espero les sirva mucho hablo de generalidades de los opiodes y los opiodes mas utilizados

1. REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
UNIVERSIDAD DEL ZULIA
POSTGRADO DE ANESTESIOLOGIA
HOSPITAL CENTRAL DR. URQUINAONA
JOAQUIN RODRIGUEZ TATIS
RESIDENTE DE primer AÑO

2. PLANTA: Papaver Somniferum (Nombre Científico)

3. RESEÑA HISTÓRICA
- Mesopotamia (4000-3000 AC). Los sumerios pueblo
cultivador.
- Papiro de Ebers (1600-1500 AC). Egipto.
-Aislamiento de la morfina por El Aleman Seturner 1803
-e invención de la inyectadora por Wood 1853.
- 1973 Descubrimiento de receptores opioides.
- 1975 Hughes y colaboradores descubren los péptidos endógenos.

4. TERMINOS
OPIO:
Es el jugo que se extrae al realizar una incisión en la cabeza (opecardo) de la
planta.
OPIACEAO:
Se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio. Es decir, son
sustancias que se extraen de la capsula de la planta.
OPIODE:
Se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas que
tienen un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca.
NARCÓTICO:
Sustancia o fármaco capaz de producir dependencia.

5. CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGESICOS OPIOIDES

6. CLASIFICACIÓN SEGÚN UNIÓN AL RECEPTOR
AGONISTAS PUROS
- Son aquellos opioides que son muy selectivos sobre un receptor y
muestran la mayor actividad intrinseca. Ej: morfina, heroína, metadona,
fentanilo.
AGONISTAS ANTAGONISTAS
- Son aquellos que actúan sobre mas de un receptor, sobre uno se porta
como agonista y sobre el otro como antagonista. Ej: Nalorfina, Butorfanol
Petazocina.

7. CLASIFICACIÓN SEGÚN UNIÓN AL RECEPTOR
AGONISTAS PARCIAL
- Actúan sobre un receptor, pero con actividad intrínseca inferior a los
agonistas puros. Ej: Bupremorfina.
ANTAGONISTAS PUROS
- Poseen afinidad por un receptor, pero carecen de actividad intrínseca. Ej:
Naloxona.

8. CLASIFICACIÓN FUNCIONAL DE ANALGESICOS OPIOIDES

9. RECEPTORES OPIOIDES
-1973 Snyder y cols, descubren sitios de
unión específicas para ciertos opioides.
- Clasificación de acuerdo al alfabeto griego: μ, κ,δ, Є.
-1976 Martín y colaboradores descubre y clasifica los receptores: en subtipos de
acuerdo al efecto producido.
- Los sub clasifica μ1, μ2, κ1, κ2, κ3,δ1, δ2, σ1, σ2.
- Ubicados en el SNC, médula espinal, placenta, intestino, gónadas, pulmón,
linfocitos.

10. RECEPTORES OPIOIDES
-Receptores mu:
Están involucrados en respuestas de analgesia supra espinal, depresión
respiratoria, miosis, dependencia física y las aéreas asociadas a la
percepción del dolor tales como el área peri ductal, tálamo medio, área
gris peri ventricular.
Son activados principalmente, por el opioide endógeno b endorfina y por
la morfina.
Existen 2 subtipos de receptores mu:
mu-1 que son de alta afinidad, y producen principalmente analgesia,
mu-2, que son de baja afinidad, y son los responsables de la
depresión respiratoria.

11. RECEPTORES OPIOIDES
Receptores Kappa:
Están relacionados con
respuestas de analgesia espinal, sedación,
miosis, y ligera depresión respiratoria.
Estos receptores se concentran en las capas
profundas de la corteza, Estos receptores influencian
integraciones sensoriales como la
sedación, y analgesia que producen las drogas
kappa agonistas.

12. RECEPTORES OPIOIDES
Receptores Delta:.
produce analgesia supraespinal y ligera depresión respiratoria; producen
activación de músculo liso, secreciones endocrinas y exocrinas y
actividad neuronal sobre el tracto gastrointestinal.
Los receptores delta, predominan a nivel gastrointestinal, pero también se
hallan en SNC, sobre todo en áreas límbicas pudiendo mediar efectos
eufóricosy alteraciones del comportamiento afectivo.

