la presentación de farmacodinamia

1. DISERTACIÓN
PROBLEMAS EN LA DISTRIBUCIÓN
DE FÁRMACOS EN ANCIANOS
I. Introducción
Para comenzar debemos saber que pacientes con más de 60-65 años se incluyen el
grupo de personas mayores.
Los avances terapéuticos han permitido que la esperanza de vida de la población de
ancianos aumente y que sea cada vez más elevado el porcentaje de personas
mayores.
Para dar un ejemplo, entre los años 1920 y 1940, la población adulta mayor en Chile
no superaba el 3,5% del total de la población, hoy en día existe una proyección de un
16% para el año 2025.
A diferencia de los adultos que usualmente tratan sólo con una enfermedad a la vez,
los ancianos probablemente tendrán una mezcla de enfermedades y discapacidades
agudas y crónicas.
Por ejemplo: A partir de los 65 años el 78% de la población de pacientes tiene una
enfermedad crónica y un 30% tiene dos o más.
Aproximadamente dos tercios de los pacientes mayores de 65 años tienen indicado al
menos un medicamento y un tercio puede llegar a tomar tres o más medicamentos.
Los ancianos usan más medicamentos que otros grupos etarios, lo que trae consigo
múltiples problemas del tipo farmacológico y no farmacológico, LO que explicaremos
luego. Por esto es de suma importancia elegir los fármacos y las dosis apropiadas
considerando interacciones con otros medicamentos para evitar ineficacias en el
tratamiento o efectos tóxicos en el paciente.
II. Factores asociados al envejecimiento que determinan la
respuesta a fármacos
II.1) Factores No Farmacológicosen la vejez
Dentro de los factores no farmacológicos más importantes encontramos
Poca independencia en actividades de la vida diaria (AVD) de los ancianos
Presentaciones atípicas de la enfermedad, omisión de síntomas, síntomas
provocados por usar medicamentos con reacciones adversas.

2. Coexistencias de enfermedades de difícil diagnostico.
Falta de adherencia al tratamiento, auto modificación según mejoría del paciente.
Polifarmacia, distintas prescripciones además de la automedicación (5 ó más
medicamentos), por lo que es muy importante que las instrucciones para tomar la
medicación deben ser entendidas por el paciente, y deben darse por escrito.
II.2) Factores farmacológicos en la vejez
a) Factores farmacodinámicos
Se define farmacodinamia como el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de
los fármacos, así como, su mecanismo de acción. Analiza la interacción de la molécula
del fármaco con el receptor.
En la vejez los receptores sufren modificaciones tanto en su número, como en su
sensibilidad y en la respuesta celular, modificándose la respuesta a determinados
medicamentos.
Por lo tanto la involución funcional, unida a múltiples patologías, altera la sensibilidad
del anciano a los fármacos y la respuesta compensadora a su acción. Por ejemplo:
• Hay una mayor sensibilidad en fármacos que actúan sobre el SNC como
sedantes, benzodiacepinas y analgésicos potentes (pueden entorpecer el
control postural y favorecer la ocurrencia de caídas y accidentes).
• Está reducida la sensibilidad a los β-bloqueantes(frente a agonistas
(isoprotenol) y antagonistas (propranolol)).
• Disminución de factores de coagulación y aumento de la fragilidad capilar
(está aumentada la sensibilidad a los anticoagulantes orales).
• Hipotensión.
b) Factores farmacocinéticos
La farmacocinética es el estudio de la absorción, distribución, metabolismo y
excreción de los medicamentos. Todos estos procesos se ven alterados en la vejez.

