42.1 
Andrés González 
Gerardo Monay SÓLIDOS 
Larisa Loaiza
POLVOS 
 Compuesta de una o más sustancias 
que, después de ser mezcladas y 
agitadas con el volumen 
correspondiente de ...
PROPIEDADES 
 a) Adsorción: acumulación de gases o sustancias 
disueltas en la superficie de un polvo por la acción de 
l...
 c) Formación de anglomerados: la 
tendencia de una particula unirse con 
otras en aglomerados 
 s) Resorción (comportam...
 Polvos para suspensión 
 Polvos efervescentes formulados como 
antiácidos 
 Sales de rehidratación oral 
 Polvos tópi...
PREPARACIÓN 
Conminución: Proceso mecánico de reducir el 
tamaño de las partículas o aglomeraciones. 
Operaciones que abar...
 Simples (puros): los que constan 
de una sola sustancia. 
 Mixtos o mezclados: cuando 
contienen más de una sustancia.
VENTAJAS 
 Estabilidad: son muy estables debido a su bajo 
contenido de humedad relativa (0.15%) 
 Efecto terapéutico: d...
DESVENTAJAS 
 No están bien adaptados para la 
suspensión especialmente de drogas con 
olores y sabores desagradables. 
...
GRANULADOS 
En los granulados se obtienen partículas 
con un rango de tamaño y forma 
deseados. 
Preparación: 
Compresión ...
VENTAJAS 
Tiene buenas propiedades reológicas y 
de flujo 
Previene la segregación de los 
componentes en las mezclas 
...
DESVENTAJAS 
Gránulos o partículas susceptibles a: 
Aire 
Humedad 
Temperatura 
Mal absorción gastrointestinal
COMPRIMIDOS 
Es una forma farmacéutica 
solida, contiene uno o 
varios principios activos 
con actividad terapéutica y 
ex...
Tipos de 
Comprimidos No recubiertos comprimidos 
Comprimidos de capas múltiples 
Comprimidos recubiertos 
Comprimidos...
VENTAJAS 
Simples y fáciles de usar 
Dosis exacta de ingrediente activo 
Aplicar variaciones en diseño forma y color 
...
DESVENTAJAS 
 Incapacidad de aplicación por vía oral 
Pacientes inconscientes, bebes y 
ancianos 
Pacientes con trastor...
PREPARACIÓN 
La compresión de partículas es lo que define 
su naturaleza. 
Compresión: 
Ingredientes secos, polvo o gránu...
Formas de 
aplicación 
Oral 
Vía Sublingual 
Bucal 
Rectal 
Vaginal
TABLETAS 
 Generalmente de forma discoidea, 
obtenida por compresión; es la forma 
farmacéutica mas utilizada.
 Sublinguales 
 Solubles 
 Dispersables 
 Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y 
ácido cítrico como desintegr...
PREPARACIÓN 
 1. Compresión directa. 
 2. Granulación seca. 
 3. Granulación húmeda.
COMPOSICIÓN 
 1. Principio activo 
 2. Diluyentes 
 3. Aglutinantes (vía húmeda) 
 4. Desintegrantes / Agentes promoto...
VENTAJAS 
 Tiene la mejores características, de dosificación y una menor variabilidad de 
contenido. 
 Menor costo 
 Li...
DESVENTAJAS 
 Resistencia de algunos principios activos a la compresión 
 Principios activos con pobre humectabilidad, b...
Grageas 
 Comprimidos con cubierta de azúcar. El 
recubrimiento sirve para proteger al fármaco de la 
humedad y del aire,...
 El recubrimiento provee una superficie 
completamente plana, ya que las grageas en el 
bombo rotan con dificultad pulién...
 1. Recubrimiento protector: 
 En esta primera etapa el núcleo se ve sometido a un 
primer recubrimiento que le da sopor...
 . Recubrimiento de grageado 
 Se da un recubrimiento sucesivo de los núcleos que constituye el grageado 
propiamente di...
1. Glaseado. Aunque se produce cierto glaceado 
durante el recubrimiento y coloración, se debe realizar 
un glaseado propi...
Cápsulas 
de gelatina 
dura 
 Las cápsulas duras de dos piezas constituyen una 
de las formulaciones farmaceúticas orales...
 Con esta tecnología, la encapsulación de las drogas 
o compuestos activos se realiza en forma 
simultánea con la formaci...
 VENTAJAS: 
Mayor biodisponibilidad 
Tienen adecuadas características organolépticas 
Tienen menos problemas para poderse...
Cápsulas de 
gelatina 
blanda 
 Las cápsulas de gelatinas blandas, también 
denominadas soft gels, son cápsulas de una so...
Preparación 
 Formula típica de masa de gel para la elaboración de 
cápsulas blandas: 
 
