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Farmacos antiparasitarios

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  • 1. ANTIPARASITARIOS
  • 2. Parasitosis del SNC
    Echinococcusgranulosus
    Toxocaracanis
    Taeniasolium
    Toxoplasma gondii
    Angiostrongyluscantonensis
    Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense
    Acanthamoebaspp
    Naegleria
    Encephalitozooncuniculi (Microsporidium)
  • 3. Parasitosis de Ojo
    Onchocercavolvulus
    Toxocaracanis
    Trichinellaspiralis
    Acanthamoebaspp
    Toxoplasma gondii
    Encephalitozoonhellem (Microsporidium)
    Vittaformacorneae (Microsporidium)
    Nosemaocularum (Microsporidium)
  • 4. Parasitosis de Músculo y Piel
    Taeniasolium
    Trichinellaspiralis
    Trachipleistophorasp (Microsporidium)
    Bracchiolavesicularum (Microsporidium)
    Pleistophorasp (Microsporidium)
    Loa loa
    Onchocercavolvulus
    Dracunculusmedinensis
    Larva migrans cutánea
    Leishmaniasspp
    Acanthamoebaspp
  • 5. Parasitosis de Pulmón y Corazón
    Echinococcusgranulosus
    Pneumocystiscarinii
    Entamoebahistolytica
    Toxoplasma gondii
    Wuchereriabancrofti
    Brugiamalayi
    Taeniasolium
    Trypanosomacruzi
    Trichinellaspiralis
    Echinococcusgranulosus
    Mansonellaperstans
    Dracunculusmedinensis
    Toxocara
  • 6. Parasitosis de Sangre, M.O y Bazo
    Brugiamalayi
    Wuchereriabancrofti
    Loa loa
    Manzonellaozzardi
    Plasmodiumspp
    Toxoplasma gondii
    Babesiasp
    Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense
    Trypanosomacruzi
    Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)
  • 7. Parasitosis de Hígado y Vías biliares
    Plasmodium
    Entamoebahistolytica
    Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)
    Toxoplasma gondii
    Trypanosomacruzi
    Ascarislumbricoides
    Taeniasolium
    Echinococcusgranulosus
    Echinococcusmultilocularis, vogeli, oligarthrus
    Schistosomamansoni y japonicum
    Fasciolahepatica
    Toxocara
  • 8. Benznidazol – no POS
    Usos:
    Enfermedad de Chagas
    5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días
  • 9. Nifurtimox - no POS
    Usos:
    Enfermedad de Chagas (fase aguda)
    Lampit: comprimidos de 120 mg. Dosis:
    niños: 15 – 20mg/kg/día
    Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg
    Adultos: 8 – 10mg /kg/día
    En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día
    Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día
    Tripanocida (promastigotes y amastigotes)
    Tasa de curación (80%)
    No es útil en fase crónica
    Mec de Axn: Rxnredox hasta formar nitrofurano, anión superóxido y otros radicales libres -> daño en membranas, DNA y enzimas
  • 10. Nifurtimox
    Efectos Adv: frecuentes
    Hipersensibilidad
    Fiebre
    Ictericia
    Infiltrados pulmonares
    Anafilaxia
    Nauseas
    Vómito
    Mialgias
    Neuropatía periférica
    Poco frecuentes
    Nauseas
    Vómito
    Mialgias
    Neuropatía periférica
    Cefalea
    Leucopenia
    ↓ de espermatozoides
  • 11. Isetionato de pentamidina – no POS
    Usos:
    Neumocistosis
    Enfermedad del sueño fase 1
    Leishmaniasis (kala azar)
    NebuPent / Pentacarinat /Pentam 300
    Amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada)
    Dosis 4 mg/kg/Interdiaria I.M x 4 dosis
    Probablemente usan un transportador de purina -> unión al DNA en secuencias formadas por 4 pares de bases A – T .
