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Farmacos antiparasitarios

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  • 1. ANTIPARASITARIOS<br />
  • 2. Parasitosis del SNC<br />Echinococcusgranulosus<br />Toxocaracanis<br />Taeniasolium<br />Toxoplasma gondii<br />Angiostrongyluscantonensis<br />Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense<br />Acanthamoebaspp<br />Naegleria<br />Encephalitozooncuniculi (Microsporidium)<br />
  • 3. Parasitosis de Ojo<br />Onchocercavolvulus<br />Toxocaracanis<br />Trichinellaspiralis<br />Acanthamoebaspp<br />Toxoplasma gondii<br />Encephalitozoonhellem (Microsporidium)<br />Vittaformacorneae (Microsporidium)<br />Nosemaocularum (Microsporidium)<br />
  • 4. Parasitosis de Músculo y Piel<br />Taeniasolium<br />Trichinellaspiralis<br />Trachipleistophorasp (Microsporidium)<br />Bracchiolavesicularum (Microsporidium)<br />Pleistophorasp (Microsporidium)<br />Loa loa<br />Onchocercavolvulus<br />Dracunculusmedinensis<br />Larva migrans cutánea<br />Leishmaniasspp<br />Acanthamoebaspp<br />
  • 5. Parasitosis de Pulmón y Corazón<br />Echinococcusgranulosus<br />Pneumocystiscarinii<br />Entamoebahistolytica<br />Toxoplasma gondii<br />Wuchereriabancrofti<br />Brugiamalayi<br />Taeniasolium<br />Trypanosomacruzi<br />Trichinellaspiralis<br />Echinococcusgranulosus<br />Mansonellaperstans<br />Dracunculusmedinensis<br />Toxocara<br />
  • 6. Parasitosis de Sangre, M.O y Bazo<br />Brugiamalayi<br />Wuchereriabancrofti<br />Loa loa<br />Manzonellaozzardi<br />Plasmodiumspp<br />Toxoplasma gondii<br />Babesiasp<br />Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense<br />Trypanosomacruzi<br />Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)<br />
  • 7. Parasitosis de Hígado y Vías biliares<br />Plasmodium<br />Entamoebahistolytica<br />Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)<br />Toxoplasma gondii<br />Trypanosomacruzi<br />Ascarislumbricoides<br />Taeniasolium<br />Echinococcusgranulosus<br />Echinococcusmultilocularis, vogeli, oligarthrus<br />Schistosomamansoni y japonicum<br />Fasciolahepatica<br />Toxocara<br />
  • 8. Benznidazol – no POS<br />Usos:<br />Enfermedad de Chagas<br />5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días <br />
  • 9. Nifurtimox - no POS<br />Usos:<br />Enfermedad de Chagas (fase aguda)<br />Lampit: comprimidos de 120 mg. Dosis: <br />niños: 15 – 20mg/kg/día<br />Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg<br />Adultos: 8 – 10mg /kg/día<br />En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día<br />Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día<br />Tripanocida (promastigotes y amastigotes)<br />Tasa de curación (80%) <br />No es útil en fase crónica <br />Mec de Axn: Rxnredox hasta formar nitrofurano, anión superóxido y otros radicales libres -> daño en membranas, DNA y enzimas<br />
  • 10. Nifurtimox<br />Efectos Adv: frecuentes<br />Hipersensibilidad<br />Fiebre<br />Ictericia<br />Infiltrados pulmonares<br />Anafilaxia<br />Nauseas<br />Vómito <br />Mialgias<br />Neuropatía periférica<br />Poco frecuentes<br />Nauseas<br />Vómito <br />Mialgias<br />Neuropatía periférica<br />Cefalea<br />Leucopenia<br />↓ de espermatozoides<br />
