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farmacodinamia-edys.pptx
1. FARNACODINANIA
¿ Que es la farmacodinamia?
Fármaco Organismo
La farmacodinamia estudia cómo actúan los medicamentos
(Mecanismo de Accion) con que intensidad produce esta acción
(Potencia) y en que medida se producen las consecuencias
(Efectos).
2. RECEPTORORES
Se refiere a la macromolécula celular o el complejo macromolecular con el cual el fármaco
p.
interactúa para obtener una respuesta celular o sistémica. (Goodman, 2017, 31).
glóbulOSrOjOS
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9 e c e c l o r
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plaquetas
3.
4. RECEPTORES FISOL0GICOS
Proteínas que normalmente sirven como receptores para ligandos reguladores endógenos
Agonista Antagonista
Antagonista alostérico
Agonista primario
Antagonista competitivo:
Reversible
No reversible
Agonista parcial
Antagonista no competitivo
Agonista alostérico (Alotrópico)
Agonista inversos
6. AFINIDAD, EFICACIA Y POTENCIA
Unión del
fármaco al
receptor
El fármaco o ligando se denota como L y el
receotor inactivo como R
Generación de
una res
pues
ta
en un s
is
tema
biológico
La formación reversible del complejo ligando•
receptor LR, s
e rige por la propiedad química de
la AFIN IDA D
7. La constante de disociación en equilibrio KD
se describe por la relación de las constantes de
velocidad de disociación y la constante de
velocidad de asociación b-1/b+1
f también se puede expresar en términos de KA (o
KD L
= KA[L]
1 +KJ L]
[L]
1/ KA+[L]
[L]
KD+[L]
f
Se deduce que
fármaco iguala
cuando la concentración del
a la de KD (o 1/KA), f = o.s, el
Nos permite describir la ocupación fraccional
de receptores por el agonista L como una
función de [R] y [LR]
f
fármaco ocupará 500/o de los receptores
[ligando-complejos receptores]
[total de receptores]
f
' - - - - - - - - - - - - - - - - -
8. f = KA[L] [L]
1/ KA+[L]
[L]
1 +KJ L] KD+[L]
Cuando [L] = KD
1 1
Describe sólo la ocupación del
receptor, no la respuesta
eventual que puede ser
amoUficada nor la célula_
}
9. A Potencia rel,atlva
La potencia se define, cuando dos fármacos
100
80
60
40
20
producen
fármaco cuya
respuestas equivalentes, el
curva dosis-respuesta (trazada
■ - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
-
como en la figura 3-3A) se encuentra a la
izquierda del otro (esdecir, s
u concentración
efectiva media [ECSO] esmenor) s
e dice que
esmás potente
o
o--+-.-::;;....---=:;;.--......------.---
Logaritmo [Agonista]
.É
·
E
x
o
t1
O>
i!i
rfl.
I! Eficacia relativa
1:~::::::::::----------------
40
20
o
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.
-
-
-
Logaritmo [Agonista]
r
~
a
c
o
X
Fármaco Y La eficacia refleja la capacidad de un
fármaco para activar un receptor y generar
una respuesta celular
10. TOLERANCIA, INTOLERANCIA, TAQUIFILAXIA, IDIOSINCRASIA DE
LOS FÁRMACOS
TOLERANCIA:
➔ La tolerancia es la disminución de la respuesta de una persona a un fármaco y se produce cuando este
se utiliza repetidamente y el organismo se adapta a su continua presencia. En pocas palabras se puede
definir como la disminución.
Por ejemplo, cuando se consumen morfina o alcohol durante
❖ INTOLERANCIA:
➔ La intolerancia a un fármaco dado, es una respuesta muy exagerada de un individuo a la dosis ordinaria,
aparecen entonces efectos colaterales con dosis toleradas por la mayoría de los individuos. En otras
palabras, existe una diferencia cuantitativa en la respuesta normal al fármaco, cuya calidad no cambia.
❖ TAQUIFILAXIA:
➔ La taquifilaxia
es un caso especial de tolerancia, es una respuesta rápida de tolerancia incluso tras la administración de
una única dosis de fármaco, este proceso también es conocido como desensibilización
➔ EJEMPLO: Efedrina como antiasmático
❖ IDIOSINCRASIA:
➔ La idiosincrasia es una reactividad anormal a una sustancia química que es peculiar a un determinado
individuo; la respuesta de idiosincrasia puede ser una sensibilidad extrema a dosis bajas o una
insensibilidad extrema a dosis altas de los fármacos.