 Gelatina 35-45% 
 Plastifica...
 VENTAJAS: 
 Permite la dosificación de líquidos con certeza. 
 Se emplea para encapsular líquidos, cosa que es práctic...
EFERVESCENTES 
Son fármacos sólidos compuestos 
de sales efervescentes que, al 
entrar en contacto con un medio 
acuoso, l...
CARACTERÍSTICAS 
• Contiene generalmente además de él o los 
principios activos, una mezcla de ácidos o de 
sales acidas y...
Composición 
Se componen de… 
El principio activo. 
Una sal ácida como ácido 
citrico o malico. 
Un carbonato o 
bicarbona...
VENTAJAS y DESVENTAJAS 
Son de rápida absorción. 
Se disfrazan sabores 
desagradables de los 
fármacos. 
Cantidad de princ...
Situación preferencial de uso 
Cuando se requiere una 
absorción rápida. Por lo general 
estos medicamentos son 
absorbido...
MASTICABLES 
Son medicamentos sólidos 
destinados a ser 
fragmentados con los 
dientes y, posteriormente, 
tragados.
Características 
• Usualmente tienen buen sabor. 
• De consistencia suave. 
• Cantidad de principio activo 
preciso.
COMPOSICIÓN 
Contienen, además del principio 
activo, diluyentes de sabor 
agradable como pueden ser… 
• Sorbitol 
• Dextr...
Ventajas y desventajas 
Fácil de deglutir 
Sabor usualmente agradable 
Administración precisa de 
determinada cantidad de ...
Situación preferencial de uso 
En niños y/o ancianos a los que les es 
dificil deglutir medicamentos 
completamente solido...
Forma farmaceútica: Sólidos
Próxima SlideShare
Cargando en…5
×

Forma farmaceútica: Sólidos

6.685 visualizaciones

Publicado el

Explicación de distintos métodos para hacer fármacos sólidos.

Publicado en: Salud y medicina
0 comentarios
3 recomendaciones
Estadísticas
Notas
  • Sé el primero en comentar

Sin descargas
Visualizaciones
Visualizaciones totales
6.685
En SlideShare
0
De insertados
0
Número de insertados
24
Acciones
Compartido
0
Descargas
63
Comentarios
0
Recomendaciones
3
Insertados 0
No insertados

No hay notas en la diapositiva.