  • 11. Isetionato de pentamidina – no POS<br />Usos:<br />Neumocistosis<br />Enfermedad del sueño fase 1<br />Leishmaniasis (kala azar)<br />NebuPent / Pentacarinat /Pentam 300<br />Amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) <br />Dosis 4 mg/kg/Interdiaria I.M x 4 dosis<br />Probablemente usan un transportador de purina -> unión al DNA en secuencias formadas por 4 pares de bases A – T .<br />No llega a SNC -> No se usa para T. Rhodesienseporque afecta el encéfalo desde el inicio de la infección<br />
  • 12. Isetionato de pentamidina<br />Efectos Adv: en 50 % de ptes<br />Taquicardia <br />Mareos<br />Síncope<br />Cefalea<br />Vómito<br />Pancreatitis<br />Hipoglicemia<br />DM insulinodependiente<br />Erupciones cutáneas<br />Tromboflebitis<br />Trombocitopenia<br />Anemia<br />Neutropenia<br />Daño hepático /renal<br />
  • 13. Suramina sódica – no POS <br />Usos:<br />Enfermedad del sueño fase 1<br />Oncocercosis<br />Maronyl, Germanina. Dosis <br />Adultos: 1 gr los días 1 , 3, 7, 14, 21 <br />Niños: 20 mg/kg<br />MEC de AXN: <br />Inhibe enzimas, principalmente: glicerol fosfato oxidasa<br />Elimina parásitos del sistema hemolinfático<br />Otros efectos:<br />Potente inhibidor de la transcriptasa reversa<br />Insuficiencia suprarrenal<br />Generalmente se combina con pentamidina<br />
  • 14. Suramina sódica <br />Precaución en oncocercosis -> rxnMazotti<br />Efectos adversos inmediatos:<br />Malestar general<br />Nauseas/vómito<br />Choque inconciencia<br />Efectos adversos tardíos:<br />Fiebre<br />Erupciones <br />Compromiso del SNC<br />
  • 15. Melarsoprol – no POS<br />Usos:<br />Enfermedad del sueño fase 2<br />Mec de Axn:<br />Forma arsenóxida que reacciona reversiblemente con grupos sulfhidrilo -> inactivación enzimática.<br />Inhibidor potente de la piruvatocinasa<br />Se une irreversiblemente a la tripanotiona (equivalente glutatión) -> ↑ Mel T -> inhibidor potente de la tripanotionareductasa<br />RESISTENCIA: x mutación en transportador de purina (evita captar el fármaco).<br />
  • 16. Melarsoprol<br />Efectos Adv:<br />Encefalopatía reactiva (5%):<br />Convulsiones<br />Edema cerebral<br />Coma de rápida evolución<br />Rxn febril<br />Albuminuria<br />Vómitos /cólicos abdominales<br />Contraindicado:<br />Épocas de Inluenza<br />Pacientes con deficiencia de G6PD<br />T. rhodesiensemejora con 2º ciclo de tto, mientras que T. gambienseno lo hace ( > resistencia)<br />En meningoencefalitis avanzada, dar primero Suramina<br />.<br />
  • 17. Eflornitina – no POS<br />Usos:<br />Enfermedad del sueño fase 2<br />Vaniqa. Dosis: <br />100 mg/kg/6h IV x 14 d<br />Tasa de curación: 60%<br />Mec de Axn: Inhibidor irreversible de la Ornitinadescarboxilasa (síntesis de poliaminas: putrescina, espermidina) -> interferencia en DNA.<br />
  • 18. Eflornitina<br />Efectos Adv: <br />Anemia (48%)<br />Diarrea (39%)<br />Leucopenia (27%)<br />Otros 10 % :<br />Trombocitopenia<br />Alopecia<br />Dolor abdominal<br />Mareos<br />Fiebre <br />Anorexia <br />cefalea<br />
  • 19. Antimonio pentavalente – no POS<br />Usos: <br />Leishmaniasis<br />Glucantimeamp 5 ml (1.5 gr/ml) , pentostamamp 100 ml (100 mg/ml) y Glucantrixamp 425 mg (1500 mg de sal). Dosis:<br />20 mg/ kg / día -> duración: 20 días (28 d -> mucosas)<br />Pentacarinatamp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) -> aplicar y quedar en decúbito 15 minutos <br />4 mg/kg/I.d x 4 dosis<br />