3. Absorción
A partir de los 65 años, se producen cambios morfológicos y fisiológicos que pueden
modificar la absorción de un medicamento tales como:
aumento del pH gástrico
disminución de la velocidad de vaciamiento gástrico
disminución del flujo sanguíneo
disminución de la motilidad intestinal
disminución de la superficie de absorción.
Distribución
Una vez que el fármaco ha sido absorbido se vehiculiza a todo el organismo
aprovechando la corriente sanguínea. Con el envejecimiento se producen cambios que
afectan a la distribución de los fármacos tales como:
Modificaciones de la composición corporal:Aumento del tejido adiposo,
disminución de la masa músculo esquelético o masa magra, disminución del
agua corporal total, disminución del agua extracelular.
Modificaciones en las proteínas plasmáticas e hísticas: disminución de la
albúmina, aumento de la α-glicoproteína.
Otras modificaciones corporales: disminución del gasto cardiaco, aumento de
la resistencia vascular periférica, disminución del gasto sanguíneo hepático y
renal, aumento de la fracción de eyección cardiaca hacia la circulación
cerebral, la coronaria y la del musculo esquelético, entre otras.
Por lo tanto, factores como la disminución del peso corporal, del agua, de la
albúmina, del rendimiento cardiaco y aumento de los depósitos grasos, pueden dar
lugar a que fármacos liposolubles como la lidocaína y las benzodiazepinas tengan un
volumen de distribución aumentado y se acumulen en mayor proporción en el tejido
graso.Otro ejemplo es el diazepam cuya vida media en ancianos es de 80 horas
mientras que en adultos jóvenes es de 20 horas.
Por el contrario, fármacos hidrosolubles como el paracetamol, tienen menor volumen
de distribución y alcanzan niveles plasmáticos mayores en el anciano que en el adulto
joven, por lo que es importante ajustar las dosis de los fármacos de acuerdo a las
modificaciones en el volumen de distribución de cada principio activo.

4. La concentración de la albúmina plasmática disminuye aproximadamente un 19% en
personas mayores de 65 años, por lo cual aumenta la fracción libre (activa) de drogas
que tienen alta unión a proteínas, por ejemplo la warfarina. Los efectos de la warfarina
u otros anticoagulantes pueden estar aumentados en ancianos ya que después de los
62 años hay una disminución del 33 al 50% de los factores de la coagulación
sanguínea.
El desplazamiento de una droga por otra de los sitios de unión proteica es uno de
los mecanismos importantes de interacción droga-droga, por lo cual es particularmente
importante considerar esto en la ancianidad. El aumento de la fracción libre de algunas
drogas con alta unión a proteínas, conlleva el riesgo de efectos tóxicos tales como
depresión respiratoria (meperidina), ataxia (fenitoína), problemas de coagulación
(warfarina) e hipoglucemia (tolbutamida).
Metabolismo o Biotransformación
Entendemos por metabolismo a los cambios que se producen en las moléculas de los
fármacos mediante la acción de sistemas enzimáticos que se encuentran localizados
en distintos lugares del organismo, principalmente en el hígado.
Cambios fisiológicos en el anciano:
 Disminución del flujo sanguíneo hepático
 Disminución de la masa hepática
 Disminución de la capacidad metabólica hepática.
Estos cambios fisiológicos podrían llegar a afectar la distribución de fármacos ya
que las drogas con una alta tasa de extracción hepática, pueden alcanzar altas
concentraciones en el plasma debido a la disminución del flujo hepático. También
drogas con un estrecho rango terapéutico como el propanolol, lidocaína y teofilina,
pueden causar reacciones adversas por este mecanismo.
Si además de los residuos tóxicos de las reacciones antes vistas, se suman
residuos de sucesivas dosis o de medicamentos nuevos, el potencial tóxico se
acumula, esto exige espaciar (en tiempo) más de lo normal las dosis.

