1. FARMACOLOGIA
ESTUDIANTES SEXTO SEMESTRE DE MEDICINA UAN
6 DE FEBRERO 2009
GENERALIDADES DE FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Ciencia que estudia el origen, la accin y las propiedades que los frmacos ejercen
o a
sobre los organismos vivos.
Se divide en:
Farmacologa pura: estudia las interacciones de los frmacos con el ser vivo
.i a
sin tener en cuenta la accin del frmaco.
o a
Farmacologa aplicada: estudia frmacos que devuelven un efecto beneficioso
.ii a
para el ser vivo.
A su vez tambin puede dividirse en cuanto a la accin de los frmacos en los diferentes
e o a
sistemas del organismo.
APLICACION
.i Forma teraputica
e
.ii En la agricultura
FARMACO
Sustancia biolgicamente activa capaz de estabilizar o normalizar la homeostasis
o
perdida por un proceso patolgico.
o
Funcin:
o
.i Al interactuar el frmaco con el organismo puede dar lugar a un beneficio (medicamen
a
o a un perjuicio (toxico).
.ii Puede regular, estimular e inhibir una funcin alterada.
o
1

2. Origen:
.i Vegetal (principio activo procede de una planta)
.ii Animal (hormonas)
.iii Sinttico
e
MECANISMO DE ACCION
Es consecuencia de una interaccin con componentes del organismo, los medicamentos
o
no crean acciones fisiolgicas nuevas sino modificaciones que produce una sustancia
o
en las funciones de un organismo incrementndolas o deprimindolas.
a e
MEDICAMENTO
Es el agente o sustancia simple o compuesta que se administra al interior o exterior
con un objeto teraputico destinado para personas o en los animales dotado de propiedade
e
para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.
ACCION FARMACOLOGICA
Es la que acta sobre una accin determinada,modificndola para ello interacta
u o a u
con receptores celulares y produce una respuesta.
EFECTO FARMACOLOGICO
.i Es la manifestacin externa de la accin farmacolgica.
o o o
.ii Para que exista un efecto farmacolgico debe estar primero una accin farmacolgica.
o o o
.iii Para que halla una accin farmacolgica no es indispensable un efecto farmacolgico.
o o o
La accin farmacolgica produce en el organismo una accin estimulante, depresora,
o o o
sustitutiva y antinfecciosa, existen frmacos de accin local o sistmica (generalizada)
a o e
Accin local es aquella que se produce en el lugar donde se administra el frmaco,
o
.i a
Accin sistmica o generalizada es aquella accin del frmaco cuando es adsorbida
o e
.ii o a
y se distribuye por la sangre.
El efecto farmacolgico depende de la interaccin del medicamento y de los receptores.
o o
La magnitud de la respuesta del efecto farmacolgico esta determinada por el nmero
o u
de receptores ocupados.
Afinidad: es la tendencia de un frmaco a formar un complejo unin estable con el
a o
receptor.
2

3. Efecto aldostrico: son aquellos que ocurren a distancia del receptor y que se manifiest
e
a nivel de la configuracin de la molcula.
o e
REACCION ADVERSA A UN MEDICAMENTO
Una reaccin adversa a medicamento o RAM es un efecto indeseado que se produce
o
en un paciente al ser tratado con uno o varios medicamentos. Se suele denominar
tambin efecto secundario o efecto colateral.
e
Las reacciones adversas se clasifican en:
.i Esperadas o tipo A, cuando la reaccin se produce por el mismo efecto Hfarmacolgico
o o
del medicamento, pero exagerado.
.ii Inesperadas o tipo B, cuando es una reaccin poco comn no relacionada con el
o u
efecto farmacolgico y que se produce por una susceptibilidad particular del
o
paciente al frmaco. Ejemplos: reaccin alrgica a penicilinas o leucopenia
a o e
producida por clozapina.
Tambin se pueden dividir en leves o tolerables y en graves, incluso letales.
e
Los profesionales sanitarios, los fabricantes y los titulares de medicamentos, tienen
el deber de comunicar con celeridad a las autoridades sanitarias o a los centros
especializados las RAMs, en gran cantidad nunca es buena, ya que los microorganismos
desarrollan la inmunidad, y pueden llegar a afectar las clulas que circulan atontadas
e
por efectos colaterales La farmacovigilancia consiste en recoger, clasificar y elaborar
la informacin sobre las reacciones adversas a los medicamentos.
o
FARMACOCINETICA
Rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que el frmaco es sometido
a
a travs de su paso por el organismo y como son sus concentraciones dentro del organismo
e
en funcin del tiempo y la dosis, es decir lo que el organismo le hace al frmaco.
o a
Primer paso es la absorcin para el cual el medicamento traspasa una barrera dada
o
por la va de administracin (cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal, vaginal.
o a a
Muscular) o por va intravenosa.
DISTRIBUCION
Cuando el frmaco es absorbido se distribuye en el lquido intersticial y celular,
a
distinguindose dos fases:
e
FASE 1:
Interviene gasto cardiaco y flujo sanguneo regional, as rganos como ri~on, hgado,
o n
cerebro y corazn que tienen riego sanguneo abundante reciben gran parte del frmaco
o a
despus de haberse absorbido.
e
FASE 2:
3

