Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas que se administran por vía rectal para ejercer efectos locales, sistémicos o mecánicos. Pueden usarse para tratar hemorroides, fisuras anales y proctitis. Ultraproct es un supositorio antiinflamatorio y analgésico que contiene dos ésteres de fluocortolona y clorhidrato de cincocaína. Se absorbe menos del 15% de la dosis aplicada y rara vez causa efectos adversos cuando se usa correctamente.

1. UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE SALUD
ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
CONTROL DE MEDICAMENTOS
Alumna: Jessica Brito Carmona
Fecha: 05/26/2014
Curso: 5to “B”
Docente: Dr. Carlos García
SUPOSITORIOS
Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y
consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la
cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos.
Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:
Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se formulan con
excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina (70% glicerina-14% gelatina) que irritan la
mucosa rectal por lo que sólo se utilizan para la elaboración de supositorios de acción laxante.
Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres.
Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lenta del
principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.

2. Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su
paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre
que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.
La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para la administración por otras
vías. Por ejemplo en niños pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución.
Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces de absorberse a través de la mucosa rectal.
En algunos principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático, se pueden
conseguir mejoras de la biodisponibilidad en magnitud, también para aquellos fármacos que
sufren degradación por las enzimas intestinales.
¿Cómo se ponen los supositorios?
Aunque pueda contradecirse un poco, la mejor forma de administrar los supositorios no es la que
el sentido común nos suele dictar; es decir, introducirlos en el ano por su extremo puntiagudo,
sino al contrario: lo correcto es empezar por el extremo plano. Esto facilita que el supositorio
quede alojado en el recto, porque así, cuando el ano se contrae, lo que se consigue es impulsar al
supositorio hacia adentro y no lo contrario.
¿Cómo se almacenan?
Deben conservarse en un sitio fresco y protegido de la luz, pero no es necesario y ni siquiera
conveniente en muchas ocasiones, guardarlos en la nevera. En cualquier caso deben seguirse las
instrucciones del fabricante, así como verificar la fecha de caducidad antes de su aplicación.
VENTAJAS:
bebes y ancianos.

3. Evita metabolismo de“primer paso”
DESVENTAJAS
fármacos depende de la adecuada aplicación, lo mismo que el efecto de
primer paso.
requiere de privacidad.
ULTRAPROCT SUPOSITORIOS
BAYER
Cincocaína
Fluocortolona
Piel y Mucosas : Antihemorroidales
Composición: Cada supositorio contiene: 0.61 mg de Pivalato de Fluocortolona 0.63 mg de
Caproato de Fluocortolona y 1 mg de Clorhidrato de Cincocaína.
Indicaciones: Hemorroides, fisuras anales superficiales, proctitis.
Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: La fluocortolona ejerce un efecto

