farmacologia y caracteristicas de las tetraciclinas

1. TETRACICLINAS

2. ¿qué son?
 Sustancias antoferas con baja solubilidad, disponibles como
Clorhidratos .
Quelan iones metalicos, lo que puede interferir con una
absorcion y actividad.

4. Actividad Antimicrobiana
 INHIBEN LA SINTESIS DE PROTEINAS ACTIVAS CONTRA
LAS BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y GRAM NEGATIVAS
 ANAEROBIAS, RICKETSSIAS, CLAMIDIAS,
MICOPLASMAS, CONTRA PROTOZOARIOS COMO LAS
AMEBAS

5.  ENTRAN A LOS M.O POR DIFUSION PASIVA Y POR UN
TRANSPORTE ACTIVO
 LAS CELULAS SUSCEPTIBLES BLOQUEAN EL FARMACO
 DONDE SE UNE DE MANERA REVERSIBLE A LA
SUBNUNIDAD 30s BLOQUEANDO LA UNION AMINO-
ACITIL TRNA

6. Resistencia
 1) ALTERACION DE LA ENTRADA O INCREMENTO DE LA
SALIDA POR BOMBA PROTEICA
 2)PRODUCCION DE RIBOSOMAS POR PRODUCCION DE
PROTEINAS
 3)INACTIVACION ENZIMATICA

7.  LAS GRAM NEGATIVAS SERAN RESISTENTES A
TETRACICLINAS, DOXICICLINA, Y MINOCILCINA
 CON SUSCEPTICILIDAD A LA TIGECICLINA
 QUE ES UNA BOMBA DE SALIDA DE MULTIPLES
FARMACOS CON CODIFICACION CROMOSOMICA DE
ESPECIES PROTEUS Y PSUDEOMONA AERUGINOSA

8. FARMACO CINETICA
 DIFIEREN ES SU ABSORCION DESPUES DE SU
ADMINISTRACION ORAL Y SU ELIMINACION.
 LA ABSORCION SERA DEL 30% PARA
CLORETETRACICLINA
 60 A 70% PAR TETRACICLINA, OXITETRACICLINA,
DEMECLOCICLINA, Y METACICLINA
 95 A 100% DOXICICLINA Y MINOCICLINA

9. TIGECICLINA SE ADMINISTRA POR VIA INTRAVENOSA Y
SE ABSORBE MAL POR VIA ORAL
OCURRE ABSORCION EN LA MAYOR PARTE DEL
INTESTINO DELGADO
DOSIS 500 MG CADA 6HRS DE CLORHIDRATO DE
TETRACICLINA
200 MG DE DOXICICLINA

10. USOS CLINICOS
 EN INFECCIONES POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE,
CLAMIDIASIS, RICKETTSIOS Y ALGUNAS
ESPIROQUETOSIS.

11.  TRATAR ENFERMEDAD ULCEROPEPTICA,
 INFECCIONES POR GRAM + Y GRAM –
 EN EL COLERA DONDE DETENDRAN LA DESCAMASION POR
VIBRONES
 INFECCIONES POR CLAMIDIAS INCLUIDAS LAS DE
TRANSMISION SEXUAL

12.  Infecciones de la piel: Acné, rosácea.
 Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
 Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis,
úlcera gástrica, infecciones periodontales
 Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y
algunas formas de neumonía atípica.
 Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus
exantemático, tifus endémico, actinomicosis brucelosis.

13. CONTRAINDICACIONES
 El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda
mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años),
puede causar decoloración permanente de los dientes (de
gris parduzco a amarillento). Aunque esta reacción adversa
es más frecuente con el uso durante períodos prolongados,
también se ha observado tras la administración de
tratamientos cortos repetidos.

14.  Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus
eritematoso sistémico.
 No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.
 NO se deben tomar conjunto a retinoides orales
(Roaccutane® o similares) ya que existe el riesgo de
formación de tumores intracraneales benignos.

15. Minociclina

16. Dosis
Oral
Dosis de ataque
infección leve: 200 mg
 infección grave, crónica o sistémica: 100 mg/12 h.
 Niños. Infección leve: 4 mg/kg el 1er dia
seguido de 2 mg/kg/24 h
 infección grave: 4 mg/kg/24 h.

