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V Ciclo
Trujillo _ Perú
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
PRESENTACIÓN
La Farmacología es la ciencia que se ocupa del estudio de las propiedades,
efectos y usos de los fármacos, y en un sentido más amplio de las
interacciones de los compuestos químicos y los sistemas vivos.
El Manual de Prácticas de Laboratorio de Farmacología Básica, presenta
métodos para evaluar la actividad farmacológica en experimentos in vivo, in
situ e in vitro.
Estos métodos van a servir para que los estudiantes de la asignatura de
Farmacología Básica de la Facultad de Medicina Humana V ciclo, aprendan a
investigar los efectos farmacológicos que se dan por los diversos
medicamentos a través de las experiencias.
Además, estos métodos sirven para confirmar y complementar las actividades
farmacológicas tratadas en las actividades teóricas.
También constituye un instrumento básico cuando se dese investigar desde el
punto de vista farmacológico la actividad de principios activos de origen
vegetal, animal y mineral.
De las prácticas que efectúen los estudiantes sacarán sus conclusiones
correspondientes a cada grupo de fármacos.
Trujillo, 11 de abril del 2022
Autores:
Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento
Dra. Elena Cáceres Andonaire
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
I. OBJETIVOS GENERALES
II. RECOMENDACIONES GENERALES
1. Asistir a las prácticas virtuales en la hora exacta, el día correspondiente en la
hora programada.
2. Revisar obligatoriamente el ROA (Ruta de Orientación Académica para el
estudiante) con anticipación, para tener conocimientos previos de las
prácticas.
3. El alumno debe saber los aspectos teóricos de la práctica a realizarse para
que pueda comprender los resultados correspondientes, y para que esté en
condiciones de resolver el PRE y/o POST TEST que se aplicará.
4. Participar de forma activa durante el desarrollo de la práctica en la modalidad
no presencial (foros, chatear, otros)
III. INFORME DE PRACTICA
Al término de la reunión virtual en la modalidad no presencial, a través de la
herramienta digital zoom, cada alumno, recopilará los resultados obtenidos y
preparará un INFORME, para lo cual se agenciará de la bibliografía virtual
correspondiente a la sesión de práctica programada, se redactará el informe
siguiendo las pautas siguientes:
1. Título del Informe. Integrant(es).
2. Introducción: En ella se anotarán los fundamentos básicos, se señalará el
problema, la hipótesis y los objetivos.
3. Resultados: Se confeccionarán en base a los hallazgos de la práctica,
realizando tablas y gráficas.
4. Discusión: Análisis, interpretación y comparación de los resultados tomando
como base la teoría.
5. Conclusiones: Se anotarán las conclusiones de forma precisa y concreta.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 OBJETIVO GENERAL:
 Identificar e interpretar aspectos relacionados con la farmacocinética y las variaciones
de dosificación.
 OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Demostrar la relación entre vía de administración del fármaco y los efectos en los
parámetros de la farmacocinética y los efectos de los medicamentos.
 Demostrar las variaciones de dosificación en inyectable, tabletas orales y tabletas de
liberación sostenida.
 Explican e identifican las características de la curva farmacocinética y ventana
terapéutica.
 PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, utilizando la plataforma virtual “Zoom”,
considerando:
 Interpretación, aplicaciones de los contenidos propuestos en la práctica
 Presentación y explicación de sus productos observables (discusión pre practica y/o
desarrollo de la práctica) en Word y power point
PRÁCTICA N° 01
SIMULACIÓN EN FARMACOCINÉTICA
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos
relacionados con la farmacocinética y las variaciones de dosificación
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que
se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas.
 Participaran con preguntas o aportes sobre el tema.
 . METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
- Considerando la bibliografía entregada para esta sesión de aprendizaje y otras fuentes
bibliográficas confiables, los estudiantes se agrupan paradesarrollar lasdiscusionespre practica y
la simulación en farmacocinética.
- Para la simulación sobre variaciones de dosificación, se utilizará el Interactive clinical
pharmacology, siga las siguientes recomendaciones:
 Ingrese al sitio web:
https://www.icp.org.nz/dosing-variations/dosing-by-slow-release-pill
 Con ayuda de su docente tutor realice la simulación farmacocinéticas y
explore las variaciones de dosificación y su efecto en la curva concentración
vs tiempo.
 Realice la experiencia para inyectable, tabletas orales y tabletas de
liberación sostenida.
 Observe e interprete el comportamiento con dosis única y dosis múltiples.
 DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
1. Mencione las características farmacocinéticas (considerando serie: LADME) para los siguientes
medicamentos: Enalapril, Fentanilo y trastuzumab.
2. Mencione cuatro ejemplos de fármacos de estrecho margen terapéutico y mención sus características
farmacocinéticas.
3. Identifica y explique las características de: Biodisponibilidad, Distribución Cinética de orden cero,
Cinética de primer orden, tiempo de vida media, Tiempo de latencia
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REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA:
1. https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman-farmacologia.pdf
2. http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_200
8-01-01_Formulario_esenciales.pdf
3. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
4. https://go.drugbank.com/drugs/DB00072
5. https://drive.google.com/file/d/154vgEP6BPsHby_xxZsYxqcKnN-OnTv5K/view?usp=sharing
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 FUNDAMENTO:
Dentro del estudio de los medicamentos en pre clínica, es muy frecuente la utilización de la farmacometria,
para establecer las pautas de dosificación, esto a la vez se encuentra condicionado a los diferentes
parámetros farmacocineticos, así por ejemplo para la absorción de un fármaco hay que tomar en cuenta
la vía por la cual este fue administrado, ya que de está va a depender la rapidez con la que llegue dicho
fármaco a la circulación general y por consecuente la determinación de sus parámetros farmacocinéticos.
 OBJETIVO GENERAL:
 Identificar e interpretar aspectos relacionados con la farmacocinéticos.
 OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Determinar dosificaciones experimentales utilizando conocimientos de farmacometría.
2. Reconocer la influencia de las vías de administración en los parámetros farmacodinamicos y
farmacocinéticos de los fármacos.
3. Identificar factores que pueden influenciar en la farmacocinética de fármacos.
4. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos.
5. PROCEDIMIENTO:
 Los grupos de alumnos deberán realizar o desarrollar la practica utilizando la plataforma
virtual “Zoom”, los ejercicios propuestos por la guía de práctica, considerando:
 Interpretación farmacológica y aplicaciones reales
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos
relacionados con farmacometría in vitro e in vivo y vías de administración
PRÁCTICA N° 02
Farmacometría
in vitro e in vivo y vías de administración
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 Presentación y explicación en power point
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que
se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.
 Realizaran la sustentación de su informe en diapositivas e infogramas. Los demás
participaran con preguntas o aportes sobre el tema.
A. FARMACOMETRÍA
DOSIFICACIÓN EN FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL
1. Fórmula Turner: para calcular Dosis in vitro:
A = B x C
D
 A= Dosis a calcular en ml
 B= Volumen total del vaso de Órgano Aislado en ml (40mL)
 C= Dosis estándar a administrar en el vaso en µg ó gamas/mL.
 D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en µg ó gamas/mL.
2. Fórmula Turner I: para calcular Dosis in vivo:
A = B x C
D
 A= Dosis a calcular en mL
 B= Peso del animal de Experimentación en Kg.
 C= Dosis estándar a administrar al animal en mg/Kg.
 D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en mg/mL.
Equivalencias:
Sistema Métrico
1000 mL = 1 litro (L) 1000 g = 1 Kilogramo (Kg)
1000 mg = 1 gramo (g)
1000 µg = 1 mg
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1 µg = 1 gama
0.000001 g = 1 gama
Realice los cálculos de dosis para el siguiente experimento in vitro:
1. Se desea trabajar con Acetilcolina Clorhidrato en solución al 1/100,000. ¿Cuál es la dosis
en volumen calculada para trabajar en Íleon in Vitro de Oryctolagus cunniculus en dosis
estándar de 0.2µg/mL (Emplee fórmula de Turner in vitro).
2. Se desea trabajar con Fisostigmina Salicilato: Sol. 1º/ooo, dosis estándar de 0.5 gamas/mL.
¿Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en intestino de Oryctolagus cunniculus
in Vitro?
3. Se desea trabajar con Magnesio sulfato en solución 1%. Cuál es la dosis en volumen
calculada para trabajar en Útero de Cavia porcellus in Vitro en dosis estándar de 100
gamas/mL.
Realice los cálculos de dosis para los siguientes experimentos in vivo:
1. Se tiene un cuy de 850 g y se desea anestesiar con Pentobarbital Sódico en Solución al 2,5% en dosis
estándar de 30 mg/Kg de peso, por vía intravenosa (vena yugular). ¿Calcular la dosis en peso y en
volumen?
2. Se desea administrar Vecuronio Bromuro Soluc. 0.4/10,000, dosis estándar de 0.0094 mg./100g. p.c.
por VIP en Bufo spinulosus, cuyo peso es 120g ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?
3. Se tiene una rata albina cuyo peso es 180g. y se desea administrarle Pentametilentetrazol solución al
1% en dosis estándar de 80mg/Kg. VIP ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?
4. Se desea administrar cafeína en solución al 5%, en dosis de 100mg por Kg de peso, por vía endovenosa
en vena marginal de Oryctolagus cunniculus, cuyo peso es de 1.8Kg. ¿Calcular la dosis en peso y en
volumen?
 MODELOS EXPERIMENTALES
EXPERIENCIA 1: PENTOBARBITAL POR VÍA ORAL EN CAVIA porcellus
1. Pesar el animal: Cavia porcellus Control datos basales:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
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2. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, dosis estándar: 30 mg./Kg. p.c. por vía
oral.
3. Modus Operandi:
En el hocico del cobayo se coloca una madera pequeña en posición horizontal y
que posee un hueco en el centro.
Introducir una sonda por el hueco de la madera, hasta que llegue al estómago. El
extremo libre de la sonda se coloca dentro de un vaso con agua con el objeto de
corroborar si la sonda está en el estómago o en los pulmones.
Si está en cavidad pulmonar, en el vaso con agua se apreciará un burbujeo, si
está en la cavidad gástrica, no se observará burbujeo.
Otro modo de averiguar si está en cavidad gástrica es haciendo pasar mediante
una jeringa dos mililitros de agua destilada y luego tratar de extraerla toda o la
mayor cantidad de agua, es seguro que estamos en el estómago.
En el extremo libre de la sonda, administrar el barbitúrico y luego colocar dos
mililitros de agua destilada con la finalidad de arrastrar toda la porción del
barbitúrico que pudiera quedar en la sonda, retirar luego la sonda gástrica.
4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración
el período de latencia. Tomar nota de:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
EXPERIENCIA 2: PENTOBARBITAL POR VÍA SUBCUTÁNEA EN Rattus
norvegicus var. Albinus
1. Pesar el animal: Control datos basales:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
2. Inyectar por vía subcutánea a la rata, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar:
30 mg./Kg. p.c.
3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración
el período de latencia. Tomar nota de:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
EXPERIENCIA 3: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAMUSCULAR Rattus
norvegicus var. Albinus
1. Pesar el animal:
Control datos basales:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
2. Inyectar por vía intramuscular a la rata, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar:
30 mg./Kg. p.c.
3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración
el período de latencia. Tomar nota de:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
EXPERIENCIA 4: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAPERITONEAL EN Rattus
norvegicus var. Albinus
1. Pesar el animal: control datos basales:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
2. Inyectar por vía intramuscular a la rata, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar:
30 mg./Kg. p.c.