    No llega a SNC -> No se usa para T. Rhodesienseporque afecta el encéfalo desde el inicio de la infección
  • 12. Isetionato de pentamidina
    Efectos Adv: en 50 % de ptes
    Taquicardia
    Mareos
    Síncope
    Cefalea
    Vómito
    Pancreatitis
    Hipoglicemia
    DM insulinodependiente
    Erupciones cutáneas
    Tromboflebitis
    Trombocitopenia
    Anemia
    Neutropenia
    Daño hepático /renal
  • 13. Suramina sódica – no POS
    Usos:
    Enfermedad del sueño fase 1
    Oncocercosis
    Maronyl, Germanina. Dosis
    Adultos: 1 gr los días 1 , 3, 7, 14, 21
    Niños: 20 mg/kg
    MEC de AXN:
    Inhibe enzimas, principalmente: glicerol fosfato oxidasa
    Elimina parásitos del sistema hemolinfático
    Otros efectos:
    Potente inhibidor de la transcriptasa reversa
    Insuficiencia suprarrenal
    Generalmente se combina con pentamidina
  • 14. Suramina sódica
    Precaución en oncocercosis -> rxnMazotti
    Efectos adversos inmediatos:
    Malestar general
    Nauseas/vómito
    Choque inconciencia
    Efectos adversos tardíos:
    Fiebre
    Erupciones
    Compromiso del SNC
  • 15. Melarsoprol – no POS
    Usos:
    Enfermedad del sueño fase 2
    Mec de Axn:
    Forma arsenóxida que reacciona reversiblemente con grupos sulfhidrilo -> inactivación enzimática.
    Inhibidor potente de la piruvatocinasa
    Se une irreversiblemente a la tripanotiona (equivalente glutatión) -> ↑ Mel T -> inhibidor potente de la tripanotionareductasa
    RESISTENCIA: x mutación en transportador de purina (evita captar el fármaco).
  • 16. Melarsoprol
    Efectos Adv:
    Encefalopatía reactiva (5%):
    Convulsiones
    Edema cerebral
    Coma de rápida evolución
    Rxn febril
    Albuminuria
    Vómitos /cólicos abdominales
    Contraindicado:
    Épocas de Inluenza
    Pacientes con deficiencia de G6PD
    T. rhodesiensemejora con 2º ciclo de tto, mientras que T. gambienseno lo hace ( > resistencia)
    En meningoencefalitis avanzada, dar primero Suramina
    .
  • 17. Eflornitina – no POS
    Usos:
    Enfermedad del sueño fase 2
    Vaniqa. Dosis:
    100 mg/kg/6h IV x 14 d
    Tasa de curación: 60%
    Mec de Axn: Inhibidor irreversible de la Ornitinadescarboxilasa (síntesis de poliaminas: putrescina, espermidina) -> interferencia en DNA.
  • 18. Eflornitina
    Efectos Adv:
    Anemia (48%)
    Diarrea (39%)
    Leucopenia (27%)
    Otros 10 % :
    Trombocitopenia
    Alopecia
    Dolor abdominal
    Mareos
    Fiebre
    Anorexia
    cefalea
  • 19. Antimonio pentavalente – no POS
    Usos:
    Leishmaniasis
    Glucantimeamp 5 ml (1.5 gr/ml) , pentostamamp 100 ml (100 mg/ml) y Glucantrixamp 425 mg (1500 mg de sal). Dosis:
    20 mg/ kg / día -> duración: 20 días (28 d -> mucosas)
    Pentacarinatamp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) -> aplicar y quedar en decúbito 15 minutos
    4 mg/kg/I.d x 4 dosis
  • 20. Antimonio pentavalente
    Efectos Adv:
    Anorexia
    Malestar general
    Mialgias
    Dolor lumbar
    Artralgias
    Cefaleas
    Nauseas
    Vómito
    En >60 años hacer EKG
    Inversión onda T
    Prolonga QT
    Arritmia
    Contraindicado:
    Alergia
    Embarazo
    TBC
    Neumonía
    Niños < 18 meses
  • 21. Pirimetamina + sulfonamidas
    Pirimetamina:
    Daraprim (tab 25 mg), darprime (tab 25 mg). Dosis:
    100 – 200 mg/(día 1) -> 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas.