4. En la que aparte del gasto cardiaco y el flujo sanguneo, intervienen ciertos factores
como la solubilidad y capacidad de unin del frmaco y la permeabilidad de la membrana
o a
que determinan la velocidad con que este se difunde.
DEPOSITO DE MEDICAMENTOS
Si la sustancia que esta en el deposito esta en equilibrio con la presente en el
plasma y se disminuye conforme se reduce su concentracin plasmtica, el sitio de
o a
accin se conserva y los efectos farmacolgicos se prolongan. Algunos depsitos
o o o
son:
.i Protenas plasmticas.
a
.ii Depsitos celulares.
o
.iii Grasa.
.iv Hueso.
.v Depsitos transcelulares.
o
BIOTRANSFORMACION
Las caractersticas lipofilicas de los frmacos imposibilita su excrecin, la biotransfo
a o
es la encargada de transformar estos frmacos en metabolitos inactivos mas polares
a
que se excretan fcilmente al exterior.
a
FASE 1:
Introduce un grupo funcional del frmaco original y culmina en la prdida de la
a e
actividad farmacolgica, es una fase de oxido - reduccin.
o o
FASE 2:
Forma un enlace covalente entre un grupo funcional del compuesto original y un acido
glucurnico, sulfato, aminocidos, glutation; estos conjugados son fuertemente polares
o a
y suelen ser inactivos, esta condicin hace que se excreten con mayor facilidad.
o
(Conjugacin).
o
SITIOS DE BIOTRANSFORMACION
.i Hgado
.ii Ri~ones.
n
.iii Vas gastrointestinales
.iv Pulmn
o
.v Piel.
4

5. Dentro de una clula particular, gran parte de la actividad farmaco metabolizante
e
reside en el retculo endoplsmico y el citosol.
a
FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACION.
Los mas importantes son los polimorfismos regidos por mecanismos genticos, la exposici
e o
a contaminantes ambientales y sustancias qumicas industriales, enfermedades y la
edad; siendo estos los factores los que explican la menor eficacia, la mayor duracin
o
de los efectos farmacolgicos y la intensificacin de la toxicidad de los frmacos.
o o a
INDUCCION: Hace que aumente la tasa de biotransformacin y disminuya la
. o
disponibilidad o actividad del frmaco original.
a
INHIBICION: Ocasiona mayores niveles del frmaco original, prolongacin de
. a o
los efectos intrnsecos y una mayor incidencia de intoxicacin medicamentosa.
o
POLIMORFISMOS GENETICOS: Habla de la capacidad gentica que tiene
. e
cada persona para metabolizar un frmaco por cualquier va, esto ha hecho que
a
se clasifiquen las personas como metabolizadotes extensos si son rpidos y limitados
a
si son lentos.
ENFERMEDADES: Puede verse alterada la actividad de la monooxigenasa del
.
citocromo p450.
FARMACODINAMIA
Se define como el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos
o a
y sus mecanismos de accin, adems busca definir las interacciones qumicas o fsicas
o a
entre el medicamento y la clula blanco e identificar la sucesin o secuencia completa
e o
y amplitud de acciones de cada agente. En conclusin es lo que el frmaco le hace
o a
al organismo.
BIODISPONIBILIDAD
Indica cantidad y forma en que un frmaco llega al receptor y produce un efecto,
a
es decir es la cantidad de frmaco que llega al sitio de accin. La biodisponibilidad
a o
tiene factores que la modifican: alimentos, edad, gnero, obesidad y condiciones
e
patolgicas.
o
BIOTRANSFORMACION
Transformacin qumica que sufre un agente xenobitico dentro del organismo, catalizada
o o
por reacciones enzimticos.
a
Se realiza:
.i Volviendo el frmaco menos liposoluble
a
.ii Volviendo la molcula no polar
e
5

