Los AINES son fármacos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa (COX). Existen dos tipos de COX, la COX-1 que regula funciones fisiológicas y la COX-2 que participa en la inflamación. Los AINES de última generación inhiben selectivamente la COX-2 para evitar efectos secundarios. Los AINES tienen efectos farmacológicos a nivel periférico como analgésico, antiinflamatorio y anti
2. Son fármacos con propiedades analgésicas,
antiinflamatorias y antipiréticas, de elección en el control
del dolor somático de intensidad leve-moderada. Su
mecanismo de acción en inhibir la ciclooxigenasa
(COX).
Ciclooxigenasas
COX-1: en condiciones basales sintetiza pequeñas cantidades
de prostaglandinas (PG), que regulan funciones fisiológicas como
es la protección de la mucosa gástrica, asegurar el adecuado
funcionamiento del riñón y facilitar las contracciones en el
momento del parto.
COX-2: se expresa por estímulos inflamatorios y produce PG
que participan en la inflamación.
Los AINE de última generación van encaminados a inhibir
selectivamente la COX–2 y así evitar numerosos efectos
secundarios.
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3. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
DE LOS AINE
Se dan a nivel periférico, menos el antipirético que es a
nivel central.
•Analgésico: frente a dolor moderado: dental, articular,
muscular, dismenorrea y, a elevadas dosis, dolor
moderado-severo postcirugía o traumático.
•Antipirético: acción rápida sobre el centro termorregulador
en el hipotálamo (SNC) mediante la inhibición de la síntesis
de PGE2.
•Antiinflamatorio: inhiben la vasodilatación y la quimiotaxis.
Requiere dosis mayores que las analgésicas.
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4. •Antiagregante plaquetario: a dosis pequeñas
disminuyen la síntesis de TXA2 sin afectar a la de
PGI2 (útil en la prevención de accidentes
tromboembólicos).que inhibe de forma irreversible
la COX-1 plaquetaria.
•Uricosúrico: aunque todos los AINE, por su
acción analgésica y antiinflamatoria, sirven para
tratar ataques agudos de gota, algunos AINE,
además, inhiben la reabsorción de ácido úrico a
nivel renal facilitando su eliminación.
En útero: disminuyen la contractilidad y retardan
el parto
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5. REACCIONES ADVERSAS
•Hipersensibilidad, alergias: puede deberse al
aumento en la síntesis de leucotrienos.
•Alteraciones hematológicas: la disminución del
TXA2 facilita la aparición de hemorragias (ojo en
intervenciones quirúrgicas) y anemias.
•Alteraciones renales en pacientes con función
renal alterada la disminución de PGI2 puede producir
insuficiencia renal aguda
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6. •Síndrome de Reye: cuadro grave de desarrollo muy
rápido descrito en niños de entre 4 y 12 años. Cursa con
alteraciones bioquímicas que provocan daño e
inflamación en cerebro (alteraciones neurológicas),
hígado y riñones. Se asocia al uso de AINE durante
procesos víricos como la gripe o varicela.
•Alteraciones gastrointestinales: son las más
frecuentes, hay lesión de la mucosa por dos
mecanismos:
•local: por la disminución de la función protectora de PGI2
→ gastritis, hemorragias ligeras…
•sistémico: por disminución general de PG en
tratamientos prolongados: disminución de moco, HCO3-,
disminución del flujo sanguíneo → úlceras profundas
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7. CLASIFICACIÓN DE AINE
a) Derivados del ácido salicílico. Contraindicados en
niños y adolescentes menores de 16 años por la
posibilidad de desarrollar Síndrome de Reye, muy grave,
tras una infección vírica (varicela e influenza).
•Ácido acetil salicílico (AAS)
•Diflunisal.
•Fosfosal. Actividad antiagregante plaquetaria casi nula y
tolerancia gástrica muy superior al AAS. La asociación
Fosfosal-codeína potencia la acción analgésica y resulta
muy eficaz en el tratamiento de dolor
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8. b) Derivados del ácido acético
•Indometacina. Muy potente pero ha sido relegado por la
elevada incidencia de efectos secundarios graves.
•Tolmetina
•Ketorolaco
•Diclofenaco
c) Derivados del ácido propiónico
•Naproxeno
•Ketoprofeno
•Ibuprofeno. Escasa acción gastrolesiva
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9. d) Derivados del ácido nicotínico
• Clonixinato de lisina
e) Derivados de oxicam
• Piroxicam. Semivida prolongada que permite la administración
una vez al día. Muy eficaz en el control del dolor agudo
postoperatorio de origen dental
No se recomienda su uso como analgésico ocasional por la
dificultad de adecuar las dosis al grado de dolor y por la
imposibilidad de retirada inmediata, si aparecen efectos
indeseables graves, debido a su larga permanencia en el
organismo.
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10. f) Pirazolonas
•Metamizol o Dipirona. Potente analgésico y antipirético,
escasos efectos sobre la mucosa gástrica y la agregación
plaquetaria.
Riesgo de toxicidad hematológica grave (agranulocitosis) y de
causa alérgica.
g) Inhibidores selectivos de la COX-2
•Robecoxib
•Celecoxib
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11. * Analgésicos –antitérmicos no AINE
• Paracetamol. Mecanismo de acción diferente a los
AINE, inhibe la COX-3 en SNC impidiendo la formación
de PG a este nivel.
No es antiinflamatorio y no altera el funcionamiento de
las plaquetas.
A dosis elevadas produce un metabolito muy
hepatotóxico.
De elección: en pacientes con problemas gástricos o
de la coagulación y en niños para evitar el Síndrome de
Reye.
Tanto solo como la combinación Paracetamol- codeína
son muy
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12. Hay que tener en cuenta las siguientes interacciones:
Los AINE:
1.Aumentan el riesgo de hemorragia en pacientes en tratamiento
con anticoagulantes.
2.Antagonizan el efecto uricosúrico del Probenecid
3.El AAS aumenta el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos
orales.
4.Disminuyen el efecto de la mayoría de fármacos
antihipertensivos.
5.Aumentan los niveles séricos del Litio.
Paracetamol:
1.-Evitar su uso con etanol u otros fármacos hepatotóxicos
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