13. RECEPTORES OPIOIDES
Receptores épsilon:
Aún se desconoce el rol que desempeñan.

14. RECEPTORES OPIOIDES
Receptores Sigma:
Estos receptores al ser activados producen disforia, alucinaciones, y
estimulación vasomotora y respiratoria. Los efectos psicotomiméticos no
son totalmente antagonizados por la naloxona.
Algunos piensan que no son receptoes opiodes.

15. RECEPTORES OPIOIDES
EFECTOS
- μ1: Analgesia supraespinal.
Regulación de la temperatura.
Miosis.
Dependencia física.
Liberación de prolactina.
AGONISTA ENDÓGENO
B-Endomorfina
Met-Encefalina.
AGONISTA EXÓGENO
Total: Morfina y Fentanilo , remifentanil.
Parcial: Buprenorfina

16. RECEPTORES OPIOIDES
EFECTOS
- μ2: Analgesia.
Depresión respiratoria.
Disminución de la motilidad intestinal.
Bradicardia e hipotensión.
Regulación del apetito.
vomito.
AGONISTA ENDÓGENO
B-Endorfina
Met-Encefalina.
AGONISTA EXÓGENO
Total: Morfina y Fentanilo y derivados.
Parcial: Buprenorfina

17. RECEPTORES OPIOIDES
EFECTOS
- κ1: Analgesia raquídea.
Sedación.
Miosis.
Disforia.
- κ2: No se conoce aún.
- κ3: Analgesia suprarraquidea.
AGONISTA ENDÓGENO
Dinorfina
AGONISTA EXÓGENO
- Morfina, Butorfanol.

18. RECEPTORES OPIOIDES
EFECTO
- Receptor δ: Regula los receptores μ y κ.
Analgesia Espinal.
Regula el apetito.
Inhibición de LH.
Liberación de HG.
AGONISTA ENDÓGENO
- Encefalinas.
- Met-Encefalina.
- B-Endorfina.
AGONISTA EXÓGENO
- Desconocido.

19. RECEPTORES OPIOIDES
EFECTO
- Receptor σ: - Disforia.
- Delirio.
- Alucinaciones.
- Taquicardia.
- Hipertensión.
AGONISTA ENDÓGENO
- Desconocido.
AGONISTA EXÓGENO
- Pentazocina.
- Fenciclodina.
Є= - Respuesta al estrés.
- Actúa en el sistema inmunitario.

21. ACCIÓN Y LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES

22. ACCIÓN Y LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES

23. OPIODES ENDÓGENOS
- Son grupos polipeptidicos de aminoácidos.
- Se sintetizan en forma de prohormonas.
- Son transformados a su forma activas por enzimas
(estrés, modulación de procesos metabólicos).
- Cada prehormona es codificada por un gen diferente.
- Se conocen 5 grupos.

24. SISTEMA OPIODES ENDÓGENO
FAMILIA ENCEFALINA
S
ENDORFINAS DINORFINA
S
ENDOMORFIN
AS
ORFANINAS
FQ
Precursor Proencefalina A Propiomelacortin
a
Prodinorfina Desconocido Prepro-orfanina
FQ
Transmisores Met-encefalina
Leu-encefalina
- ACTH
- BASH
- B-Endomorfina.
Dinorfina A
Dinorfina B
Endomorfina 1
Endomorfina 2
Nociceptina
Organina fluoro-quinolona
Receptores δ
μ
μ
δ
κ
μ
μ
κ ROL-1
Localización Supraespinal
Espinal
Periférico
Supraespinal
Periférico
Espinal
Supraespinal
Espinal
Supraespinal
Supraespinal
Espinal
Efectos Analgesia
Depresión
Respiratoria
Analgesia
Regulación
Hormonal
Analgesia
Disforia
Diuresis
Analgesia
Depresión
Cardiovascular
Hiperalgesia
Analgesia Espinal
Diuresis