6. .iii Menor capacidad de atravesar las membranas celulares
.iv Menor capacidad de ligarse a protenas
Se realiza principalmente en hgado tambin en bazo, gnadas, ri~on, placenta, epidermis
e o n
sangre
Pueden ocurrir reacciones de biotransformacin en tubo digestivo, sangre, ri~n,
o no
pulmn, placenta, cerebro
o
FASES DEL PROCESO DE BIOTRANSFORMACION
.i En las reacciones de Fase I ocurre la adicin de grupos funcionales a la molcula
o e
del frmaco reaccin de oxido - reduccin para dar un nuevo producto apto para
a o o
la Fase II.
.ii Estos grupos funcionales son: OH (hidrxido), COOH (cidos carboxlicos), NH2+
o a
(grupo amino), COH, SH-.
REACCIONES
FASE I
Oxidacin: Oxidacin aliftica, Hidroxilacin aromtica, Desalquilacin, Desaminacin
o o a o a o o
oxidativa, Formacin de sulfoxidos, Desulfuracin
o o
Reduccin: nitrorreduccin
o o
Hidrlisis: De esteres y amidas, De enlaces peptdicos
o
Las reacciones de FASE I son catalizadas por el sistema monooxigenasa Citocromo
P-450
FASE II:
Ocurre la conjugacin con sustancias endgenas tales como Acido glucuronico, Sulfatos,
o o
cidos endgenos (cido actico), Aminocidos
A o a e a
) fase 1 (oxido-reduccin) ) fase 2 (conjugacin))
Frmaco) liposoluble (no polar)
a o o
hidrosoluble
Factores que pueden modi

7. car la biotransformacin:
o
Factores ambientales, Edad, Sexo, Enfermedades, Nutricin, Factores genticos
o e
Factores que pueden modi

8. car la actividad enzimtica del sistema microsomal:
a
Inductores enzimticos: generalmente aumentan la sntesis de las enzimas
a
1.
Autoinductores enzimticos: aceleran su propio metabolismo.
a
2.
6

9. Inhibidores enzimticos: generalmente disminuyen la sntesis de las enzimas
a
3.
del sistema microsomal.
Edad: neonatos y ancianos en donde los sistemas enzimticos son deficientes.
4. a
Estados de desnutricin.
o
5.
Factores genticos: N-acetiltransferasa, valores bajos de seudocolinesterasa,
e
6.
glucosa-6-fosfatodehidrogenasa
FARMACO CINETICA CLINICA
.i Tiene por objeto esclarecer la relacin entre dosis efecto
o
.ii existen diferentes parmetros farmacocinticos como: depuracin: eliminacin
a e o o
por unidad de tiempo en una concertacin dada
o
Volumen de distribucin: es un volumen virtual que se necesitara para mantener
o
.iii
un volumen estable dentro de la ventana teraputica que se da en litros por
e
kilo, puede variar en funcin de edad, sexo del individuo, las enfermedades
o
y composicin corporal
o
Vida Media: es el tiempo que necesita la concentracin plasmtica o la cantidad
.iv o a
del frmaco para disminuir a la mitad. Se~ala adecuadamente el tiempo necesario
a n
para llegar a un estado de equilibrio de iniciar el rgimen, asi como del tiempo
e
necesario para que el frmaco sea eliminado del cuerpo.
a
Biodisponibilidad: diferencia entre tasa y grado de absorcin de un medicamento;
.v o
cantidad de este que llega al final a la circulacin general; esta depende del
o
metabolismo de primer paso o inicial que sufre el frmaco al pasar por el hgado
a
a partir de la circulacin portal, lo que supone necesidad de administrar dosis
o
mucho mayores cuando se administran por va oral que por cualquier otra va
RECEPTORES
.i Es el componente del organismo que interacta con el agente qumico.
u
.ii Su funcin es unir el ligando al frmaco y propagar un mensaje.
o a
.iii Las protenas constituyen la clase ms importante de receptores de frmacos.
a a
Se Clasifican en:
AGONISTA: Son aquellos frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos y
. a o
remedan los efectos de los compuestos reguladores endgenos.
o
7