Forma farmaceútica: Sólidos

  1. 1. 42.1 Andrés González Gerardo Monay SÓLIDOS Larisa Loaiza
  2. 2. POLVOS  Compuesta de una o más sustancias que, después de ser mezcladas y agitadas con el volumen correspondiente de un líquido estéril, producen disoluciones o suspensiones uniformes que satisfacen las normas para este tipo de preparado.
  3. 3. PROPIEDADES  a) Adsorción: acumulación de gases o sustancias disueltas en la superficie de un polvo por la acción de las fuerzas superficiales.  b) Fluidez: facilidad de deslizamiento de un polvo que contribuye a la exactitud de las dosificaciones volumétricas. Esta influenciada por:  1. Humedad adsorbida,  2. Tamaño y forma de las partículas,  3. Frotamiento interparticular,  4. Fuerzas de adhesión y cohesión,  5. Propiedades de empaquetameinto.
  4. 4.  c) Formación de anglomerados: la tendencia de una particula unirse con otras en aglomerados  s) Resorción (comportamiento en la absorción): la absorción, la intensidad y la duración del efecto de loa medicamentos dependen del grado de trituración.
  5. 5.  Polvos para suspensión  Polvos efervescentes formulados como antiácidos  Sales de rehidratación oral  Polvos tópicos utilizados como secantes, desinfectantes o refrescantes.
  6. 6. PREPARACIÓN Conminución: Proceso mecánico de reducir el tamaño de las partículas o aglomeraciones. Operaciones que abarca: cortado, picado, aplastamiento, molienda, abrasión, micronización y trituración.
  7. 7.  Simples (puros): los que constan de una sola sustancia.  Mixtos o mezclados: cuando contienen más de una sustancia.
  8. 8. VENTAJAS  Estabilidad: son muy estables debido a su bajo contenido de humedad relativa (0.15%)  Efecto terapéutico: debido a su amplia superficie  Flexibilidad: estas formas farmacéuticas facilitan su manufactura ya que se pueden regular las combinaciones y rangos de dosificación.  Facilidad de Administración: ya que a la mayoría se les administra disueltos en líquidos
  9. 9. DESVENTAJAS  No están bien adaptados para la suspensión especialmente de drogas con olores y sabores desagradables.  Se tiene dificultad en su dosificación ya que esta influenciando por muchos factores como son la densidad del polvo, humedad y tamaño del instrumento de medida
  10. 10. GRANULADOS En los granulados se obtienen partículas con un rango de tamaño y forma deseados. Preparación: Compresión Torsión Flexión
  11. 11. VENTAJAS Tiene buenas propiedades reológicas y de flujo Previene la segregación de los componentes en las mezclas Proporciona dureza a los comprimidos
  12. 12. DESVENTAJAS Gránulos o partículas susceptibles a: Aire Humedad Temperatura Mal absorción gastrointestinal
  13. 13. COMPRIMIDOS Es una forma farmacéutica solida, contiene uno o varios principios activos con actividad terapéutica y excipientes. Formulado en tamaño y forma para un adecuado uso.
  14. 14. Tipos de Comprimidos No recubiertos comprimidos Comprimidos de capas múltiples Comprimidos recubiertos Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica Comprimidos liberación controlada Comprimidos efervescentes Comprimidos bucales
  15. 15. VENTAJAS Simples y fáciles de usar Dosis exacta de ingrediente activo Aplicar variaciones en diseño forma y color Diferentes velocidades de liberación
  16. 16. DESVENTAJAS  Incapacidad de aplicación por vía oral Pacientes inconscientes, bebes y ancianos Pacientes con trastornos gastrointestinales Fármacos susceptibles a desactivación Efectos secundarios
  17. 17. PREPARACIÓN La compresión de partículas es lo que define su naturaleza. Compresión: Ingredientes secos, polvo o gránulos. Tamaño de partículas uniforme (Fluyan libremente) Uso de excipientes (Diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes) Diluyentes-ligantes: Mantener forma y fuerza del comprimido. lactosa, Ca3(PO4)2 Disgregantes: Dispersión una vez ingerido almidón y celulosa Lubricantes - Estearato de Mg - Estearato de Ca
  18. 18. Formas de aplicación Oral Vía Sublingual Bucal Rectal Vaginal
  19. 19. TABLETAS  Generalmente de forma discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica mas utilizada.
  20. 20.  Sublinguales  Solubles  Dispersables  Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y ácido cítrico como desintegrante)  Masticables  Vaginales
  21. 21. PREPARACIÓN  1. Compresión directa.  2. Granulación seca.  3. Granulación húmeda.
  22. 22. COMPOSICIÓN  1. Principio activo  2. Diluyentes  3. Aglutinantes (vía húmeda)  4. Desintegrantes / Agentes promotores de la disolución  5. Lubricantes  6. Glidantes  7. Saborizantes, agentes edulcorantes  8. Colorantes (Pigmentos, lacas)  9. Agentes humectantes
  23. 23. VENTAJAS  Tiene la mejores características, de dosificación y una menor variabilidad de contenido.  Menor costo  Livianas y compactas  Fáciles de envasar y transportar  Pueden identificarse fácilmente, incluyendo monogramas en los cuños.  Presentan mejores propiedades de estabilidad química, mecánica y microbiológica  Son formas farmacéuticas que se adaptan fácilmente a la producción en gran escala
