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  acción	
                    	
                                          	
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                     formación	
                              cuero	
  cabelludo	
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                     microtubular	
  	
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                   esteroles	
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                     (fungistático	
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                     fungicida)	
  
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  Stevens-­‐
	
                   	
                                                                                                                             Suspensiones,	
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                                                                                                                                                    comprimidos	
  y	
  ovulos.	
  
Anfotericina	
  B	
        Igual	
  que	
  nistatina	
        inyectable	
                                	
                                        	
                                           Nefrotoxicidad,	
  	
  anemia	
  
polieno	
                  Tiene	
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  enlace	
  	
                                                                                                                                        reversible,	
  arritmia	
  
Azoles	
  	
               Inhibe	
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  que	
          	
                                          Dermatofitos	
  y	
  candida	
            	
                                           Vomito,	
  diarrea,	
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                           trasforma	
  anosterol	
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  a	
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                                                                hepatotoxicicdad,	
  
                           a	
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                                                                                                                                                     ginecomastia,	
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Cotrimazol,	
                                                                                             candidiasis	
  vaginal	
  
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                                          Miconasol	
  en	
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econazol,	
                                                                                               candidiasis	
  cavidad	
  
miconazol	
                                                                                               orofaringea	
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  tracto	
  GI	
  
Azoles	
  sistémico	
                                         Oral	
  	
  hepatotoxicidad	
              	
                                        	
                                           Toxicidad	
  hepática	
  leve	
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De	
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                                        Típico	
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  shampoo	
                                                                                                          fulminante	
  
Ketoconazol	
  	
                                                                                                                                                                               Mareo,	
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       Inactivación	
   hepática	
   por	
   CYP450:	
   Excreción	
   renal	
   sin	
   metabolizarse:	
                                	
  
       inhibidor	
  de	
  CYP450	
  	
                       No	
  tiene	
  interacciones.	
  	
                                         	
  
       Hepatotoxicidad:	
   Menor	
   que	
   el	
   	
                                                                                  	
  
       Ketoconazol.	
                                                                                                                    	
  
       Contraindicado	
   en	
   embarazada:	
   Contraindicado	
   en	
   embarazada:	
                                                 	
  
       Teratogénico	
                                        Teratogénico	
                                                              	
  
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  día	
                                            	
  
       	
                                                       	
                                                                       	
  
                                                                                                                                         	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
 
                                                                                            Antivirales	
                                                                                                                   	
  
	
                        Mecanismo	
  de	
  acción	
                Espectro	
                        Farmacocinética	
                      RAM	
                                    indicaciones	
                   Resistencia	
  
Aciclovir	
               Solo	
  en	
  multiplicación	
             Herpes	
  simple	
  I	
  y	
   Oral	
  y	
  endovenoso	
            	
                                       Oral:	
  herpes	
               	
  
(Análogo	
    de	
        viral	
                                    II	
                           Amplia	
  distribución	
             Oral:	
   nausea,	
   diarreas,	
      Simplex,	
  genital,	
  
desoxiguanosina	
         Inhibe	
  ADN	
  polimerasa	
              Varicela	
  zoster	
           LCR,	
  placenta	
  y	
  leche	
     cefaleas	
                             ocular,	
  herpes	
  
	
                        viral	
  e	
  incorpora	
  al	
  ACV	
     Virus	
  Epstein-­‐            Eliminación:	
                       IV:	
   insuficiencia	
   renal,	
     zoster	
  	
  
                          	
  inhibe	
  síntesis	
  de	
  DNA	
     Barr	
  	
                     secreción	
  tubular	
               confusión,	
  alucinaciones	
            EV:	
  infecciones	
  del	
  
                                                                                                                                         Tópico:	
   ardor,	
   prurito.	
      RN,	
  encefalitis,	
  
                                                                                                                                         Es	
  irritante	
                      infecciones	
  o	
  
                                                                                                                                            	
                                  varicela	
  en	
  
                                                                                                                                                                                inmunodeprimidos.	
  
