7. FÁRMACOS PARA EL DOLOR
• AINES
1. Paracetamol 500 mg c/4 hs, 1000 mg c/6 hs MAX 4g/ día
2. Ibuprofeno 400 a 600 mg c/6 hs MAX 2,4 g/ día
3. Diclofenac 50 a 100 mg c/ 8-12 hs MAX 200 mg/ día
4. Ketorolac 10 a 20 mg c/ 6 hs MAX 90 mg/ día – no mas de 5 días
consecutivos por VO, 2 días consecutivos EV. por ALTO RIESGO DE
HEMORRAGIA DIGESTIVA.
8. COADYUVANTES
Antidepresivos, neurolépticos, ansiolíticos, anticonvulsivantes, tópicos,
corticoides.
• Amitriptilina 10 a 75 mg/ día
• Duloxetina 60 a 120 mg/ día
• Carbamazepina 200 mg/ día subir hasta un MAX de 600 mg
• Pregabalina 75 mg/ día subir dosis c/ 3 días hasta un MAX 300 mg / día
• Gabapentin 300 mg/ día y subir 300/ día hasta dosis efectiva habitualmente
entre 900 a 1800 mg/ día
• Clonazepam 0,5 a 2 mg/ día
• Capsceicina al 0,025% a 0,075% tres veces al día
• Dexametasona 8 a 40 mg/24 hs por 5 días.
9. AMITRIPTILINA
• Inhibidor de receptación de 5HT, NA
• Bloquea R α 1
• Bloquea R colinérgicos
• Bloquea R H 1
• Bloquea R NMDA ( N- Metil D Aspartato)
10. CINÉTICA
• VO buena
• 1° paso H. importante
• Unión a Proteínas 95%
• Atraviesa BHE, placenta, leche materna
• V ½ 20 hs
12. ADMINISTRACIÓN
1. 10 a 25 mg 1 hs antes de dormir
2. Subir 10 a 25 mg / día hasta llegar a 75 mg / día
3. Si no hay rta. Subir 25 mg / día hasta llegar a 150 mg / día ( 2 tomas)
4. Si no hay rta. (raro) subir 25 mg/ día hasta 300mg / día
LATENCIA 2 A 6 SEMANAS…
presentación EN ARGENTINA COMPR. DE 10 ,25 ,75 mg
13. GABAPENTIN Y PREGABALINA
• Unión selectiva a subunidad α2δ de canales Ca.+ presinapticos
• Bloqueo de canales de Na voltaje dependientes
• Aumenta la liberación de Gaba
• Disminuye el glutamato y sust. P
14. CINÉTICA
Pregabalina Gabapentin
Vo. Buena Vo. Buena
V1/2 5 hs V1/2 6 hs
Eliminación renal en forma activa 95 % Eliminación renal en forma activa 100 %
15. EA
• En grl. Son bien tolerados
• Sedación
• Fatiga
• Mareo
• Cefalea
• Ataxia
• Diplopía
PRESENTAN TOLERANCIA EN 48 A 72 Hs.
16. ADMINISTRACION
• Pregabalina
75 mg a 600 mg
1. 75 x noche
2. Subir 75 / día c/ 3 días
3. Max 600 en 3 – 4 tomas
Presentación 25,50,75,150,300
18. CORTICOESTEROIDES
• En dolor de origen Nociceptivo, son de elección, ideal en infiltración tumoral
y Mtts.
• Su acción se debe a la unión a R intracelulares activando la síntesis nuclear
de Prot. Y Enz.
• Acción sistémica:
Hiperglucemia
Disminución de tejido conjuntivo y masa muscular
Expansión de volumen plasmático
Retención de Na y agua, y perdida de potasio
Aumento de presión arterial
19. • Acción antiinflamatoria:
• Inmediata – disminución de calor, rubor, dolor
• Tardías – cicatrización, proliferación celular, inmunosupresión
• (+) síntesis de proteínas antiinflamatorias: lipocortina, antagonistas de R IL-1,
(-) proteasas de leucotrienos, fosfatasa 1 proteincinasa act./mitogenos, IL-10
• Actúa como Monómero de factores de transcripción AP-1(activador
protein), NF-KB(nuclear factor) = (-) síntesis de genes proinflamatorios,
mediadores, diferenciación, proliferación y apoptosis.