25. MECANISMO DE ACCIÓN

26. MECANISMO DE ACCIÓN
1.- Unión del opioide a su receptor.
2.- Receptor opioide asociado a Proteina G.
3.- Inhibe la adrenilactociclasa.
4.- Disminuye los niveles de AMPc
5.- Impide la entrada del ión calcio (Despolarización)
6.- Bloqueando la liberación de neurotransmisores, como
glutamato, sustancia P  Analgesia
7.- Receptor asociado: κ+.
POR OTRO LADO TAMBIÉN
1.- Abre canales de potasio. Disminuyendo asi la concentración
intracelular  Hiperpolarización
2.- Disminuyendo la excitabilidad de la célula.
3.- Bloqueando la transmisión neuronal.
4.- Receptor asociado: μ y δ

27. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
- Se absorben bien por vía oral, a través del tubo digestivo.
- Solo el 25% se hace efectivo (biodisponibilidad baja) por el
efecto del primer paso (metabolismo hepático) por el sistema
citocromo P450.
- Los de uso endovenoso evitan efecto primer paso mayor
biodisponibilidad.
METABOLISMO
- Se metabolizan en hígado por el Citocromo P-450 y
Glucorinización.
-el Remifentanilo metabolizado por estereasas plasmáticas.

28. FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUCIÓN
- Mayor liposolubilidad, mayor penetración a tejidos, influye el PKA
y la ionización.
- Se unen a proteínas plasmáticas.
- Órganos bien profundos: 1) cerebro, hígado, riñones, corazón y
pulmón.
2) Intestinos y músculos. 3) Grasa, tejido conectivo.
Por lo que se relacionan con sistemas bicompartimentales y
tricompartimental.
EXCRESIÓN
1) Renal.
2) Bilis.
3) Intestinal.

29. ACCIONES FARMACOLÓGICAS GENERALES DE
LOS OPIODES
CARDIOVASCULARES
- Bradicardia sinusal.
- Hipotensión – Liberación de histaminas.
RESPIRATORIA
- Depresión respiratoria: por depresión del centro respiratorio del tallo
encefálico al CO2.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
- Analgesia.
- Somnolencia.
- Euforia, Disforia.
- Embotamiento mental.
- Disminución del flujo sanguíneo cerebral.
- Disminución del P.I.C.

30. ACCIONES FARMACOLÓGICAS GENERALES DE
LOS OPIODES
OJOS
- Miosis: Receptor: μ y κ.
- Midriasis: Receptor: σ.
TEMPERATURA
- Disminución de la temperatura corporal.
- Dosis altas  Aumento de la temperatura.
GASTROINTESTINALES
- Disminución de la motilidad corporal.
- Disminución del vaciamiento gástrico.
VÍAS BILIARES
- Aumento contracción esfinter de Oddi.

31. ACCIONES FARMACOLÓGICAS GENERALES DE
LOS OPIODES
RENAL
- Inhibe la secreción de H.A.D. (Receptor κ)
SISTEMA ENDOCRINO
- En Hipófisis: Disminución de la liberación de hormonas liberadoras de gonadotropinas
y factor liberador de corticotropina por lo que disminuye LH y FSH, ACTH y Beta-
Endorfina, disminuyendo la testosterona y cortisol en plasma.
ÚTERO
- Dosis terapéuticas prolongan el trabajo de parto.
MÚSCULO Y UNIÓN NEUROMUSCULAR
- Dosis elevadas producen tórax leñoso.
PIEL
- Dilatación de los vasos sanguíneos por liberación de histamina.
- Prurito.
- Urticaria.

32. OPIOIDES GENERALIDADES
ADICCIÓN
Es una alteración del comportamiento caracterizada por pérdida del
control sobre uso de la droga.
- Uso compulsivo.
- Conocimiento del daño que produce.
- Ansiedad por adquirir la droga.
TOLERANCIA
Necesidad de incrementar las cantidades de la droga para alcanzar el
efecto deseado.
DEPENDENCIA
Estado psíquico que altera la homeostasis del organismo, si se suspende
el fármaco.

33. SINDROME DE ABSTINENCIA
SÍNDROME DE ABSTINENCIA
Es un cuadro clínico que aparece por la supresión brusca de la
administración de la droga
SINTOMAS Y SIGNOS
Irritabilidad, ansiedad, inquietud, deseo de consumir la sustancia, taquicardia, hipertensión
arterial, diarrea, midriasis, insomnio, nauseas y vómitos.
Se administra por vía oral.
 Dosis : 0.2 mg.kg cada 4 a 8 horas

34. FENTANILO
Descripción:
El fentanil es un opioide sintético agonista
nombre químico de N-(1-fenetil-4-piperidil) propionanilide citrato
fórmula química de C22H28N20 C6H8O7
peso molecular de 528.60.
Es un agonista puro con afinidad fundamentalmente por el
receptor μ de los opioides,
con baja afinidad por los receptores de opioides δ y κ. Su
potencia analgésica es 50-100 veces mayor que la de la morfina.