    En niños: 2 g/kg/día (2dias) -> 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses.
    Dar suplemento de Ac fólico
    Sulfonamidas (sulfadiazina)
    Bron – Sulfan (susp 50 mg/ml. Fco x 120 ml),
    Sulfadiazina (tab 500 mg).
    Dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) -> 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas.
    En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses
  • 22. Pirimetamina
    • Interrfiereen el metabolismo de Ac. fólico hacia Ac. folínico.
    Hacer HLG + Plaquetas cada/1 – 2 semanas
    Si las plqtas <100.000
    En Adultos: Dar 5 – 10 gr de levadura de pan
    En niños: Dar 100 mg de levadura de pan
    EfAdv:
    Vómito
    Diarrea
    Arritmias
    Cefalea
    Insomnio
    Anemia megaloblástica
    Leucopenia
    trombocitopenia
  • 23. Sulfonamidas
    Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina, sulfapirazina, sulfalene, sulfadoxina o sulfametoxazol.
    Acción competitiva con el PABA (ácido para-aminobenzoico)
    EfAdv:
    Cristaluria/hematuria
    Vasculitis
    Malestar general
    Naúseas
    Vómito
    Prurito
    Fotosensibilización
    Fiebre
    S. de Steven – Jhonson
    Anemia hemolítica (sí hay deficiencia de G6PD)
  • 24. Nitroimidazoles - POS
    Metronidazol(POS), Ornidazol(POS), Tinidazol(POS), Secnidazol(no POS), Benznidazol(no POS).
    Tricomoniasis -> SIEMPRE tratar la pareja
    Amebiasis
    Giardiasis
    Dosis :
    Tricomona: 2 gr D.U - V.O ó 250 mg/8h VO x 7 días
    Amibiasis: 750 mg/8h V.O x 5 – 7 días
    Régimen IV: 15 mg/kg (Inicial) + 7.5 mg/kg/6h (sostenimiento) x 10 d
  • 25. Metronidazol
    Presentaciones:
    Diamelox:
    tab 500 mg.Fco x 60
    Susp 250/5ml. Fco x 120 ml
    Flagyl:
    Tabs 250 y 500 mg
    Susp 250/5
    Ovulos 500 mg
    Inyección 500mg/100ml
    Metronidazol:
    Tabs 250 y 500 mg
    Susp 125 y 250 mg/5 ml
    Tarsal:
    Metronidazol + nifuroxazida
    250mg /5 ml + 200 mg/5ml
    Tinidazol:
    Fasigyn
    Amibiol
    Tiameb
    Tinidazol
    Ornidazol:
    tiberal
    Secnidazol
    Secnidal
    Secnidalpediatricio
    Daksol
    Giardameb
    Mebasyn
    Secnidex
    secnidazol
  • 26. Metronidazol
    Activos contra anaérobios: protozoos, cocos, BGN y BGP esporógenos. Principalmente:
    Bacteroides,
    Clostridium,
    fusobacterium,
    peptococcus,
    peptoestreptococcus,
    eubacterium y
    helicobacter
    Otros Usos:
    profilaxis Qx (abdomino-pelvico),
    Endocarditis bacteriana (B.Fragilis) y
    colitis pseudomembranosa
  • 27. Metronidazol
    Es un profármaco
    Mec de axn: Ingresa -> acepta electrones (provenientes de NADPH) de flavoproteínas o ferredoxinas (piruvatoferredoxina oxido-reductasa) -> formación de productos intermedios lábiles -> rxn con macromoléculas de ADN -> proteínas -> membrana
    Resistencia: mecanismos aérobios o ↓ de actividad de enzimas en hidrogenosoma
  • 28. Metronidazol
    Efectos Adv:
    Cefalea
    Nauseas
    Xerostomía
    Sabor metálico
    Otros:
    Diarrea
    Molestias TGI
    Lengua saburral
    Glositis/estomatitis
    Interrumpir tratamiento:
    Mareos
    Vértigo
    Convulsiones
    Ataxia
    Parestesias
    Posee un efecto similar a Disulfiram
    Cautela en ptes con compromiso del SNC, discrasias sanguíneas , hepatopatía o daño renal
  • 29. Atovaquona – no POS
    Usos:
    Toxoplasma
    Neumocistosis
    Babesiasis
    Mepron, Malarone, Dosis:
    750 mg/8h VO x 21 d
    Mec de Axn: Semejante a Ubiquinona: actúa interfiriendo selectivamente el transporte de electrones en mitocondria del parásito.