10. ANTAGONISTA: Son aquellos que se unen a los receptores, pero no simulan
.
la unin del agonista endgeno, sino que la interfieren.
o o
AGONISTA PARCIAL: Son los agentes parcialmente eficaces como agonistas.
.
AGONISTAS INVERSOS: Son los que estabilizan al receptor y lo protegen
.
de cambios conformacionales productivos independientes del agonista.
Relaciones estructura - actividad
. La afinidad de un medicamento por su receptor y el grado de actividad intrnseca
que posee dependen de su estructura qumica.
. Los cambios en la configuracin molecular no necesariamente alteran por igual
o
todas las acciones sino que hace posible efectos teraputicos ms favorables
e a
o ms txicos.
a o
Sitos de Accin de los medicamentos en la clula
o e
. El sitio y el grado de accin de un medicamento dependen de la localizacin
o o
y capacidad funcional de los receptores especficos con los que debe interactuar,
y de la concentracin o cantidad del frmaco que se presenta al receptor.
o a
. Si un frmaco interacta con receptores que de manera ultraselectiva reaccionan
a u
con unos cuantos tipos de clulas diferenciadas, sus efectos sern ms especficos
e aa
lo cual llevara al mnimo los efectos adversos.
VIAS DE ADMINISTRACION:
ORAL O ENTERAL:(absorcin 50-60 %) el medicamento se absorbe si es acido
. o
en el estomago y bsico en el intestino delgado pasan por difusin pasiva; tiene
a o
un efecto lento
SUBLINGUAL: (90-95 %)mas rpida que va oral no sufre metabolismo de primer
. a
paso ya que las venas sublinguales no drenan al sistema porta drenan al sistema
yugular
RECTAL: de absorcin incompleta e irregular suprime el efecto del primer
. o
paso debido a que la absorcin se realizara por la hemorroidal superior o inferior
o
PARENTERAL O INTRAVENOSA: (100 %) se introduce directamente al torrente
.
sanguneo evitando la absorcin enteral-, permite administrar grandes cantidades
o
de lquido como frmacos protenicos y peptidos de alto peso molecular obteniendo
a
concentraciones plasmticas altas y precisas.
a
8

11. INTRAMUSCULAR: (80 %) es de rpida absorcin si la solucin es acuosa
. a o o
y de absorcin lenta y sostenida en preparados de depsitos
o o
SUBCUTANEA: de absorcin variable; rpida si se utiliza solucin acuosa;
. o a o
lenta y sostenida en preparados de liberacin lenta
o
TOPICA: Se aplica directamente sobre la piel. Tiene por objetivo proteger
.
prevenir la sequedad y tratar afecciones dermatolgicas
o
VAGINAL: se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones o inflamaci
.
vaginales
INHALATORIA: es de absorcin rpida y se utiliza a dosis muy bajas util
. o a
para efectos locales o sistmicos
e
otras vas son: va raqudea, paravertebral, intraperitoneal.
.
HORMESIS
Es un fenmeno de relacin entre la dosis y la respuesta, caracterizada por estimulacin
o o o
a bajas dosis e inhibicin con altas dosis o viceversa; segn Calabresse el modelo
o u
de cada frmaco no solo es lineal sino en J o en U invertida
a
9