35. FENTANILO
Vías de Administración:
El fentanil puede ser administrado IV, IM,transmucosa,Transdermico o
como analgésico epidural o intratecal.
La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta:
- La edad
- Peso
- Estado físico
La dosificación debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados.
El efecto clínico máximo se produce a los 5 min de su administración
este debe ser el tiempo donde se inicie las maniobras de laringoscopia e
intubación orotraqueal.

36. FENTANILO
FARMACOCINETICA:
El fentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción
(menos de 30 seg),
El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la
morfina siendo más facil el paso a través de la barrera hematoencefálica
resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción.
La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración
de acción.
El fentanil se metaboliza por dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis
amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina.
La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo
del gran volumen de distribución.

37. FENTANILO
FARMACODINAMIA: idem

38. FENTANILO
Indicaciones y Uso
En inducción y mantenimiento, y para el control del dolor
postoperatorio.
El fentanil es usado como suplemento analgésico en la anestesia
general y regional.
como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados de
alto riesgo.
Se usa para anestesia intratecal o epidural para el control del dolor
postoperatorio.

39. FENTANILO
Indicaciones terapéuticas:
Solución inyectable intravenosa:
• Como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local.
• para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de
anestesia general o local.
• Para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto
riesgo en cirugía mayor. ( Ejm: Qx Cardiovasculares)
Parches:
• Control del dolor crónico, persistente, de moderado a severo.
• Dolor intratable que requiera de analgesia opioide.

40. FENTANILO
Presentación :
2.- Formas farmacéuticas registradas:
• Solución inyectable (fentanilo base):
- 0.05 mg / 2 ml
- 0.05 mg / ml
- 0.1 mg / 2 ml
• Parches:
- 4.2 mg / parche(25 mcg/h)
- 8.4 mg / parche (50 mcg/h)
- 10 mg / parche(100 mcg/h )

41. FENTANILO
dosis :
Induccion: 1,5 – 5 mcg/kg atenuar
Sedacion: 1 mcg/kg/min previa administración de una dosis de 50 a100
mcg en uci.
Analgesia: 0,5 – 2,5 mcg/kg según el tiempo de estimulación qx se debe
administrar repitiéndose cada 30 min
Mantenimiento: cada 30 min repetible.

42. FENTANILO
Contraindicaciones y Reacciones Adversas
El fentanil está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta droga.
Reacciones Adversas
Cardiacas:
Hipotensión
Hipertensión
Bradicardia.
Pulmonares :
Depresión respiratoria y apnea.
SNC:
visión borrosa
Vértigo
convulsiones y miosis.
Gastrointestinales:
Espasmo del tracto biliar
Estreñimiento, náuseas y vómitos
Retraso del vaciado gástrico.
Musculoesqueléticas:
rigidez muscular.

43. TRAMADOL
- Agonista sintético, afinidad receptor μ, y poca por δ y κ.
- Buena absorción por VO 90%. Biodisponibilidad 75%.
- Metabolizada en hígado: por enzima CYP2D6 a
O-Desmetiltramadol, mayor afinidad por receptor μ.
- Se excreta por riñón: 90%.
- Posee otros mecanismos de acción:
- Inhibe la recaptación de Serotonina.
- Inhibe la recaptación de Norepinefrina.
- En pacientes con epilepsia puede producir convulsiones o si se combina con
inhibidores de la M.A.O.
- Su efecto no es revertido por la Naloxona.