Valaciclovir	
          Profarmaco,	
  activación	
                                                 Vida	
  media	
  larga	
          	
                                        	
                              Mutacion	
  	
  o	
  
(L-­‐valil	
     de	
   intestinal	
  y	
                                                           Dosis	
  500mg/2	
  al	
  dia	
                                                                             déficit	
  de	
  timida	
  
Aciclovir)	
            primerpasohep	
                                                             1000mg/3	
  al	
  dia	
                                                                                     quinasa	
  viral.	
  
                        Igual	
  que	
  Aciclovir	
  MA	
                                                                                                                                                       Alteración	
  ADN	
  
                                                                                                                                                                                                                polimerasa	
  
Ganciclovir	
             Semejante	
  Aciclovir	
                   Citomegalovirus	
              Parenteral,	
                        Leucopenia,	
                          Ritinitis	
  por	
  CMV	
       Mielosupresion,	
  
                                                                                                    profarmaco	
                         trombocitopenia,	
                     en	
  inmunodep	
               posible	
  
                                                                                                                                         cristaluria	
                                                          carcinogenico	
  
Ribavirina	
              Semejante	
  Aciclovir,	
                  Virus	
  resp	
                	
                                   	
                                     	
                              	
  
(análogo	
                menos	
  claro	
                           sincisial	
  
guanosina)	
                                                         Infuencia	
  A	
  y	
  B	
  
                                                                     Adenovirus	
  
                                                                     Hep	
  C	
  (con	
  
                                                                     interferón)	
  
Oseltamivir	
  	
         Inhibe	
  nauraminidasas	
                 	
                             Oral	
  para	
  oseltamivir	
   Broncoespasmo	
                             	
                               	
  
Zanamivir	
               (envolutra	
  capside)	
  de	
                                            Inhalatoria	
  zanamivir	
   Nausea	
  
(análogo	
  de	
          virus	
  influenza	
  A	
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  B	
                                                                       Vomito	
  
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  y	
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                                            Desbalance	
  electrolitico	
  
	
  
                                                                                                                                                                                                          Jose	
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Micosis: comparación de azoles sistémicos