  24. 24. DESVENTAJAS  Resistencia de algunos principios activos a la compresión  Principios activos con pobre humectabilidad, bajas propiedades de disolución o gran dosificación, pueden dificultar o imposibilitar la formulación y manufactura de Tabletas.  Principios activos con sabores amargos, olores desagradables o sensibles al oxígeno, pueden requerir una encapsulación o recubrimiento previo o posterior a la compresión.
  25. 25. Grageas  Comprimidos con cubierta de azúcar. El recubrimiento sirve para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Químicamente, el recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago.
  26. 26.  El recubrimiento provee una superficie completamente plana, ya que las grageas en el bombo rotan con dificultad puliéndose unas a otras.  Proporciona suficiente estabilidad física, resistencia al desgaste, así como estabilidad ante la degradabilidad, ya que las capas de cubierta aumentan el tamaño.  También puede usarse para modificar las características de liberación del principio Activo, o aislar principios activos incompatibles.
  27. 27.  1. Recubrimiento protector:  En esta primera etapa el núcleo se ve sometido a un primer recubrimiento que le da soporte ante el desgaste mecánico y aísla el núcleo para que no pase algún pigmento o mal sabor, además redondea los bordes del núcleo. La aplicación del jarabe de recubrimiento ocasiona que los núcleos se peguen, entonces se añade polvo de recubrimiento para que vuelvan a rodar libremente en el bombo.  El jarabe de recubrimiento, casi siempre es jarabe simple (50-65%), al cual se le añade pequeñas cantidades de aditivos como goma arábiga, dióxido de silicio de alta dispersión, carboximetilcelulosa sódica, calcio carbonato o gelatina.  El polvo de recubrimiento costa de talco, azúcar en polvo, calcio carbonato, etc.
  28. 28.  . Recubrimiento de grageado  Se da un recubrimiento sucesivo de los núcleos que constituye el grageado propiamente dicho. El proceso es el mismo se añade jarabe de recubrimiento y polvo de recubrimiento mientras los núcleos giran en el bombo. El numero de capas aplicadas puede llegar a mas de 40, el jarabe es recomendable que se adicione en forma de chorros finos. Entre cada recubrimiento hay una etapa de secado.  En este proceso el jarabe de recubrimiento está constituido de sacarosa, mezclado con un pequeño porcentaje de dióxido de silicio. Para formar más rápidamente las capas usando una suspensión de grageado.  2. Coloración  La coloración se hace conjuntamente durante el grageado, agregando el colorante al jarabe de recubrimiento. La mayor dificultad en este paso es lograr un tono homogéneo en las grageas.  Es imprescindible evitar que el colorante penetre en el núcleo a través del recubrimiento de protección.  Pigmentos inorgánicos: dióxido de titanio, calcio carbonato, ocres amarillos y rojo, sombra de Venecia, etc.  Pigmentos orgánicos artificiales: lacas coloreadas, que se preparan por precipitación del color sintético hidrosoluble mediante precipitantes adecuados como sales metálicas o combinaciones orgánicas.
  29. 29. 1. Glaseado. Aunque se produce cierto glaceado durante el recubrimiento y coloración, se debe realizar un glaseado propiamente dicho como preparación de las grageas para la fase de pulido. Se glaseado a por recubrimiento con el jarabe adecuado y evitando el uso de calor para evitar el enpolvamiento de los núcleos. El glaseado se fundamenta en que tras la aplicación de la capa de jarabe el agua se evapora lentamente y el azúcar por cristalización en la superficie de la gragea adquiere el aspecto de barniz vítreo. El jarabe de glaseado es el mismo de el recubrimiento mejorado con glucosa (10-15%). 2. Pulido. Para el pulido, que se realiza sin aplicación de calor, las grageas deben presentar vestigios de humedad. La solución emulsión de pulir se aplica en pqueña proporción sobre las grageas, o bien se las hace rodar junto con algunas bolas de cera de pulir. Ocasionalmente también se puede recubrir el interior del bombo con solución de pulir utilizando para ello si procede un pulverizador.
  30. 30. Cápsulas de gelatina dura  Las cápsulas duras de dos piezas constituyen una de las formulaciones farmaceúticas orales más importantes.
  31. 31.  Con esta tecnología, la encapsulación de las drogas o compuestos activos se realiza en forma simultánea con la formación de las paredes de las cápsulas. La tecnología rotativa comienza con la formación de dos películas plastificadas denominadas cintas, elaboradas con una preparación de masa de gelatina. Cada una de las cintas es pasada por una matriz y en el punto donde ambas se unen, simulatáneamente se las rellena y sella. Las cápsulas son secadas (dejando un 6% de agua residual) en tambor de secado y túnel de secado a una temperatura aproximada de 20°C y 25%RH. El secado representa un paso largo y crítico en el proceso (de 1 día a 1 semana).