3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración
el período de latencia. Tomar nota de:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
EXPERIENCIA 5: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAVENOSA EN
ORYCTOLAGUS cunniculus
1. Pesar el animal: Conejo
Control datos basales.
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
2. Inyectar por vía intravenosa al conejo, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar:
30 mg./Kg. p.c.
3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración
el período de latencia. Tomar nota de:
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
EXPERIENCIA 6: ATROPINA Y FISOSTIGMINA POR VÍA CONJUNTIVAL EN
ORYCTOLAGUS cunniculus
1: Atropina sulfato en Orvctolagus cunniculus.
1. Control basal: Diámetro basal pupilar del ojo derecho en mm.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
2. Atropina sulfato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10
minutos.
3. Control Post Fármaco: 10 y 20 minutos.
2: Fisostigmina Salicilato en Oryctolagus cunniculus
1. Control basal: Diámetro basal pupilar del ojo izquierdo en mm
2. Fisostigmina Salicilato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por
10 minutos.
3. Control Post Fármaco: 10 y 20 minutos.
RESULTADOS DE VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
PESO
Rata
DOSIS
Pentobarbi_
tal sódico
VIAS DE
ADMINIST.
Sedación Hipnosis
ORAL
S.C.
IM.
IP.
Peso Conejo Pentobarbital IV Sedación Hipnosis
Conejo Atropina V
gotas. Conjuntival
Diámetro
Basal
Diam
10’
Diam
20’
Conejo Fisostigmina
V gotas. Conjuntival
Diámetro
Basal
Diam
10’
Diam
20’
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 MODELOS DE SIMULACIÓN
B. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS.
Metodología:
EXPERIMENTO Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos
Fármaco: Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml.
Especie: Ratón.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. José Mujica, Ing. Yelinna Pulliti, Dept. Of Medicine
and Dept. of Electronic Engineering.
Metodología: Simulación mediante software – video conferencia
Procedimiento:
Se administró a cada ratón, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por las siguientes vías:
1. Oral. - Usando una cánula metálica
2. Subcutánea. - debajo de la piel del lomo
3. Intramuscular. - en el músculo cuádriceps
4. Intraperitoneal. - Cuadrante inferior izquierdo del abdomen
5. Rectal. - mediante una cánula
Los resultados del experimento se muestran en la tabla contigua, y consistió en la toma de los siguientes
parámetros de comparación: el período de latencia, la intensidad del efecto, y las manifestaciones observadas
en el roedor.
Para el informe correspondiente, se presentará la tabla de resultados, completando las dosis administradas de
las sustancias en miligramos y en mililitros y la discusión sobre las diversas vías de administración y la
variabilidad de resultados.
Experimento Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos, matriz de recolección de datos
Ratón N° Peso (g) Dosis Vía
Período de
Latencia (minutos)
Intensidad de efecto Observaciones
mg ml Basal Cambio
1 25 Oral 10 0 ++
Inicio con sedación, y su frecuencia
respiratoria disminuyó.
2 26 SC 4 0 +++
Presentó excitación, y su frecuencia
respiratoria se mantuvo incrementada.
3 24 IM 2 0 +++
Presentó sedación, y su frecuencia
respiratoria disminuyó.
4 27 IP 1 0 ++++
Presento excitación transitoria, y luego
hipnosis profunda.
5 29 IR 15 0 + No se presentaron otros efectos.
Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Sedante= +. Hipnótico= ++. Hipnosis profunda= +++. Parálisis Respiratoria= ++++.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Experimento N°2: Parámetros farmacocinéticos
Fármacos: Propranolol / Ampicilina
Especie: Hombre.
Software: Software Microlabs, Dr Henk van Wilgenburg, Dept. of Pharmacology, University of Amsterdam
Procedimiento: A continuación, se presentan 4 casos, cuyos resultados se encuentran en la tabla de resultados
del experimento.
Se deberán construir para todos los casos, gráficos de línea con eje X/Y, delimitando los siguientes parámetros
clínicos farmacocinéticos y farmacodinámicos: Periodo de latencia, Tmax (tiempo máximo), Cmax (concentración
máxima), T1/2 (tiempo de vida media), Duración del efecto, CME (Concentración mínima efectiva), CME
(concentración máxima efectiva), ABC (área bajo la curva), Ventana terapéutica y CMT (concentración mínima
toxica).
En base a las gráficas y a la delimitación de los parámetros estipulados, realizar la discusión.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
6. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
1. ¿cuáles es la importancia de la farmacometria y cual de la(s) variable(s) utiliza en la fórmula de Turner
está sujeta a las aprobaciones de la FDA?
2. ¿Cuál de las vías de administración ocasiona más variaciones farmacocinéticas?
3. ¿Cuáles es la farmacodinamia y farmacocinética del diazepam, propranolol y Adrenalina?
4. ¿Cuál es la importancia del Tmax (tiempo máximo), Cmax (concentración máxima), T1/2 (tiempo de
vida media), CME (Concentración mínima efectiva), CME (concentración máxima efectiva), ABC (área
bajo la curva), Ventana terapéutica y CMT (concentración mínima toxica).
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
7. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA
1. Elabora cuadro o tabla para presentar los ejercicios propuestos en farmacometría.
2. Elabora cuadro o tabla para para identificar las ventas y desventajas farmacológicas de las
vías de administración de medicamentos, indicados en la guía de practica
3. Elabora un cuadro resumen de los principales factores que pueden influenciar en la farmacocinética
de fármacos.
4. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos, Cmax, Tmax. AUC.
REFERENCIA:
- Sección I capítulo 2: Farmacocinética y capítulo 6: Metabolismo de fármacos. Goodman y Gilman. Las
bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
8. FUNDAMENTO:
En los estudios sobre medicamentos la dosis, juega un rol importante, dado que contiene la medida exacta
de principio activo que asegura la eficacia, efectividad y la seguridad para el paciente. El tratamiento
óptimo y el régimen de dosificación se establecen según los límites de prescripción habituales del fármaco,
los márgenes terapéuticos, las características del individuo y la gravedad de la enfermedad que hay que
tratar, esto exige determinar la dosificación exacta. Por otro lado cuando hablamos de interacción
medicamentosa nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia
simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no
medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto terapéutico o tóxico
de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la interacción.
9. OBJETIVO GENERAL:
 Identificar e interpretar aspectos relacionados con posología y factores que modifican la
absorción, y excreción de los fármacos
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos
relacionados con posología e factores que modifican la absorción, y excreción de los fármacos
PRÁCTICA N° 03 Matemáticas para
dosificación y factores que modifican la
absorción, y excreción de los fármacos
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10. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica
 Presentación y explicación ejecución de la practica experimental.
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran
con preguntas o aportes sobre el tema.
A. DOSIFICACIÓN.
Equivalencias aproximadas que corresponden a las dosis que prescriben con
mayor frecuencia los médicos, en el sistema métrico decimal o en el sistema
farmacéutico
60 mg = 1 grano 1 mL = 15 mínimos
1 g = 15 granos 30 mL = 1 onza líquida
30 g = 1 onza 500 mL = 1 pinta
2.2 lb = 1 Kg 1 000 mL = 1 cuarto de galón
1 lb = 453.6 g 1pulgada = 2.54 cm
1Cucharada cafetera = 1 dracma = 4 mL
1 cucharada = ½ onza = 4 dracmas = 15mL
1 taza chica = 6 onzas = 180 mL
1 taza = 8 onzas = 240 mL
Fórmulas para calcular las dosis en lactantes y niños:
 Basada en la edad: debe evitarse en lo posible dada la imprecisión del método
a. Regla de Young: Para niños de más de 2 años
(_Edad del niño en años__) x dosis adulta promedio = Dosis para niño
Edad del niño en años + 12
b. Regla de Fried: En ocasiones se emplea para calcular dosis que se administrarán a lactantes
menores de 2 años de edad, mediante la fórmula:
(_Edad de meses__) x dosis adulta promedio = Dosis pediátrica
150
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 Basada en el peso:
a. La regla de Clark: Para niños de más de 2 años:
(__Peso del niño en Kg__) x dosis adulta promedio = Dosis pediátrica
70
 Basada en la superficie corporal: Es quizá la más precisa
Superficie corporal del niño en m2
DOSIS= ------------------------------------------- X dosis del adulto
1.73
La superficie corporal se calcula en función del peso y la estatura, utilizando el nomograma. En la
práctica médica el área de la superficie corporal se abrevia con su acrónimo ASC, de forma que usted
podrá encontrar estas siglas en alguna prescripción médica dirigida al farmacéutico.
Es común usar esta forma de prescribir medicamentos a niños y en el caso, el farmacéutico que hará
el preparado debe conocer el peso y la estatura del paciente para poder preparar las dosis individuales
con exactitud.
Es práctico, como método de verificación del trabajo del farmacéutico, saber como se calcula el área
de superficie corporal de una persona, si ha tenido en su poder la receta del médico, donde especificaba
la cantidad de sustancia activa por m2 de área de superficie corporal. Los farmacéuticos son muy
cuidadosos y responsables en su trabajo, son profesionales especializados en el tema, así es que
verifique sus cálculos varias veces para estar seguro de que hay algún problema antes de hacer una
reclamación.
Casos clínicos
Caso clínico 1
A un niño de 12 kg se le prescriben 15 mg/kg de paracetamol solución VO. ¿Cuántos miligramos de
paracetamol solución le administraremos?
Caso clínico 2
Paciente con cáncer de ovario en tratamiento antineoplásico con carboplatino y paclitaxel. Hoy recibe
su segundo ciclo de quimioterapia, pero, por la sintomatología presentada en la administración del
primer ciclo, se sospecha una intolerancia al carboplatino. El oncólogo pauta lo siguiente:
• Carboplatino IV 450 mg en suero glucosado al 5%.
• Pauta de administración:
• 1% de la dosis en 1 h.
• 9% de la dosis en la hora siguiente.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
• Resto de la dosis en 1 h.
• Tiempo total de administración = 3 h.
El Servicio de Farmacia prepara la dilución del fármaco en un volumen final de 500 ml
Debemos calcular la dosis y la velocidad de administración (expresada en ml/h) para cada hora.
Caso clínico 3
Aun paciente de 77 kg y 185 cm, diagnosticado de linfoma folicular, se le prescribe rituximab 375
mg/m2 en SF. ¿Qué dosis se le administrará al paciente?
Caso clínico 4
El médico prescribió leche de magnesia para un paciente de 8 años de edad. La dosis normal en
adultos es de 30 ml. Determine la dosis aplicando la regla de Young.
Caso clínico 5
El médico prescribió elixir de Benadryl para un niño de cuatro años de edad que pesa cerca de 30
libras. La dosis normal en adultos es de 25 mg cada 4 a 6 h. El elixir de Benadryl está disponible en la
presentación 12.5 mg/5 mg. Determinar la dosis aplicando la regla de Clark.
Caso clínico 6
La dosis de Fenobarbital para un adulto es de 30 mg ¿Cuál es la dosis de este medicamento para un
niño de 15.6 Kg?
Caso clínico 7
Encontrar la dosis de cortisona para un lactante de 30 lb (dosis para adulto= 100 mg).
Caso clínico 8
Encontrar la dosis diaria total de Amoxicilina para un niño que mide 90 cm y pesa 20 Kg. Dosis del
adulto 500mg.