4. antiinflamatorio, antialérgico y antipruriginoso. Revierte la dilatación capilar, el edema
intercelular y la infiltración tisular. La proliferación capilar es suprimida. Dado que
Ultraproct contiene dos ésteres de fluocotolona, que comienzan a ejercer su efecto principal
en diferentes momentos, se produce un efecto de comienzo rápido y duración prolongada
(acción bifásica). Como anestésico local, la cincocaína alivia el dolor.
Propiedades farmacocinéticas: Debido a sus diferencias en cuanto a lipofilia y peso
molecular, el pivalato de fluocortolona y el caproato de fluocortolona difunden a diferentes
velocidades en la zona de inflamación, lo que origina por una parte un comienzo rápido de la
acción y, por otra parte, una duración prolongada de la misma. Puede presumirse que, tras la
aplicación tópica, los 2 ésteres se hidrolizan a fluocortolona libre y a los ácidos
correspondientes en la piel perianal o la mucosa rectal -aunque a más tardar después del
primer paso en el hígado- por la acción de las esterasas presentes en todo el organismo. No
existen estudios sobre el grado de disponibilidad sistémica después de la aplicación rectal de
las formulaciones específicas de Ultraproct. Los estudios con preparados de composición
similar han demostrado que por vía rectal se absorbe menos del 15% de la dosis de pivalato
de fluocortolona aplicada. La fluocortolona absorbida se degrada en el hígado en metabolitos
que, en su inmensa mayoría se eliminan en la orina. Al igual que el corticoide, la cincocaína
ejerce su efecto analgésico a nivel local. No es un prerrequisito necesario la existencia de
niveles plasmáticos analgésicos efectivos de cincocaína. Dado que no existen estudios de
absorción disponibles, la evaluación del riesgo fue hecha suponiendo una absorción
completa. En el peor de los casos, la dosis absorbida de cincocaína es muy baja para producir
efectos adversos cuando Ultraproct es aplicado de acuerdo a las instrucciones. Después de su
absorción, la cincocaína se biotransforma en diferentes metabolitos. De especial importancia
es la desetilación oxidativa del radical dietilamino, la hidroxilación y degradación oxidativa
de la cadena oxibutílica y la formación adicional de metabolitos polares no identificados.
Incluso en el supuesto de que se produzca una absorción completa, puede descartarse la
aparición de efectos sistémicos cuando las dos formulaciones se utilizan de acuerdo con las
instrucciones, debido a su baja dosis.
Datos preclínicos de seguridad: En estudios de tolerancia sistémica después de la
administración repetida de los ésteres de fluocortolona y del clorhidrato de cincocaína
contenidos en Ultraproct, no se produjeron hallazgos que pudieran hacer prohibitivo el uso
prescrito del preparado. No son de esperar los síntomas de intolerancia reconocidos para
anestésicos locales altamente efectivos, debido a la baja cantidad de clorhidrato de
cincocaína biodisponible después de la administración tópica repetida de la dosis terapéutica
requerida. Los estudios de embriotoxicidad con Ultraproct mostraron los resultados típicos
de los glucocorticoides, esto es, en los sistemas de prueba adecuados se inducen efectos
embrioletales y/o teratogénicos. Con base en estos hallazgos, se debe tener especial cuidado
cuando se prescribe Ultraproct durante el embarazo. Los resultados de los estudios
epidemiológicos están resumidos en la sección Embarazo y lactancia. No se dispone de datos
sobre estudios experimentales en animales ni epidemiológicos que permitan evaluar el
potencial teratogénico del clorhidrato de cincocaína. Sin embargo, en analogía con
anestésicos locales del tipo amida ácida similares en efecto y estructura, no son de esperar
efectos embriotóxicos en humanos después de la administración tópica de la dosis requerida
para la terapia. Con base en los resultados obtenidos en pruebas de mutagenicidad bacteriana
y en mamíferos, tanto in vitro como in vivo, se considera que el clorhidrato de cincocaína no
es genotóxico. La investigación de la fluorcortolona en un sistema de prueba bacteriano para

