farmacologia 2

1. TEMA N° 1.
ANTIBIOTICOS: BETALACTAMICOS.
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA II
CARRERA DE MEDICINA
DRA. ALEYDA IBARRA BARRIONUEVO

2. BIBLIOGRAFIA EN FARMACOLOGIA II.

3. CLASIFICACION PRIMARIA DE LOS MICROORGANISMOS.

4. DEFINICION DE BACTERIA
Se trata de microorganismos unicelulares
que tienen un tamaño de entre 0,5 y 5 μm
y diversas formas como por ejemplo cocos,
bacilos, vibrios y espirilos. Las bacterias
son células procariotas, es decir, no tienen
membrana nuclear y son mucho más
simples que las células eucariotas y puede
provocar enfermedades, fermentaciones o
putrefacción en los seres vivos o materias
orgánicas.

6. CLASIFICACION BACTERIANA.
Las bacterias se clasifican bajo diversos criterios:
1. Según su forma.
2. Según su agrupamiento.
3. Por su afinidad a los colorantes.
4. Por su forma de respiración.
5. Por sus características metabólicas.
6. Por análisis del acido desoxirribonucleico.
7. Por porcentaje de secuencia de nucleótidos.
8. Por susceptibilidad a bacteriófagos.
9. Por grado de hibridación.

7. CLASIFICACION BACTERIANA
SEGÚN SU FORMA.
1. COCOS. Son de forma esférica.
2. BACILOS. Presentan formas de pequeños bastones.
3. ESPIRILOS. En forma de tirabuzón, con eje helicoidal.
4. VIBRIOS. Ligeramente curvados y generalmente de gran movilidad.

8. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN SU AGRUPAMIENTO .
COCOS.
1. COCOS: En forma de esfera.
2. DIPLOCOCO: En pares.
3. ESTAFILOCOCO: En forma de racimos.
4. ESTREPTOCOCO: En forma de cadenas.
5. SARCINA: En forma de cubos.
6. TETRADA: En grupos de cuatro.
BACILOS.
1. COCOBACILO: De forma intermedia entre coco y bacilo.
2. BACILO: Forma cilíndrica y alargada.
3. DIPLOBACILO: En pares.
4. ESTREPTOBACILO: En forma de cadenas.
ESPIRILOS. VIBRIOS.

9. CLASIFICACION BACTERIANA
SEGÚN SU AFINIDAD A LOS COLORANTES .
1. TINCION DE GRAM
 GRAMPOSITIVOS: Se tiñen de color violeta.
 GRAMNEGATIVOS: Se tiñen de color rojo.
2. TINCION DE ZIEHL-NEELSEN.
 ACIDO ALCOHOL RESISTENTES: Se tiñen de color rojo.
 NO ACIDO ALCOHOL RESISTENTE: Se tiñen de color azul.

10. CLASIFICACION BACTERIANA
SEGÚN SU FORMA DE RESPIRACION.
1. AEROBIAS ESTRICTAS: Aquellas que requieren de oxigeno para vivir. (Pseudomonas,
Mycobacterium, Corynebacterium)
2. ANAEROBIAS ESTRICTAS: Son aquellas que para crecer necesitan una atmósfera sin
oxígeno, ya que este elemento es tóxico para ellas (Clostridium)
3. AEROBIAS Y ANAEROBIAS FACULTATIVAS: Son bacterias que pueden desarrollarse
tanto en presencia como en ausencia de oxígeno (Streptococcus, Staphylococcus,
Enterobacteriaceae)
4. MICROAEROFILICAS: Sólo necesitan alrededor de un 5% de oxígeno
para desarrollarse. Mayores concentraciones de oxigeno inhiben su
desarrollo (Campylobacter, Helicobacter).

12. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN
LA TINCION DE GRAM

13. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

14. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

15. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

16. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

17. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

18. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

19. CLASIFICACION BACTERIANA SEGÚN LA
TINCION DE GRAM

24. DEFINICION DE ANTIBIOTICOS

30. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS SEGÚN SU ORIGEN

32. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS
SEGÚN SU EFECTO.

