxacino • Enoxacina Parenterales • Pefloxacino • Ciprofloxacino • Ofloxacino • Fleroxacino Espectro: similar espectro anterior expandiendose a P.aeruginosa, N.gonorrhoeae, S. aureus, gérmenes multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas.
  • 9. QUINOLONAS 3ra Generación Orales • Tosufloxacino • Levofloxacino • Sparfloxacino Expandiéndose a : bacterias Gram positivas (estreptococos pyogenes y neumococo penicilin-sensible y penicilin-resistente) y atípicas.
  • 10. QUINOLONAS 4ta Generación Orales • Trovafloxacino • Gatifloxacino • Moxifloxacino • Balofloxacino • Gemifloxacino • Pazufloxacino Parenterales • Trovafloxacino • Gatifloxacino • Moxifloxacino • Pazufloxacino • Sitafloxacino • Clinafloxaxino Espectro: similar al anterior expandiéndose a bacterias anaerobias (clostridium y bacteroides).
  • 11. INDICACIONES • Aprobadas para infecciones urinarias (cistitis, pielonefritis) e intestinales (disentería bacilar, salmonelosis, Shigellosis, enterocolitis por E. coli) • Infecciones urinarias complicadas y no complicadas • Primera línea en las prostatitis • Primera línea en el tratamiento de la osteomielitis • Infecciones respiratorias • Fibrosis quística (Pseudomonas aeruginosas ) • Infecciones respiratorias altas (sinusitis, otitis), otitis externa maligna del diabético, por P. aeruginiosa. • Infecciones biliares • Infecciones de piel y tejidos blandos • Infecciones gastrointestinales (cólera, diarrea del viajero, disenterías, fiebre tifoidea).  1RA GENERACIÓN  2RA GENERACIÓN
  • 12. INDICACIONES • Por su ampliado espectro sobre los cocos Gram positivos y su vida media prolongada: • Sepsis respiratoria de la comunidad. • Por su espectro ampliado a los gérmenes anaerobios: • Infecciones mixtas (abdominales, ginecológicas).  3RA GENERACIÓN  4RA GENERACIÓN
  • 13. EFECTOS ADVERSOS Sólo el 1-3% de los pacientes tratados (según el fármaco utilizado) deben suspender el tratamiento. Las más frecuentes son: • Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea (3-5%). • Sistema nervioso central: cefalea, vértigo, insomnio, cambios en el humor, convulsiones • Insuficiencia hepática aguda por Trovafloxacino • Hinchazón articular, rupturas tendinosas
  • 14. GRACIAS POR SU ATENCIÓN INTEGRANTES:  Rubi Rodriguez Corrales  Diana Colombo Torrico