FARMCOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE LOS MEDICAMENTOS TÓPICOS
Antimicoticos
1.
2. ANTIMICOTICO.
Es toda sustancia que tiene la
capacidad de evitar el
crecimiento de algunos tipos de
hongos o incluso de provocar
su muerte.
Eucariotas
Paredes celulares únicas:
HONGO.
3. INFECCIONES MICÓTICAS.
Pacientes con riesgo:
Cáncer.
Avances en la cirugía.
Trasplantes de órganos
solidos y medula ósea.
Infección por VIH.
Antimicrobianos de amplio
espectro.
4.
5.
6.
7.
8. División celular y el
metabolismo.
Esteroles 25%.
Células:
Mamíferos – colesterol.
Fúngicas – ergosterol.
Polienos, azoles y
alilaminas.
9. Lipopeptidos:
Inhiben la síntesis de
glucanos.
Inactivación:
Enzima 1-3 beta - glucano
sintetasa.
Pared celular:
Debilita.
No soporta el estrés osmótico.
Célula madre muere.
10. Pirimidinas fluoradas:
Anti metabolitos.
Fluocitosina o 5-fluorocitosina:
Inhibe el crecimiento y reproducción.
Se convierte:
5-fluorouracilo (5-FU), el cual es
fosforilado e incorporado al ARN,
convirtiéndose en un dexosinucleotido.
Inhibe a la timidilato sintetasa e
impide la síntesis de proteínas de la
célula.
13. Se une al ergosterol en la
membrana de hongos
sensibles.
Forman canales o poros
que incrementan la
permeabilidad de la
membrana.
El poro permite la salida
de iones intracelulares y
macromoléculas.
La muerte celular.
14. Infecciones micoticas que amenazan
la vida.
Tratamiento inicial contra una
infección micotica severa.
Reemplazada por el grupo azol
(durante terapéutica crónica o
prevención de recaídas).
Pacientes:
Inmunocomprometidos.
Neumonía micotica grave.
Meningitis criptococica grave.
Histoplasmosis.
Coccidioidomicosis.
16. TOXICIDAD RELACIONADA
CON LA ADMINISTRACION
EN SOLUCION.
FIEBRE.
ESCALOFRIOS.
ESPASMOS MUSCULARES.
VOMITO.
CEFALEA.
HIPOTENSION.
TOXICIDAD ACUMULATIVA.
DANO RENAL.
Acidosis tubular renal.
Perdida de potasio y magnesio.
Anemia
Tratamiento intratecal:
Convulsiones.
Aracnoiditis química.
17. ABSORCION:
MAL TUBO DIGESTIVO.
DISTRIBUCION:
SE UNE EN MAS DE 90%
A PROTEINAS SERICAS.
EXCRESION:
ORINA.
18. INYECCION INTRAVENOSA:
0,6 mg/kg día.
PREPARACIÓN:
Suspensión coloidal de
anfotericina B y desoxicolato de
sodio.
19. Producida por:
Streptomyces noursei.
Uso:
Tópico.
Puede ser:
Fungostatico.
Fungicida.
No se absorbe en la piel ni
mucosas o el tubo digestivo.
Toxicidad:
Poca
21. VIA ORAL:
100000 y 1000000 U cada 6
horas (candidiasis
orofaríngea e intestinal).
CUTANEA:
Pomada cada 8-12 horas
durante 2-4 semanas.
VAGINAL:
Comprimidos antes de
acostarse cada 12-24 horas
durante 14 semanas.
23. Fármacos fungistáticos sintéticos
Imidazoles
• Limitado espectro de actividad
• Escasa biodisponibilidad
• Efectos secundarios graves
Triazoles
• Mayor espectro antifúngicos
• Menos efectos secundarios
24. Inhibicion de la enzima 14α-
desmetilasa
Impide la conversión de
lanosterol en ergosterol
Altera la permeabilidad de la
membrana
Acumulación de peróxidos
27. *Se absorbe bien en el estomago
*Su biodisponibilidad depende del Ph acido
gástrico
*Biodisponibilidad fármacos que bloquean
los receptores H2-histaminérgicos
*Se metaboliza en el hígado
28. *Excreción por la bilis y heces ( 20 al
65%), el resto por la orina
*Se administra con las comidas o
después de ellas.
*Amplia distribución por los fluidos
corporales
*Mínima penetración en el SNC.
48. SE ABSORBE BIEN
POR VÍA ORAL
UN 20% CIRCULA
UNIDA A
PROTEINAS
PLASMÁTICAS
85% DEL
FARMACO SE
ELIMINA SIN
METABOLIZAR
POR VÍA RENAL
VIDA MEDIA 3-5 HORAS
50. VIA ORAL: 50-150mg/kg/día, c/6 horas
(Adultos)
Infecciones muy severas 100-150mg/kg/día,
c/6 horas
Combinación con Anfotericina B 75-
100mg/kg/día c/ 6 horas(paciente con SIDA)
55. VÍA ORAL
• 250MG/DÍA-ADULTOS
NIÑOS
MAYORES DE 4
AÑOS
• <25Kg: 125mg/24h, 25-35Kg: 187.5mg/24h
• >35Kg:250mg/24h(Dosis Igual que Adultos)
VÍA TOPICA
• Cada 100g contienen un 1g de Clorhidrato de
Terbinafina
58. PARALIZA LA METAFASE
DE LOS HONGOS
ALTERA LA ESTABILIDAD
DE LOS MICROTUBULOS
AL UNIRSE A LA TUBULINA
INHIBE LA FORMACIÓN
DEL HUSO MITÓTICO
59. SE ABSORBE BIEN POR VÍA ORAL
• MEJORA SOBRE TODO CON LAS COMIDAS GRASAS
• ALCANZA SU CONCENTRACIÓN MAXIMA A LAS 5 HORAS
SE METABOLIZA EN EL HIGADO CON UNA VIDA
MEDIA DE 24-36 HORAS
LA GRISEOFULVINA SE INCORPORA CON GRAN
AFINIDAD A LAS CELULAS PROFUNDAS DE LA
PIEL RECIEN FORMADAS
60. TRATAMIENTO SISTEMICO
DE LAS DEMARTOFITOSIS
TRATAMIENTO DE
INFECCIONES DE PIEL Y PELO
TRATAMIENTO DE
INFECCIONES UNGUEALES