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Especialidades Farmacéuticas Ltda.
Enero 2015
ANATOMIA APARATO REPRODUCTOR
MASCULINO
DISFUNCION ERECTIL
• Es la INCAPACIDAD
para mantener la
Erección lo
suficientemente
rígida para
permitir una
relación sexual
satisfactoria.
TIPOS DE DISFUNCION ERECTIL
ORGANICA
Por un trastorno en el pene
o de los mecanismos
relacionados a la erección.
• Vascular.
• Neurologica
• Hormonal
• Por medicamentos
PSICOLOGICA
El mecanismo peneano de
la rigidez es normal, pero la
erección se ve dificultada
por problemas psicológicos.
• Ansiedad de ejecución
• Problemas de pareja
• Depresión
• Estrés.
Historia del tratamiento de la
disfunción eréctil
1960
TERAPIA
SEXUAL
1970
IMPLANTES
PENEANOS
1980
INYECCION
INTRACAVERNOSA
1998
SILDENAFIL
2003
OTROS INHIBIDORES
PDE-5
TADALAFIL
HPB
• Consiste en un
crecimiento no
maligno en el tamaño
de la próstata.
• Es producido por un
aumento relativo de
Estrógenos sobre la
Testosterona, que
aparece en los
hombres con la edad.
SINTOMAS HPB
• Corriente interrumpida o débil de orina
• Dificultad para empezar a orinar
• Permanencia de la dificultad tras haber orinado
• Sensación de no haber vaciado la véjiga por
completo
• Micción dolorosa
• Nicturia
• Incontinencia
COMPOSICION:
Cada COMPRIMIDO contiene:
• Tadalafil 20 mg
INDICACIONES
- Tratamiento de la DE
- Tratamiento de los síntomas urinarios bajos
asociados a Hipertrofia(Hiperplasia) prostática
Benigna en pacientes con o sin disfunción
eréctil.
MECANISMO DE ACCION EN DE
ESTIMULO
SEXUAL
OXIDO
NITRICO
GTP cGMP GMP
DILATACION
ARTERIAS
HELICINAS
↑ FLUJO DE
SANGRE
RELAJACION
MUSCULO
LISO
ERECCION
PDE-5
Guanilato
ciclasa
MECANISMO DE ACCION EN HPB
ESTIMULO SNP OXIDO
NITRICO
GTP cGMP GMP
RELAJACION
VASCULAR
↑ FLUJO DE
SANGRE
RELAJACION
ESTROMA
MUSCULO
LISO
↓SINTOMAS HPB
PDE-5
Guanilato
ciclasa
FARMACOCINETICA
ABSORCION RAPIDA. NO INTERFIERE CON
ALIMENTOS
DISTRIBUCION 94% UNIDO A PROT.
PLASMATICAS
METABOLISMO HEPATICO. CITOCROMO P450
ELIMINACION HECES 61% ORINA 36%
VIDA MEDIA 17,5 HORAS
CONCENTRACION PLASMÁTICA
MAX
2 HORAS
INICIO DE LA ACCION 16 MINUTOS
DURACION DE LA ACCION 36 HORAS
POSOLOGIA
Tadalafilo 10 y 20 mg a demanda (Extensil) está indicado
para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Puede tomarse desde al menos 30 minutos antes de la actividad
sexual
Tadalafilo 5 mg diario (Extensil) está indicado para el
tratamiento de los síntomas urinarios bajos asociados a
hipertrofia prostática benigna en pacientes con o son
disfunción eréctil:
• Toma aproximadamente a la misma hora del día
Tadalafilo 5 mg diario (Extensil) está indicado para el
tratamiento de la disfunción eréctil.
Que anticipen un uso frecuente de tadalafilo (por lo menos 2 veces
por semana)
• Toma aproximadamente a la misma hora del día
Tadalafilo 5 mg diario
Primer fármaco indicado para el tratamiento
continuo de la disfunción eréctil (DE)
Permite al paciente disociar la toma del
comprimido del acto sexual.
Facilita la posibilidad de mantener relaciones
sexuales en el momento en el que lo desee, sin
la necesidad de estar pendiente del tiempo
EFECTOS ADVERSOS
• Generales: Hipersensibilidad a alguno de sus
componentes.
• Cardiovascular: IAM. Muerte súbita de origen
cardiaco, ACV, dolor torácico, palpitaciones,
taquicardia.
• Gastrointestinal: Erge, dolor abdominal.