17. Aplicaciones
Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis, acné,
gonorrea.

18. Reacciones adversas
Coloración permanente en dientes, inhibición de
desarrollo óseo en niños, anorexia, náusea, vómito,
diarrea, urticaria, dermatitis, sobreinfección, anemia
hemolítica, trombocitopenia.

19. Interacciones medicamentosas
Absorción disminuida por antiácidos con Fe, Al,
Ca, Mg.
+ acción de: anticoagulantes (disminuir dosis).
No con antibióticos bactericidas.

20. Demeclociclina

21. Dosis
VO 2 y 4 veces al día, con el estómago vacío por
lo menos 1 hora antes o 2 horas después de las
comidas.

22. Aplicaciones
Infecciones por bacterias incluyendo la neumonía.
Infecciones en las vías respiratorias.
El acné.
Infecciones en la piel, los genitales y el sistema urinario.

23. Reacciones adversas
 Dientes descoloridos (en los infantes y los niños)
 Aumento de la sensibilidad de la piel a la luz del sol.
 Aumento excesivo en la frecuencia o en la cantidad de orina
 Aumento de la sed
 Cansancio o debilidad inusuales

24. Interacciones medicamentosas
Tratamiento anticoagulante (Disminución
de sus dosis).
Evitar la administración de tetraciclina junto
con penicilina

25. Tigeciclina

26.  Tiene una elevada actividad in vitro sobre una amplia variedad
de bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias, por tanto
no se recomienda su uso en pacientes en los que se presume
infección por P. aeruginosa.

27. Dosis
IV (30-60 min).
 Inicial 100 mg
 Seguida de 50 mg/12 h, 5 a 14 días.
I.H. grave: reducir dosis a 25 mg/12h tras dosis inicial de
100 mg.

28. Aplicaciones
Infecciones en piel y tejidos blando
Infecciones complicadas intraabdominales.

29. Reacciones adversas
 Las náuseas, los vómitos y la diarrea son los más habituales.

30. Interacciones medicamentosas
Las concentraciones plasmáticas de la warfarina
sódica pueden aumentar en 38-43% por la co-
administración de tigeciclina
 Monitoreo de los parámetros de la coagulación en
aquellos pacientes en los cuales se administran
ambas drogas.

31. Farmacocinética
Minociclina
Fuente: semisintética
Potencia: Alta
Absorción intestinal: completa no interferida por los alimentos
Unión a proteínas plasmáticas: Alta
Eliminación: principalmente metabolizada, excretada en bilis y orina.
Semivida plasmática: 18 a 24 horas (acción prolongada)
Dosis: 200mg al principio, luego 100 a 200mg una vez por día
Alteración de la flora intestinal: mínima
Incidencia de diarreas: Baja
Toxicidad especifica: toxicidad vestibular, menos sobreinfecciones

32. Farmacocinética
DemecIociclina
Fuente: Streptomyces aureofaciens (mutante)
Potencia: Intermedia
Absorción intestinal: moderada
Unión a proteínas plasmáticas: Alta
Eliminación: metabolización parcial, excreción renal mas lenta
Semivida plasmática: 16 a 18 horas (acción intermedia)
Dosis: 300mg dos veces por día
Alteración de la flora intestinal : moderada
Incidencia de diarrea : intermedia
Fototoxicidad: la mas alta
Toxicidad especifica : mas fototoxica, diabetes insípida

33. Farmacocinética
Tigeciclina
La biodisponibilidad oral de tigeciclina es baja por lo que el
fármaco se administra por vía intravenosa . Entre 12,5 y 300 mg, se
confirma una farmacocinética lineal
La farmacocinética no varió según el sexo ni con la edad, tampoco
se modificó sustancialmente por falla renal, hemodiálisis y falla
hepática leve
se plantea que la vía principal de eliminación es a través de
excreción biliar combinada con secreción a través de las paredes
del tracto digestivo.
Elevada concentración de este antimicrobiano en macrófagos
alveolares, neutrófilos y en fluido epitelial alveolar