xd

1. Subraye la y/o las respuestas correctas
1. ¿Cuáles de los siguientes procesos son saturables y pueden producir una
farmacocinética no lineal?
a) metabolismo de fármacos
b) filtración glomerular
c) unión a proteínas
d) secreción tubular renal
e) reabsorción tubular renal
2. La saturación de las enzimas del metabolismo de fármacos ocurre cuando:
a) la concentración del fármaco es similar a la velocidad máxima de reacción
b) la Km es muy alta
c) la concentración de fármaco es superior a la Km
d) la velocidad máxima de reacción y la Km son similares
e) la Km es alta en comparación con la concentración del fármaco
3. La saturación de la unión a proteínas ocurre cuando:
a) la concentración de proteína de unión es alta
b) la afinidad del fármaco por la proteína es alta
c) la concentración del fármaco se aproxima a la concentración de los sitios de unión
de la proteína
d) la fracción libre (fu) es baja
e) la concentración de sitios de unión de la proteína es alta en comparación con la
concentración del fármaco
Cite y explique los fenómenos que pueden originar una farmacocinética no lineal en
la excreción renal de los fármacos.
Excreción renal de fármacos
Existen tres mecanismos de excreción renal de fármacos, que pueden operar
solos o en combinación con otros:
Filtración glomerular: es un proceso unidireccional que depende directamente de
la fracción libre de la droga. Toda sustancia que llegue al glomérulo será filtrada,
siempre y cuando el tamaño molecular no sea demasiado grande o bien, que la
fracción de la sustancia que llegue al glomérulo no pueda ser filtrada debido a su
unión a las proteínas, porque de esta forma tiene un tamaño molecular mayor. La
tasa de filtración glomerular normal es de 125 a 130 mL/min. (2)
Secreción tubular activa: requiere de sistemas transportadores saturables y
depende del flujo plasmático renal (valor normal: 425-650 mL/min). En el túbulo
proximal, esas sustancias pueden ser secretadas en forma activa hacia el lumen
tubular, porque la afinidad de los transportadores tubulares es mayor que la
afinidad de las proteínas plasmáticas. (1)
Reabsorción tubular: este proceso puede ser activo o pasivo. Está influido por el
pH urinario, ya que las moléculas no ionizadas son liposolubles. Si la sustancia es
liposoluble, será reabsorbida en el túbulo proximal prácticamente en 100%; sólo
aquellas sustancias ionizadas e hidrosolubles no serán reabsorbidas y por lo tanto,
serán excretadas. (3)

2. Causas de la cinética no lineal
• Saturación del sistema de secreción activa a nivel de los túbulos renales(1)
• Saturación de la reabsorción tubular activa (1)
• Saturación de la fijación a las proteínas plasmáticas con el consiguiente
aumento de la filtración glomerular (1)
• Modificación del pH urinario debido al aumento de la concentración de
fármaco (1)
• Modificación del volumen de orina por efecto de la dosis (1)

3. Bibliografía
1. Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. , Editorial Masson-Salvat Medicina
4° o 5° edición – 2001.
2. Goodman & Gilman: LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA,
Mac Graw Hill. 10º edición. 2001.
3. Katzung, B.: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. El Manual Moderno, MÉXICO
DF o Santa Fe de Bogotá. 9º edición – 2005.