Caso clínico 9
El médico prescribió amoxicilina 20mg/Kg/dìa para administrar cada 8 h en dosis divididas. El paciente
pesó 44 libras y tenía 5 años de edad. Determine la dosis unitaria en mg a administrar.
 MODELOS EXPERIMENTALES
A. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS POR
VIA SUBCUTANEA
EXPERIENCIA 1: PENTOBARBITAL + AGUA EN rattus norvegicus var albinus
1. Pesar una rata.
2. Control datos basales:
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a. Estado de conciencia.
b. Actividad Motora
c. Reflejos.
3. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, a la dosis de 30mg/kg más 0.30mi de agua destilada por vía
subcutánea.
4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, tomando nota del período de latencia y del tiempo
en que se modifican los parámetros básales: a, b, y c.
EXPERIENCIA 2: PENTOBARBITAL + ADRENALINA EN rattus norvegicus var
albinus
1. Pesar una rata.
2. Control datos basales:
a. Estado de conciencia.
b. Actividad Motora
c. Reflejos.
3. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, a la dosis de 30mg/kg más 0.30m1 de Adrenalina clorhidrato, soluc.
101000 por vía subcutánea.
4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, tomando nota del período de latencia y del tiempo
en que se modifican los parámetros básales: a, b, y c.
_EXPERIENCIA 3: PENTOBARBITAL + GELATINA EN rattus norvegicus var
albinus
1. Pesar una rata.
2. Control datos basales:
a. Estado de conciencia.
b. Actividad Motora
c. Reflejos.
3. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, a la dosis de 30mg/kg más 0.30ml de gelatina soluc, 1 % por vía
subcutánea.
4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, tomando nota del período de latencia y del tiempo
en que se modifican los parámetros básales: a, b, y c.
EXPERIENCIA 4: SUERO FISIOLÓGICO EN rattus norvegicus var albinus
1. En la cara interna del músculo izquierdo de un rata administrar por vía subcutánea 1 ml de suero
fisiológico isotónico.
2. Controlar el tiempo que dura la absorción del suero fisiológico.
EXPERIENCIA 5: SUERO FISIOLÓGICO + HIALURONIDASA EN rattus
norvegicus var albinus
1. En la cara interna del músculo izquierdo de una rata administrar por vía subcutánea 1 ml de suero fisiológico
isotónico, más 30 U. de Hialuronidasa.
2. Controlar el tiempo que dura la absorción del suero fisiológico.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
B. EXPERIENCIA 3: RIFAMPICINA EN rattus norvegicus var albinus
1. Pesar una rata.
2. Administrar Rifampicina : soluc. 1%, dosis de 10 mg./Kg., VIP.
3. Colocar al animal en jaula metálica y esta sobre un embudo de plástico, el cual esta en un soporte
metálico.
4. Debajo del embudo colocar un vaso de vidrio de 250 ml y dentro colocar una torunda de algodón.
5. Administrar Furosemida: soluc. 1 %, dosis de 10 mg./Kg., vía IP.
6. Recoger la orina en la torunda de algodón y ver su color.
Resultados:
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCION DE LOS FÁRMACOS
FARMACOS RATA
PESO
DOSIS SEDACIÓN HIPNOSIS
Pentobarbital+
Agua Destilada
Pentobarbital +
Gelatina
Pentobarbital +
Adrenalina
Tiempo de absorción
Suero Fisiológico
Suero Fisiológico
+ Hialuronidasa
Excreción
Peso
Cobayo
Rifampicina
Dosis
Furosemida
Dosis
Orina
Coloración
 MODELOS DE SIMULACIÓN
B. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS IN VIVO: SINERGISMO Y ANTAGONISMO
Fundamento:
La respuesta de un fármaco se puede ver afectada por una interacción farmacológica entre fármacos,
plantas medicinales o alimentos, su evaluación es muy importante para fármacos de margen terapéutico
estrecho/curva concentración respuesta de pendiente elevada, considerando su mecanismo estos
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
pueden ser: Interacciones farmacéuticas, Interacciones farmacodinámicas (sin cambios en
concentración), e Interacciones farmacocinéticas (cambios en concentración plasmática). Las
interacciones farmacodinámicas ocurre cuando el fármaco interactuar con su receptor para activarlo o
bloquearlo. El modelo del gato virtual “Virtual Cat” es una simulación de un experimento de gato
anestesiado y se utiliza como herramienta virtual para evaluar las acciones de fármacos en los sistemas
cardiovascular y esquelético. La simulación muestra los efectos de las drogas en la presión arterial, la
frecuencia cardíaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
A. Sinergismo:
Procedimiento:
 Los alumnos se agruparan para realizar el experimento virtual “Utilizando como medio de
interacción la plataforma zoom”, según las indicaciones de su docente tutor.
 Realizado el experimento, los alumnos elaboran tablas o gráficos con la información
recolectada, para presentarlo en la discusión.
Sinergismo de Suma
Experiencia 1: Carbacol – Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético,
presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM
= [2*PAD]+PAS/3) y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía por vía endovenosa (IV), esperar y tomar los
parámetros anteriores.
 Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
Sinergismo de potenciación
Experimento 2: Neostigmina y Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo
esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar 5 mg/Kg de peso de Neostigmina por vía IV, esperar y tomar los parámetros
anteriores.
 Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía arterial; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
B. Antagonismo:
Experiencia 2: Antagonismo competitivo: Carbacol/ Neostigmina - Atropina en simulación
experimental “gato anestesiado”
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo
esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía arterial, esperar y tomar los parámetros
anteriores.
 Aplicar neostigmina 5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Aplicar atropina 0.5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
Experiencia 2: Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina en simulación experimental “gato
anestesiado”
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo
esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV, esperar y tomar los parámetros anteriores.
 Aplicar noradrenalina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
Procedimiento para el registro en la simulación experimental:
 Realice un trazado basal durante 600 segundos.
 En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica (PAS), la
presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3). Registrar.
 A continuación, administrar por vía endovenosa los fármacos ensayados indicados en la
práctica: Carbacol, Neostigmina, y atropina realizar un trazado de 600 segundos, para cada
experimento. Determinar para un punto de medición representativo la presión arterial sistólica
(PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media. Registrar.
 Si fuera necesario abrir un nuevo experimento de simulación “gato”, para cada experimento.
Así por ejemplo:
 Administrar por vía endovenosa 10 µg de Acetilcolina, y realizar un trazado de 600
segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición representativo,
la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión
arterial media (PAM). Registrar.
 Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.
Resultados:
Control basal
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Sinergismo de Suma
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Sinergismo de potenciación
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Antagonismo competitivo
Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina
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11. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
5. Mencione cuatro ejemplos de interacciones medicamentos por causas farmacodinámicas de tipo
sinergismo y antagonismo.
6. ¿Cuál es las diferencias entre interacciones de sinergia de suma y potenciación, mencione 3
ejemplos?
7. ¿Cuál es la diferencia entre interacciones antagonismo de función y antagonismo competitivo,
mencione 3 ejemplos?
8. ¿Qué tipo de interacciones farmacodinamias presenta las siguientes asociaciones: AINEs+
Furosemida, Aminoglucósido + Furosemida, Naloxona + Morfina. Explique mecanismos
farmacodinamicos.
12. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 Elabora cuadro o tabla para presentar ejemplos de interacciones medicamentos por causas
farmacodinámicas de tipo sinergismo y antagonismo.
 Elabora cuadro o tabla para las diferencias entre interacciones de sinergia de suma y
potenciación.
 Elabora un cuadro resumen para establecer diferencias entre interacciones antagonismo de
función y antagonismo competitivo.
 Elabore una Infografía para explicar las interacciones farmacodinamias que presenta las
siguientes asociaciones: AINEs+ Furosemida, Aminoglucósido + Furosemida, Naloxona +
Morfina. Explique mecanismos farmacodinamicos.
REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
- Adelaida Z. y María Lombraña M. Administración de medicamentos y cálculo de dosis. 2da Edición.
- University of Strathclyde. Virtual Cat 2.6.2 – Simulation of an Anaesthetised Cat Experiment
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 FUNDAMENTO:
En los estudios sobre medicamentos la dosis, juega un rol importante, dado que contiene la medida exacta
de principio activo que asegura la eficacia, efectividad y la seguridad para el paciente. El tratamiento
óptimo y el régimen de dosificación se establecen según los límites de prescripción habituales del fármaco,
los márgenes terapéuticos, las características del individuo y la gravedad de la enfermedad que hay que
tratar, esto exige determinar la dosificación exacta. Por otro lado cuando hablamos de interacción
medicamentosa nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia
simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no
medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto terapéutico o tóxico
de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la interacción.
 OBJETIVO GENERAL:
 Identificar e interpretar aspectos relacionados con interacciones farmacológicas.
 OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Explican e identifican las interacciones farmacológicas, de interés clínico.
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos
relacionados con interacciones farmacológicas in vivo.
PRÁCTICA N° 04
“Interacción de Fármacos in vivo”
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica
 Presentación y explicación de la práctica experimental y simulación
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que
se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran
con preguntas o aportes sobre el tema.
C. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS IN VIVO: SINERGISMO Y ANTAGONISMO
Fundamento:
La respuesta de un fármaco se puede ver afectada por una interacción farmacológica entre fármacos,
plantas medicinales o alimentos, su evaluación es muy importante para fármacos de margen terapéutico
estrecho/curva concentración respuesta de pendiente elevada, considerando su mecanismo estos
pueden ser: Interacciones farmacéuticas, Interacciones farmacodinámicas (sin cambios en
concentración), e Interacciones farmacocinéticas (cambios en concentración plasmática). Las
interacciones farmacodinámicas ocurre cuando el fármaco interactuar con su receptor para activarlo o
bloquearlo. El modelo del gato virtual “Virtual Cat” es una simulación de un experimento de gato
anestesiado y se utiliza como herramienta virtual para evaluar las acciones de fármacos en los sistemas
cardiovascular y esquelético. La simulación muestra los efectos de las drogas en la presión arterial, la
frecuencia cardíaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 MODELO EXPERIMENTAL
A. Sinergismo de Suma
Experiencia 1: Carbacol – Acetilcolina en Oryctolagus cunniculus
 Control basal: Diámetro basal pupilar en mm
 Carbacol: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
 Acetilcolina : Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntiva¡. Dejar en contacto por 10 minutos.
 Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Sinergismo de potenciación
Experimento 2: Neostigmina y Acetilcolina en Oryctolagus cunniculus
 Control basal: Diámetro basal pupilar en mm
 Neostigmina: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
 Acetilcolina : Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
 Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
B. Antagonismo:
Experiencia 2: Atropina sulfato - Fisostigmina Salicilato en Oryctolagus cunniculus
 Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
 Atropina sulfato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10
minutos.
 Fisostigmina Salicilato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntiva/. Dejar en contacto por
10 minutos.
 Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
 MODELOS SIMULADOS
B. Sinergismo:
Procedimiento:
 Los alumnos se agruparán para realizar el experimento virtual, según las indicaciones de su
docente tutor.
 Realizado el experimento, los alumnos elaboran tablas o gráficos con la información
recolectada, para presentarlo en la discusión.
Sinergismo de Suma
Experiencia 1: Carbacol – Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético,
presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM
= [2*PAD]+PAS/3) y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía por vía endovenosa (IV), esperar y tomar los
parámetros anteriores.
 Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
Sinergismo de potenciación
Experimento 2: Neostigmina y Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo
esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar 5 mg/Kg de peso de Neostigmina por vía IV, esperar y tomar los parámetros
anteriores.
 Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía arterial; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
B. Antagonismo:
Experiencia 2: Antagonismo competitivo: Carbacol/ Neostigmina - Atropina en simulación
experimental “gato anestesiado”
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo
esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía arterial, esperar y tomar los parámetros
anteriores.
 Aplicar neostigmina 5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Aplicar atropina 0.5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
Experiencia 2: Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina en simulación experimental “gato
anestesiado”
 Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo
esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.
 Inyectar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV, esperar y tomar los parámetros anteriores.
 Aplicar noradrenalina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.
 Analizar e interpretar los resultados
Procedimiento para el registro en la simulación experimental:
 Realice un trazado basal durante 600 segundos.
 En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica (PAS), la
presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3). Registrar.
 A continuación, administrar por vía endovenosa los fármacos ensayados indicados en la
práctica: Carbacol, Neostigmina, y atropina realizar un trazado de 600 segundos, para cada
experimento. Determinar para un punto de medición representativo la presión arterial sistólica
(PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media. Registrar.
 Si fuera necesario abrir un nuevo experimento de simulación “gato”, para cada experimento.
Así por ejemplo:
 Administrar por vía endovenosa 10 µg de Acetilcolina, y realizar un trazado de 600
segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición representativo,
la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión
arterial media (PAM). Registrar.
 Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Resultados:
Control basal
Sinergismo de Suma
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Sinergismo de potenciación
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Antagonismo competitivo
Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
 Mencione cuatro ejemplos de interacciones medicamentos por causas farmacodinámicas de tipo
sinergismo y antagonismo.
 ¿Cuál es las diferencias entre interacciones de sinergia de suma y potenciación, mencione 3 ejemplos?
 ¿Cuál es la diferencia entre interacciones antagonismo de función y antagonismo competitivo,
mencione 3 ejemplos?
 ¿Qué tipo de interacciones farmacodinamias presenta las siguientes asociaciones: AINEs+
Furosemida, Aminoglucósido + Furosemida, Naloxona + Morfina. Explique mecanismos
farmacodinamicos.
REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
- University of Strathclyde. Virtual Cat 2.6.2 – Simulation of an Anaesthetised Cat Experiment
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
I. FUNDAMENTO:
En los En el intestino delgado podemos distinguir tres porciones: duodeno, yeyuno e íleon.
Esta última está constituida por distintas capas celulares: serosa, muscular, plexos
nerviosos, submucosa y mucosa. De todas ellas nos centraremos en la muscular, ya que
son las células de musculatura lisa del íleon las que van a contraerse en respuesta a
diversos estímulos y por tanto las responsables de la respuesta que nosotros vamos a
registrar. Entre los distintos neurotransmisores con capacidad de producir contracción
del íleon se encuentran ACh, histamina, ya que el íleon posee receptores para estos
mediadores. Concretamente ACh es un agonista de receptores muscarínicos y
nicotínicos. El nicotínico es un receptor preganglionar, y no se encuentra en el íleon, sino
en el ganglio donde sinaptan las neuronas que inervan el intestino. Esto quiere decir que
mientras que el órgano aislado (sin inervación) no responde a la estimulación del
receptor nicotínico, en el animal entero, esta estimulación sí provocaría respuesta. En
esta práctica nosotros vamos a añadir al baño de órganos ACh, esta en el baño va a
Interaccionar con receptores muscarínicos, concretamente M3. Tras su estimulación se
desencadenan una serie de procesos que conducen a un incremento de [Ca ]+2
intracelular, provocando la contracción del musculo liso. Recordemos que el receptor
M 3 está asociado a una proteína G cuya activación estimula la actividad de la fosfolipasa
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos
relacionados con las interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta.
PRÁCTICA N° 05
Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
C (PLC). En el esquema podemos ver los segundos mensajeros y mecanismos implicados
en la contracción.
El íleon presenta una contracción bifásica, con un componente fásico (un pico de
contracción) seguido de otro tónico (una meseta mantenida). El pico de contracción se
asocia con la liberación de Ca+2 de los depósitos intracelulares y la contracción tónica
con la entrada de Ca+2 a través de canales.
13. OBJETIVO GENERAL:
 Identificar e interpretar aspectos relacionados con la interacciones de Fármacos in Vitro y Curva
de Dosis Respuesta.
14. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Demostrar la importancia las interacciones de Fármacos in Vitro en la investigación y
desarrollo de medicamentos.
 Explican la importancia de la curva de Dosis Respuesta.
15. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica
 Presentación y explicación de la ejecución de la práctica.
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que
se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.
 El docente tutor utiliza durante la práctica simulación virtual para explicar aspectos
 MODELOS EXPERIMENTALES
A. INTERACCION DE FÁRMACOS
I. Sinergias de Fármacos:
a. Sinergia Aditiva:
Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno-
íleon de conejo.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
1. Instalar simulación de Yeyuno íleon en Vaso de Órgano Aislado: Segmento de 4
cm., Temperatura.: 37 °C., en liquido Nutrición: sol. krebs henseleit, Gasificación
constante.- O2: 95 %V, C02: 5%,V.
2. Control Basal: Hacer un trazado normal.
3. Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/000, dosis de 5M.
4. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces.
5. Pilocarpina: Sol. 0.5%, dosis de 5M.
6. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces
8. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces.
II. Antagonismo de Fármacos:
a. Antagonismo por Competencia de Receptores celulares:
Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno – ileon
de conejo
1. Control Basal: Hacer un trazado normal.
2. Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/ooo, dosis de 5 gamas/ml.
3. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces.
4. Atropina Sulfato: Sol. 0.5%, dosis de 8M
5. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces.
B. CURVA DE DOSIS EFECTO:
Experiencia 1: Dosis Efectiva Media de Acetilcolina Clorhidrato en Yevuno-
ileon de conejo
1.Instalar el Yeyuno íleon en Vaso de Organo Aislado: Segmento de 4 cm.,
Temperatura.: 37 °C., en líquido Nutrición: sol. Tyrode, Gasificación constante.-
O2: 95 %V, C02: 5%,V.
2.Control Basal: Hacer un trazado normal.
3.Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/0000.
1° Dosis: 0.025 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.
2° Dosis: 0.050 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.
3° Dosis: 0.100 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.
4° Dosis: 0.200 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.
5° Dosis: 0.400 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.
4. Determinar la Dosis Efectiva 50, empleando el método de Trevan.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Resultados de la curva dosis efecto in vitro:
Dosis ensayada Dosis peso Dosis volumen Respuesta basal y/o
observadas (mm)
Respuesta
Observada (%)
Basal
0.025 gamas/ml
0.050 gamas/ml
0.100 gamas/ml
0.200 gamas/ml
0.400 gamas/ml
El alumno asesorado por su docente tutor de práctica elabora la gráfica e interpreta la curva de dosis efecto.
 MODELOS SIMULACIÓN
Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno-
íleon de cerdo simulado
Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno –
ileon de cerdo simulado
Resultados Interacciones in vitro:
CONTROL BASAL INTERACCIÓN IN VITRO:
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Análisis e interpretación de la gráfica:
a. Sinergia Aditiva: Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno-íleon.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Análisis e interpretación de la gráfica:
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno¬ – ileon
Análisis e interpretación de la gráfica:
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
16. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
9. Mencione cuatro ejemplos de interacciones in vitro de tipo sinergismo y antagonismo.
10. ¿Cuál es las diferencias entre interacciones in vitro e in vito considere sinergia de suma y
potenciación, mencione 3 ejemplos?
11. ¿Cuál es la diferencia entre DE50 y CE50?
12. ¿Cuál es la aplicación de las curvas dosis respuesta en el ámbito clínico, mencione 4 ejemplos?
17. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA
5. Elabora cuadro o tabla para presentar ejemplos de interacciones in vitro de tipo sinergismo y
antagonismo.
6. Elabora cuadro o tabla para las diferencias entre interacciones in vitro e in vito considere sinergia
de suma y potenciación, mencione 3 ejemplos
7. Elabora un cuadro resumen para establecer la aplicación de las curvas dosis respuesta en el ámbito
clínico, mencione 4 ejemplos
REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
- Organ Bath Simulation(c) J. Dempster, University of Strathclyde 2009 16 V2.8
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
I. FUNDAMENTO:
El sistema nervioso autónomo, también conocido como sistema nervioso central visceral, vegetativo o
involuntario se distribuye ampliamente a todo el cuerpo y regula las funciones autonómicas que ocurren sin
control consciente. Las catecolaminas y los simpaticomiméticos se clasifican en simpaticomiméticos de
acciones directa, indirecta o mixta. La primera categoría (acción directa) incluye productos que actúan de
manera directa en uno o más de los receptores adrenérgicos; pueden tener extraordinaria selectividad por
un subtipo especíico de receptor (como la fenilefrina por los receptores α1 y la terbutalina por los receptores
β2), no poseer selectividad o tenerla en forma mínima y actuar en diferentes tipos de ellos (como la
epinefrina que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2, β3; la norepinefrina actúa en receptores α1, α2, β1).
Los fármacos de acción indirecta incrementan la disponibilidad de la norepinefrina (NE, norepinephrine) o
la epinefrina, para estimular receptores adrenérgicos. Los receptores de acetilcolina muscarínicos en el
sistema nervioso periférico se encuentran principalmente en las células efectoras autónomas inervadas
por los nervios parasimpáticos posganglionares. La acetilcolina (ACh, acetilcholine), el neurotransmisor
natural para estos receptores, prácticamente no tiene aplicaciones terapéuticas sistémicas debido a que
sus acciones son difusas y su hidrólisis es rápida, la cual es catalizada por la acetilcolinesterasa (AChE,
acetilcholinesterase) y la butirilcolinesterasa plasmática. Los agonistas del receptor colinérgico
muscarínico pueden dividirse en dos grupos: 1) ésteres de colina, que comprenden ACh Y varios éstere
PRÁCTICA N° 06
FARMACOLOGIA ESPECIAL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y
SOMÁTICO
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la farmacología del sistema nervioso autonomo y somático
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
sintéticos, y 2) Los alcaloides colinomiméticos naturales (sobre Todo pilocarpina, muscarina y arecolina) y
sus congéneres sintéticos.
II. OBJETIVO GENERAL:
 Evidenciar efectos farmacológicos de fármacos que modula en sistema autónomo y
somático.
III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Evidenciar los efectos de la administración de fármacos simpaticomiméticos y simpaticolíticos
sobre el Sistema Nervioso Autónomo. Conocer las implicancias en su farmacocinética y
farmacodinamia.
 Evidenciar los efectos de la administración de fármacos Parasimpaticomiméticos y
Parasimpaticolíticos sobre el Sistema Nervioso Autónomo. Conocer las implicancias en su
farmacocinética y farmacodinamia.
 Evidenciar los efectos de la administración de fármacos que modula sistema somático.
Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.
IV. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación, aplicaciones de los modelos experimentales.
 Presentación y explicación de los modelos experimentales, donde se pueda evaluar
interacciones farmacológicas ( presentarlo en power point)
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que
se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran
con preguntas o aportes sobre el tema.
V. METODOLOGÍA PARA EXPERIMENTACIÓN:
Procedimiento:
I. Sistema Nervioso AutonómicoSimpático:
A. Agentes Adrenérgico:
Experiencia1: Adrenalina Clorhidrato en Oryctolagus cunniculus
1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
2.Adrenalina Clorhidrato:Sol. 1/1000, dosis II gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
B. Agentes Adrenérgico de acción mixta:
Experiencia1:Efedrina Clorhidrato en Oryctolagus cunniculus
1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
2. Efedrina clorhidrato: Sol. 1%, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10
minutos.
