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Integrantes:
Álvaro Yánez
Carolina Yerovi
• Son sustancias que dificultan, bloquean o inhiben en
la célula diana la acción de los andrógenos.
• Este efecto se alcanza por cualquiera de las siguientes vías:
• Hormonas: GnRH, leuprolida,
gonadorelina
• Sustancias no hormonales:
ketoconazol, liorazol, espironolactona
Inhibición de la
síntesis
Bloqueo de 5ª -reductasa: finasterida, dutasterida
Bloqueo de los receptores: ciproterona, flutamida,
nilutamida.
Ciproterona
• Esteroide sintético, encontrado mientras
se buscaban progestinas.
Flutamida
• Antiandrógeno no esteroide.
• Aumenta los niveles de LH
• Estimula la liberación de testosterona
Estas sustancias compiten con la testosterona y
DTH.
Finasterida y dutasterida
• Inhiben 5 a-reductasa
• Fanesterida inhibe la isoforma 2 y
dutasterida a las dos isoformas
• Impiden la espermatogenesis, reducen el
volumen de eyaculacion, causan
infertilidad.
Ciproterona
• Feminización de fetos masculinos.
• Lesiones hipofisarias semejantes a las que
se observan luego de la castración.
• Disminuye LH y FSH
Se absorbe
pobre e
irregularmente
Vida media 30
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Ciproterona
Se absorbe de
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completa y
rápida.
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Flutamida
Se metabolizan de forma rápida en el hígado
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1. Carcinoma de próstata
2. Estados de virilizarían de la mujer
3. Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el
varón
4. Hipertrofia prostática benigna
5. Tratamiento de calvicie.
ANDROGENOS IMPEDIDOS
DANAZOL
Andrógeno débil que antagoniza
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Útil en el tratamiento del
edema angioneurótico
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séricos de inhibidor
C-1
Resultado clínico
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menopausia iatrogénica
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estrógeno con
EGF
Disminuye la
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crecimiento del
tejido
endometrial
Esta droga ha disminuido el numero de intervenciones
quirúrgicas en casos de endometriosis
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fibroquística y en la pubertad precoz
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Se absorbe fácilmente por vía
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etisterona que se inactivan por
glucoronoconjugación
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Produce una serie de efectos indeseables como:
• Amenorrea
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• Aumento de la libido
• Vaginitis
• Aumento de peso
• Hipertrofia de clítoris
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• Depresión
• Temblor muscular
• Seborrea
• Diaforesis
• Virilizacion del feto femenino en el embarazo
Agonista moderado
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Antiandrógenos

  • 2. • Son sustancias que dificultan, bloquean o inhiben en la célula diana la acción de los andrógenos. • Este efecto se alcanza por cualquiera de las siguientes vías: • Hormonas: GnRH, leuprolida, gonadorelina • Sustancias no hormonales: ketoconazol, liorazol, espironolactona Inhibición de la síntesis Bloqueo de 5ª -reductasa: finasterida, dutasterida Bloqueo de los receptores: ciproterona, flutamida, nilutamida.
  • 3. Ciproterona • Esteroide sintético, encontrado mientras se buscaban progestinas. Flutamida • Antiandrógeno no esteroide. • Aumenta los niveles de LH • Estimula la liberación de testosterona Estas sustancias compiten con la testosterona y DTH.
  • 4. Finasterida y dutasterida • Inhiben 5 a-reductasa • Fanesterida inhibe la isoforma 2 y dutasterida a las dos isoformas • Impiden la espermatogenesis, reducen el volumen de eyaculacion, causan infertilidad. Ciproterona • Feminización de fetos masculinos. • Lesiones hipofisarias semejantes a las que se observan luego de la castración. • Disminuye LH y FSH
  • 5. Se absorbe pobre e irregularmente Vida media 30 horas Ciproterona Se absorbe de forma completa y rápida. Vida media 6 horas Flutamida Se metabolizan de forma rápida en el hígado Se eliminan por heces y orina
  • 6. 1. Carcinoma de próstata 2. Estados de virilizarían de la mujer 3. Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el varón 4. Hipertrofia prostática benigna 5. Tratamiento de calvicie.
  • 7. ANDROGENOS IMPEDIDOS DANAZOL Andrógeno débil que antagoniza la función de los estrógenos Útil en el tratamiento del edema angioneurótico Eleva los títulos séricos de inhibidor C-1 Resultado clínico Producción de ciclos anovulatorios Presencia de menopausia iatrogénica
  • 8. Inhibe la esteroidogénesis ovárica Evita la unión del estrógeno con EGF Disminuye la producción de anticuerpos antiendometrio Bloquea el crecimiento del tejido endometrial
  • 9. Esta droga ha disminuido el numero de intervenciones quirúrgicas en casos de endometriosis Ayuda en el tratamiento de ginecomastia, la mastitis fibroquística y en la pubertad precoz Eficaz en el tratamiento del edema angioneurótico hereditario Coadyuva en la recuperación de hemofilia y purpura trombocitopénica idiopática
  • 10. FARMACOCINESIS Se absorbe fácilmente por vía intestinal Vida media de 5 horas Se metaboliza en el hígado dando derivados de la etisterona que se inactivan por glucoronoconjugación Vía de eliminación: orina y heces
  • 11. Produce una serie de efectos indeseables como: • Amenorrea • Hirsutismo • Acné • Aumento de la libido • Vaginitis • Aumento de peso • Hipertrofia de clítoris • Cefaleas • Depresión • Temblor muscular • Seborrea • Diaforesis • Virilizacion del feto femenino en el embarazo
  • 12. Agonista moderado del receptor androgénico Suprime la secreción hipofisaria Actividad antigonadotrófica que disminuye LH y FSH en plasma Anovulación y amenorrea