5. Excreción
La vía más importante de eliminación de fármacos es la renal. En la vejez se
producirán cambios que afectaran en cierta medida la cantidad de fármaco disponible
lo que influirá en su efecto terapéutico.
Cambios fisiológicos en el anciano:
 Disminución del flujo sanguíneo renal.
 Disminución de la filtración glomerular.
 Disminución de la capacidad de secreción tubular renal.
La función renal se evalúa con un aclaramiento de creatininasérica que disminuye
1/3 entre los 20 y 90 años, que es variable de un individuo a otro.
La disminución de la filtración glomerular y la función tubular renales, son el principal
factor que modifica la semivida plasmática de un gran número de
fármacos,aumentando la probabilidad de causar efectos tóxicos.
Por tanto, en el anciano debemos determinar la disminución de la función renal y
hepática para evitar sobredosis relativas, excesiva acumulación del fármaco, efectos
adversos concomitantes y una semidesintegración prolongada.
III. Interacción medicamentosa y RAM a nivel de distribución
Las RAM y las IMP en adultos mayores a menudo exhiben un patrón diferente, atípico
e inespecífico, destacándose: Incontinencia urinaria, depresión, intranquilidad,
confusión, síntomas extrapiramidales, constipación y caídas.En este caso, el médico
puede indicar fármacos para tratarlas, aumentando con esto los riesgos del paciente
(cascada de prescripciones).
Las reacciones adversas a medicamentos son 2-5 veces más frecuentes en el
anciano, en particular en los mayores de 80 años, dependiendo la gravedad de su
enfermedad y el número de fármacos que tome.
Tipos de reacciones adversas
Tipo A: Acentuación de una reacción farmacológica conocida, predecible y relacionada
con la dosis. Ejemplo: Excesiva sedación por uso de hipnóticos
Tipo B: Idiosincrásicas, no predecibles, sin relación con la dosis. Ejemplo: alergias.
Tipos de interacciones medicamentosas en ancianos

6. Interacciones fármaco-fármaco tipo C: Necesitan regulación de dosis.
Interacciones fármaco-fármaco tipo D: Deben ser evitadas, ya que representan
serios riegos para el paciente.
Reacciones Adversas a Fármacos en adultos mayores
Antiinflamatorios Irritación gástrica y hemorragia crónica.
Anticolinérgicos  Estreñimiento, retención urinaria y delirio.
Antihipertensivos  Hipotensión, bloqueadores de canales de calcio y menor
contractilidad cardiaca.
Diuréticos  Deshidratación, hiponatremia, hipopotasemia e incontinencia.
Antidepresivos tricíclicos  Efectos Anticolinérgicos, hipotensión postural,
taquicardia, conducción cardiaca prolongada, sedación y alteraciones
cognitivas.
Sedantes e hipnóticos  Sedación excesiva, trastornos de la marcha y delirio.
IV. Conclusión
Los ancianos corresponden al grupo poblacional que recibe más
prescripciones de medicamentos. La mayor parte de individuos con 75 años
o más hacen uso continuo de por lo menos tres fármacos.
Todos los procesos farmacocinéticos están modificados en el paciente
mayor de 65 años, por lo que se debe ser cauteloso a la hora de prescribir
cualquier medicamento, teniendo en cuenta las posibles interacciones y
patologías para evitar reacciones adversas evaluando siempre el riesgo y el
beneficio de cada uno de los fármacos.
V. Problema
La población geriátrica utiliza habitualmente muchos medicamentos, por
tanto hay mayor riesgo de polifarmacia, RAM, IMP y una relación riesgo-
beneficio más desventajosa.
El desconocimiento de estos riesgos trae como consecuencia una
disminución de la eficacia terapéutica, y encarece la gestión de salud de
cualquier país, al provocar poca o ninguna mejoría de la enfermedad,
aparición de complicaciones, aumento de las visitas al médico y mayor
estadía hospitalaria, que propicia el uso de más medicamentos y sus
riesgos.

7. VI. Solución
1. Conocimiento de todos los problemas médicos del paciente.
2. Averiguar todas las drogas que están siendo tomadas, incluyendo las de venta
libre.
3. Conocimiento de las propiedades farmacológicas de los medicamentos.
4. Comenzar con dosis pequeñas y ajustarla según la respuesta.
5. Mantener regímenes de dosis simples.
6. Asegurarse de que disfunciones motoras, visuales o cognitivas no conduzcan a
errores o mal cumplimiento.
7. Revisar el plan de tratamiento y la respuesta periódicamente.
8. Considerar periódicamente que nuevos síntomas o problemas pueden ser
inducidos por los fármacos.