5. la detección de efectos mutagénicos puntuales no mostró indicios de un potencial
genotóxico. Dado que no existen indicios relevantes sobre potencial mutagénico para
ninguna de las substancias glucocorticoides, tampoco son de esperar tales efectos con los
ésteres de la fluocortolona. En las investigaciones en busca de efectos mutagénicos puntuales
de clorhidrato de cincocaína en bacterias o en células de mamíferos no se hallaron indicios
relevantes de potencial genotóxico. No se han realizado pruebas específicas de
tumorigenicidad con los principios activos contenidos en Ultraproct. De acuerdo con los
conocimientos sobre las estructuras, el mecanismo del efecto farmacológico y los resultados
de los estudios de toxicidad sistémica después de la administración repetida, no existen
indicios de potencial tumorigénico. No se observaron reacciones de intolerancia locales en el
perro tras la administración rectal repetida de la combinación de principios activos en forma
de supositorios. Muchos años de uso terapéutico de Ultraproct en humanos no han mostrado
efectos locales no deseables dignos de mención. Los efectos secundarios esporádicos que se
han comunicado están relacionados sobre todo con la sospecha de alergia de contacto.
Posología: Antes de la aplicación de Ultraproct, que se hará preferentemente después de la
defecación, debe limpiarse con cuidado la región anal. La rapidez con que suele presentarse
la mejoría no debe inducir a concluir el tratamiento prematuramente. Para evitar recaídas,
después de haber desaparecido las molestias, es preciso continuar el tratamiento durante 1
semana por lo menos, si bien con intervalos más largos (1 sola aplicación de pomada al día; 1
supositorio cada 2 días). No obstante, deberá procurarse que la duración del tratamiento no
sobrepase las 4 semanas.
Supositorios: En general es suficiente 1 supositorio diario, que se introducirá
profundamente. Ante molestias intensas, el primer día de tratamiento se pueden efectuar 2 - 3
aplicaciones de 1 supositorio cada vez. Los supositorios que por el efecto del calor se hayan
reblandecido, recuperan su dureza original introduciéndolos en agua fría antes de quitarles la
envoltura.
Efectos Colaterales: En los tratamientos prolongados (más de 4 semanas) no puede
excluirse la posibilidad de que aparezcan manifestaciones secundarias locales como por ej.:
atrofias cutáneas. En casos aislados pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas.
Contraindicaciones: Procesos tuberculosos o luéticos en la zona de tratamiento, afecciones
virales (por ej.: vaccinide, varicela). Hipersensibilidad conocida a los componentes de la
formulación.
Advertencias: Advertencias y precauciones especiales de empelo: Si en la zona a tratar
existe una micosis, infección bacteriana, viral o parasitaria, es necesario un tratamiento
específico adicional. Evítese el contacto con la conjuntiva ocular. Se recomienda lavarse bien
las manos después de la aplicación. El tratamiento debe ser de corta duración. Si los síntomas
no ceden, debe interrumpirse el tratamiento y hacer examen proctológico.
Precauciones: Embarazo y lactancia: Ensayos clínicos experimentales realizados en
animales con glucocorticoides han mostrado toxicidad reproductiva (ver Datos preclínicos de
seguridad). Una serie de estudios epidemiológicos sugiere que podría existir posiblemente un
riesgo aumentado de labio y paladar hendido en recién nacidos de mujeres que fueron
tratadas con glucocorticoides sistémicos durante el primer trimestre del embarazo. El labio y
paladar hendido constituyen un trastorno raro y en caso de que los glucocorticoides
sistémicos sean teratogénicos, éstos pueden ser responsables por un aumento de únicamente
1 ó 2 casos por cada 1.000 mujeres tratadas durante el embarazo. La información con

6. respecto al uso de glucocorticoides tópicos durante el embarazo es insuficiente; no obstante,
cabe esperar un menor riesgo, ya que la disponibilidad sistémica de los glucocorticoides
aplicados tópicamente es muy baja. Como regla general, no deben aplicarse preparados
tópicos que contienen corticoides durante el primer trimestre del embarazo. Debe
considerarse cuidadosamente la indicación clínica del tratamiento con Ultraproct y se debe
valorar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio en mujeres embarazadas y durante la
lactancia. En particular, se debe evitar el tratamiento prolongado. La excreción con la leche
de cantidades efectivas de glucocorticoides activos es improbable.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: No aplicable.
Interacciones Medicamentosas: Interacción con otros medicamentos y otras formas de
interacción: Ninguna conocida hasta el momento.
Sobredosificación: De acuerdo con los resultados de los estudios de toxicidad aguda con los
ésteres de fluocortolona y clorhidrato de cincocaína, no debe esperarse riesgo de intoxicación
aguda como consecuencia de la aplicación única rectal o perianal de Ultraproct, ni aún en el
caso de una sobredosificación inadvertida. Después de la ingestión oral inadvertida del
preparado (por ej.: tras la ingestión de algunos gramos de pomada o de varios supositorios),
hay que contar principalmente con efectos sistémicos del clorhidrato de cincocaína que, de
acuerdo con la dosis, también pueden manifestarse como síntomas cardiovasculares graves
(depresión o cese de la función cardíaca) y síntomas del sistema nervioso central
(convulsiones, inhibición o cese de la función respiratoria).
Presentaciones: Envase conteniendo 6 supositorios.
Bibliografía:
 http://www.uv.es/~mbermejo/Rectalresumen.pdf
 http://www.choa.org/menus/documents/Wellness/teachingsheets/rectalsupposSP.pdf
 http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P9873.HTM
 http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Supositorios_16021.pdf