    Segunda opción ideal en neumocistosis -> mejor tolerado.
  • 30. Atovaquona
    Efectos Adv: pocos
    Erupciones maculo-papulares (20%)
    Fiebre
    Vomito
    Diarrea
    cefalea
    compite por unión a proteínas plasmáticas
    OJO: no dar con inductores del metabolismo -> rifampicina
  • 31. ANTI-HELMÍNTICOS
  • 32. Ivermectina – no POS
    Usos:
    Filariasis linfática
    Oncocercosis
    Mansonelosis
    Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis:
    50 – 200 mcg/kg D.U
    Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión -> hiperpolarización -> parálisis del parásito.
  • 33. Ivermectina
    Efectos adv:
    Prurito
    Edemaleve
    Linfadenopatía dolorosa
    Otras:
    Fiebre
    Taquicardia
    Hipotensión
    Cefalea
    Mialgias /artralgias
    Diarrea
    Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)
  • 34. Dietilcarbamazina – no POS
    Usos:
    Filariasis linfática
    Oncocercosis
    Lagochilascariasis
    Filarcidam (tabs 50 mg)
    Dia 1°: 50 mg
    Día 2°: 50 mg /8 h -> total 150 mg
    Día 3°: 100 mg/ 8h -> total 300 mg
    Día 4° - 21°: 2mg/kg/8h
    Compuesto insípido, inodoro, -> sal
    MEC de AXN:
    ↓ actividad muscular x hiperpolarización
    Alteración de las membranas -> mejor R/ inmune del huesped
    No destruye microfilarias de nódulos
  • 35. Dietilcarbamazina
    NO usar en zonas que zoexistenoncocercosis y loasis
    Efectos Adv:
    Anorexia
    Nauseas
    Cefalea
    Rxn de Mazotti en oncocercosis
    Graves: por R/ Inmune:
    Hemorragias retinianas /encefalitis
    Queratitis puntiforme
    uveítis
  • 36. BenzimidazolesPOS
    Albendazol (POS) / Mebendazol (POS) / Tiabendazol (no POS) / Triclabendazol (no POS)
    Activos contra larvas y adultos de nemátodos
    Loasis
    Filariasis linfática
    Angiostrongiliasis
    Lagochilascariasis
    Esquistosomiasis
    Fasciolasis
    Clonorquiasis
    Opistorquiasis
    paragonomiasis
  • 37. Benzimidazoles
    Mec de Axn:
    Inhiben fumaratoreductasa de mitocondias ->
    ↓ trasnporte de glucosa ->
    Desacopla fosforilaziónoxidativa
    Inhibe polimerización de microtúbulos al unirse a la B-Tubulina
    RESISTENCIA: por mutación en B-tubulina
  • 38. Benzimidazoles
    Albendazol:
    400 mg/ VO - D.U en parasitosis intestinales
    10 mg/kg/d x 28 para quistes hidatídicos se repite ciclo después de 2 semanas.
    15 mg/kg /d x 28 días para cisticercosis.
    Más efectivo para estrongiloides que otros.