• Piel y tejidos Subcutáneos: Hiperhidrosis
• Urogenital: Priapismo y erección prolongada
EFECTOS ADVERSOS
• Sistema Nervioso: Migraña
• Sistema Respiratorio: Epistaxis
• Sentidos Especiales: Visión borrosa, oclusión
de la vena retiniana, defecto del campo visual.
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS
PRECAUCIONES
• Pacientes con enfermedad Hepatica.
• Pacientes con Enfermedad Renal
• Pacientes con predisposición a enfermedades
Vasculares.
• No se recomienda el uso de Extensil con otros
Inhibidores de la PDE-5
• Pacientes con enfermedades que puedan predisponer
al priapismo. (Siklemia, leucemia) o con deformaciones
anatómicas del pene.
• Pacientes con HPB descartar Carcinoma de Próstata.
Tadalafilo: Interacciones
Nitratos: Aumenta el efecto hipotensor
Antihipertensivos: No interacción clínicamente
significativa de tadalafilo
No se recomienda combinar Tadalafilo con Doxazosina
No interacción:
– Alcohol
– AAS
– Anticoagulantes orales
Propiedad Sildenafil
(VIAGRA)
Vardenafil Tadalafil
(EXTENSIL)
Dosis Usual 50 a 100 mg 1 hora
antes de actividad
sexual
10 a 20 mg 1 hora
antes de actividad
sexual
10 a 20 mg antes de
actividad sexual
Inicio de Acción 16 a 27 minutos 20 minutos 16 minutos
Duración de Acción 8 horas 8 horas 36 horas
Vida Media 3 a 4 horas 3 a 4 horas 18 horas
Interacción con
alimentos
Comida alta en
grasa retrasa
efecto
Comida alta en
grasa retrasa
efecto
No efecto
Efectos adversos Cefalea, rubor,
congestión nasal,
dispepsia,
trastornos visuales
Cefalea, rubor,
congestión nasal,
dispepsia,
trastornos
visuales
Cefalea, rubor,
congestión nasal,
dispepsia, dolor de
espalda y dolor
muscular
Interacciones con
fármacos
Contraindicado con
nitratos. No dar
Contraindicado
con nitratos y alfa
Contraindicado con
nitratos y alfa
Efectos adversos
REACCION
ADVERSA
SILDENAFIL
%
VARDENAFIL
%
TADALAFIL
%
Cefalea 16 16 15
Vasodilatación
(rubor)
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Visión Borrosa 2.5 < 1 % 0
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Congestión nasal 2.1 3 3
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Extensil-Tadalafil

  • 3. DISFUNCION ERECTIL • Es la INCAPACIDAD para mantener la Erección lo suficientemente rígida para permitir una relación sexual satisfactoria.
  • 4.
  • 5.
  • 6. TIPOS DE DISFUNCION ERECTIL ORGANICA Por un trastorno en el pene o de los mecanismos relacionados a la erección. • Vascular. • Neurologica • Hormonal • Por medicamentos PSICOLOGICA El mecanismo peneano de la rigidez es normal, pero la erección se ve dificultada por problemas psicológicos. • Ansiedad de ejecución • Problemas de pareja • Depresión • Estrés.
  • 7. Historia del tratamiento de la disfunción eréctil 1960 TERAPIA SEXUAL 1970 IMPLANTES PENEANOS 1980 INYECCION INTRACAVERNOSA 1998 SILDENAFIL 2003 OTROS INHIBIDORES PDE-5 TADALAFIL
  • 8. HPB • Consiste en un crecimiento no maligno en el tamaño de la próstata. • Es producido por un aumento relativo de Estrógenos sobre la Testosterona, que aparece en los hombres con la edad.
  • 9.
  • 10. SINTOMAS HPB • Corriente interrumpida o débil de orina • Dificultad para empezar a orinar • Permanencia de la dificultad tras haber orinado • Sensación de no haber vaciado la véjiga por completo • Micción dolorosa • Nicturia • Incontinencia
  • 12. INDICACIONES - Tratamiento de la DE - Tratamiento de los síntomas urinarios bajos asociados a Hipertrofia(Hiperplasia) prostática Benigna en pacientes con o sin disfunción eréctil.
  • 13. MECANISMO DE ACCION EN DE ESTIMULO SEXUAL OXIDO NITRICO GTP cGMP GMP DILATACION ARTERIAS HELICINAS ↑ FLUJO DE SANGRE RELAJACION MUSCULO LISO ERECCION PDE-5 Guanilato ciclasa
  • 14. MECANISMO DE ACCION EN HPB ESTIMULO SNP OXIDO NITRICO GTP cGMP GMP RELAJACION VASCULAR ↑ FLUJO DE SANGRE RELAJACION ESTROMA MUSCULO LISO ↓SINTOMAS HPB PDE-5 Guanilato ciclasa
  • 15. FARMACOCINETICA ABSORCION RAPIDA. NO INTERFIERE CON ALIMENTOS DISTRIBUCION 94% UNIDO A PROT. PLASMATICAS METABOLISMO HEPATICO. CITOCROMO P450 ELIMINACION HECES 61% ORINA 36% VIDA MEDIA 17,5 HORAS CONCENTRACION PLASMÁTICA MAX 2 HORAS INICIO DE LA ACCION 16 MINUTOS DURACION DE LA ACCION 36 HORAS
  • 16. POSOLOGIA Tadalafilo 10 y 20 mg a demanda (Extensil) está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Puede tomarse desde al menos 30 minutos antes de la actividad sexual Tadalafilo 5 mg diario (Extensil) está indicado para el tratamiento de los síntomas urinarios bajos asociados a hipertrofia prostática benigna en pacientes con o son disfunción eréctil: • Toma aproximadamente a la misma hora del día Tadalafilo 5 mg diario (Extensil) está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Que anticipen un uso frecuente de tadalafilo (por lo menos 2 veces por semana) • Toma aproximadamente a la misma hora del día
  • 17. Tadalafilo 5 mg diario Primer fármaco indicado para el tratamiento continuo de la disfunción eréctil (DE) Permite al paciente disociar la toma del comprimido del acto sexual. Facilita la posibilidad de mantener relaciones sexuales en el momento en el que lo desee, sin la necesidad de estar pendiente del tiempo
  • 18. EFECTOS ADVERSOS • Generales: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. • Cardiovascular: IAM. Muerte súbita de origen cardiaco, ACV, dolor torácico, palpitaciones, taquicardia. • Gastrointestinal: Erge, dolor abdominal. • Piel y tejidos Subcutáneos: Hiperhidrosis • Urogenital: Priapismo y erección prolongada
  • 19. EFECTOS ADVERSOS • Sistema Nervioso: Migraña • Sistema Respiratorio: Epistaxis • Sentidos Especiales: Visión borrosa, oclusión de la vena retiniana, defecto del campo visual.
  • 23. PRECAUCIONES • Pacientes con enfermedad Hepatica. • Pacientes con Enfermedad Renal • Pacientes con predisposición a enfermedades Vasculares. • No se recomienda el uso de Extensil con otros Inhibidores de la PDE-5 • Pacientes con enfermedades que puedan predisponer al priapismo. (Siklemia, leucemia) o con deformaciones anatómicas del pene. • Pacientes con HPB descartar Carcinoma de Próstata.
  • 24. Tadalafilo: Interacciones Nitratos: Aumenta el efecto hipotensor Antihipertensivos: No interacción clínicamente significativa de tadalafilo No se recomienda combinar Tadalafilo con Doxazosina No interacción: – Alcohol – AAS – Anticoagulantes orales
  • 25. Propiedad Sildenafil (VIAGRA) Vardenafil Tadalafil (EXTENSIL) Dosis Usual 50 a 100 mg 1 hora antes de actividad sexual 10 a 20 mg 1 hora antes de actividad sexual 10 a 20 mg antes de actividad sexual Inicio de Acción 16 a 27 minutos 20 minutos 16 minutos Duración de Acción 8 horas 8 horas 36 horas Vida Media 3 a 4 horas 3 a 4 horas 18 horas Interacción con alimentos Comida alta en grasa retrasa efecto Comida alta en grasa retrasa efecto No efecto Efectos adversos Cefalea, rubor, congestión nasal, dispepsia, trastornos visuales Cefalea, rubor, congestión nasal, dispepsia, trastornos visuales Cefalea, rubor, congestión nasal, dispepsia, dolor de espalda y dolor muscular Interacciones con fármacos Contraindicado con nitratos. No dar Contraindicado con nitratos y alfa Contraindicado con nitratos y alfa
  • 26. Efectos adversos REACCION ADVERSA SILDENAFIL % VARDENAFIL % TADALAFIL % Cefalea 16 16 15 Vasodilatación (rubor) 10 12 10 Dispepsia 3 4 3 Visión Borrosa 2.5 < 1 % 0 Cromatopsia 1.1 < 1 % 0 Palpitación 1 nd nd Congestión nasal 2.1 3 3 Dolor espalda 0 0 6 Mialgia 0 0 3
  • 27.