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TEMA XXII:
ANESTÉSICOS LOCALES




                      1
Los anestésicos locales son agentes
 de aplicación tópica o inyección local
 con los que se logra una pérdida
 reversible de la percepción dolorosa
 sin causar daño estructural.

  Su clasificación se basa en:
• Forma de administración: inyectables
  y anestésicos de superficie.
• Estructura    química:    ésteres  y
  amidas .                    2
• Inyectables :
  – Baja potencia y corta duración:
    Procaína
  – Potencia y duración intermedias:
    Lidocaína (lignocaína) y Prilocaína
  – Alta potencia y larga duración:
    tetracaína (ametocaína), Bupivacaína,
    Ropivacaína y Dibuvacaína
    (cincocaína)

• Anestésicos de superficie:
  – Solubles: Cocaína, Lidocaína,
    Tetracaína y Benoxinato
  – Insolubles: Benzocaína y
    Butilaminobenzoato ( butambén)
                               3
• Anestésicos amida :      Lidocaína

 Lidocaína, bupivacaína,
dibucaína, prilocaína
ropivacaína

•Anestésicos
éster:
     Cocaína
     Procaína
     Tetracaína
     Benzocaína.                4
Mecanismo de Acción




               5
Acciones Locales:
• Bloquean las terminaciones nerviosas
 sensitivas, los troncos nerviosos, las
 placas neuromusculares y los receptores
 ganglionares.

• Reducen la liberación de acetilcolina en
 las terminaciones nerviosas motoras.

• Las fibras más pequeñas y amielínicas
 son las más sensibles.

                                 6
Los anestésicos NO actúan
bien en tejido inflamado por:
• La inflamación disminuye el pH ( mayor
    [I] y peor difusión al interior de la fibra)
•   Mayor flujo sanguíneo con mayor
    absorción
•   El efecto de la adrenalina disminuye en
    áreas inflamadas
•   Los productos de la inflamación se
    oponen a la acción del anestésico


                                      7
Efecto de la asociación con un
vasoconstrictor: (adrenalina 1:50 000
a 1:200 000)
•   Prolonga la duración del efecto
•   Aumenta la intensidad del bloqueo
•   Disminuye toxicidad sistémica
•   Provoca más dolor en el sito de
    inyección
•   Disminuye hemorragias en el campo
    operativo
•   Al reducir el O2, edema y retarda la
    cicatrización de heridas
•   En individuos susceptibles, aumenta la
    presión arterial
                                  8
Acciones sistémicas

• Cualquier anestésico local inyectado o
    aplicado localmente es por último
    absorbido y producen efectos sistémicos
    que dependen de la concentración
    alcanzada en el plasma y en los tejidos
•   SNC: estimulación seguida de depresión
•   CV: depresores cardiacos ( no a dosis
    habituales) y vasodilatadores ( excepto
    la cocaína)

                                 9
Farmacocinética :
• Se absorben rápidamente a través de las
    mucosas y de las superficies
    erosionadas, pero su absorción a través
    de la piel es mala.
•   Se unen rápida y brevemente con los
    tejidos
•   Los ésteres son metabolizados por
    estereasas plasmáticas (rápido)
•   Las amidas se metabolizan por amidasas
    hepáticas


                                 10
Efectos adversos:
• SNC: mareos, alteraciones auditivas y
    visuales, fasciculaciones musculares,
    convulsiones y paro respiratorio ( tratado
    con diazepam)
•   CV: bradicardia, hipotensión
•   La inyección puede resultar dolorosa,
    pero su toxicidad local es baja
•   Hipersensibilidad, más frecuente en
    éster que en amidas ( no reacciones
    cruzadas entre los de tipo amida)


                                   11
Precauciones e interacciones:

• Antes de inyectar el anestésico, se
  debe aspirar ( no intravascular)
• Se inyecta lentamente no
  excediendo la dosis máxima segura
• El propanolol reduce el
  metabolismo de la lidocaína
• No se administran anestésicos con
  adrenalina en pacientes con
  cardiopatías isquémicas, arritmias
  cardiacas e hipertensión no
  controlada                 12
Fármacos utilizados

• Lidocaína ( lignocaína). Es el más
 utilizado. Tarda 3 minutos en actuar. Se
 usa como aplicación en las superficies,
 infiltración, bloqueo nervioso y anestesia
 espinal. Es un antiarrítmico.




                                 13
• Mezcla de lidocaína y prilocaína
• Tetracaína

• Bupivacaína: potente y de acción
 prolongada.

• Dibucaína (cincocaína), es el más
 potente, más duradero y más toxico.

• Benoxinato: buen anestésico para los
 ojos.

• Benzocaína: en pastillas para las
 estomatitis y el dolor de garganta.
                                 14
Indicaciones y técnicas de la
anestesia local
• Anestesia de superficie o tópica
• Infiltración anestésica




• Bloqueo de conducción
                            15
• Anestesia epidural ( peridural)