    De elección en:
    Hidatidosis quística por E. granulosus
    NCC por T. Solium
  • 39. Benzimidazoles
    Tiabendazol:
    25 mg/kg/8h x 2 d
    De elección en Larva migrans (% de curación = 98%).
    Efectivo en infecciones TGI -> no se usa por su toxicidad
    Mebendazol:
    100 mg/12 h x 3 d ó 500 mg D.U
    Mas utilizado en infecciones de TGI.
    Alguna utilidad en tricuriasis
    Poco para estrongiloides (tasa de curación<50%)
  • 40. Benzimidazoles
    Mebendazol
    Pantelmin
    tabs 100 mg
    Susp 20 mg/ ml. Fco x 30 ml
    Gamax: susp 20 mg/ml
    Mebendazol
    Tabs 100 y 500 mg
    Susp 100 mg/ 5ml
    Albendazol
    Zentel:
    Tab 200 – 400 mg
    Susp al 4 % 40 mg/ml
    Helminzol
    Tab 200 mg
    Susp 2 %
    Nematil: Susp 4 %
    Rotopar
    Tab 200 mg
    Susp 2 %
    Zimpar: tab 200 mg
    Zobenol: tab 200 mg
  • 41. Benzimidazoles
    Efectos Adv:
    Anorexia
    Nausea
    Vómito
    Mareoss
    Diarrea
    Astenia/adinamia
    Cefalea
    Albendazol es el menos toxico (vigilar función hepática en tto prolongados)
    Otros:
    Fiebre
    Erupciones
    Eritema multiforme
    Alucinaciones
    S. de Steven Johnson
    Infrecuentes:
    Shock
    Coletasisintrahepática
    convulsiones
  • 42. Praziquantel – POS
    usos
    Esquistosomiasis
    Clonorquiasis
    Opistorquiasis
    paragonomiasis
    NCC
    OJO: No afecta nemátodos
    Cisticidtabs 600 mg.Fco x 30. Dosis :
    50 – 75 mg/Kg/d x 10 -15 día
    MEC de AXN:
    Parálisis espástica x ↑ permeabilidad de cationes monovalentes y divalentes (Ca+ ppal/).
    Destruye irreversiblemente el tegumento del cisticerco -> bloquea absorción de sustancias.
    Debe guardarse a Tº < 30º
  • 43. Praziquantel
    Efectos adversos:
    Molestias del TGI
    Mareos
    Somnolencia
    Fiebre
    Prurito urticaria
    Erupciones
    Artralgias
    En SNC -> meningismo
    Biodisponibilidad: ↓ por inductores del Cit P450: Carbamazepina, fenobarbital
    OJO: CONTRAINDICADO en cisticercosis ocular
  • 44. Oxamniquine - no POS
    Usos:
    Esquistosomiasis
    Oxamniquinatab 250 mg y susp 50 mg/ml
    S. mansoni muy sensible (exclusivo) -> otras cepas No.
    Mec de Axn:
    Genera un éster de fosfato inestable -> disocia -> quela macromoléculas sustratos para DNA.
    E. Adv:
    Cefalea
    Mareos
    Somnolencia
    Nauseas
    Diarrea
    Cambia color de orina (anaranjado)
  • 45. Metrifonato - no POS
    Usos:
    Esquistosomiasis
    Dosis:
    7.5 - 10 mg/kg VO 3X c/dos semanas
    Profarmaco Inhibidor organofosforado de colinesterasas
    Alternativa al praziquantel.
    Efectos adversos: dependen de la dosis
    vértigo
    Nauseas
    cólicos
  • 46. Otros antiparasitarios
    Antiprotozoos
    Cloroquina
    Furoato de Diloxanida
    Yodoquinol / clioquinol
    Quinacrina
    Estibogluconato de sodio
    Antibióticos: paromomicina, tetraciclinas, eritromicina.
    Antihelmíntos
    Niclosamida
    Pamoato de pirantel