37. Los agentes antimicrobianos se
comportan de manera diversa:
a) Como BACTERICIDAS: producen
la muerte de los microorganismos
responsables del proceso infeccioso.
Pertenecen a este grupo los
antibióticos:
- β-lactámicos
- Aminoglucósidos
- Rifampicina
- Vancomicina
- Polimixinas
- Fosfomicina
- Quinolonas
- Nitrofurantoínas.
b) Como BACTERIOSTÁTICOS: inhiben el
crecimiento y la replicación
bacterianos aunque el microorganismo
permanece viable, de forma que, una vez
suspendido el antibiótico, puede
recuperarse y volver a multiplicarse. La
eliminación de las bacterias exige el
concurso de las defensas del organismo
infectado.
Pertenecen a este grupo:
- Tetraciclinas
- Cloranfenicol
- Macrólidos
- Lincosaminas
- Sulfamidas
- Trimetoprima.
SEGÚN JESUS FLORES LA ACTIVIDAD ANTIINFECCIOSA

38. Los antibióticos actúan a través de 2 mecanismos principales: Acción bactericida y Acción bacteriostática.
MECANISMO DE ACCION BACTERICIDAS
- Inhibición de la síntesis de la pared celular, como β lactámicos (p. ej., penicilinas, cefalosporinas y
carbapenem) y otros medicamentos como cicloserina, vancomicina y bacitracina.
- Interferencia en la síntesis y/o el metabolismo de los ácidos nucleicos: ARN- polimerasa dependiente de
ADN, ejemplo quinolonas, ADN-girasas p. ej., rifampicina y rifabutina.
MECANISMOS DE ACCION BACTERIOSTATICOS
- Inhibición de la síntesis de proteínas, por actuar sobre ribosomas; en la iniciación (subunidad o
segmento 30 S), p. ej., aminoglucósidos.
- Inhibición de la síntesis de proteínas, por actuar en la elongación (subunidad o segmento 50 S),
ej., cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, clindamicina, estreptograminas y linezólid.
- Antimetabolitos que bloquean la síntesis de ácido fólico, por ejemplo trimetoprim y las
sulfonamidas.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS.

39. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS SEGÚN SU
ESPECTRO DE ACCION.

42. Al seleccionar un antibiótico hay que prestar
atención al estado del paciente, hay que
considerar el estado de sus:
- Sistemas inmunitario
- Función renal.
- Función hepática y circulatoria
- Edad.
- En la mujer, el embarazo y la lactancia
también influyen en la elección del
antimicrobiano.

47. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

48. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

50. BETALACTAMICOS – HISTORIA.
Según Flores, J. Bajo esta denominación se agrupa un número continuamente creciente de antibióticos cuyo
origen se remonta a 1928, cuando Fleming descubrió que un hongo del género Penicillium producía una
sustancia, posteriormente denominada penicilina por él mismo, capaz de inhibir el crecimiento de
Staphylococcus aureus. La familia de las cefalosporinas se inició en 1948 cuando Botzu obtuvo, a partir
del hongo Cephalosporium acremonium, material activo frente a S. aureus.
En la actualidad, penicilinas y cefalosporinas forman el grupo de antibióticos más amplio en número y de
mayor importancia en el tratamiento de las enfermedades infecciosas.
La importancia de los β-lactámicos en la terapia antiinfecciosa, sin duda alguna los antibióticos más usados en
clínica, se debe a los siguientes factores:
a) su potente acción antibacteriana, de carácter bactericida
b) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias, y de
inhibidores enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia
c) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión
tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados
d) la producción de escasos efectos adversos.

53. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

54. Según Flores, J. La acción de los β-lactámicos se
desarrolla mediante la inhibición de las etapas
finales de la síntesis del peptidoglucano o
mureína que es un polímero esencial en la
pared de casi todas las bacterias.
Las clamidias carecen de peptidoglucano y son,
por lo tanto, naturalmente resistentes a los β-
lactámicos.
MECANISMO DE ACCION: inhibición de la
síntesis de la pared celular
(peptidoglicano), que es esencial para la
vida de la bacteria. Por lo tanto tiene una
acción ………………………………..………………..
MECANISMO DE ACCION DE LOS B LACTAMICOS

55. • El ESPECTRO DE LOS BETALACTÁMICOS INCLUYE BACTERIAS GRAMPOSITIVAS,
GRAMNEGATIVAS, ANAEROBIOS Y ESPIROQUETAS. No son activos sobre los mycoplasmas
porque estos carecen de pared celular, ni sobre bacterias intracelulares como Chlamydia y
Rickettsia.