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  • 2. Los anestésicos locales son agentes de aplicación tópica o inyección local con los que se logra una pérdida reversible de la percepción dolorosa sin causar daño estructural. Su clasificación se basa en: • Forma de administración: inyectables y anestésicos de superficie. • Estructura química: ésteres y amidas . 2
  • 3. • Inyectables : – Baja potencia y corta duración: Procaína – Potencia y duración intermedias: Lidocaína (lignocaína) y Prilocaína – Alta potencia y larga duración: tetracaína (ametocaína), Bupivacaína, Ropivacaína y Dibuvacaína (cincocaína) • Anestésicos de superficie: – Solubles: Cocaína, Lidocaína, Tetracaína y Benoxinato – Insolubles: Benzocaína y Butilaminobenzoato ( butambén) 3
  • 4. • Anestésicos amida : Lidocaína Lidocaína, bupivacaína, dibucaína, prilocaína ropivacaína •Anestésicos éster: Cocaína Procaína Tetracaína Benzocaína. 4
  • 6. Acciones Locales: • Bloquean las terminaciones nerviosas sensitivas, los troncos nerviosos, las placas neuromusculares y los receptores ganglionares. • Reducen la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas motoras. • Las fibras más pequeñas y amielínicas son las más sensibles. 6
  • 7. Los anestésicos NO actúan bien en tejido inflamado por: • La inflamación disminuye el pH ( mayor [I] y peor difusión al interior de la fibra) • Mayor flujo sanguíneo con mayor absorción • El efecto de la adrenalina disminuye en áreas inflamadas • Los productos de la inflamación se oponen a la acción del anestésico 7
  • 8. Efecto de la asociación con un vasoconstrictor: (adrenalina 1:50 000 a 1:200 000) • Prolonga la duración del efecto • Aumenta la intensidad del bloqueo • Disminuye toxicidad sistémica • Provoca más dolor en el sito de inyección • Disminuye hemorragias en el campo operativo • Al reducir el O2, edema y retarda la cicatrización de heridas • En individuos susceptibles, aumenta la presión arterial 8
  • 9. Acciones sistémicas • Cualquier anestésico local inyectado o aplicado localmente es por último absorbido y producen efectos sistémicos que dependen de la concentración alcanzada en el plasma y en los tejidos • SNC: estimulación seguida de depresión • CV: depresores cardiacos ( no a dosis habituales) y vasodilatadores ( excepto la cocaína) 9
  • 10. Farmacocinética : • Se absorben rápidamente a través de las mucosas y de las superficies erosionadas, pero su absorción a través de la piel es mala. • Se unen rápida y brevemente con los tejidos • Los ésteres son metabolizados por estereasas plasmáticas (rápido) • Las amidas se metabolizan por amidasas hepáticas 10
  • 11. Efectos adversos: • SNC: mareos, alteraciones auditivas y visuales, fasciculaciones musculares, convulsiones y paro respiratorio ( tratado con diazepam) • CV: bradicardia, hipotensión • La inyección puede resultar dolorosa, pero su toxicidad local es baja • Hipersensibilidad, más frecuente en éster que en amidas ( no reacciones cruzadas entre los de tipo amida) 11
  • 12. Precauciones e interacciones: • Antes de inyectar el anestésico, se debe aspirar ( no intravascular) • Se inyecta lentamente no excediendo la dosis máxima segura • El propanolol reduce el metabolismo de la lidocaína • No se administran anestésicos con adrenalina en pacientes con cardiopatías isquémicas, arritmias cardiacas e hipertensión no controlada 12
  • 13. Fármacos utilizados • Lidocaína ( lignocaína). Es el más utilizado. Tarda 3 minutos en actuar. Se usa como aplicación en las superficies, infiltración, bloqueo nervioso y anestesia espinal. Es un antiarrítmico. 13
  • 14. • Mezcla de lidocaína y prilocaína • Tetracaína • Bupivacaína: potente y de acción prolongada. • Dibucaína (cincocaína), es el más potente, más duradero y más toxico. • Benoxinato: buen anestésico para los ojos. • Benzocaína: en pastillas para las estomatitis y el dolor de garganta. 14
  • 15. Indicaciones y técnicas de la anestesia local • Anestesia de superficie o tópica • Infiltración anestésica • Bloqueo de conducción 15
  • 16. • Anestesia epidural ( peridural) 16

Notas del editor

  1.  
  2. En 1884, se utilizó el primer anestésico local, la cocaína, pero su uso fue muy limitado por su escaso margen terapéutico y por la dependencia que generaba. En 1905 se usó por primera vez la procaína, en 1946, la lidocaína… Se fueron así, introduciendo los diferentes anestésicos locales que se utilizan en la actualidad.
  3. ESTERCAÍNAS: presentan un grupo éster en su molécula. Se hidrolizan rápidamente en el plasma por lo que la duración de su efecto es corta. (cocaina) AMIDOCAÍNAS: Con un grupo amida en su molécula. Se metabolizan en hígado y su efecto es más prolongado.(lidocaina)
  4. Los A.L. bloquean de los canales de Na+ voltaje dependientes, impidiendo la despolarización de la membrana y la conducción del impulso nervioso. La forma no ionizada del fármaco (liposoluble) atraviesa la membrana penetrando en el interior de la fibra nerviosa. En el interior de la fibra , el A.L., que es una base , se ioniza al encontrar un medio más ácido. La forma ionizada del fármaco se une al receptor, localizado en el canal de Na+, bloqueándolo. Se impide la entrada de cargas positivas y, por tanto, la despolarización de la fibra y la transmisión del impulso nervioso. a) Periodo de latencia , viene determinado por el pka del fármaco. Los anestésicos locales son bases débiles : cuanto más básico sea el anestésico (más elevado su pka) más ionizado se encuentra en el espacio extracelular y más tiempo tarda en difundir hasta el interior de la fibra nerviosa a través de la membrana. A más pKa mayor tiempo de latencia.
  5. Si existe infección local  acidosis   [forma ionizada]  la anestesia es peor por un comienzo de acción mas lento.
  6. S.N.C.: principalmente los ésteres. Producen: -fase de excitación, aumento de la movilidad, temblores e incluso convulsiones. Se trata con Diazepam i.v. - fase de depresión cardiorespiratoria.
  7. I. ANESTESIA TOPICA Se utilizan preferentemente lidocaína y estercaínas en forma de soluciones acuosas, geles, pomadas, sprays ANESTEDIAPOR INFILTRACIÓN: suelen ser amidocaínas