Este documento resume los principales tipos de antiinflamatorios no esteroideos (AINES), sus propiedades, efectos y usos clínicos. Describe 10 familias químicas de AINES, sus mecanismos de acción, efectos terapéuticos y adversos, y provee ejemplos de fármacos representativos de cada familia como la aspirina, fenilbutazona, indometacina, ketorolaco e ibuprofeno. Finalmente, ofrece recomendaciones sobre la elección de AINES según las características del paciente y

1. USO RACIONAL
DE AINES
(ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS)
Q.F. Johssy Huayanay Viera

2. • Grupo heterogéneo de compuestos, con
estructuras químicas diferente y comparten
algunas propiedades (efectos terapéuticos y
colaterales).
Analgésicos
Antinflamatorios
Antipiréticos
DEFINICION:

3. ESCALERA ANALGESICA DE LA OMS

4. PRINCIPALES GRUPOS QUIMICOS DE AINES
1. SALICILATOS
ASA
Diflunisal
Clonixinato de lisina
Benorilato
Etersalato
Salsalato
2. DERIVADOS
PIRAZOLONICOS
Aminofenazona
Fenilbutazona
Azaprofazona
Feprazona
Nifenazona
Suxilbuzona
3. DERIVADOS DEL
PARA - AMINODENOL
Acetaminofen
4. DERIVADOS DEL
ACIDO ACETICO
Indometacina
Sulindaco
Glucametacina
Acemetacina
Proglumetacina
Oxametacina
5. DERIVADOS
CARBOXILICOS
Etodolaco
Ketorolaco
6. DERIVADOS DEL
ACIDO FELNILACELICO
Diclofenaco
Aclofenaco
Tolmetina
fenclofenaco
7. FENAMATOS
Acido Mefenamico
Niflimico
Meclofenamico
Clonixinaro de lisina
8. DERIVADOS
ENOLICOS
Piroxican
Meloxican
Tenoxican
9. DERIVADOS DEL
ACIDO PROPIONICO
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Fnoprofeno
Oxaprozina
Ibuproxam
Butibufeno
Tiaprofeno
10. AMINONICOTINICOS
meglumina de flunixin.

5. CLASIFICACION DE LOS AINES SEGUN SU
SELECTIVIDAD PARA LA CICLOXIGENASA

6. Fármacos representativos
Nombre genérico Nombre
comercial
Vía de
admin.
Unión a
proteínas
t1/2
(horas)
ácido acetilsalicílico Aspirina Oral 80-90% 2-3
Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5
Sulindaco Clinoril Oral 7-8
Entodolaco Lodine Oral 99% 7
Tolmetina Tolectin Oral 99% 5
Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6
Diclofenaco Voltaren Tópica, oral 99% 1-2
Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4
Naproxeno Artron Oral 99% 14
Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50
Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20

7. Cascada del ácido araquidónico
AGREGANTE
PLAQUETARIO
CITOPROTECTORAS
MUCOSA ESTOMACAL
TXA2/PGI2 PROTROMBÓTICA
Suprime
Activación
plaquetaria

8. MECANISMO DE ACCION DE LOS AINES
AINES

9. EFECTOS RELACIONADOS CON LA
INHIBICION DE COX-1

10. EFECTOS RELACIONADOS CON LA
INHIBICION DE COX-2

11. EFECTOS TERAPÉUTICOS
• Antiinflamatorio
• Antipirético
• Antiagregante plaquetario
• Analgésico
• Antireumático

12. Antiagregación
plaquetaria
D o l o r F i e b r e
AAS dosis
Ibuprofeno
Acción Corta
Naproxeno
Acción larga
Inflamación crónica
Inflam. Aguda leve
Situaciones
particulares
Indometacina
• Lumbalgia
• AR refractaria
A A S
Ibuprofeno
Paracetamol
(.)Excepto en pediatría
(.)A A S
Ibuprofeno
Paracetamol

13. Usos clínicos
Paciente adulto con
faringoamigdalitis.
Naproxeno. (Aflamax, Desinflam, Doprox)
Diclofenaco. (Deflamat, Voltaren)
Ibuprofeno. (Doloral, Doloflam, Alivium)
Ketorolaco. (Hanalgeze, Dolnix)
Meloxicam.(Telaren, Aremil)
ASSA ( Aspirina).