56. otorrinolaringológicas
pulmonares
Ginecológicas
Urinarias
Enfermedades de transmisión
sexual
(no clamidias)
Piel y tejidos blandos
Huesos y articulaciones
Sistema nervioso central
Intestinales
Vías biliares
Dentarias
Endocarditis bacteriana
Profilaxis quirúrgicas

57. PENICILINAS
NATURALES

62. Penicilinas de espectro reducido
• Penicilina G:
Desventaja mala absorción por VO destruida por pH ácido del estómago
• PENICILINA G SÓDICA (IV) (neurosifilis)
• PENICILINA G POTASICA (IV)
• PENICILINA G PROCAÍNICA IM
• PENICILINA BENZATÍNICA IM 3-4 semanas duración (sifilis primaria y latente,
faringoamigdalitis estreptocócica)
• Penicilina V:
Se administra por VO
Solo pasan la barrera hematoencefálica cuando esta inflamada. Excreción renal
PENICILINA NATURALES

76. PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCICAS
O RESISTENTES A
BETALACTAMASA

86. AMINOPENICILINAS
AMPLIO ESPECTRO

91. AMOXICILINA

93. PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS
AMPLIO ESPECTRO

104. PIPERACILINA (Ureidopenicilina) +TAZOBACTAM
Mas activa contra: Gram + Gram – y anaerobios
Pseudomona aeruginosa , Klebsiela, Bacteroides,
Enterococcus faecalis

105. RAMS
PENICILINAS

109. CEFALOSPORINAS

112. MECANISMO DE ACCION CEFALOSPORINAS

122. CEFALOSPORINAS
DE PRIMERA
GENERACION

123. MECANISMO DE ACCION

129. CEFALOSPORINAS
DE SEGUNDA
GENERACION

131. Indicaciones: ya no debe ser usada para tratar la
neumonía adquirida en la comunidad ni la
gonorrea, porque no hay suficientes datos clínicos
disponibles para apoyar estas indicaciones.
CEFUROXIMA

135. CEFALOSPORINAS DE
TERCERA
GENERACION

140. Las principales indicaciones de
CEFIXIMA son:
Amigdalitis y faringitis producidas
por S. pyogenes, Neumonías,
bronquitis aguda y reagudización
de bronquitis crónica producidas
por B. catarrhalis, S. pneumoniae
y H. influenzae, Otitis media y
sinusitis aguda producidas por
influenzae, B. catarrhalis, S.
pneumoniae y S. pyogenes
Infección urinaria no complicada
producidas por E. coli y P.
mirabilis.

141. CEFALOSPORINAS
DE CUARTA
GENERACION

145. MONOBACTAMICOS
Y
CARBAPENEMES

149. INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED
TRANSPEPTIDACIÓN PBP
MONOBACTAMICOS
• AZTREONAM
• Anillo betalactámico + radicales
• Resistente a betalactamasas
• Selectivo contra gram negativos aeróbicos
• Unión selectiva a las PBPs 3 G
• Buena absorción IM y IV
• Unión a proteínas 60%
• Excreción renal
• No se modifica la dosis en insuficiencia hepática
• Espectro: H. influenzae N. gonorrhoeae- enterobacterias
• Efectos adversos:
• Reacciones de hipersensibilidad (riesgo bajo rx cruzada)
• Leucopenia, trombocitopenia, anemia
• Aumento transitorio de enzimas hepáticas

150. Escriba aquí la ecuación.
CARBAPENEMES

153. ASOCIACIONES
IMIPENEM + CILASTATINA
• Derivado de la tienamicina
• Metabolizado rápidamente en túbulo
próximal renal
• Cilastatina inhibidor de la dehidropeptidasa
• Muy resistente a la acción de las betalactamasas
• Poco paso a SNC (no en meningitis)
IMIPENEM + CILASTATINA ESPECTRO
• Bacterias gram +, gram -, aerobios, anaerobios
REACCIONES ADVERSAS
• Convulsiones en disfunción renal o antecedentes de alteraciones en el SNC
• Reacciones de hipersensibilidad es rara la anafilaxia

156. INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS

165. • Reacciones alérgicas tipo I (IgE) Anafilaxia
• Eritema multiforme Steven Jhonson
• Diarrea con ampicilina (Diarrea por Clostridium difficile)
• Pseudocolelitiasis por ceftriaxona ppal/ niños
• Renal: Nefritis intersticial alérgica
• Ticarcilina(sobrecarga de sodio y alcalosis hipopotasémica)
• Hematología: Leucopenia/anemia hemolítica/trombocitopenia
• Convulsiones: altas dosis de penicilina – imipenem
• Infiltrado pulmonar con eosinofilia
• Hipoprotrombinemia (N-metiltiotetrazol) Cefotetan Cefoperazona
EFECTOS ADVERSOS BETALACTÁMICOS

168. LEER CAPITULO 60, 61
DEL LIBRO
FARMACOLOGIA
HUMANA DE JESUS
FLORES. 6TA EDICION

169. BARRERA HEMATOENCEFALICA
Para erradicar eficazmente los microorganismos invasores deben llegar al lugar de la infección
concentraciones suficientes de antibiótico.
Los capilares, que tienen grados de permeabilidad diversos, transportan los fármacos a los
tejidos corporales.
La estructura de los capilares de ciertos tejidos, como la próstata, el cuerpo vítreo ocular y el
sistema nervioso central (SNC), son barreras naturales que se oponen a la penetración de los
fármacos.
Los capilares del cerebro tienen una importancia especial, porque ayudan a crear y mantener
la barrera hematoencefálica

170. La penetración y la concentración del antibacteriano en el LCR dependen particularmente
de los siguientes factores:
LIPOSOLUBILIDAD DEL FARMACO:
Fármacos liposolubles, como las quinolonas y el metronidazol, penetran de un modo
importante en el SNC, mientras que los antibióticos β-lactámicos, como la penicilina, están
ionizados a pH fisiológico y tienen una baja liposolubilidad, de modo que en condiciones
normales su penetración es limitada a través de la barrera hematoencefálica intacta.
En algunas infecciones como la meningitis, que producen inflamación del cerebro, la
barrera no funciona eficazmente y aumenta la permeabilidad local. En estas circunstancias,
algunos antibióticos β-lactámicos pueden penetrar en el LCR en cantidades terapéuticas.
PESO MOLECULAR DEL FARMACO
bajo peso molecular atraviesan con mayor facilidad la barrera hematoencefálica; en cambio, los
compuestos con un peso molecular elevado
(p. ej., la vancomicina) la atraviesan mal, incluso si existe una inflamación meníngea.
UNION DEL FARMACO A PROTEINAS: Un alto grado de unión de los fármacos a las proteínas
séricas limita su entrada al LCR.

178. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
 https://www.google.com/search?q=espectro+de+los+antibioticos&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=0ahUK
Ewi-p5v8z9PcAhXJo1kKHbZ0A1AQ_AUICigB#imgrc=xX7NH2AM-56S8M:
 Alfredo Montero Tabla-Resumen sobre #Antibióticos y su espectro antibacteriano (España, 2016). Pdf:
https://goo.gl/tx6XSk
 Extraido de ANTIBIOTICOS SITUACION ACTUAL,
file:///C:/Users/oficina/Downloads/X0213932414516605_S300_es.pdf
 https://www.google.com/search?tbm=isch&sa=1&ei=pQiLW-
S6H9G85gL76K7oDA&q=EJEMPLOS+de+INHIBIDORES+DE+BETALACTAMASAS&oq=EJEMPLOS+de+INHIBI
DORES+DE+BETALACTAMASAS&gs_l=img.3...263929.268764.0.269842.10.10.0.0.0.0.563.1858.0j5j4-
1j1.7.0....0...1c.1.64.img..3.0.0....0.FGfQV4b_70k#imgrc=GW3c6oOmVWUSRM:
 https://es.slideshare.net/ugcfarmaciagranada/vancomicina-5707024
 https://www.slideshare.net/carrascopau/vancomicina-y-carbapenemicos
GRACIAS¡¡¡¡¡¡¡¡¡