Medicamentos que no se usan en el embarazo

1. Alfametildopa

2. Farmacocinetica
• La absorción de la metildopa muestra amplias variaciones
individuales. En dos estudios, su biodisponibilidad varió entre
8% y 62%.
La metildopa es metabolizada extensamente.
• Aproximadamente, 70% del medicamento absorbido en forma
oral es excretado en la orina como metildopa.

3. • La semivida plasmática de la metildopa es de 105 minutos. Después
de su administración por vía oral, su excreción es prácticamente
completa en 36 horas.
• Después de la administración intravenosa de hidrocloruro de
metildopa, la semivida plasmática de la metildopa es de 90 a 127
minutos. Aproximadamente, 17% de la dosis de hidrocloruro de
metildopa aparece en el plasma como metildopa libre.
La metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre
del cordón umbilical y en la leche ma-terna.

4. Farmacodinamia
• La metildopa reduce la presión arterial tanto en decúbito
como de pie. Usualmente produce importantes reducciones
de la presión arterial en decúbito con raros casos de
hipotensión sintomática postural. La hipotensión durante el
ejercicio y las variaciones de la presión arterial diurna ocurren
raramente.
La disminución máxima de la presión arterial ocurre cuatro a
seis horas después de la administración por vía oral o
intravenosa.

5. Uso en el embarazo
• durante todos los trimestres del embarazo, indican que si este
medicamento se administra durante el embarazo, es remota la
posibilidad de daño fetal. no se ha asociado con daño al
desarrollo fetal.
•
La metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la
sangre del cordón umbilical.
Aunque no se ha registrado ningún efecto teratógeno
evidente, no se puede excluir la posibilidad de causar algún
daño al feto.

6. Sulfato de magnesio

7. Farmacocinética y
Farmacodinamia
• Reduce las contracciones del musculo esqueletico estriado
mediante la reduccion de la aceleracion de acetilcolina en la
union neuromuscular, disminuye la sensibilidad de l aplaca
motora, terminal de la acetilcolina y disminuye la exitabilidad
de la membrana motora, es un importante cation intracelular;
que actua como cofactor, en mas de 300 reacciones de sintesis
de proteinas, y de acidos nucleicos.

8. • El ion magnesio, tiene acción sobre el miometrio, en donde
causa relajación mediante estimulación de los receptores B2adrenérgicos y AMP cíclico, su excreción es mediante filtración
glomerular.

9. Uso en embarazo
• Su empleo es seguro durante el embarazo, excepto en las 2
últimas horas antes del parto, ya que el neonato puede
presentar signos de intoxicación. Existen datos de posible
daño fetal si se administra a madres no toxémicas. Precaución
en la lactancia, ya que se secreta con la leche.

10. Labetalol

11. Farmacocinética y
farmacodinamia
• Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 20% (aumenta en
insuficiencia hepática y en ancianos), debido a que sufre un
importante metabolismo hepático de primer paso. Es
absorbido rápidamente (Tmáx: 1-2 h). Los alimentos
aumentan la biosiponibilidad oral. El grado de unión a
proteínas plasmáticas es del 50%. Es metabolizado en el
hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina,
menos del 5% en forma inalterada. Su semivida de eliminación
es de 3-8 h (oral) y 5.5 (iv). No es eliminable mediante
hemodiálisis o diálisis peritoneal.

12. • El labetalol se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche. Es capaz de atravesar
parcialmente la barrera hematoencefálica. El labetalol es
extensamente metabolizado en el hígado por glucuronación y se
excreta en las heces y en la orina. El 55-60% de la dosis se elimina
en forma de metabolitos, recuperándose el 5% de fármaco
inalterado.

13. Uso en el embarazo
• El uso de labetalol no parece conllevar riesgos para el feto,
excepto la posibilidad en el primer trimestre, y puede ofrecer
ventajas con respecto a los fármacos con exclusiva actividad
beta. Sin embargo, se ha dado raramente casos de
hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria e hipoglicemia
en el neonato. Aunque el uso de beta-bloqueantes parece
seguro durante el embarazo, se aconseja no usar durante el
primer trimestre, emplear las menores dosis posibles,
interrumpir al menos 2 o 3 días antes del parto (si es posible),
y usar aquellos con cardioselectividad, actividad
simpaticomimética intrínseca o actividad alfa-bloqueante
(como es el labetalol).

14. Hidralazina

15. Farmacocinética y
farmacodinamia
• Después de su administración oral se absorbe rápidamente en
el tracto gastrointestinal pero la biodisponibilidad sistémica es
baja (16% en acetiladores rápidos y 35% en acetiladores
lentos).
• En virtud de que el compuesto acetilado es inactivo, la dosis
necesaria para producir efecto sistémico es mayor en los
acetiladores rápidos.