44. TRAMADOL
DOSIS:
1 a 1.5 mgs x kg de peso.
PRESENTACIÓN
- Gotas: 1 gota = 2.5 mgs. TRAMAL
- Ampollas: 50 mgs/1ml y 100mg /2ml. TRADOL
- Tabletas: 50 mgs y 100 mgs TRAMADOL
COMBINACIONES
Uitracet: Tabletas  Tramadol 37.5 mgs – Paracetamol: 325 mgs
Zaldiar: Tabletas  Tramadol 37.5 mgs – Acetaminofen: 325 mgs

45. NALOXONA
- Antagonista competitivo puro de receptores: μ, κ y δ.
- Uso para revertir depresión respiratoria y sedación
inducida por opioides y efectos psicomiméticos.
- Antagonismo completo: dolor, HTA grave, taquicardia,
arritmias ventriculares y edema agudo de pulmón.
-Uso: IV.
-Presentación: Ampollas de 0.4 mgs en 1 ml.
- Dosis: Adultos: 0.1 – 0.2 mgs.
- Pacientes pediátricos: 0.01 mgs.

46. MEPERIDINA
Derivado de la fenilpiperidina.
- Es el primer opioide sintético (1939, Eisled y Schaumann).
- Es un opioide de potencia baja.
- Tiene Afinidad por el receptor μ y baja a receptor κappa.
- Su Metabolismo es hepático: (2 metabolitos).
- Normeperidina (Metabolito activo).
- Produce convulsiones.
- Ácido meperidinico (Metabolito inactivo)
- Dosis: 0.1 a 1 mgs x kg (No exceder 1 gramo en 24 horas).
Presentación: Ampolla de 100 mgs 2 ml.

47. OXICODONA
Agonista puro, sobre receptor μ.
- Origen semisintético.
- Mejor absorción oral que morfina (60-87%).
- Metabolismo Hepático: Noroxicodona y Oximorfona.
- Dosis: Dosis-Respuesta.
- Presentación: Tabletas: 10 mgs, 20 mgs, 40 mgs y 80mgs.
- Nombre comercial: Oxycotin.

48. MORFINA
ESTRUCTURA QUÍMICA
- Origen natural.
- Pertenece al grupo de los Fenantrenos
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol

49. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
- Vía oral: Baja biodisponibilidad (Entre 20 y 40%)
- Vida media: 2 a 3 horas V.O.
- Alto metabolismo hepático.
* Sistema citocromo P-450 – cyp2 2d6 enzima.
* Glucorinización.
- Se forman 2 metabolitos
* Morfina-3-glucorónido.
* Morfina-6-glucorónico (metabolito activo)
DISTRIBUCIÓN
- Tejidos liposolubles.
- Modelo bicompartimental y tricompartimental.
- Unión a la albúmina.
EXCRESIÓN RENAL
* 90%, heces pequeñas cantidades.

50. MECANISMO DE ACCION

51. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE MORFINA
- Oral: 20-30 mg VO
- E.V.: 0.05 A 0.1 mg x Kg x Peso.
- IM: 0.05 a 0.1 mg x Kg x Peso.
- Epidural (Bolos) 1-4 mgs.
- Epidural: 20-50 mgs/ml.
- Intratecal: 25 mcg.

52. PRESENTACIÓN
-Ampolla de 10 mgs en 1 ml.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Anticolinérgicos  Parálisis Íleon.
- Antihipertensivos  Incrementan acción.
- Barbitúricos, benzodiazepinas, antihistamínicos,
antidepresivos triclíclicos  Depresión respiratoria e
hipotensión postural.

53. Cuadro comparativo de opiodes
Fármaco DOSIS PKa
%no ionizado
UNION
PROTEINAS
VIDA ½
DISTRIBUCION
VIDA ½
REDISTRIBUCION
VIDA ½
ELIMINACION
POTENCIA
COMPARADA
INICIO
ACCION
MORFINA 0.01 A 0.2
mg/kg
analgesia
7.9
23% 35% 10-20min 1.5-4.4 min 1.7-3.3 horas 1 20-30min
FENTANILO
(1960)
1-5mcg/kg
0.05-
0.1mcg/kg/min
8.4
8.5% 84% 1.2-1.9 min 9.2-19min 3.1-6.6 horas >50-100
morfina
3-7min
SUFENTANILO
(1993)
1-1.5 mcg/kg 8.0
20% 93% 1.4min 17.7min 2.2-4.6hrs
>4500 morfina
>5-10 fentanil 3-5min
ALFENTANILO
(1976-1987) 50-100mcg/kg
6.5
89% 92% 1-3.5min 9.5-17min 1.4-1.5hrs
< 4 fentanil
>10 morfina 1-2 min
REMIFENTANILO
(1991)
1mcg/kg
0.1-
2mcg/kg/min
7.26
58% 80% 0.4-0.5 min 2.0-3.7min 0.17-0.33hrs
>250 morfina
>2-3 fentanil 60-120 seg
MEPERIDINA
(1939)
0.1-1mg/kg
(analgesia)
25mg-50mg
(temblor)
8.5
7% 70% 5-15min 4-16min 3-5 horas <10 morfina 5-7 MIN