  • 20. Antimonio pentavalente<br />Efectos Adv:<br />Anorexia<br />Malestar general<br />Mialgias<br />Dolor lumbar<br />Artralgias<br />Cefaleas<br />Nauseas<br />Vómito <br />En >60 años hacer EKG<br />Inversión onda T<br />Prolonga QT<br />Arritmia<br />Contraindicado:<br />Alergia<br />Embarazo<br />TBC<br />Neumonía<br />Niños < 18 meses<br />
  • 21. Pirimetamina + sulfonamidas<br />Pirimetamina:<br />Daraprim (tab 25 mg), darprime (tab 25 mg). Dosis:<br />100 – 200 mg/(día 1) -> 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. <br />En niños: 2 g/kg/día (2dias) -> 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. <br />Dar suplemento de Ac fólico<br />Sulfonamidas (sulfadiazina)<br />Bron – Sulfan (susp 50 mg/ml. Fco x 120 ml), <br />Sulfadiazina (tab 500 mg). <br />Dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) -> 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. <br />En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses<br />
  • 22. Pirimetamina<br /><ul><li>Interrfiereen el metabolismo de Ac. fólico hacia Ac. folínico.</li></ul>Hacer HLG + Plaquetas cada/1 – 2 semanas<br />Si las plqtas <100.000<br />En Adultos: Dar 5 – 10 gr de levadura de pan<br />En niños: Dar 100 mg de levadura de pan<br />EfAdv:<br />Vómito<br />Diarrea<br />Arritmias<br />Cefalea<br />Insomnio<br />Anemia megaloblástica<br />Leucopenia<br />trombocitopenia<br />
  • 23. Sulfonamidas<br />Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina, sulfapirazina, sulfalene, sulfadoxina o sulfametoxazol.<br />Acción competitiva con el PABA (ácido para-aminobenzoico)<br />EfAdv:<br />Cristaluria/hematuria<br />Vasculitis<br />Malestar general<br />Naúseas<br />Vómito<br />Prurito<br />Fotosensibilización<br />Fiebre<br />S. de Steven – Jhonson<br />Anemia hemolítica (sí hay deficiencia de G6PD)<br />
  • 24. Nitroimidazoles - POS<br />Metronidazol(POS), Ornidazol(POS), Tinidazol(POS), Secnidazol(no POS), Benznidazol(no POS).<br />Tricomoniasis -> SIEMPRE tratar la pareja<br />Amebiasis <br />Giardiasis<br />Dosis :<br />Tricomona: 2 gr D.U - V.O ó 250 mg/8h VO x 7 días<br />Amibiasis: 750 mg/8h V.O x 5 – 7 días<br />Régimen IV: 15 mg/kg (Inicial) + 7.5 mg/kg/6h (sostenimiento) x 10 d<br />
  • 25. Metronidazol<br />Presentaciones:<br />Diamelox: <br />tab 500 mg.Fco x 60 <br />Susp 250/5ml. Fco x 120 ml<br />Flagyl:<br />Tabs 250 y 500 mg<br />Susp 250/5 <br />Ovulos 500 mg<br />Inyección 500mg/100ml<br />Metronidazol:<br />Tabs 250 y 500 mg <br />Susp 125 y 250 mg/5 ml<br />Tarsal: <br />Metronidazol + nifuroxazida<br /> 250mg /5 ml + 200 mg/5ml <br />Tinidazol:<br />Fasigyn<br />Amibiol<br />Tiameb<br />Tinidazol<br />Ornidazol:<br />tiberal<br />Secnidazol<br />Secnidal<br />Secnidalpediatricio<br />Daksol<br />Giardameb<br />Mebasyn<br />Secnidex<br />secnidazol<br />
  • 26. Metronidazol<br />Activos contra anaérobios: protozoos, cocos, BGN y BGP esporógenos. Principalmente: <br />Bacteroides, <br />Clostridium, <br />fusobacterium, <br />peptococcus, <br />peptoestreptococcus, <br />eubacterium y <br />helicobacter<br />Otros Usos: <br />profilaxis Qx (abdomino-pelvico), <br />Endocarditis bacteriana (B.Fragilis) y <br />colitis pseudomembranosa<br />