3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
Il. Sistema Nervioso Autonómico ParaSimpático.
A. Agentes Colinomiméticos:
Experiencia 1: Pilocarpina Nitrato en 0ryctolagus cunniculus
1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
2. Pilocarpina Nitrato: Sol. 1%, dosis III gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
B. Agentes Anticolinérgicos:
Experiencia 1: Atropina sulfato en Orvctolagus cunniculus.
1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
2. Atropina sulfato: Sol.1/1000, dosisV gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por10minutos.
3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
C. Fármaco Interacciones: Antagonismos
Experiencia 1: Fisostigmina Salicilato - Atropina sulfatoen Oryctolagus cunniculus
1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm
2. FisostigminaSalicilato:Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
3.Atropina sulfato:Sol. 1/1000,dosisV gotas vía conjuntiva¡. Dejar en contacto por 10 minutos.
4. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
Experiencia2: Atropina sulfato - Fisostigmina Salicilato en Oryctolagus cunniculus
1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
2.Atropina sulfato:Sol. 1/1000,dosisV gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.
3. FisostigminaSalicilato:Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntiva/. Dejar en contacto por 10minutos.
4. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
Experiencia3: Vecuronio Bromuro - FisostigminaSalicilato enBufo spinulosus limensis
1.Vecuronio Bromuro: Soluc. 0.4g/10,000, dosis 0.0094mg./100g p.c., vía IP
2. Control post fármaco:Ver relajaciónmuscular.
3.Administrar FisostigminaSalicilato: Solc. 1/1000, dosis 1 mg.Vía IP
4. Control post fármaco: Tomartiempo de recuperación.
Experiencia4: Vecuronio Bromuro- Neostigmina en Bufo spinulosus limensis
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
1.Vecuronio Bromuro: Soluc. 0.4g./10,000, dosis 0.0094mg./100g p.c., vía IP
2. Control post fármaco:Ver relajaciónmuscular.
3.Administrar Neostigmina :Solc. 0.5g./1000, dosis 0.5 mg. VíaIP
4. Control post fármaco: Tomartiempo de recuperación
Anti Adrenérgicos Beta:
Experiencia 1: Adrenalina clorhidrato en bufo spinulosus limensis
1. Decapitación del animal.
2. Fijación en mesa Claude Bernard.
3. Control Basal:
a. Frecuencia Cardiaca b. Fuerza Cardiaca.
4.Adrenalina Clorhidrato: Sol. 1 x 10,000. DS: 10 - 20 gamas. Vía Intravenosa. Vena abdominal.
5. Control Post Fármaco
a. Frecuencia Cardiaca b. Fuerza Cardiaca.
Experiencia 2: Propranolol Clorhidrato - Adrenalina Clorhidrato en Bufo spinulosus limensis.
1. Decapitación del animal.
2. Fijación en mesa Claude Bernard,
3. Control Basal:
a. Frecuencla Cardiaca. b. Fuerza Cardiaca.
4. Propranolol Clorhidrato: Sol. 1 x 1000. DS: 0.10 - 0.20 mgs. Via Intravenosa. Vena abdominal.
:dejar actuar 10 minutos.
5. Control Post Propranolol:
a. Frecuencia Cardiaca b. Fuerza Cardiaca.
6.Adrenalina Clorhidrato: Sol. 1 x 10,000. DS: 10--20 gamas. Vía intravenosa. Vena abdominal.
7.Control Post Adrenalina
a. Frecuencia Cardiaca. b. Fuerza Cardiaca.
Exper. I: Sistema Nervioso Autonómico Simpático
Diámetro
Basal
pupilar
Adrenalina Control
10’
Control
20’
Control
30’
Diámetro
Basal
pupilar
Efedrina Control
10’
Control
20’
Control
30’
Exper. Il (A y B): Sistema Nervioso Autonómico Parasimpático
Diámetro
Basal
pupilar
Pilocarpina Control
10’
Control
20’
Control
30’
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Diámetro
Basal
pupilar
Atropina Control
10’
Control
20’
Control
30’
Exper. II ( C ): Fármaco Interacciones: Antagonismos
Diámetro
Basal pupilar
Izquierdo Derecho
Fármacos Atropina Fisostigmina
Control 10’
Control 20’
Control 30’
Fármacos Fisostigmina Atropina
Control 10’
Control 20’
Control 30’
Experiencia 1: Vecuronio Bromuro- Fisostigmina
Experiencia 2: Vecuronio Bromuro- Neostigmina
Relajación Recuperación
Vecuronio Fisostigmina
Vecuronio Neostigmina
Experimento 1: Propanolol Clorhidrato – Adrenalina en Bufo spinulosus limensis
Frecuencia
Cardiaca
Fuerza
Cardiaca
Control
Basal
Frecuencia
Cardiaca
Post Fármaco
Fuerza
Cardiaca
a los 5’ ó 10’
Propanolol
Adrenalina
VI. METODOLOGÍA PARA SIMULACIÓN: Simulación con Software
A. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS
Procedimiento:
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Se considerará una rata anestesiada, en la cual se le colocará tres cánulas, en la arteria y vena
femoral y en el ventrículo izquierdo. La cánula arterial tiene un transductor para mediar la
presión arterial sanguínea (ABP) y la frecuencia cardiaca (HR). El transductor de la cánula en
el ventrículo izquierdo permite mediar la presión ventricular izquierda (LVP) y la fuerza de
contracción cardiaca (HF). La última cánula con su transductor permite medir la presión venosa
central (VBP), además esta última cánula permitirá administrarán los fármacos. El simulador
permite seccionar la médula espinal (Pithed Rat), impidiendo la conexión de los nervios con el
cerebro.
A partir de esta preparación, se procederá a administrar los fármacos en dosis establecidas:
Adrenalina (10 µg/Kg), Noradrenalina (50 µg/Kg), Fenilefrina (50 µg/Kg), Prazocina (10
µg/Kg), Isoprenalina (50 µg/Kg) y Propanolol (50 µg/Kg).
Para cada fármaco realizar los siguientes pasos:
1. Realizar un trazado basal de 800 segundos, Considerar el último Valor de PAS, PAD
(calcular PAM), Frecuencia cardiaca y Fuerza de contracción.
2. Administrar el fármaco a la dosis correspondiente y dejar un trazo de 3200 segundos.
Considerar el punto de mayor variación frente al basal.
3. Seguidamente, seleccionar en “File”, “New Rat”, seleccionar en preparación “Pithed Rat” y
repetir el trazo basal de 800 segundo más la administración del fármaco anterior con el trazo
de 3200 segundos.
Explicar los fenómenos farmacológicos observados en cada gráfica incluyendo la diferencia entre la
Rata con preparación normal y la rata con sección medular.
EXPERIMENTO SIMULADO : FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS
Rata Fármacos
Peso
(g)
Dosificación
(mg)
Parámetros
Preparación Normal Sección medular
Basal Efecto OBS Basal Efecto OBS
1 Adrenalina 320
PAS
(mmHg)
PAD
(mmHg)
PAM
(mmHg)
HR (lpm)
HF (gms)
2 Noradrenalina 346
PAS
(mmHg)
PAD
(mmHg)
PAM
(mmHg)
HR (lpm)
HF (gms)
3 Fenilefrina 338
PAS
(mmHg)
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
PAD
(mmHg)
PAM
(mmHg)
HR (lpm)
HF (gms)
4 Prazocina 335
PAS
(mmHg)
PAD
(mmHg)
PAM
(mmHg)
HR (lpm)
HF (gms)
5 Isoprenalina 370
PAS
(mmHg)
PAD
(mmHg)
PAM
(mmHg)
HR (lpm)
HF (gms)
6 Propanolol 382
PAS
(mmHg)
PAD
(mmHg)
PAM
(mmHg)
HR (lpm)
HF (gms)
OBS: observaciones importantes durante la simulación.
B. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS Y PARASIMPATICOLÍTICOS
Procedimiento:
 Se evaluara los efectos cardiovasculares de los fármacos parasimpaticomiméticos y
parasimpaticolíticos, se utilizará por vía endovenosa a Carbacol, Neostigmina y Atropina,
utilizando como modelo de simulación un gato “virtual” que pesa 7.3 kg promedio.
 Realice un trazado basal durante 300 segundos. En estado basal, determinar para un punto de
medición, la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión
arterial media (PAM). Registrarlo en una tabla.
 Administrar por vía endovenosa 5 µg/kg de Carbacol, y realizar un trazado de 600 segundos,
para determinar PAS, PAD y la presión arterial media. (lo mismo realizar con Atropina 20 mg/Kg
y Neostigmina 10mg/Kg). Registrar.
 Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.
Resultados:
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
EXPERIMENTO SIMULADO : FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS Y PARASIMPATICOLÍTICOS
Gato Fármacos
Peso
(Kg)
Dosificación
(mg)
Parámetros
Registro de datos por
duplicado
Observaciones
de las gráficas.
1 2 Promedio
1 Carbacol 7.3
PAS (mmHg)
PAD (mmHg)
PAM (mmHg)
HR (lpm)
2 Neostigmina 7.3
PAS (mmHg)
PAD (mmHg)
PAM (mmHg)
HR (lpm)
3 Atropina 7.3
PAS (mmHg)
PAD (mmHg)
PAM (mmHg)
HR (lpm)
VII. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
13. Mencione 5 fármacos agonistas adrenérgicos de acción directa: indicando Farmacodinamia
(mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM
frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
14. Mencione 3 fármacos agonistas adrenérgicos de acción indirecta: indicando Farmacodinamia
(mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM
frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
15. Mencione 2 fármacos agonistas adrenérgicos de acción mixta: indicando Farmacodinamia
(mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM
frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
16. Mencione 3 fármacos antagonistas colinérgicos: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción),
farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos
frecuentes.
17. Mencione 3 fármacos bloqueadores neuromusculares (despolarizantes y no despolarizante)
indicando: Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo,
Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
- University of Strathclyde .Software, The Rat Cardiovascular System V3.3.1, Dr John Dempster. Escocia,
Reino Unido
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA:
1. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional/trastornos-
cardiovasculares/hipertensi%C3%B3n/f%C3%A1rmacos-para-la-hipertensi%C3%B3n-
arterial
2. https://drive.google.com/open?id=1yQC0AdI3P34qn60hsbUXrHi-_dDfXpSn
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_2008-01-
01_Formulario_esenciales.pdf
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
I. FUNDAMENTO:
Lo que se percibe como dolor es habitualmente el resultado de la estimulación de nociceptores o
receptores para el dolor. En ciertas situaciones, sin embargo, se produce dolor sin activación de
estos nociceptores, por lesiones en el sistema nervioso central o periférico. En las astas dorsales
de la médula espinal y en el núcleo sensitivo del trigémino, las fibras primarias procedentes de la
periferia transmiten el impulso nervioso generado por la estimulación de los nociceptores a
neuronas secundarias que son el origen de vías ascendentes. También se establecen conexiones
con neuronas del sistema vegetativo y con motoneuronas. El asta dorsal medular y el núcleo
sensitivo del trigémino no representan únicamente una estación de relevo para las señales
dolorosas, sino que también tienen lugar a esos niveles procesos de integración de la información
y de magnificación o de inhibición de la señal dolorosa.