54. Fármaco Efecto
respiratorio SNC METABOLITO
EFECTO
CARDIOVASCULAR
ESTRUCTURA Duración
horas OBSERVACIONES
MORFINA Dism.
Capacidad
respuesta al
co2. Dism. FR
Sedación,
euforia, disforia,
trastorno del
sueño mor,
contracción
pupilar
6-glucoronido de
morfina(activo)
Conjugación fase II
en hígado
PA-FC estables,
modificación dosis
dependiente
Disminuye resistencia
vascular periférica.
Hipotensión postural.
3-4
Rigidez muscular
mediada por m2-
núcleo del rafe,
mesencéfalo.
FENTANILO Depresión resp.
Dism. FR.
Aumento
PaCo2. Rigidez
torácica. Centro
resp.
Efecto tusígeno.
+fsc +pic (?)
Norfentanilo por
N-desalquilacion
(no activo)
Estabilidad
hemodinámica a dosis
dependiente
disminuye PA, FC Y
RVS Y pulmonar.
0.5-1
SUFENTANILO Agotamiento
respiratorio
menos intenso
que fentanil.
Disminución
50% ventilación
minuto.
Posee actividad
mioclonica.
Aumento de
presión de LCR
en tumores
cerebrales. Pic (-
)
N-desalquilacion.
O-desmetilacion.
Vasodilatación por
mecanismo
simpatolitico.
Dism. PAM
ligeramente.
Disminuye respuesta
metabolica.
0.5-1
ALFENTANILO Disminuye FR y
aumenta CO2
Disminuye
velocidad de
EEG, inicio de
ondas d. rigidez
ms
generalizada.
Aumenta
presión lcr en
tumores, pic
(-)
Metabolitos
inactivos.
N-desalquilacion.
o- desmetilacion.
FC Y PA no se
modifican. NO tiene
efectos inotrópicos
negativos.
0.2-0.3

55. REMIFENTANIL
Agotamien
to
respiratorio
dependient
e de dosis.
Aumento
de CO2.
Disminució
n de la
velocidad
del EEG,
FSC Y PIC.
Sedación
nauseas y
vomitos.
Acido
carboxílico
Esterasas
plasmáticas
Aumento breve
de la FC Y PA,
hasta los 10 min
que regresa a
niveles basales.
Disminuye
posteriormente
PA Y FC
dependiente de
dosis.
0.1-0.2
No produce
importante
liberación de
histaminas a
diferencia de
la
meperidina.
MEPERIDINA Equivalente
al
agotamient
o
respiratorio
que
provoca la
morfina
Sedación,
miosis,
euforia,
convulsion
es a dosis
altas.
Nauseas
vómitos y
mareos.
n-desalquilacio
n hepática
produce
normeperidi
na duración
14-21 hrs.
Carece de
efecto
farmacológic
o pero es
toxico.
Hemodinámica-mente
inestable
en comparación
con los demás.
Disminuye PA
Aumenta FC
Reduce el
temblor de
causas diversas.
2-3
Afinidad por
receptores
delta y kappa.
Primer
opioide
sintético.
Propiedades
anestésicas
locales
débiles

56. INTOXICACION POR OPIODES

57. ANESTESIA GENERAL BALANCEADA Y TOTAL
Opioide Inducción Bolos Infusión
Fentanilo 1,5- 5 mcg/kg 0,5- 2;5 mcg/Kg
C/30min.
0,5-3
mcg/kg/h
Sulfentanil 2-3 mcg/kg 0,1-0,5 mcg/kg 0,3-1
mcg/kg/h
Alfentanil* 25-100 mcg/kg 5-10 mcg/kg 25-100
mcg/kg/h
Remifentan
il*
1mcg/Kg 0,3-
1mcg/kg/min
INTRAVENOSA

58. Remifentanil.
Es de vida ultra corta con elevada potencia
analgésica
El inicio de acción es al min de su administracion.
Debido el breve tiempo entre el plasma y la
biofase.
Su potencia frente al fentanil y la morfina es de
1000-2000 veces mas potente.

