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MACRÓLIDOS
Macrolidos
• Descubierta en 1952
por McGuire.
• La eritromicina es un
producto metabólico.
• La claritromicina y
azitromicina son
derivados
semisinteticos.
Mecanismo de acción
• Inhibe la síntesis de
proteínas de forma
reversible en el sitio
P de la sub unidad
50S del ribosoma
bacteriano.
• Mecanismo de
resistencia
bacteriano
• Mutación
cromosómica que
altera la proteína
Clasificación
Actividad Microbiana
-Presentan una elevada actividad frente a Bacterias
Gramnegativos como:
Enterococcus faecalis Moderada
Listeria monocytogenes Elevada
Campylobacter Jejuni Elevada
Moraxella Catallrhalis Elevada
Neisseria SPP Elevada
Haemophilus influenzae Azitromicina +,
Eritromicina -
Actividad microbiana
• Todos presentan actividad excelente
frente a:
-Rickettsia, coxiella, Bordetella,
Helicobacter pylori, y treponema.
-Espiramicina, Josamicina y Azitromicina
(Toxoplasma Gondii)
Farmacocinética
• Biodisponibilidad de 25-50%
• Eritromicina – Biodisponibilidad. (PH)
• La Distribucion es elevada.
(Liposolubilidad)
• Concentraciones elevadas y persisten
largos periodos.
• Penetran en el interior de las celulas.
Farmacocinética
• La eliminación es hepático lisosomal
CYP3A4
• Tolerable en pacientes renales.
(Claritromicina)
• Semivida variable: 1 hora eritromicina,
+40h azitromicina.
Usos
terapéuticos
Infección de las
vías
respiratorias
Infección de
Piel y partes
Blandas
Difteria
Coqueluche
Clamidiásis
Infección por
Campylobacter
Helicobacter
Pylori
Infeccion por
Micobacterias
Recidivas de
fiebre
Reumática
Riesgo
de
Endocard
itis
Bacterian
a
Hepatotoxicida
d
Hepatitis
Colestasica
Gastrointestinal
es
Cólicos
Abdominales
Nauseas
Vomito
Diarrea
(Relacionados
con estenosis
Pilórica en el
Recién Nacido)
Cardíacos
Prolongación
del Segmento
Q-T
Riesgo de
Taquicardia
Supra
ventricular|
Otros
Reacciones
Alérgicas
Hipoacusia
Transitoria
Diplopía
Disminución
de la
agudeza
Visual
Eritromicina
VO: 30-
50mg/kg/día,
c/6-8h.
IV:15-
50mg/kg/día,
C/6h
Claritromicina
VO:
15mg/kg/día,
C/12h.
IV:
15mg/kg/día,
C/12h.
Azitromicina
VO-IV:
10mg/kg/día, OD
Otitis: 10mg/kg/día
VO por 1 día y
luego 5mg/kg/día
por 4 días.
Faringoamigdalitis
: 12mg/kg/día VO
por 5 días.
Inhiben el citocromo P450 y
disminuyen la
metabolización de los otros
fármacos
Azitromicina y la
Diritromicina
Al aumentar la acidez
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