Los opioides constituyen un grupo de fármacos, para manejo de dolor, a este grupo de fármacos
también se conoce como narcóticos, que incluye sustancias naturales denominadas opiáceos,
entre las que se encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisintéticos
cuyas acciones son básicamente similares a las de la morfina. La clasificación de la escala
analgésica de la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen
neoplásico, los opioides se clasifican en: Opioides menores (Para dolor de intensidad moderada:
codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol) y opioides mayores (Para el dolor intenso:
buprenorfina, fentanilo, metadona, morfina, pentazocina y petidina).
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la farmacología de analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios e
Hipnoantalgicos.
PRÁCTICA N° 07
Analgésicos, Antipiréticos y Antiinflamatorios e
Hipnoantalgicos
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Por otro lado los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son un grupo heterogéneo de fármacos
que se caracterizan por poseer un grado variable de actividad analgésica, antipirética y
antiinflamatoria; sin embargo, algunos medicamentos de esta familia difieren de estas
propiedades.
La actividad analgésica de los AINE es de intensidad moderada respecto a los opiáceos, y existe
escasa relación entre la dosis y el incremento de la potencia analgésica. Esta acción está
justificada por la inhibición de prostaglandinas periféricas que estimulan las terminaciones
nerviosas nociceptivas, aunque también se apunta hacia una acción central al deprimir la
excitación neuronal en el núcleo ventral del tálamo. Sin embargo, no todos exhiben la misma
potencia analgésica, siendo más potentes el ketorolaco y el metamizol (algunos sugieren que a
dosis máximas son comparables a las dosis bajas de opiáceos como tramadol, pentazocina,
meperidina y morfina), seguidos del ácido acetilsalicílico (AAS) y sus derivados y demás AINE,
para finalizar con el paracetamol (débil inhibidor de la COX-1/COX-2).
II. OBJETIVO GENERAL:
 Identificar los efectos farmacológicos de los AINES y opiáceos
III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Evidenciar los efectos analgésicos de la opioides menores y mayores. Conocer las
implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.
 Evidenciar los efectos de los AINEs sobre el umbral del dolor. Conocer las implicancias en
su farmacocinética y farmacodinamia.
IV. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos
en la práctica
 Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en
power point)
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la
sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía
confiable.
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas o papelotes. Los demás
participaran con preguntas o aportes sobre el tema.
V. METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
C. FÁRMACOS OPIOIDES Y AINEs
Procedimiento:
I. ANALGÉSICOS,ANTIPIRÉTICOS Y ANTIFLAMATORIOS
A. Antálgicos O-Hidroxibenzoico:
Experiencia 1: Ácido Acetilsalicílico en Rattus norvergicus var. albina
1. Pesar al animal.
2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios.
3. Acido Acetilsalicílico: Solución 2%, en dosis de. 10 mg/100 g. p.c, vía SC.
4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en
voltios.
B. Antálgicos Ácido Hetero Aril Acético:
Experiencia 1: Ketorolaco en Rattus norvergicus var. albina
1. Pesar al animal.
2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios.
3. Ketorolaco: Solución 3%, en dosis de. 4 mg/100 g. p.c, vía SC.
4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en voltios.
II. HIPNOANTALGICOS
A. Hipno-Antálgicos Opiáceos Fenantrénicos:
Experiencia 1: Fentanilo Clorhidrato en Rattus rattus var albina
1. Pesar al animal.
2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios.
3. Fentanilo: Solución 50 mcg/mL, en dosis de 40 mcg/Kg p.c, vía SC.
4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en
voltios.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
B. Hipno-Antálgicos Opiodes Bencenicos :
Experiencia 1: Tramadol Clorhidrato y , Fentanilo en Rattus norvergicus
var. Albina
1. Pesar al animal.
2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios.
3. Tramadol Clorhidrato: Solución 5%, en dosis de. 40 mg/ Kg. p.c, vía SC .
4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en
voltios.
EXPERIMENTO SIMULADO : FÁRMACOS AINES Y OPIÁCEOS
Rata Fármacos
Peso
(g)
Dosificación
(mg)
Estimulo
Voltaje (mv)
Preparación Rata Normal
Respuesta Efecto
Apreciación
critica
1
AAS
(ácido
acetilsalicílico)
3448 mg/Kg
Basal:V0: 150,
F:10 D:10
V1: 250, F:10
D:10
V2: 500, F:10
D:10
V3: 900, F:10
D:10
V4: 250, F:1000
D:10
2
Fentanilo
0,0014 mg/kg
Basal:V0: 150,
F:10 D:10
V1: 250, F:10
D:10
V2: 500, F:100
D:10
V3: 800, F:100
D:10
V4: 900, F:1000
D:100
3
Tramadol
1159 mg/ Kg
Basal:V0: 150,
F:10 D:10
V1: 250, F:10
D:10
V2: 400, F:10
D:10
V3: 800, F:100
D:10
V4: 250, F:1000
D:10
4 Ketorolaco
Basal:V0: 150,
F:10 D:10
V1: 250, F:10
D:10
V2: 500, F:100
D:10
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
V3: 800, F:100
D:10
V4: 100, F:1000
D:10
 Umbral Dolor: Alto (+++), Moderado (++), Bajo (+), Nulo (-)
 Voltajes (V1, V2, V3, V4), Frecuencia (F), Duración en milisegundos(D)
 OBS: observaciones importantes durante la simulación.
Realizar graficas e interpretar según corresponda
VI. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA
 Mencione 5 medicamentos con propiedades antiinflamatorias y analgésicas: indicando
Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo,
Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
 Mencione 5 medicamentos con propiedades analgésicas: indicando Farmacodinamia
(mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM
frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
- University of Strathclyde .Software, The Rat Cardiovascular System V3.3.1, Dr John Dempster. Escocia,
Reino Unido
FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA:
3. http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_2008-
01-01_Formulario_esenciales.pdf
4. https://drive.google.com/open?id=1CeU2xp_cAZam4gCWu14t7CdP9ZuGQzHq
5. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
I. OBJETIVO GENERAL:
 Evidenciar los avances de la investigación formativa de fármaco(s) seleccionados
para su investigación.
II. PROCEDIMIENTO:
 Los alumnos se agrupan formando grupos de trabajo, presentarán sus avances
de la investigación formativa considerando:
 Presentación a su docente tutor el proyecto de investigación en Word y
power point:
 Para la revisión del proyecto de investigación por el docente tutor se
considerará: validación del título, cronograma de trabajo y metodologías
utilizadas.
 Subir su proyecto revisado a la plataforma CANVAS.
 También tiene que considerar la plantilla de proyecto de investigación y se
recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la investigación formativa.
PRÁCTICA N° 08
INVESTIGACIÓN FORMATIVA
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
VII. OBJETIVO GENERAL:
 Identificar los efectos farmacológicos de los anestesicos generales
VIII. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Evidenciar los efectos anestesicos generales. Conocer las implicancias en su
farmacocinética y farmacodinamia.
IX. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos
en la práctica
 Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en
power point)
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la
sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía
confiable.
PRÁCTICA N° 08
FARMACOLOGIA ANESTESICOS GENERALES
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la farmacología de los anestesicos generales
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
I. Anestesia General por vía Inhalatoria:
Experiencia 1: Anestesia General por Eter dietílico en Oryctolaaus
cunniculus
1. Ayuno del animal por un lapso de 12 horas.
2. Fijar al animal en la Mesa de Claude Bernard.
3. Control datos Basales: Sacar promedios de los datos cada 10 min.
a. Aparato Cardiovascular: Frecuencia cardiaca.
b. Aparato Respiratorio: Frecuencia y tipo de respiración.
c. Aparato Ocular:
Diámetro pupilar
motilidad ocular
reflejos conjuntival, palpebral y Corneal
d. Glándulas Secretoras: Secreción salival.
e. Tono Muscular Abdominal.
f. Reflejo Osteo Tendinoso.
4. Anestesiar: Administrar éter dietílico en cámara anestésica.
5. Control Post Fármaco: de los datos parámetros basales. Cada 10
minutos, por 2 veces y sacar promedio.
6. Concluir el periodo de anestesia general en que se encuentra el animal
III. Anestesia General por vía Intravenosa:
Experiencia 1: Tiopental en Rattus norvergicus var. albina
1. Pesar al animal.
2. Control datos Basales:
a. Actividad Motora
b. Conciencia
c. Reflejos.
3. Tiopental: Solución al 1%, en dosis de 20mg/Kg. V.I. P.
4. Control Post Fármaco:
a. Actividad Motora
b. Conciencia.
c. Reflejos.
Experiencia 2: Midazolam en Rattus norvergicus var. albina
1. Pesar al animal.
2. Control datos Basales:
a. Actividad Motora
b. Conciencia
c. Reflejos.
3. Midazolam: Presentación 5 mg/5 mL, en dosis de 2mg/kg/ V.I.P.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
4. Control Post Fármaco:
a. Actividad Motora
b. Conciencia.
c. Reflejos.
Experiencia 3: Ketamina en Rattus norvergicus var. albina
1. Pesar al animal.
2. Control datos Basales:
a. Actividad Motora
b. Conciencia
c. Reflejos.
3. Ketamina: 50 mg/1mL en dosis de 100 mg/Kg. V.I.P.
4. Control Post Fármaco:
a. Actividad Motora
b. Conciencia.
c. Reflejos.
Rata Fármacos Dosis Actividad
Motora
Concien-
cia
Refle
jos
1 Tiopental
2 Midazolam
3 Ketamina
Rata Fármacos Sedación Hipnosis
1 Tiopental
2 Midazolam
3 Ketamina
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
X. OBJETIVO GENERAL:
 Identificar los efectos farmacológicos de los anticonvulsivos
XI. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Evidenciar los efectos anticonvulsivos. Conocer las implicancias en su farmacocinética
y farmacodinamia.
XII. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos
en la práctica
 Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en
power point)
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la
sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía
confiable.
PRÁCTICA N° 09
FARMACOLOGIA ANTICONVULSIVOS
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la farmacología de los anticonvulsivos
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
I. Anticonvulsivos:
Experiencia 1: Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina
1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica.
2. Pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 80mg/Kg v.i.p.
3. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad.
Experiencia 2: Diazepam - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var.
albina
1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica.
2. Diazepam: Solc. 1% en dosis de 15mg./Kg, V.I.P.
3. Control post fármaco.
4. Dejar pasar 30 minutos.
5. Pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 50mg/Kg v.i.p.
6. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad.
Experiencia 3: Fenitoina - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var.
albina
1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica.
2. Fenitoina: Solc. 1 % en dosis de 20mg /Kg, V.I.P.
3. Control post fármaco.
4. Dejar pasar 30 minutos.
5. Pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 50mg/Kg v.i.p.
6. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad.
Experiencia 4: Pentobarbital - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var.
albina
1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica.
2. Pentobarbital: Solc. 3% en dosis de 32 mg/Kg, V.I.P.
3. Control post fármaco.
4. Dejar pasar 30 minutos.
5. Pentametilentetrazol: Sol. 1 %, dosis 50mg/Kg v.i.p.
6. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
1. Anticonvulsivos
Rata Peso Fármaco Do
sis
Excit. Convul
.
Muerte
1 Cardiazol
Fármaco Dosi
s
Fármaco
2 Diazepam Cardiazol
3 Fenitoina Cardiazol
4 Pentobarbi
tal
Cardiazol
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
OBJETIVO GENERAL:
 Identificar los efectos farmacológicos de glucosidos cardioactivos y antidiabeticos
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Evidenciar los efectos analgésicos de los glucosidos cardioactivos y antidiabeticos. Conocer
las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.