14. • Paciente post- operado necesita tomar
analgésicos antiinflamatorios por
aproximadamente 30 días.
• Meloxicam (Flodin, Meloxic).
• Nimesulida (Ainex sp, Quimoral)
Usos clínicos

15. • Paciente niño con fiebre alta que no cede
con paracetamol.
• Metamizol. (Antalgina, Novalgina)
• Indometacina (Indocid, Uniof)
Usos clínicos

16. • Paciente mujer con dolor por inflamación de
vías urinarias.
• Fenazopiridina. (Uropirid, Azocefasabal)
• Diclofenaco (Dolofarmalan, Diclo-K)
Usos clínicos

17. • Paciente con dolor e inflamación en hombro.
• Diclofenaco
• Ketorolaco
• Ibuprofeno.
• Clonixinato de lisina.
(Dorixina, Dorix 125mg)
Usos clínicos

18. • Paciente mujer con 25 años se presenta con
dolores menstruales.
• Naproxeno. (Ponstan)
• Acido mefenámico
• (Tanston, Mefac)
Usos clínicos

19. • Paciente adulto se presenta con dolor dental
leve.
• Naproxeno.
• Ketorolaco.
• Clonixinato de Lisina.
Usos clínicos

20. • Paciente se presenta con celulitis facial por
presentar una pieza dentaria con infección.
Usos clínicos
•Diclofenaco IM.
•Asociado a
antibacterianos como
Clindamicina o Penicilinas

21. • Paciente adulto se presenta con dolor dental
severo que no cede con analgésicos.
• Tramadol oral (Tramal, Recalm)
• Combinación de Tramadol +
Paracetamol
(Zaldiar, Trilat, Supracalm
Duo)
Usos clínicos

22. • Paciente se presenta con dolor en la espalda
luego de realizar ejercicio.
• Piroxicam. (Atidem, Feldene)
• Diclofenaco asociados a
Orfenadrina.
Usos clínicos

23. • Paciente mujer que se presenta con dolor de
cabeza severo (migraña)
• Paracetamol 1g. (Supracalm)
• Paracetamol 250mg
+ASSA 250mg
+Cafeina 65mg.
(Excedrin migraña)
Usos clínicos

24. • Paciente que se presenta con dolor de
estómago tipo cólico.
• Metamizol asociado a Hioscina
(Espasmoantalgina)
• Dipirona asociado a Hioscina (Buscapina)
• Clonix. de lisina asociado a pargeverina
(Plidan compuesto)
Usos clínicos

25. 1. No producen depresión respiratoria
2.No producen dependencia psíquica ni
física
3. No desarrollan tolerancia
4.Efecto aditivo con los opiáceos: analgesia
balanceada
VENTAJAS DE LOS AINES

26. FARMACOCINÉTICA. FARMACODINAMIA
• Ácidos orgánicos débiles.
• Buena absorción VO.
• Alta unión a Proteínas plasmáticas (80–90%)
• Concentración máxima en plasma 1 – 4 h.
• Metabolismo hepático CITp450.
• Excreción renal: Filtración y secreción tubular.
IMPORTANTE: Ajuste de dosis
IR, hepatopatías, coagulopatías.

27. Relativas a pacientes con
hepatopatías, cardiopatías,
hipertensión
grave, nefropatías, hemocit
openias, gastritis y úlceras
pépticas.
CONTRAINDICACIONES DE
LOS AINES

28. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Uso concomitante con otros
Aines, aspirina, glucorticoides: aumento del riesgo de
lesiones GI.
• Warfarina (Potencian sus efectos)
• Compiten por UPP  desplazan drogas como:
Warfarina, Metrotexato, Hipoglicemiantes orales, otros
Aines, ajustar dosis para evitar efectos tóxicos
• Antagonizan efectos natriuréticos y antihipertensivos
de: diuréticos tiazídicos, furosemida, IECA, B-
bloqueantes y otros.

29. Efectos Gastrointestinales
“Interfieren con rol citoprotector de prostaglandinas
(Cox1) a factores endógenos y exógenos”
Mucusbicarbonatomicrocirculación

32. “Autacoides rol protector de la
hemodinamia renal en situaciones donde
existe una perfusión renal reducida”
Efectos Renales
Curr Opin Crit Care 2001, 7:393–400

34. Efectos Hematológicos
• Alt. Agregación plaquetaria
(PlaquetasCOX1)
• Anemia Aplástica
• Neutropenia
• trombocitopenia

35. Efectos Ginecológicos
• Ovulación e implantación (COX2)
• Sangrados
• Retardo/prolongación parto

36. Otros
• Reacciones Pseudoalérgicas
• Broncoespasmo
• Hepatotoxicidad
“Celecoxib grupo sulfonamida”: alergia a sulfas

37. Síndrome de Stevens-Johnson

38. CRITERIOS DE ELECCION
 Efecto buscado:
analgésico, antipirético, antiinflamatorio
antiagregante plaquetario
 Edad del paciente
 Estado patológico
 Duración del tratamiento

