1. TEMA XXV:
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS
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2. Los antifúngicos son fármacos usados para el tratamiento de
las infecciones producidas por hongos o micosis. Son escasos
y de uso restringido por su relativa toxicidad.
Las micosis pueden ser:
1.- Superficiales: oral, cutánea, subcutánea. Afectan a la piel
y a las mucosas. Se tratan de forma tópica o incluso
sistémica en casos muy resistentes.
2.- Profundas o sistémicas; los hongos penetran en el
organismo, generalmente vía respiratoria, y del pulmón
pasan a la sangre y llegan a los distintos órganos.
El tratamiento es sistémico.
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3. Actualmente está aumentando el número de micosis
debido a:
- aumento del uso de fármacos inmunodepresores
- infección por VIH
- utilización de antibióticos de amplio espectro durante
períodos largos de tiempo
- la moderna tecnología
diagnóstica y terapéutica,
que supone una fácil vía
de entrada en el organismo.
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5. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS, MECANISMO DE
ACCIÓN
Antibióticos Poliénicos: se unen al ergosterol de la
membrana alterando su permeabilidad y produciendo
lesiones irreversibles para el hongo. Fungicidas
• Anfotericina B
• Nistatina
Derivados azólicos: inhiben la síntesis del ergosterol,
alterando la membrana celular y por tanto el crecimiento
del hongo.
Vía tópica :
• Clotrimazol
• Miconazol
• Tioconazol
• Ketoconazol
Vía tópica y sistémica:
• Fluconazol
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6. Otros:
• Griseofulvina: inhibe la mitosis del hongo. Es
fungostático no fungicida, por eso la duración del
tratamiento ha de ser larga.
• Flucitosina: inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.
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7. I. TRATAMIENTO DE LAS
MICOSIS SUPERFICIALES
Se utilizan pomadas, cremas, polvos... Las aplicaciones bucales
requieren formas farmacéuticas específicas como comprimidos
para chupar, enjuagues o geles orales.
Generalmente las reacciones adversas vía tópica se limitan
irritación local.
Nistatina
Activo en candidiasis orofaríngea, intestinal y vaginal
• Uso: vía tópica. No se absorbe en tracto gastrointestinal,
piel ni vagina. Por su toxicidad no se usa vía sistémica
• Se usan comprimidos para chupar o enjuagues. Estos han de
permanecer el mayor tiempo posible en la boca y luego ser
deglutidos para alcanzar la mucosa infectada de faringe y
esófago
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8. Clotrimazol
Activo en candidiasis orofaríngea
Miconazol
Activo en candidiasis orofaríngea
Tioconazol
Buena actividad en micosis superficiales, mejor que otros
azoles
en ermatofitosis superficiales y candidiasis de piel y vagina.
Ketoconazol
Amplio espectro de acción. Tanto para micosis superficiales
como sistémicas, aunque los importantes efectos adversos
derivados del uso vía sistémica (oral) hacen que se use casi
siempre vía tópica.
Estos efectos adversos derivan de la inhibición que produce en
el paciente biosíntesis de esteroides: hormonas gonadales y
cortisol. Además, es hepatotóxico.
Eficaz en micosis mucocutáneas crónicas vaginales y digestivas
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9. Fluconazol
Espectro restringido. Micosis superficiales y sistémicas
Vía tópica: candidiasis orofaríngea.
Se puede usar en profilaxis en pacientes de SIDA pero con riesgo
de que aparezca finalmentecandidiasis orofaríngea
resistente a fluconazol y otros azoles.
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10. II. TRATAMIENTO DE LAS
MICOSIS SISTÉMICAS
Anfotericina B
Es un antibiótico de amplio espectro De elección en micosis
sistémicas graves, en pacientes inmunodeprimido o cuando
afectan al SNC.
No se absorbe vía oral. Uso vía IV, intratecal ( no atraviesa la
BHE)
Nefrotoxicidad
Fluconazol
Aunque el Ketoconazol fue el primerantifúngico activo vía oral ha
sido desplazado por el Fluconazol por su
menor toxicidad.
Especialmente indicado en los pacientes en que la
nefrotoxicidad de Anfotericina B contraindique su
utilización.
Atraviesa la BHE: de elección en el tratamiento de la meningitis
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11. Flucitosina
Espectro medio.Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos de forma
selectiva sin afectar a los del paciente (es un profármaco que
las células de mamífero no tienen
capacidad para transformar en producto activo).
Se administra muchas veces junto con Anfotericina B permitiendo
usar dosis menores de esta última
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