  • 1. Micosis     Mecanismo  acción       consejos   RAM   Griseofulvina   Inhibe  mitosis   Oral,  afinidad  queratina.     Inactivación  hepática  e   Administrar  Con  comidas   Fotosensibilidad   (Dermatomicosis)   fúngica   Cada  12  hrs  durante  meses   inducción  enzimática.   bajas  en  grasas  o  leche,   Alteración  gusto   (fungistático)     Interacción  con  otros  farm   Mas  graso  mejora   Problemas  con  OH   interfiere  con   Dermatofitos  de  piel  y   absorción   Teratógeno,   formación   cuero  cabelludo   Evitar  poner  sol,   contracepción  mecánica   microtubular     Se  acomula  en  queratina   fotosensibilidad   Aumenta  efecto  antabus     Terbinafina   Inhibe  síntesis   Oral  y  tópico   Lipofilico,  atraviesa     Gastrointestinal   (dermatomicosis)   temprana  de   queratica  se  fija  estrato   Trastornos  del  gusto   Lamisil   ergosterol   corneo   Alteraciones  cutaneas   (fungicida)   2  sem  a  6  meses   Amorolfina   Modifica  membrana   Tópico  en  crema  y  laca       Quemazón   (dermatomicosis)   celular  y  altera   Atraviesa  uñas   Prurito   Loceryil   biosíntesis  de   (onicomicosis)   Eritema     esteroles   Descamación  local   (fungistático  y   fungicida)   Nistatina   Unión  esteroles   Solo  local,  tbn  oral  pero   Solo  para  candida,  no   Contacto  con  lesión  2  min.   En  acción  local  oral:   (candidiasis   membrana  (toxico)   para  uso  local   dermatofitos.   Usado  10-­‐14  dias   Nauseas,  vomitos,   superficial)   Forma  poros   No  se  absorbe  oral.   Espectro  reducido   Cada  8  hors,  dosis  es   diareras     polieno     (fungicida)   500mil  UI.   Síndrome  Stevens-­‐     Suspensiones,   johnson   comprimidos  y  ovulos.   Anfotericina  B   Igual  que  nistatina   inyectable       Nefrotoxicidad,    anemia   polieno   Tiene  doble  enlace     reversible,  arritmia   Azoles     Inhibe  enzima  que     Dermatofitos  y  candida     Vomito,  diarrea,  rash,   trasforma  anosterol   Acoplado  a  P450   hepatotoxicicdad,   a  ergosterol   ginecomastia,  baja  P450   Azoles  tópicos:   fungistático     Dermatotifos,  tiñas,       Cotrimazol,   candidiasis  vaginal   bifonazol,     Miconasol  en  gel  para       econazol,   candidiasis  cavidad   miconazol   orofaringea  y  tracto  GI   Azoles  sistémico   Oral    hepatotoxicidad       Toxicidad  hepática  leve  o   De  primera  gen   Típico  en  shampoo   fulminante   Ketoconazol     Mareo,  somnolencia     Itraconazol   Problemas  digestivos   fluconazol   Teratogenicos  
  • 2.   ITRACONAZOL   FLUCONAZOL     Vía   oral,   absorción   irregular:   No   Vía   oral   y   parenteral:   Sirve   para     usado   en   infecciones   graves.   micosis  profundas.     Partir  usando  típico  que  pasa  poco  al  LCR  y  con  menos   (sistémicas)   RAM  y  buena  resistencia.     Bajas  concentraciones  en  el  LCR.   Altas   concentraciones   en   el   LCR:  uso     en   micosis   profunda,   sobre   todo   en     pacientes   con   SIDA   con   micosis     cerebrales.     Inactivación   hepática   por   CYP450:   Excreción   renal   sin   metabolizarse:     inhibidor  de  CYP450     No  tiene  interacciones.       Hepatotoxicidad:   Menor   que   el       Ketoconazol.     Contraindicado   en   embarazada:   Contraindicado   en   embarazada:     Teratogénico   Teratogénico     Uso  en  dermatología   Uso  en  candidiasis.     Vida  media  larga     Vida  media  larga     Dosis  1  vez  al  día   Dosis  1  vez  al  día                                                    
  • 3.   Antivirales       Mecanismo  de  acción   Espectro   Farmacocinética   RAM   indicaciones   Resistencia   Aciclovir   Solo  en  multiplicación   Herpes  simple  I  y   Oral  y  endovenoso     Oral:  herpes     (Análogo   de   viral   II   Amplia  distribución   Oral:   nausea,   diarreas,   Simplex,  genital,   desoxiguanosina   Inhibe  ADN  polimerasa   Varicela  zoster   LCR,  placenta  y  leche   cefaleas   ocular,  herpes     viral  e  incorpora  al  ACV   Virus  Epstein-­‐ Eliminación:   IV:   insuficiencia   renal,   zoster       inhibe  síntesis  de  DNA   Barr     secreción  tubular   confusión,  alucinaciones   EV:  infecciones  del   Tópico:   ardor,   prurito.   RN,  encefalitis,   Es  irritante   infecciones  o     varicela  en   inmunodeprimidos.   Valaciclovir   Profarmaco,  activación   Vida  media  larga       Mutacion    o   (L-­‐valil   de   intestinal  y   Dosis  500mg/2  al  dia   déficit  de  timida   Aciclovir)   primerpasohep   1000mg/3  al  dia   quinasa  viral.   Igual  que  Aciclovir  MA   Alteración  ADN   polimerasa   Ganciclovir   Semejante  Aciclovir   Citomegalovirus   Parenteral,   Leucopenia,   Ritinitis  por  CMV   Mielosupresion,   profarmaco   trombocitopenia,   en  inmunodep   posible   cristaluria   carcinogenico   Ribavirina   Semejante  Aciclovir,   Virus  resp           (análogo   menos  claro   sincisial   guanosina)   Infuencia  A  y  B   Adenovirus   Hep  C  (con   interferón)   Oseltamivir     Inhibe  nauraminidasas     Oral  para  oseltamivir   Broncoespasmo       Zanamivir   (envolutra  capside)  de   Inhalatoria  zanamivir   Nausea   (análogo  de   virus  influenza  A  y  B   Vomito   acido  sialico)   Foscarnet   Analogo  de  pirofosfatos   Herpes,  varicela     Nefrotoxicidad       zoster  y  antiCMV   Desbalance  electrolitico     Jose  Miguel  Castellon   3º  Medicina  UMayor  2012