39. ASPIRINA
Pertenece a una familia de fármacos llamados salicilatos. Si se
consumen grandes cantidades durante un período, se logra un
alivio parcial del dolor, calor, enrojecimiento e hinchazón
asociados con la inflamación de muchas formas de artritis.
PRESENTACION:
• Presentación líquida
• Comprimidos con protección
• Comprimidos recubiertos especiales
(capa entérica) para proteger el
estómago
• Supositorios

40. EFECTOS ADVERSOS:
Los posibles efectos de la aspirina a cualquier dosis
incluyen:
 Cólicos abdominales o estomacales, dolor, o
malestar
 Pirosis o indigestión
 Náuseas o vómitos

41. FENILBUTAZONA
Pertenece a la familia de los AINES que son Derivados de los
Pirazolonas que se administra por vía oral, rectal, y tiene una vida
media muy larga. Se alcanza altas concentraciones en líquido
sinovial, que es importante para tratar dolores de patologías
inflamatorias.
INDICACIONES:
• Enfermedades
traumáticas: artritis.
• Tratamiento de
gota
EFECTOS ADVERSOS:
• agranulocitosis, anemia plástica
• somnolencia.
• pirosis.
• Hipertensión
• edemas

42. INDOMETACINA
Pertenece a la familia de AIES Derivados del Acido Acetico. Posee
una eficacia muy notable, pero, en contrapartida, una elevada
incidencia de efectos secundarios graves.
Se emplea en el tratamiento como la artritis, artritis
reumatoide, espondilitis anquilopoyética en dosis
iniciales de 25-50 mg /6-12 h, que se pueden ir
incrementando en 25-50 mg semanales. Existe una
forma retardada de 75 mg que puede emplearse
cada 12-24 h.
En la inflamación no reumática como
bursitis, capsulitis, tendinitis, sinovitis, inflamación
consecutiva a intervenciones ortopédicas se emplean
25mg/6-8 h, en la dismenorrea primaria 25 mg/8 h y
en el ataque agudo de gota 50 mg/8 h que pueden
incrementarse hasta 200 mg/día.

43. TOLMETIN
Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia de los AINES que son
Derivados del Acido Fenilacelico, es quizá el único con menos efectos adversos
que la indometacina, es el mejor documentado y es el que menos se le parece
estructuralmente, pero en cualquier caso, las diferencias de toxicidad no son
muy grandes. Es el más usado, tras el AAS, en la artritis crónica juvenil.
INDICACIONES:
En el tratamiento de la artritis reumatoide, artritis
juvenil, artritis psoriásica, artrosis, espondilitis
anquilopoyética y dismenorrea primaria. Su eficacia es
similar a la de dosis moderadas de AAS en el tratamiento
de la artritis reumatoide y es mejor tolerada.
Se recomienda utilizarlo con precaución en pacientes con
restricción en la ingesta de sodio debido a que su
presentación es en forma de sal sódica.

44. INDICACIONES:
• Tratamiento a corto plazo del dolor leve a
moderado en postoperatorio y en traumatismos
musculoesqueléticos (10 mg/4-6 h).
• Dolor moderado o severo postoperatorio y dolor
ocasionado por el cólico nefrítico (vía parenteral
10-30 mg y posteriormente 10-30 mg/4-6 h)
profilaxis y reducción de la inflamación tras
cirugía de cataratas (vía tópica 1 gota/8 h desde
24 horas previas a la intervención hasta 3-4
semanas después).
KETOROLACO
Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia de los AINES
que son Derivados del Acido Carboxilico, Es un fármaco con
muy buena potencia analgésica y eficacia. Además posee
efecto antitérmico, inhibe la agregación plaquetaria y presenta
una moderada eficacia antiinflamatoria.

45. IBUPROFENO
Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia de los
AINES que son Derivados del Acido Propionico. Es un
fármaco bien tolerado a dosis bajas. Sufre metabolismo
hepático por glucuronización (80 por ciento) a metabolitos
farmacológicamente inactivos y se elimina casi en su
totalidad por la orina. Las reacciones adversas que se
producen con mayor frecuencia son las gastrointestinales y
las neurológicas.