59. COMPOSICIÓN
Remifentanyl (ULTIVA) espolvo estéril, libre deendotoxina,
libre de conservadores, de color blanco, liofilizado, para
reconstituirse antes de su uso.

60. VIDA MEDIA SENSIBLE AL
CONTEXTO
Consiste en el tiempo necesario para lograr un 50 % de
disminución en la concentración de una droga, después
de terminación de una infusión continua, de duración
variable, a un nivel de droga en estado de equilibrio.
El perfil farmacocinético de REMIFENTANYL resultante
de su rápido metabolismo por las esterasas y su bajo
volumen de distribución, lo diferencian de los opioides
tradicionales y le confiere beneficios clínicos
significativos.

61. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE
ADMINISTRACIÓN
REMIFENTANYL (ULTIVA) solo deberá
administrarse en un lugar totalmente
equipado para la vigilancia y apoyo de las
funciones respiratorias y cardiovasculares y
por personal especializado en el uso de
anestésicos, que puedan reconocer y
manejar los efectos adversos esperados por
opioides potentes.

62. EL REMIFENTANYL es solo
para uso I.V.
No debe administrarse por
vía epidural o intratecal.

63. INDUCCIÓN DE LA ANESTESIA
Infusión continua en dosis de 0.2 – 0.5
ug / Kg / min
en individuos jóvenes y sanos.
0.05 – 0.2 ug / Kg / minuto en
pacientes ancianos y debilitados.
En obesos según el peso corporal
ideal.

64. INDUCCIÓN DE LA ANESTESIA
0.05 - 0.1 ugs / Kg / min.
7 a 10 minutos antes de comenzar la
inducción con hipnóticos.
1 ug / Kg de peso como infusión en
bolo, al menos por 60 segundos.

65. TABLA DE DOSIS PARA EL MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA EN
PACIENTES PEDIÁTRICOS
(1- 12 AÑOS DE EDAD)

66. MANTENIMIENTO DE LA
ANESTESIA
• Después de la intubación endotraqueal, la velocidad
de infusión debe ser disminuida de acuerdo a la
técnica anestésica.
• Debido al rápido inicio y a la corta duración del
REMIFENTANYL, la frecuencia de administración
durante la anestesia puede ser titulada hacia arriba en
incrementos de 25% - 100%.
• Hacia abajo disminuyendo 25% - 50% cada 2 a 5
minutos.

67. ANESTESIA POR
VENTILACIÓN ESPONTÁNEA
INFUSIÓN INICIAL : 0.04 ucg / Kg
/ min
Se ha estudiado un rango de
frecuencia de infusión :
0.025 a 0.1 ucg / Kg / min.

68. CONTINUACIÓN EN EL PERÍODO
POST-OPERATORIO INMEDIATO
0.1 UG / Kg / min
La tasa de infusión puede luego ser
incrementada o disminuida en no más
de 0.025 ucg / Kg / min. Cada 5
minutos para balancear el nivel de
analgesia y frecuencia respiratoria del
paciente.

69. DILUCIONES USADAS CON
100 cc de solución fisiológica.
0.05 ucg x peso x 60 = 10.5 ml / hora
20
200 cc de solución fisiológica.
0.1 ucg x peso x 60 = 42 ml / hora
10
REMIFENTANYL

70. EN 500 cc DE SOLUCIÓN FISIOLÓGICA
4 mg REMIFENTANYL
0.3 ug x peso x 60 = 157.5 ml / hora.
8
0.05 ug x peso x 60 = 26.25 ml /hora.
8
0.1 ug x peso x 60 = 52.5 ml / hora.
8

71. PRESENTACIONES
ULTIVA 1 mg polvo liofilizado para
solución intravenosa  cajas de 5
viales.
ULTIVA 2 mg olvo liofilizado para
solución intravenosa  cajas de 5
viales.
ULTIVA 5 mg polvo liofilizado para
solución intravenosa  cajas de 5
viales.

72. GRACIAS…