16. • La hidralazina se fija a proteínas plasmáticas
(albúmina) en 85-90%.
• La vida media de la hidralazina es de 1 hora y la
depuración sistémica del compuesto es de alrededor
de 50 ml/Kg/min.
• La hidralazina atraviesa la barrera placentaria y pasa
a la leche materna

17. Uso en el embarazo
• Se ha usado en el tratamiento de la hipertensión durante el
embarazo.
• Sin embargo, debe ser empleada con precaución al comienzo
de la gestación ya que la hidralazina se combina con el DNA
dando reacción de Ames positiva.
• La hidralazina pasa a la leche materna, sin embargo las
madres pueden amamantar con precaución y vigilancia del
lactante.

18. Clonidina

19. Farmacocinética y
farmacodinamia
• Antihipertensivo. Agonista alfa 2-adrenérgico. Derivado
imidazólico actúa reduciendo la descarga simpática periférica.
• Por vía oral su biodispo-nibi-lidad es de 80%. Las
concentraciones plasmáticas máximas se obtienen a las 3.5
horas. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.51 hora y la duración de la misma es de 8 horas.
• El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 20%.
• Es metabolizado en hígado en 50% siendo eliminado
mayormente a través de la orina, 35-50% en forma inalterada.

20. Uso en el embarazo
• Se recomienda una monitorización cuidadosa tanto de la
madre como del feto. Clonidina atraviesa la barrera
placentaria y puede bajar la frecuencia cardíaca del feto. Post
parto se pudiera presentar una elevación de la presión arterial
transitoria en el recién nacido. Durante el embarazo debe
preferirse la forma oral . No hay experiencia en cuanto a los
efectos a largo plazo de la exposición prenatal a clonidina.

21. Nifedipina

22. Farmacodinamia
• Nifedipina es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4dihidropiridinas.
• Los antagonistas del calcio reducen la entrada de los iones de
calcio al interior de la célula al bloquear los canales L
contenidos en la membrana celular.

23. • A nivel cardiaco, nifedipina dilata las arterias coronarias,
especialmente los vasos largos de conductancia, incluso en los
segmentos de las áreas parcialmente estenosadas.
• Al inicio del tratamiento con nifedipina puede presentar un
incremento transitorio reflejo de la frecuencia cardiaca y, por
tanto, del volumen latido

24. Farmacocinética
• Absorción: Después de la administración oral, nifedipina se
absorbe casi completamente de forma inmediata.
La biodisponibilidad sistémica de nifedipina administrado por
vía oral es 45 a 56% debido a un efecto de primer paso
hepático. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas
son alcanzadas en 1.5 a 4.2 horas. La ingesta simultánea de
alimentos puede retrasar la absorción pero no reducirla.

25. • Distribución: La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) es
de 95%. La vida media de distribución después de la
administración intravenosa es de 5 a 6 minutos.
• Eliminación: La vida media de eliminación terminal es 1.7
a 3.4 horas.

26. Uso en el embarazo
• Nifedipina está contraindicado en el embarazo antes de la
semana 20 de gestación. No se dispone de estudios clínicos
adecuados controlados en mujeres embarazadas. Estudios en
animales han demostrado que nifedipina tiene
efectos embriotóxicos, fetotóxicos y teratogénicos.

27. Atenolol

28. Farmacodinamia
• Atenolol es un medicamento ß-bloqueador, el cual es
beta1selectivo (esto es, actúa preferentemente sobre los
receptores adrenérgicos beta1, en el corazón). Su selectividad
disminuye con el aumento de la dosis.
• Atenolol carece de actividad simpaticomimética intrínseca, de
estabilización de membrana y como otros ß-bloqueadores
tiene efectos inotrópicos negativos (por lo tanto, está
contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

29. Farmacocinética
• La absorción de atenolol después de su administración oral es
consistente, pero incompleta (40-50%, aproximadamente), y
las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2-4
horas después de la ingestión.
• No existe un metabolismo hepático significativo de atenolol, y
más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio
sin alteración alguna.
• La vida media plasmática es de unas seis horas

30. Uso en el embarazo
• El Atenolol atraviesa la barrera placentaria, habiéndose
detectado en el cordón umbilical, por lo que puede causar
daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. El
atenolol se clasifica en la categoría C de riesgo en el
embarazo. La administración de atenolol durante el segundo
trimestre de embarazo se ha asociado con el nacimiento de
niños con un tamaño inferior al correspondiente a su edad
gestacional.