46. En el tratamiento de procesos
inflamatorios, la posología es de 400 mg/6
h ó 600 mg/ 8-12 h como dosis inicial y 400-
600 mg/12 h. como dosis de
mantenimiento.
Otras indicaciones son el tratamiento de la
artritis (reumatoide, psoriásica, gotosa) y de
la espondilitis anquilopoyética.
INDICACIONES:
Tratamiento del dolor agudo leve/moderado y la fiebre a dosis de
200-400 mg/4-6 h ó 600 mg/6-8 h.
En las formulaciones retard se administra una dosis única
preferiblemente por la noche de 1600 mg/24h ó 600 mg/12 h. Vía
rectal se emplean 500 mg/4-6 h.
En la dismenorrea, se emplean 400 mg/4-6 h ó 600mg/ 6h
v.o. ó 500 mg/4 h vía rectal.

47. DEXKETOPROFENO
presenta una buena absorción por vía gastrointestinal y una alta unión a
proteínas plasmáticas. Su metabolismo se realiza principalmente en hígado por
conjugación con el ácido glucurónico, y el metabolito formado se elimina por
vía renal.
Su Mecanismo de accion es que disminuye la síntesis de prostaglandinas por
inhibición de la ciclooxigenasa.
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Oral: dolor de intensidad leve-moderada
(musculo esquelético, dismenorrea,
odontalgia). Inyectable: dolor agudo de
moderado a intenso, cuando
administración oral no es apropiada (dolor
postoperatorio, cólico renal y dolor
lumbar).
Hipersensibilidad al dexketoprofeno o a
otro AINE. Historial de ataques de asma,
broncoespasmo, rinitis aguda, o causan
pólipos nasales, urticaria o edema
angioneurótico.

48. DOSIS:
 Oral: 12,5 mg/4-6 h ó 25 mg/8 h.
Máx.: 75 mg/día.
 IM, IV: 50 mg/8-12 h, si es
necesario repetir a las 6 h. Máx.:
150 mg/día, no más de 2 días.
Adoptar tto. vía oral cuando sea
posible.
 Ancianos, I.R. leve e I.H. leve-
moderada (oral e inyectable): 50
mg/día.

49. DICLOFENACO
Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia de los AINES
que son Derivados del Acido Fenilacelico, es un medicamento
inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa indicado
para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce
dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como
los de la artritis.
El tiempo de acción de una dosis (de
6 a 8 horas) es generalmente mucho
mayor que el corto lapso indicado en
los productos comerciales. Esto puede
deberse en parte a una
concentración elevada del fármaco
en los fluidos sinoviales.

50. INDICACIONES:
Padecimientos músculoesqueléticos, en especial artritis (artritis
reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis
anquilosante), ataques de gota y manejo del dolor causado por
cálculos renales y vesiculares.
Tratamiento de las migrañas agudas.
Dolor leve a moderado posterior a cirugía o tras un proceso
traumático, particularmente cuando hay inflamación presente.
Dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede
considerarse el medicamento de primera elección para la
analgesia preventiva y la náusea posoperatoria.

51. PIROXICAM
Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia Oxicam de los
AINES Derivados Enolicos, indicado para el alivio de los síntomas de
artritis reumatoide, osteoartritis, dolor menstrual primario y dolor
posoperatorio. En ocasiones se indica como analgésico, en especial si
el dolor se asocia a un componente inflamatorio.
MECANISMO DE ACCION:
El piroxicam es un AINE y, como tal, es un
inhibidor de la ciclooxigenasa. Es un
inhibidor no selectivo de esta enzima por lo
que posee propiedades tanto analgésicas
como antiinflamatorias por inhibición de la
síntesis de prostaglandinas, indiferente de
la etiología de la inflamación.

52. INDICACIONES Y DOSIS:
Ha sido aprobado como medicamento para el tratamiento de la artritis
reumatoide y osteoartritis, La dosis diaria es de 20 mg, a veces en dos fracciones.
Dado que se necesita un período prolongado para alcanzar el equilibrio
dinámico, no han de esperarse respuestas terapéuticas máximas en un lapso de 2
semanas. También se le ha utilizado en el tratamiento de la espondilitis
anquilosante, trastornos musculoesquléticos agudos, dismenorrea, dolor
postoperatorio y gota aguda.
EFECTOS ADVERSOS:
diarrea, estreñimiento, dolor de
cabeza, mareos, nerviosismo y pitido en
los oídos.
aparición de úlceras, hemorragias, o
perforaciones en el estómago o el
intestino, especialmente en pacientes
que han tomado el medicamento por
períodos largos de tiempo.[