XIII. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos
en la práctica
 Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en
power point)
 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la
sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía
confiable.
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la farmacología de glucosidos cardioactivos y farmacología de la Diabetes
PRÁCTICA N° 07
Glucosidos Cardioactivos y farmacología
de la Diabetes
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas o papelotes. Los demás
participaran con preguntas o aportes sobre el tema.
METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA
I. Cardío Glucósidos Activos de la Digitalis lanata:
Experimento 1: Bufo spinulosus limensis con Desacetil Lanatósido C.
1. Descerebración del animal:
a. Hacer un corte por detrás de los globos Oculares.
b. Hacer la hemostasia con algodones.
2. Fijación del animal en la Mesa de Claude Bernard:
a. Colocar al animal en posición decúbito ventral.
b. Mediante alfileres fijar cada una de las extremidades.
3. Exposición del corazón:
a. Dar un corte en la piel desde la cintura hasta debajo de la punta del esternón.
b. Dar un corte del Músculo recto abdominal desde la cintura hacia arriba.
c. Visualizar y abrir el pericardio.
d. Aislar la vena abdominal y colocar un abocat para administrar el medicamento.
5. Control Basal:
a. Fuerza de contracción cardiaca.
b. frecuencia cardiaca.
6. Insuficiencia Cardiaca Aguda experimental:
a. Pentobarbital sódico: Solución al 1 %, administrar por VIV 6 mg.
7. Control Post Pentobarbital:
a. A los 5 minutos: 1. Fuerza de contracción cardiaca.
2. Frecuencia cardiaca.
b. A los 10 minutos: Idem. a
9. Administración del agente cardio glucósido activo:
a. Desacetillanatósido C: Soluc. 0.020%, por vía IV, en dosis de 50 mcg.
10. Control Post Cardio Glucósido Activo:
a. A los 10, 20 y 30 minutos hacer un control de:
1. Fuerza de contracción cardiaca.
2. Frecuencia cardiaca.
11. Administrar una sobredosis:
Desacetillanatósido C: Soluc. 0.020%, por vía IV, en dosis de 150 mcg.
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Experimento 2: Bufo spinulosus limensis con Digoxina:
1. Seguir los pases 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,8 del experimento anterior.
2. Administración del agente cardioglucósido activo:
a. Digoxina : En soluc. 0.004%, en dosis de 50 mcg, por via
Intraperitoneal.
3. Control Post Cardio Glucósido Activo:
a. Proceder como en el experimente anterior.
4. Administrar una sobredosis:
Digoxina : En soluc. 0.004%, en dosis de 150 mcg, por VIV
5. Administrar Calcio:
Cloruro de Calcio solución al 10%, en dosis de 100 mg., por VIV
Experimento 1: Bufo spinulosus limensis con Desacetil Lanatósido C.
Basal Frecuencia
Cardiaca
Fuerza
Contracción
Pentobarbital Frecuencia
Cardiaca
Post
Fármaco
Frecuencia
Cardiaca
a los 5’
Frecuencia
Cardiaca
a los 10’
Fuerza
Contracción
Desacetil Lanatósido
C
Frecuencia
Cardiaca
a los 5’
Frecuencia
Cardiaca
a los 10’
Frecuencia
Cardiaca
a los 15’
Fuerza
Contracción
Sobredosis
Calcio
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Experimento 2: Bufo spinulosus limensis con Digoxina:
Basal Frecuencia
Cardiaca
Fuerza
Contracción
Pentobarbital Frecuencia
Cardiaca
Post
Fármaco
Frecuencia
Cardiaca
a los 5’
Frecuencia
Cardiaca
a los 10’
Fuerza
Contracción
Digoxina Frecuencia
Cardiaca
a los 5’
Frecuencia
Cardiaca
a los 10’
Frecuencia
Cardiaca
a los 15’
Fuerza
Contracción
Sobredosis
Calcio
METODOLOGÍA PARA DESARROLLO SEMINARIO:
Considerando la bibliografía entregada para esta sesión de aprendizaje y otras
fuentes bibliográficas confiables, todos los estudiantes preparan el tema de
fármacos antidiabéticos, cada uno de los cuales será discutido en grupos,
considerando los siguientes contenidos:
Epidemiología de la enfermedad en Perú y el mundo
Etiología y fisiopatología de la enfermedad
Tratamiento de la enfermedad: Mencione los grupos o agentes farmacológicos que modifican
la enfermedad considerando aspectos Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética
(T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes, interacciones medicamentosas
frecuentes y contraindicaciones.
REFERENCIA:
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA:
1. https://drive.google.com/drive/folders/16FNaAzEOTA7dHlnSdCJ-
OoIcViCCxgZr?usp=sharing
2. https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman-
farmacologia.pdf
3. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
OBJETIVO GENERAL:
 Identificar e interpretar aspectos relacionados con farmacología uterotonicos y
tocoliticos
PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
 Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:
 Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica
 Presentación y explicación ejecución de la practica experimental.
 Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran
con preguntas o aportes sobre el tema.
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos
relacionados con farmacología de uterotonicos y tocoliticos
PRÁCTICA N° 12
UTERO TONICOS Y TOCOLITICOS
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :
A. Fármacos útero tónicos
Experiencia 1: Oxitocina Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus.
1. Estrogenización del animal: Valerato de Estradiol, solución 1 %, en dosis de 0.1 ml.,
v.s.c. Emplear 3 dosis, una cada 24 horas.
2. Instalación del útero de Rattus norvegicusen el vaso de órgano aislado: Solución de
Krebs, 37 °C., Gasificación constante.- 02: 95 %V, C02: 5%,V.
3. Control basal:Hacer un trazado kimográfico normal.
4. Oxitocina:
a. Dosis I: 0.625 mcg. x ml. Sol. 2500 gamas x 100 ml. Hacer un trazado
kimográfico y lavar 2 veces.
b. Dosis II: 1.25 mcg x ml. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces.
Experiencia 2: Metilergonovina Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus.
1. Control basaLHacer un trazado kimográfico normal.
2. Metilergonovina:
a. Dosis I: 0.20 gamas/ ml. Sol. 800 gamas x 100 ml. Hacer un trazado
kimográfico y lavar 2 veces.
b. Dosis II: 0.40 gamas/ml. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces.
B. Fármacos Tocolíticos:
Experiencia 1: Adrenalina Clorhidrato Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus.
1. Control basal: Hacer un trazado kimográfico normal.
2. Adrenalina Clorhidrato: Soluc. 1º/000.
a. Dosis I: 0.25 gamas/ ml.. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces.
Experiencia 2: Salbutamol Sulfato Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus.
1. Control basal:Hacer un trazado kimográfico normal.
2. Salbutamol Sulfato: Soluc. 1%.
a. Dosis I: 100 gamas/ ml.. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces.
Experiencia 3: Magnesio Sulfato Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus.
1. Control basal:Hacer un trazado kimográfico normal.
2. Magnesio Sulfato: Soluc. 10%
a. Dosis I: 1000 gamas/ ml.. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
OCITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS
FÁRMACOS TIPO DE ACTIVIDAD GRÁFICA
Oxitocina
Metilergonovina
Salbutamol
Adrenalina
Sulfato de
Magnesio
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
 OBJETIVO GENERAL:
 Identificar los fármacos utilizados en tratamiento de pacientes COVID 19
 OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
 Identificar y analizar los efectos farmacológicos de fármacos utilizados en tratamiento
de pacientes COVID 19, considerando aspectos farmacodinamicos y farmacocinéticos.
 PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
 Los alumnos se agrupan para desarrollar el seminario, utilizando la plataforma virtual
“Zoom”, considerando:
 La presentación y explicación de seminario será mediante informe en word y power point,
teniendo como información básica la indicada en la Bibliografía de consulta para esta
práctica.
 Se podrá incluir ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la sesión de
aprendizaje
 Los alumnos no expositores participaran con preguntas o aportes sobre el tema.
 La indumentaria de los expositores será vestir elegante.
 METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos
relacionados con la Tratamiento Farmacológico COVID 19
PRÁCTICA N° 13
SEMINARIO : TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO COVID 19
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Considerando la bibliografía entregada para esta sesión de aprendizaje y otras fuentes
bibliográficas confiables, todos los estudiantes preparan el tema de fármacos antidiabéticos, cada
uno de los cuales será discutido en grupos, considerando los siguientes contenidos:
 Epidemiología de la enfermedad en Perú y el mundo
 Etiología y fisiopatología de la enfermedad
 Tratamiento de la enfermedad: Mencione los grupos o agentes farmacológicos que modifican
la enfermedad considerando aspectos Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética
(T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes, interacciones medicamentosas
frecuentes y contraindicaciones.
Nota: Los alumnos puede incluir información confiable y actualizada según los intereses de la práctica.
FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA:
6. https://drive.google.com/drive/folders/1v2oxcp2WQCrT5nRYqpgxKVt4xgkMJNJV?usp=shar
ing
7. https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman-farmacologia.pdf
8. http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_2008-
01-01_Formulario_esenciales.pdf
9. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
Referencias Bibliográficas:
1. Bonacorsi, A. Métodos de Farmacología Experimental. Ed. Instituto Mario Negri,
Milan, Italia 1995
2. Cato, J.; Rodríguez, I. Farmacología Experimental 5ª. ed.,Ed.Universidad Los
Andes, Merida, Venezuela 1995
3. Golan, D.:Principios de Farmacología, 4a.
ed., Ed. Wolters Kluwer, Philadelphia,
2017
4. Guerrero Pabón, M. Guía para la Evaluación Farmacológica de Agentes
Vasodilatadores en Baño de Órgano Aislado, 1°ed., Bogotá, Universidad Nacional
de Colombia. Facultad de Ciencias. 2016
5. Perry, W.: Pharmacological Experiments on Isolated Preparations. Ed. E&S
Livingstone. London (England) 1985
6. Whalen, K,: Farmacología, 6a.
ed., Ed. Wolters Kluwer, Philadelphia, 2016.

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  • 2. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO PRESENTACIÓN La Farmacología es la ciencia que se ocupa del estudio de las propiedades, efectos y usos de los fármacos, y en un sentido más amplio de las interacciones de los compuestos químicos y los sistemas vivos. El Manual de Prácticas de Laboratorio de Farmacología Básica, presenta métodos para evaluar la actividad farmacológica en experimentos in vivo, in situ e in vitro. Estos métodos van a servir para que los estudiantes de la asignatura de Farmacología Básica de la Facultad de Medicina Humana V ciclo, aprendan a investigar los efectos farmacológicos que se dan por los diversos medicamentos a través de las experiencias. Además, estos métodos sirven para confirmar y complementar las actividades farmacológicas tratadas en las actividades teóricas. También constituye un instrumento básico cuando se dese investigar desde el punto de vista farmacológico la actividad de principios activos de origen vegetal, animal y mineral. De las prácticas que efectúen los estudiantes sacarán sus conclusiones correspondientes a cada grupo de fármacos. Trujillo, 11 de abril del 2022 Autores: Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Dra. Elena Cáceres Andonaire
  • 3. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO I. OBJETIVOS GENERALES II. RECOMENDACIONES GENERALES 1. Asistir a las prácticas virtuales en la hora exacta, el día correspondiente en la hora programada. 2. Revisar obligatoriamente el ROA (Ruta de Orientación Académica para el estudiante) con anticipación, para tener conocimientos previos de las prácticas. 3. El alumno debe saber los aspectos teóricos de la práctica a realizarse para que pueda comprender los resultados correspondientes, y para que esté en condiciones de resolver el PRE y/o POST TEST que se aplicará. 4. Participar de forma activa durante el desarrollo de la práctica en la modalidad no presencial (foros, chatear, otros) III. INFORME DE PRACTICA Al término de la reunión virtual en la modalidad no presencial, a través de la herramienta digital zoom, cada alumno, recopilará los resultados obtenidos y preparará un INFORME, para lo cual se agenciará de la bibliografía virtual correspondiente a la sesión de práctica programada, se redactará el informe siguiendo las pautas siguientes: 1. Título del Informe. Integrant(es). 2. Introducción: En ella se anotarán los fundamentos básicos, se señalará el problema, la hipótesis y los objetivos. 3. Resultados: Se confeccionarán en base a los hallazgos de la práctica, realizando tablas y gráficas. 4. Discusión: Análisis, interpretación y comparación de los resultados tomando como base la teoría. 5. Conclusiones: Se anotarán las conclusiones de forma precisa y concreta.