  • 27. Metronidazol<br />Es un profármaco<br />Mec de axn: Ingresa -> acepta electrones (provenientes de NADPH) de flavoproteínas o ferredoxinas (piruvatoferredoxina oxido-reductasa) -> formación de productos intermedios lábiles -> rxn con macromoléculas de ADN -> proteínas -> membrana<br />Resistencia: mecanismos aérobios o ↓ de actividad de enzimas en hidrogenosoma<br />
  • 28. Metronidazol<br />Efectos Adv:<br />Cefalea<br />Nauseas<br />Xerostomía<br />Sabor metálico<br />Otros: <br />Diarrea<br />Molestias TGI<br />Lengua saburral<br />Glositis/estomatitis<br />Interrumpir tratamiento:<br />Mareos<br />Vértigo<br />Convulsiones<br />Ataxia<br />Parestesias<br />Posee un efecto similar a Disulfiram<br />Cautela en ptes con compromiso del SNC, discrasias sanguíneas , hepatopatía o daño renal<br />
  • 29. Atovaquona – no POS <br />Usos:<br />Toxoplasma<br />Neumocistosis<br />Babesiasis<br />Mepron, Malarone, Dosis: <br />750 mg/8h VO x 21 d<br />Mec de Axn: Semejante a Ubiquinona: actúa interfiriendo selectivamente el transporte de electrones en mitocondria del parásito.<br />Segunda opción ideal en neumocistosis -> mejor tolerado.<br />
  • 30. Atovaquona<br />Efectos Adv: pocos<br />Erupciones maculo-papulares (20%)<br />Fiebre<br />Vomito<br />Diarrea<br />cefalea<br />compite por unión a proteínas plasmáticas<br />OJO: no dar con inductores del metabolismo -> rifampicina<br />
  • 31. ANTI-HELMÍNTICOS<br />
  • 32. Ivermectina – no POS<br />Usos:<br />Filariasis linfática<br />Oncocercosis<br />Mansonelosis<br />Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis:<br />50 – 200 mcg/kg D.U<br />Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión -> hiperpolarización -> parálisis del parásito.<br />
  • 33. Ivermectina<br />Efectos adv:<br />Prurito<br />Edemaleve<br />Linfadenopatía dolorosa<br />Otras:<br />Fiebre<br />Taquicardia<br />Hipotensión<br />Cefalea<br />Mialgias /artralgias<br />Diarrea<br />Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)<br />
  • 34. Dietilcarbamazina – no POS<br />Usos:<br />Filariasis linfática<br />Oncocercosis<br />Lagochilascariasis<br />Filarcidam (tabs 50 mg) <br />Dia 1°: 50 mg<br />Día 2°: 50 mg /8 h -> total 150 mg<br />Día 3°: 100 mg/ 8h -> total 300 mg<br />Día 4° - 21°: 2mg/kg/8h <br />Compuesto insípido, inodoro, -> sal<br />MEC de AXN:<br />↓ actividad muscular x hiperpolarización<br />Alteración de las membranas -> mejor R/ inmune del huesped<br /> No destruye microfilarias de nódulos<br />
  • 35. Dietilcarbamazina<br />NO usar en zonas que zoexistenoncocercosis y loasis<br />Efectos Adv:<br />Anorexia<br />Nauseas<br />Cefalea<br />Rxn de Mazotti en oncocercosis<br />Graves: por R/ Inmune:<br />Hemorragias retinianas /encefalitis<br />Queratitis puntiforme<br />uveítis<br />
  • 36. BenzimidazolesPOS<br />Albendazol (POS) / Mebendazol (POS) / Tiabendazol (no POS) / Triclabendazol (no POS)<br />Activos contra larvas y adultos de nemátodos<br />Loasis<br />Filariasis linfática <br />Angiostrongiliasis<br />Lagochilascariasis<br />Esquistosomiasis<br />Fasciolasis<br />Clonorquiasis<br />Opistorquiasis<br />paragonomiasis<br />
  • 37. Benzimidazoles<br />Mec de Axn:<br />Inhiben fumaratoreductasa de mitocondias -> <br />↓ trasnporte de glucosa -><br />Desacopla fosforilaziónoxidativa<br />Inhibe polimerización de microtúbulos al unirse a la B-Tubulina<br />RESISTENCIA: por mutación en B-tubulina<br />