  32. 32.  VENTAJAS: Mayor biodisponibilidad Tienen adecuadas características organolépticas Tienen menos problemas para poderse deglutir En algunos casos, la presencia de la gelatina disminuye la irritación que algunos fármacos producen; además tarda menos tiempo en contacto con la mucosa, por lo tanto la irritación es menor.  DESVENTAJAS: Variación en el peso de la cápsula, por lo tanto hay variación en la dosis. Es sensible a variaciones de temperatura y humedad, a mayor humedad las cápsulas se reblandecen, se deforman e incluso se rompen, algo similar ocurre con el aumento de la temperatura. Exigen condiciones óptimas de almacenamiento (20 a 25ºC y 40% de humedad relativa). La gelatina puede ser incompatible con algunos fármacos como los aldehídos.
  33. 33. Cápsulas de gelatina blanda  Las cápsulas de gelatinas blandas, también denominadas soft gels, son cápsulas de una sola pieza, selladas herméticamente, con una cubierta exterior hecha de gelatina, agua y plastificante (glicerina, sorbitol,…) en diferentes mezclas que brindan elasticidad y suavidad a las paredes. También se utilizan agentes de coloración y opacidad para que resulten atractivas para el consumidor y se las identifique como producto farmacéutico.
  34. 34. Preparación  Formula típica de masa de gel para la elaboración de cápsulas blandas:   Gelatina 35-45%  Plastificante 15-25%  Agua ~40%  Tintura / Pigmento, según se requiera  Opacificador: según se requiera  Otros (sabor, azúcar) según se requiera  Se deja madurar la masa de gel durante varias horas a fin de alcanzar la viscosidad y propiedades mecánicas deseadas antes de ingresarla al proceso rotativo.  Los rellenos son principalmente pastas aceitosas o líquidos. Las formulaciones a base de PEG- son apropiadas para la encapsulación de drogas hidrofílicas, pero su elaboración es más difícil (secado, estabilidad...)  De acuerdo con el tipo de uso, los softgels contienen una o varias sustancias activas para las aplicaciones farmacéuticas, vitaminas, suplementos nutricionales y aplicaciones cosméticas.
  35. 35.  VENTAJAS:  Permite la dosificación de líquidos con certeza.  Se emplea para encapsular líquidos, cosa que es prácticamente imposible hacer en cápsulas sólidas.  Su atractiva presentación la hace de muy fácil administración.  Protege a fármacos fotosensibles de la luz.  Dosificación unitaria, es decir, en una sola pieza.  Son selladas herméticamente de manera automática.  Son fáciles de administrar.  Permiten la diferenciación de producto, a través de colores y formas diferentes.  Se tiene uniformidad y precisión entre una dosis y otra.  Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas herméticamente de origen.  Tienen mucho mejor estabilidad, que otros medios de administración oral.  Tienen alta biodisponibilidad y rápida absorción.  Cuentan con la preferencia del consumidor, debido a su seguridad, apariencia y asepsia.  Ofrecen la protección del activo contra la contaminación, la luz y la oxidación.  Los olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de esta forma.  Son un medio de administración oral fácil de pasar por la garganta.  Pueden ser utilizadas como medio de administración: oral, rectal, vaginal, y oftálmica.  La exactitud de llenado es de 1 a 2.5% dependiendo del activo a llenar.  Cuentan con apariencia elegante, brillante y llamativa del producto terminado.  DESVENTAJAS: Se requieren equipos muy costosos El proceso de encapsulación en gelatina rígida requiere sumo cuidado para no romper los rollos de gelatina.
  36. 36. EFERVESCENTES Son fármacos sólidos compuestos de sales efervescentes que, al entrar en contacto con un medio acuoso, liberan su principio activo.
  37. 37. CARACTERÍSTICAS • Contiene generalmente además de él o los principios activos, una mezcla de ácidos o de sales acidas y carbonatos o bicarbonatos que emiten bióxido de carbono cuando están mezclados en agua. • Sin recubrimiento que contienen generalmente sustancias acidas.
  38. 38. Composición Se componen de… El principio activo. Una sal ácida como ácido citrico o malico. Un carbonato o bicarbonato (de Na, K).
  39. 39. VENTAJAS y DESVENTAJAS Son de rápida absorción. Se disfrazan sabores desagradables de los fármacos. Cantidad de principio activo es siempre precisa. De fácil transporte y preparación (solo se requiere agua). • Necesariamente se requiere tener agua a la mano. • El sabor puede no ser del agrado de niños.
  40. 40. Situación preferencial de uso Cuando se requiere una absorción rápida. Por lo general estos medicamentos son absorbidos a nivel gástrico. Vía de administración Oral
  41. 41. MASTICABLES Son medicamentos sólidos destinados a ser fragmentados con los dientes y, posteriormente, tragados.
  42. 42. Características • Usualmente tienen buen sabor. • De consistencia suave. • Cantidad de principio activo preciso.
  43. 43. COMPOSICIÓN Contienen, además del principio activo, diluyentes de sabor agradable como pueden ser… • Sorbitol • Dextrosa • Lactosa
  44. 44. Ventajas y desventajas Fácil de deglutir Sabor usualmente agradable Administración precisa de determinada cantidad de principio activo Facilidad al transportarse Es necesario saborear el medicamento. Se necesita masticar (puede ser difícil para personas con prótesis dentales)
  45. 45. Situación preferencial de uso En niños y/o ancianos a los que les es dificil deglutir medicamentos completamente solidos Vía de administración Oral

×