13. EFECTO
Se refiere a las respuestas despus
de un tratamiento de cualquier tipo,
cuyos resultados se consideran
TERAPEUTICO
Depende de la naturaleza de la
situación como de los
objetivos
del tratamiento
útiles o favorables.
Concentración Mínima Tóxica
e
~ ( O
o o
(U.::; Concentroción Mínima Ef~ctiva
c
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Duración de! efecto
G
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u
o
•
•
. Y Tiempo
Penodo de latencia
0
o
Son cambios conductuales y fisiológicos que ocurren como
14. EFECTO ADVERSO
OMS
"Reacción
presenta
Comenzar
nociva y no deseada que se
~
tras la administración
dosis
de un
---~, Aumentar
medicamento,
habitualmente
a utilizadas
OCURRE
61A
en la especie humana, para
prevenir,
enfermedad,
diagnosticar o tratar una
'...-L
------_J
'
Suspender un
tratamiento.
o para modificar cualquier
función biológica".
[ ] [ ] [ ]
[ ]
EFECTOSADVERSOS TIPO C.
EFECTOS ADVERSOS TIPO A. EFECTOSADVERSOS TIPO B EFECTOS ADVERSOS TIPO D.
Poco frecuentes e
impredecibles
Pueden ser graves
y frecuentes
Bastante frecuentes Incluyen la carcinogénesis
y la teratogénesis.
Dosis-dependientes
al individuo
Mínima o ninguna relación
con la dosis.
Aumenta la frecuencia
de una enfermedad
.. . .
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15. HIPERSENSIBILIDAD: Es la respuesta inusual tras la administración de un medicamento después de haberse
puesto en contacto con concentraciones normales de este en ocasiones anteriores, conocidos como contactos
sensibilizantes. A la respuesta adversa se le llama contacto desencadenante. Se caracteriza por contacto sensibilizante y
desencadenante, la intensidad de la reacción no depende de la dosis, base inmunológica, aparición inmediata o tardía.
EFECTO COLATERAL: Reacción que depende del mecanismo de acción del medicamento, aparece casi siempre cuando es
administrado y la intensidad es dependiente de la dosis.
EFECTO PARADÓJICO: Efecto opuesto al esperado o habitual, que clínicamente es igual o parecido al cuadro patológico
para el que se utilizó el medicamento.
EFECTO DE REBOTE: Inversión rápida y notable del efecto terapéutico inicial por la supresión brusca del medicamento. Se
manifiesta con síntomas más intensos que los que presentaba el paciente. En ocasiones se trata administrando el mismo
medicamento que se retiró.
EFECTO TERATOGÉNICO: Malformaciones o anomalías provocadas en el feto por la administración de medicamentos a la
madre durante la gestación.
16. Profiláctico
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~
o preventivo
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Etiológico causal o curativo Funcional o sintomático
i
Q
EFECTO COLATERAL
cto no intencionado de un producto far
se produzca con dosis normales,
acionado con las propiedades far
- • ·ret:J ent
1
No existe sobredosis evidente.
1No es intencionado
17. ALERGIA A LOS FÁRMACOS
TIPO I: REACCIONES ANAFILÁCTICAS:
TIPO II: REACCIONES CITOLÍTICAS:
TIPO III: REACIONES DE ARTHUS:
TIPO IV: REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD TARDÍA:
19. INTERACCIÓN EN LA ABSORCIÓN:
➔ Un fármaco puede causar un incremento o una disminución de la absorción de otro fármaco en la
luz intestinal.
INTERACCIÓN EN LA UNIÓN A PROTEÍNAS:
➔ Algunos fármacos, e unen en alto grado a las proteínas en el plasma y es el fármaco libre (no fijado)
el que produce los efectos clínicos.
INTERACCIÓN EN EL METABOLISMO:
➔ Un fármaco a menudo influye en el metabolismo de uno o varios otros fármacos, sobre todo cuando
intervienen las enzimas del sistema CYP hepático
INTERACCIÓN EN LA UNIÓN A RECEPTOR:
➔ La buprenorfina es un opioide con actividades agonistas y antagonistas parciales sobre receptores
que se suele utilizar
INTERACCIÓN EN LA ACCIÓN TERAPÉUTICA:
➔ El acetilsalicílico es un inhibidor de la agregación de plaquetas y la heparina es un anticoagulante; si
se administran al mismo tiempo pueden incrementar el riesgo de hemorragia.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS