CLASE 2 - Fármacos y sistema reproductor (R).pptx
1. FARMACOS Y SISTEMA
REPRODUCTOR
DR. PETER E. ALVAREZ MEZA
MÉDICO CIRUJANO
ESPECIALIST
A EN UROLOGÍA
Facultad de Ciencias de la Salud
E.A.P
. MEDICINA HUMANA
Sexología clínica y patología del sistema reproductor y urinario
2. FISIOLOGIA DELA EYACULACIÓN
• El área pre óptica medial y el núcleo
paraventricular del hipotálamo intervienen
en la respuesta sexual del hombre; ambas
envían proyeccioneseferentesal núcleo
serotoninérgico paragigantocelular en el
tronco encefálico. Estas proyecciones
“serotoninérgicas” en este núcleo ejercen
una inhibición tónica de la eyaculación, por
vía del “núcleomotorlumbosacro”,enla
médula espinal.
3. FISIOLOGIA DELA EYACULACIÓN
5-HTT
: 5-hidroxitriptamina (Serotonina)
Los inhibidores
selectivos de la
recaptación de
serotonina (ISRS) son los
antidepresivos que se
recetan con más
frecuencia.
Citalopram (Celexa)
Escitalopram(Lexapro)
Fluoxetina (Prozac)
P
aroxetina (P
axil, P
exeva)
Sertralina (Zoloft)
Dapoxetina (Priligy)
4. LA EYACULACION PRECOZ
• SEREFIER
EA LA EY
ACULACIÓN
PE
R
SISTENTEY RECURRENTE,EN
R
ESPUESTA A UNA ESTIMULACIÓN
SEXUALMÍNIMA;ANTES
,
DURANTE O “POCO TIEMPO”
DESPUÉSDELA PENETRACIÓN, Y
ANTESDEQUE LAPERSONA LO
DESEE.
5. DAPOXETINA: ACCION Y MECANISMO:
INHIBIDOR DELARECAPTACIÓN DESEROTONINA
• La dapoxetina se comporta
como un inhibidor de la re
captación de serotonina, que va
a incrementar por tanto los
efectos de la Serotonina.
• Van a retardar por lo tanto la
eyaculación. “La pastilla delos4 minutosF
6. DOSIFICACIÓN:
• Adultos, vía oral: 30 mg, administrados 1-3 h antes
de la actividad sexual. se recomienda no administrar
más de 1 comprimido diario. si esta dosis fuera
insuficiente para controlar la eyaculación, se podría
estudiar aumentar la dosis a 60 mg.
• El aumento de la dosis no deberá realizarse en
pacientes que hayan experimentado hipotensión
ortostática a la dosis mínima de 30 mg.
7. LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL
• La disfunción eréctil o impotencia es la incapacidad
repetida de lograr o mantener una erección lo
suficientemente firme como para tener una relación
sexual satisfactoria.
• Tal es así que los fármacos utilizados para
contrarrestar la disfunción eréctil, buscan reemplazar
sustanciasque pueden estar deficitarias o
acción de algún factor contra regulador que
simplemente administrar fármacos que eviten la
se
oponga a sostener una buena erección.
8. OXIDO NÍTRICO
(NO)
GTP: Guanosin T
rifosfato
GMP: Guanosin Monofosfato
GMPc: Guanosin Monofosfato cíclico
NO: Oxido nítrico
PDE5: Fosfodiesterasa tipo 5
Llenado
De los
Cuerpos
cavernosos
FISIOLOGÍA DELA ERECCIÓN
9. SILDENAFILO
• MECANISMO DEACCIÓN: E
sun inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo
5; queesunaenzimaque actúa específicamente degradando al Guanosin-
Monofosfato cíclico (GMPc).
• Lafosfodiesterasatipo5 esla responsablede la degradación del GMPc,reduciendo los
niveles de éste en el cuerpo cavernoso. La inhibición de esta enzima mantiene estable los
niveles del GMPc y por lo tanto la acción sostenida relajante del NO, de tal manera que
favorecen la erección.
• E
simportante saber queel sildenafilo es4,000 vecesmásactivosobre la
fosfodiesterasa tipo 5 que sobre la tipo 3, y esto es importantisimo, ya que la
PDE3 está implicada en el control de la contractilidad cardíaca.
14. MIR2006 – P
ARTE3 (ANDROLOGÍA)
PREGUNTA108: Pacientede 63 añosentratamiento a demanda con
citrato de sildenafilo por presentar disfunción eréctil de años de
evolución. señale cuál de los siguientes fármacos no asociaría en
ningúncaso a sutratamiento:
1. AMIODARONA.
2. VERAPAMILO.
3. DIGOXINA.
4. INDAPAMIDA.
5. MONONITRATO DEISOSORBIDE.
15. UPRIMA (Hidrocloruro de apomorfina)
• El “hipoclorurode apomorfina” es un agonista
dopaminérgico, con afinidad por el receptor D2 de la
Dopamina, que actúa sobre el cerebro, pudiendo amplificar
la señal nerviosa que aumenta el flujo sanguíneo en el
órgano sexual, gracias al cual se produce la erección.
• Para que sea eficaz se requiere estimulación sexual. Su
administración se realiza vía sublingual aproximadamente
20 minutos antes de la realización sexual.
• Su ingesta simultánea con alcohol puede causar un
aumento de la incidencia y alcance de la hipotensión.
• Uprima® tiene la ventaja de poder ser usada por pacientes
cardíacos que consumen nitratos, que no podrían utilizar
inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (viagra/levitra/cialis).
20. MIR2007 (ANDROLOGÍA)
PREGUNTA106: Unvarón de 68 añosde edad, conantecedentesde
hipertensión arterial e infarto agudo de miocardio, entratamiento con
mononitrato de isosorbide; consulta por cuadro de disfunción eréctil de
dosañosde evolución.¿Cuálde lassiguientesactitudes terapéuticas
estaría CONTRAINDICADA:
1. INYECCION INTRACA
VERNOSA DEPGE1.
2. COLOCACION INTRAURETRALDEPGE1.
3. CITRATO DESILDENAFILO ORAL.
4. UTILIZACION DEDISPOSITIVOSDEVACÍO.
5. COLOCACION DEUNA PROTESISPENEANA.
21. DISFUNCIÓN ERÉCTILDE
CAUSA HORMONAL
• E
n los pacientes con disfunción
eréctilde causahormonal,existeun
déficit de testosterona(descensodel
deseo sexual) y responden muy bien a
un tratamiento sustitutivo con esta
hormona.
• Actualmente en pacientes con déficit de
testosteronapodemosadministrar esta
hormona en forma de gel, parche o
inyección.
El 10% de los hombres mayores de 40 años padece el síndrome de déficit de testosterona, que supone un
descenso del deseo sexual. Una patología que antes solo se asociaba a la edad pero que, ahora, se puede tratar
para evitar que tambiénprovoqueotrosproblemasfísicos.
22. ¿CÓMO SEDIAGNOSTICA EL
SÍNDROME DEDÉFICITDE
TESTOSTERONA (SDT)?
• Durante un examen físico, se examinará el vello del cuerpo,
el tamaño de las glándulas mamarias y el pene, y el tamaño
y la consistencia de los testículos y el escroto.
• Sedeberá hacerunanálisisde sangre para comprobar sisu
nivel detestosteronaestábajo. Elnivel normal generalmente
es de 300 a 1,000 ng/dl (nanogramos por decilitro), pero esto
dependerá del laboratorio que hace el análisis.
• P
ara un diagnóstico de deficiencia de testosterona, quizá sea
necesariohacerle más de un análisis de sangre a primera
hora de la mañana (entre las 7 y 10 a.m.).
23. ¿CUÁL ESELTRAT
AMIENTO P
ARA LA
DEFICIENCIA DETESTOSTERONA?
• Laterapia para restituir la testosteronapuede
estimular el interéssexual,lasereccionesy el
crecimiento del vello corporal; mejorar el estado
anímico, y aumentar el nivel de energía y la
densidad de los huesos y masa muscular.
• Hay diversos métodos para restituir la
testosterona:
• Uso de geles o parchesque se ponen en la piel.
• Aplicación de inyecciones.
• T
abletas que se adhieren a la encía.
• Pellets que se insertan bajo la piel o píldoras (en
algunos paísesfuera de estados unidos).
• El mejor método depende de lo que el paciente
prefiera y tolere, y el costo.
24. ELSÍNDROMEDEDÉFICITDETESTOSTERONA Y
ELSÍNDROMEMETABÓLICO
Existe una relación entre el síndrome de déficit de testosterona y el síndrome metabólico.
El síndrome metabólico es una enfermedad muy prevalente y se define como la presencia de:
• Obesidad central, es decir, un exceso de grasa en la zona abdominal.
• Presión arterial alta de 130/85 mmHg. o más.
• Intolerancia a la glucosa en ayunas, nivel igual o superior a 150 mg/dl.
• Niveles elevadosde triglicéridos: más de 150 mg/dl.
• Niveles bajos de colesterol HDL, definido como menos de 40 mg/dl. en los hombres.
El síndrome metabólico se relaciona con la presencia del síndrome de déficit de testosterona que a su
vez puede aumentar aún másel riesgo de enfermedades cardio-vasculares.
Enconclusión, en pacientes con sospecha de síndrome metabólico puede ser necesario realizar
un estudio hormonal con el fin de determinar los valores de testosterona en sangre, en caso de
existir unsíndromededéficitdetestosterona,sedeberá evaluar la presenciade síntomas
concomitantes así como la idoneidad de un tratamiento sustitutivo con testosterona, de forma
individualizada.
25. • El nivel del deseo sexual se asocia
con el nivel de testosterona sérica.
• Los pacientes con testosterona
sérica baja tienen menor nivel de
deseo sexual.
• El tratamiento con testosterona
aumenta el nivel del deseo sexual,
las erecciones nocturnas y la
frecuencia de las relaciones
sexuales.
Ansong KS J Urol. 1999;162:719-21
Zitzmann M J Clin Endorinol Metab. 2006;91:4335-43
Wang C J Clin Endocrinol Metab. 2004;89:2085-98
Seftel AD J Androl. 2004;25:963-72.
Notas del editor
Ver como se relaciona con el uso de fármacos
Con base a lo que ya vimos
Interviene el hipotálamo, tronco encefalico e medula espinal
El núcleo paraventricular intervienen en la resupuesta del hombre
Los inhibidores selectivos aumenta los niveles de serotonina en espacio sináptico, se liberan la serotonina que va ser recaptada en la célula que recibe el estimula, para que no haya recaptacion hay fármacos que los inhibe el transporte recaptador de la serotonina.
Cuando se libera 5HT que es serotonina activa, impediendo una sobrecaptacion de sorotoninergicos posinápticos, este sistema se inhibe por ISRS- inibidores selectivos de serotonina, como sertralina, pero lo que mas se usa es DEPOXETINA este permite que la serotonina quede mas tiempo en el espacio posináptico.
Cuando se tiene eyaculación precoz que antes o durante la penetración, eso esta relacionado que la persona no desea que sea tan rápido
Puede durar menos de 3 minutos e genera insatisfacion de deseo sexual
Se usa un inhibidor de la recaptacion de serotonina incrementa su acción e retarda la eyaculación
Uso de dapoxetina es conocida como la pastilla de las 4 min, que debe ser después de los 15 min o 30 min
Presentacion es 30 mg e aplica 1 a 3 horas antes
1 vez al día
No realizar en pacientes que tenga hipotensión otostatica
Hipotensia
Los fármacos son usados para reemplazar la hipotencia
Como ya vimos esta acción de ON
El uso de inhibidores de la fosfodiesterasa como el viagra
Va a inibir la acción de la fosfodiesterasa e permite una acción sostenida e de ON que permite una ereccion por mas tiempo
Importante que sintenafilo es mas activo sobre la de tipo 3 que implica en control de la contratilidad cardiaca
Por eso que en cardiópatas el uso de sintenafilo es contraindicado
Su uso es una hora antes
Tolerancia de dosis máxima no se debe exceder
- Contra indicación en casos de defetos de coagulación, falla cardiaca, hiper o hipotensión, arritimias IAM son contraindicación absolutas
Como que se interactúa estas drogas como antihipertensicos= hipotensión
Inhibidores de enzimas aumenta concentración de sangre
En caso de uso de nitratos genera hipotensión severaaaa
Dinitrato de isorsobide jamás debe combinar
Estos son los mas conocidos
Sildenafilo efecto hasta 4h
Tadalafilo hasta 36h
- Pregunta del MIR importante cual es lo que no puede asociar con sildenafilo es decir que esta contraindicación absoluta
Hidrocloruro es un agonista dopaminegico que permite que uamente el flujo sanguíneo se usa 20 min antes de la actividad sexual.
Caso los pacientes no puede usar inhibidor de fosfodiesterasa se le da este, caso cardiópatas
- Estee es otro medicamento carverject, este tiene una acción vasocontrictora tiene efecto relajante sobre el musculo liso
Capacidad de inyectarse
El priaprismo es un caso de cuando se queda con una ereccion hasta horas que se puede producir el priaprismo es un efecto adverso
Por eso por instilacion endoureteral se puede usar e tiene menos efecto pos truamatico, menos invasivo
- Se puede usar también pero que puede tener dolor a eyacular
Cuando no hay nada que funcione entonces se puede hacer la cx
Cuando no hay açternativa
- Paciente con problema de miocardiopatía entonces esta contraindicado el uso de citrato de sildenafilo
Problema de disfunción eréctil de causa hormonal
Es decir que se bajo el deseo sexual, es diferente de no poder hacer lo
Es déficit de testosterona descenso de deseo sexual
El dx durante un examen físico ver tamaño de las glándulas
Es necesario hacer el dosaje de horario de la mañana
En su mayor pico es 7-10 da manha
Actua a nivel de todos los elementos que necesita de la testosterona
Hay una relación con el síndrome metabólico con aumento de obesidad central e otras relaciones como PA, intolerancia a glucosa
En casos así es necesario ver un estudio hormonal
- Pues los efectos hormonales esta asociada al deseo sexual