  • 38. Benzimidazoles<br />Albendazol:<br />400 mg/ VO - D.U en parasitosis intestinales<br />10 mg/kg/d x 28 para quistes hidatídicos se repite ciclo después de 2 semanas.<br />15 mg/kg /d x 28 días para cisticercosis.<br />Más efectivo para estrongiloides que otros.<br />De elección en:<br />Hidatidosis quística por E. granulosus<br />NCC por T. Solium<br />
  • 39. Benzimidazoles<br />Tiabendazol:<br />25 mg/kg/8h x 2 d<br />De elección en Larva migrans (% de curación = 98%).<br />Efectivo en infecciones TGI -> no se usa por su toxicidad<br />Mebendazol:<br />100 mg/12 h x 3 d ó 500 mg D.U<br />Mas utilizado en infecciones de TGI.<br />Alguna utilidad en tricuriasis<br />Poco para estrongiloides (tasa de curación<50%)<br />
  • 40. Benzimidazoles<br />Mebendazol<br />Pantelmin<br />tabs 100 mg <br />Susp 20 mg/ ml. Fco x 30 ml<br />Gamax: susp 20 mg/ml<br />Mebendazol<br />Tabs 100 y 500 mg<br />Susp 100 mg/ 5ml<br />Albendazol<br />Zentel:<br />Tab 200 – 400 mg<br />Susp al 4 % 40 mg/ml<br />Helminzol<br />Tab 200 mg<br />Susp 2 %<br />Nematil: Susp 4 %<br />Rotopar<br />Tab 200 mg<br />Susp 2 %<br />Zimpar: tab 200 mg<br />Zobenol: tab 200 mg<br />
  • 41. Benzimidazoles<br />Efectos Adv:<br />Anorexia<br />Nausea<br />Vómito<br />Mareoss<br />Diarrea<br />Astenia/adinamia<br />Cefalea<br />Albendazol es el menos toxico (vigilar función hepática en tto prolongados)<br />Otros:<br />Fiebre<br />Erupciones<br />Eritema multiforme<br />Alucinaciones<br />S. de Steven Johnson<br />Infrecuentes:<br />Shock<br />Coletasisintrahepática<br />convulsiones<br />
  • 42. Praziquantel – POS <br />usos<br />Esquistosomiasis<br />Clonorquiasis<br />Opistorquiasis<br />paragonomiasis<br />NCC <br />OJO: No afecta nemátodos<br />Cisticidtabs 600 mg.Fco x 30. Dosis :<br />50 – 75 mg/Kg/d x 10 -15 día<br />MEC de AXN:<br />Parálisis espástica x ↑ permeabilidad de cationes monovalentes y divalentes (Ca+ ppal/).<br />Destruye irreversiblemente el tegumento del cisticerco -> bloquea absorción de sustancias. <br />Debe guardarse a Tº < 30º <br />
  • 43. Praziquantel<br />Efectos adversos:<br />Molestias del TGI<br />Mareos<br />Somnolencia<br />Fiebre<br />Prurito urticaria<br />Erupciones<br />Artralgias<br />En SNC -> meningismo<br />Biodisponibilidad: ↓ por inductores del Cit P450: Carbamazepina, fenobarbital<br />OJO: CONTRAINDICADO en cisticercosis ocular<br />
  • 44. Oxamniquine - no POS<br />Usos: <br />Esquistosomiasis<br />Oxamniquinatab 250 mg y susp 50 mg/ml<br />S. mansoni muy sensible (exclusivo) -> otras cepas No.<br />Mec de Axn:<br />Genera un éster de fosfato inestable -> disocia -> quela macromoléculas sustratos para DNA.<br />E. Adv:<br />Cefalea<br />Mareos<br />Somnolencia<br />Nauseas<br />Diarrea <br />Cambia color de orina (anaranjado)<br />
  • 45. Metrifonato - no POS<br />Usos:<br />Esquistosomiasis<br />Dosis:<br />7.5 - 10 mg/kg VO 3X c/dos semanas<br />Profarmaco Inhibidor organofosforado de colinesterasas<br />Alternativa al praziquantel.<br />Efectos adversos: dependen de la dosis<br />vértigo<br />Nauseas <br />cólicos<br />
  • 46. Otros antiparasitarios <br />Antiprotozoos<br />Cloroquina <br />Furoato de Diloxanida<br />Yodoquinol / clioquinol<br />Quinacrina<br />Estibogluconato de sodio<br />Antibióticos: paromomicina, tetraciclinas, eritromicina.<br />Antihelmíntos<br />Niclosamida<br />Pamoato de pirantel<br />

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