20. • Cicatrización:
(-) proliferación y función de fibroblastos
(-)gen COL7A1 (sint. Colágeno VII)
• Psiconeurologico:
Mejora el animo del Pte. Oncológico de forma temporal
Insomnio, intranquilidad, depresión, psicosis
• Antiemetico:
• En ptes. Con RDT, QTP potencia el efecto de otros antieméticos
• Mec. acción: (-) A.A y otros eicosanoides
disminuye la velocidad de recambio de 5HT en SNC
disminuye la permeabilidad de BHE
22. DOLOR ONCOLÓGICO VÍA SISTÉMICA ORAL O
PARENTERAL
• Prednisolona
• Dexametasona
• X 6 a 9 días
• Luego retirar paulatinamente
• En caso de tto. Continuo subir hasta lograr efecto deseado y luego
descender dosis hasta la mínima efectiva.
• Si se utilizo Prednisolona (o equivalente) > 5 mg/ día o al menos 3 semanas
(independientemente de la dosis) deberá reducirse paulatinamente.
23. REDUCCIÓN DE CORTICOIDES.
• Tratamiento diario, con disminución progresiva de la dosis diaria, a razón de:
• a) 10 mg/día cada 1-2 semanas, cuando la dosis de partida de
Prednisolona (o equivalente) es >60 mg/día.
• b) 5 mg/día cada 1-2 semanas, cuando la dosis de Prednisolona se halla
entre 20-60 mg/día
• c) 2,5 mg/día cada 1-2 semanas, cuando la dosis de Prednisolona está
entre 10-19 mg/día.
• d) 1 mg/1-2 semanas, cuando la dosis de Prednisolona está entre 5-9
mg/día.
• e) 0,5 mg/1-2 semanas, cuando la dosis de Prednisolona es menor de 5
mg/día.
25. OTROS COADYUVANTES
• Clonidina : agonista α 2 ( inhibición adrenérgica)
• Baclofeno : agonista GABAb (relajante muscular)
• Capsaicina: alcaloide del pimiento, activador de R vaniloide ( TRPV1) de
terminales sensitivas y fibras C.
1. inactiva nociceptores c/ tto mantenido
2. disminuye localmente la sust. P y evita su reposición
• Usos – neuralgias, postmastectomias, distrofias simpaticoreflejas, dolor
Neuropatico oncológico.
• Dosis – cremas 0,025 a 0,075 % - 4 veces / día ,mucho cuidado con ojos y
boca
• Se puede asociar a lidocaína gel ( aliviar quemazón)
• NO en niños < 3 años
27. RECEPTORES
• Se encuentran en muchas áreas del cerebro, sobre todo en la
sustancia periacueductal y a través de la médula espinal.
• Sistemas supraespinales ---------- receptores 1, 3 y 2.
• Nivel espinal------ receptores 2, 1 y 1.
31. CODEÍNA
• Solo o asociado a aines.
• Potencia analgésica: 120 mg ->10 mg de morfina.
• Duración efecto analgésico:4-6 h
• Dosificación v.o. :
1. Inicio: 30 mg/4-6 hs
2. Mantenimiento: 15-60 mg/4-6 hs (máx. 360 mg/d)
• Efectos adversos: estreñimiento, náuseas y vómitos, somnolencia...
• Metabolismo - hepático, renal.
• Presentaciones: Jarabes, comprimidos de liberación rápida y comprimidos
de liberación retardada ( codelasa, dolofrix, dolofrix forte, voltarem forte)
32. TRAMADOL
• Analgésica moderada.
• Potencia analgésica: 100 mg ->10 mg de morfina
• Duración efecto analgésico:4-6 h
• Dosificación v.o., IM, IV, rectal :
1. Inicio: 50 a 100 mg c/6 - 8 hs
2. Mantenimiento: 50-100 mg/4-6 h (máx. 400 mg/d), retardada de 200 mg/
12 o 24hs
• Efectos adversos: gastrointestinales. SNC. Reacciones anafilácticas y
convulsiones.
Presentación : Tramal gts. 20 ml(1ml/100mg) 50 mg (20 gotas), capsulas de 50
mg, capsulas T. Long – retardada de100, 200 mg, ampollas 100 mg.
33. MORFINA
• Prototipo de los analgésicos opioides
• Anulación de la percepción dolorosa, sin techo de dosis
• Interacción con R μ, k, δ
• A nivel de sustancia gris periacueductal SGPA, periventricular, núcleos
intralaminares talamicos, corteza cerebral, lóbulo límbico.
• ( - ) la liberación de NT del dolor – glutamato, sust. P, ATP, péptido del gen
de calcitonina…
• ( - ) sistema neuronal OFF( Sist. Inhibitorio ) = acción final supresión
Nociceptivo.
34. MORFINA
• el grado de analgesia producida por el incremento de dosis será hasta
la aparición de efectos adversos intolerables y no manejables
35. MORFINA
• TITULACIÓN DE LA DOSIS: el método más simple es con una dosis de
morfina de liberación inmediata, administrada cada 4 hs.
• La misma dosis se utilizará como dosis de rescate, tanto como se requiera
37. CONTINUA CON DOLOR
LIBERACIÓN
RÁPIDA
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
Cada 4 h
24 h
AUMENTAR LA
DOSIS TOTAL EN
UN 50%
60 mg
90 mg
15
MG
15
MG
15
MG
15
MG
15
MG
15
MG
Cada 4 h
VOLVER A
VALORAR
38. SEDACIÓN
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
Cada 4 h
24 h
REDUCIR LA
DOSIS TOTAL EN
UN 50%
60 mg
30 mg
5 MG 5 MG 5 MG 5 MG 5 MG 5 MG
Cada 4 h
LIBERACIÓN
RÁPIDA
VOLVER A
VALORAR
39. La morfina puede ser administrada por vía subcutánea
tanto en bolos inyectables cada 4 h como en infusión
continua.
Morfina oral a: Razón
Rectal 1:1
Subcutánea 1:2
Intravenosa 1:3
Razón de potencia relativa de la morfina oral a otras vías de
administración
40. Contraindicación de la administración sc:
a) pacientes con edema generalizado
b) los que desarrollan eritema, abscesos, etc
c) alteraciones en la coagulación
d) con pobre circulación periférica
No hay motivos para administrar la morfina por vía
intramuscular en el dolor crónico por que la
administración subcutánea es más simple y menos
dolorosa.
41. Administración intravenosa:
relación 1:3
BOLOS IV: Ampolla en 4-5 ml de salino, glucosado .
Mayor riesgo de depresión respiratoria.
IV INTERMITENTE: Ampolla en 50- 100 ml de salino o glucosado
IV CONTINUA: Diluir la dosis prescrita en 100-500 ml de salino o
glucosado. Administrar a 1 a 2 mg/h
Ej: 1 amp. 10 mg en 100 ml a pasar 10 ml/hs
42. Otras vías
EPIDURAL: a concentración 0.05-0.25 mg/ml. Velocidad 0.2-
1.5 mg/h
BOMBAS O DISPOSITIVOS DE PCA: analgesia
controlada por el paciente
44. EA
• De observación más frecuente:
• Estreñimiento (para combatir el estreñimiento se recomienda dieta rica en
fibras, abundante ingesta líquida y laxantes según indicación médica)
• sedación (puede ocurrir inicialmente, es de grado leve y rápidamente se
produce tolerancia)
• náuseas/vómitos (normalmente se produce tolerancia, en caso de persistir
se puede tratar con antieméticos) en especial en ptes. Ambulatorios por
afectación de zona de gatillo quimiosensible postrema, núcleos vestibulares.
45. EA
• con menor frecuencia:
• Sistema nervioso central: depresión respiratoria – núcleos protuberancia,
bulbo raquídeo. ( Disminuye FR. Y la reacción frente a aumento de Co2)
Debilidad, cefalea, agitación, temblores, movimientos musculares sin
coordinación, disminución del umbral convulsivo, alteraciones del humor
• Gastrointestinales: boca seca, espasmo de las vías biliares, anorexia, diarrea,
calambres y alteraciones del gusto
• Cardiovasculares: rubor de la cara, escalofríos, taquicardia, bradicardia,
palpitaciones, desmayo, síncope, hipotensión e hipertensión
• Genitourinarias: retención urinaria
• Dermatológicas: erupciones cutáneas, prurito
46. FENTANILO
Más potente que morfina como analgésico: 80 veces
Características : liposolubilidad; cardiotoxicidad.
Índice terapéutico óptimo: en Anestesia y UTI
47. • Parches de fentanilo
Liberación de
fentanilo
• Dosificacion
Contenido de fentanilo
Durogesic 25 25 mcg/h 2.5 mg
Durogesic 50 50 mcg/h 5 mg
Durogesic 100 100 mcg/h 10 mg
Nuevo
25 mcg/h
TRATAMIENTO
PREVIO OPIOIDES
X mcg/h SEGÚN TABLA DECONVERSION
24 H
VALORACION
Poner otro parche de
25 mcg/h
Si dolor
FENTANILO TRANSDERMICO
51. BIBLIOGRAFÍA • GÓMEZ SANCHO M. Control de
• síntomas en el enfermo con cáncer
• terminal. Madrid: Asta médica; 1992.
• World Health Organization. Cancer
• pain relief. 2nd. ed. Geneva: World
• Health Organization, 1996.
• WIFFEN PJ, EDWARDS JE, BARDEN J,
• MCQUAY HJM. Morfina oral para el
• dolor por cáncer (Revisión Cochrane
• traducida). En: La Biblioteca
• Cochrane Plus, 2005 Número 1.
• Oxford: Update Software Ltd.
• Title El tratamiento farmacológico del
dolor Author Jesús Flórez PublisherArs
Medica, 2007