  • 4. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
  • 5. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  OBJETIVO GENERAL:  Identificar e interpretar aspectos relacionados con la farmacocinética y las variaciones de dosificación.  OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Demostrar la relación entre vía de administración del fármaco y los efectos en los parámetros de la farmacocinética y los efectos de los medicamentos.  Demostrar las variaciones de dosificación en inyectable, tabletas orales y tabletas de liberación sostenida.  Explican e identifican las características de la curva farmacocinética y ventana terapéutica.  PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, utilizando la plataforma virtual “Zoom”, considerando:  Interpretación, aplicaciones de los contenidos propuestos en la práctica  Presentación y explicación de sus productos observables (discusión pre practica y/o desarrollo de la práctica) en Word y power point PRÁCTICA N° 01 SIMULACIÓN EN FARMACOCINÉTICA COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos relacionados con la farmacocinética y las variaciones de dosificación
  • 6. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas.  Participaran con preguntas o aportes sobre el tema.  . METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA: - Considerando la bibliografía entregada para esta sesión de aprendizaje y otras fuentes bibliográficas confiables, los estudiantes se agrupan paradesarrollar lasdiscusionespre practica y la simulación en farmacocinética. - Para la simulación sobre variaciones de dosificación, se utilizará el Interactive clinical pharmacology, siga las siguientes recomendaciones:  Ingrese al sitio web: https://www.icp.org.nz/dosing-variations/dosing-by-slow-release-pill  Con ayuda de su docente tutor realice la simulación farmacocinéticas y explore las variaciones de dosificación y su efecto en la curva concentración vs tiempo.  Realice la experiencia para inyectable, tabletas orales y tabletas de liberación sostenida.  Observe e interprete el comportamiento con dosis única y dosis múltiples.  DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA 1. Mencione las características farmacocinéticas (considerando serie: LADME) para los siguientes medicamentos: Enalapril, Fentanilo y trastuzumab. 2. Mencione cuatro ejemplos de fármacos de estrecho margen terapéutico y mención sus características farmacocinéticas. 3. Identifica y explique las características de: Biodisponibilidad, Distribución Cinética de orden cero, Cinética de primer orden, tiempo de vida media, Tiempo de latencia
  • 7. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA: 1. https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman-farmacologia.pdf 2. http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_200 8-01-01_Formulario_esenciales.pdf 3. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional 4. https://go.drugbank.com/drugs/DB00072 5. https://drive.google.com/file/d/154vgEP6BPsHby_xxZsYxqcKnN-OnTv5K/view?usp=sharing
  • 8. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  FUNDAMENTO: Dentro del estudio de los medicamentos en pre clínica, es muy frecuente la utilización de la farmacometria, para establecer las pautas de dosificación, esto a la vez se encuentra condicionado a los diferentes parámetros farmacocineticos, así por ejemplo para la absorción de un fármaco hay que tomar en cuenta la vía por la cual este fue administrado, ya que de está va a depender la rapidez con la que llegue dicho fármaco a la circulación general y por consecuente la determinación de sus parámetros farmacocinéticos.  OBJETIVO GENERAL:  Identificar e interpretar aspectos relacionados con la farmacocinéticos.  OBJETIVOS ESPECÍFICOS: 1. Determinar dosificaciones experimentales utilizando conocimientos de farmacometría. 2. Reconocer la influencia de las vías de administración en los parámetros farmacodinamicos y farmacocinéticos de los fármacos. 3. Identificar factores que pueden influenciar en la farmacocinética de fármacos. 4. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos. 5. PROCEDIMIENTO:  Los grupos de alumnos deberán realizar o desarrollar la practica utilizando la plataforma virtual “Zoom”, los ejercicios propuestos por la guía de práctica, considerando:  Interpretación farmacológica y aplicaciones reales COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos relacionados con farmacometría in vitro e in vivo y vías de administración PRÁCTICA N° 02 Farmacometría in vitro e in vivo y vías de administración
  • 9. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  Presentación y explicación en power point  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.  Realizaran la sustentación de su informe en diapositivas e infogramas. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. A. FARMACOMETRÍA DOSIFICACIÓN EN FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL 1. Fórmula Turner: para calcular Dosis in vitro: A = B x C D  A= Dosis a calcular en ml  B= Volumen total del vaso de Órgano Aislado en ml (40mL)  C= Dosis estándar a administrar en el vaso en µg ó gamas/mL.  D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en µg ó gamas/mL. 2. Fórmula Turner I: para calcular Dosis in vivo: A = B x C D  A= Dosis a calcular en mL  B= Peso del animal de Experimentación en Kg.  C= Dosis estándar a administrar al animal en mg/Kg.  D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en mg/mL. Equivalencias: Sistema Métrico 1000 mL = 1 litro (L) 1000 g = 1 Kilogramo (Kg) 1000 mg = 1 gramo (g) 1000 µg = 1 mg
  • 10. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 1 µg = 1 gama 0.000001 g = 1 gama Realice los cálculos de dosis para el siguiente experimento in vitro: 1. Se desea trabajar con Acetilcolina Clorhidrato en solución al 1/100,000. ¿Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en Íleon in Vitro de Oryctolagus cunniculus en dosis estándar de 0.2µg/mL (Emplee fórmula de Turner in vitro). 2. Se desea trabajar con Fisostigmina Salicilato: Sol. 1º/ooo, dosis estándar de 0.5 gamas/mL. ¿Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en intestino de Oryctolagus cunniculus in Vitro? 3. Se desea trabajar con Magnesio sulfato en solución 1%. Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en Útero de Cavia porcellus in Vitro en dosis estándar de 100 gamas/mL. Realice los cálculos de dosis para los siguientes experimentos in vivo: 1. Se tiene un cuy de 850 g y se desea anestesiar con Pentobarbital Sódico en Solución al 2,5% en dosis estándar de 30 mg/Kg de peso, por vía intravenosa (vena yugular). ¿Calcular la dosis en peso y en volumen? 2. Se desea administrar Vecuronio Bromuro Soluc. 0.4/10,000, dosis estándar de 0.0094 mg./100g. p.c. por VIP en Bufo spinulosus, cuyo peso es 120g ¿Calcular la dosis en peso y en volumen? 3. Se tiene una rata albina cuyo peso es 180g. y se desea administrarle Pentametilentetrazol solución al 1% en dosis estándar de 80mg/Kg. VIP ¿Calcular la dosis en peso y en volumen? 4. Se desea administrar cafeína en solución al 5%, en dosis de 100mg por Kg de peso, por vía endovenosa en vena marginal de Oryctolagus cunniculus, cuyo peso es de 1.8Kg. ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?  MODELOS EXPERIMENTALES EXPERIENCIA 1: PENTOBARBITAL POR VÍA ORAL EN CAVIA porcellus 1. Pesar el animal: Cavia porcellus Control datos basales: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos
  • 11. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 2. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, dosis estándar: 30 mg./Kg. p.c. por vía oral. 3. Modus Operandi: En el hocico del cobayo se coloca una madera pequeña en posición horizontal y que posee un hueco en el centro. Introducir una sonda por el hueco de la madera, hasta que llegue al estómago. El extremo libre de la sonda se coloca dentro de un vaso con agua con el objeto de corroborar si la sonda está en el estómago o en los pulmones. Si está en cavidad pulmonar, en el vaso con agua se apreciará un burbujeo, si está en la cavidad gástrica, no se observará burbujeo. Otro modo de averiguar si está en cavidad gástrica es haciendo pasar mediante una jeringa dos mililitros de agua destilada y luego tratar de extraerla toda o la mayor cantidad de agua, es seguro que estamos en el estómago. En el extremo libre de la sonda, administrar el barbitúrico y luego colocar dos mililitros de agua destilada con la finalidad de arrastrar toda la porción del barbitúrico que pudiera quedar en la sonda, retirar luego la sonda gástrica. 4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración el período de latencia. Tomar nota de: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos EXPERIENCIA 2: PENTOBARBITAL POR VÍA SUBCUTÁNEA EN Rattus norvegicus var. Albinus 1. Pesar el animal: Control datos basales: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos 2. Inyectar por vía subcutánea a la rata, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar: 30 mg./Kg. p.c. 3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración el período de latencia. Tomar nota de: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos EXPERIENCIA 3: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAMUSCULAR Rattus norvegicus var. Albinus 1. Pesar el animal: Control datos basales: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos
  • 12. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 2. Inyectar por vía intramuscular a la rata, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar: 30 mg./Kg. p.c. 3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración el período de latencia. Tomar nota de: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos EXPERIENCIA 4: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAPERITONEAL EN Rattus norvegicus var. Albinus 1. Pesar el animal: control datos basales: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos 2. Inyectar por vía intramuscular a la rata, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar: 30 mg./Kg. p.c. 3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración el período de latencia. Tomar nota de: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos EXPERIENCIA 5: PENTOBARBITAL POR VÍA INTRAVENOSA EN ORYCTOLAGUS cunniculus 1. Pesar el animal: Conejo Control datos basales. a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos 2. Inyectar por vía intravenosa al conejo, Pentobarbital soluc. 3%, dosis estandar: 30 mg./Kg. p.c. 3. Efectuar el control post administración del barbitúrico, teniendo en consideración el período de latencia. Tomar nota de: a. Estado de conciencia b. Actividad Motora c. Reflejos EXPERIENCIA 6: ATROPINA Y FISOSTIGMINA POR VÍA CONJUNTIVAL EN ORYCTOLAGUS cunniculus 1: Atropina sulfato en Orvctolagus cunniculus. 1. Control basal: Diámetro basal pupilar del ojo derecho en mm.
  • 13. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 2. Atropina sulfato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3. Control Post Fármaco: 10 y 20 minutos. 2: Fisostigmina Salicilato en Oryctolagus cunniculus 1. Control basal: Diámetro basal pupilar del ojo izquierdo en mm 2. Fisostigmina Salicilato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3. Control Post Fármaco: 10 y 20 minutos. RESULTADOS DE VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PESO Rata DOSIS Pentobarbi_ tal sódico VIAS DE ADMINIST. Sedación Hipnosis ORAL S.C. IM. IP. Peso Conejo Pentobarbital IV Sedación Hipnosis Conejo Atropina V gotas. Conjuntival Diámetro Basal Diam 10’ Diam 20’ Conejo Fisostigmina V gotas. Conjuntival Diámetro Basal Diam 10’ Diam 20’
  • 14. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  MODELOS DE SIMULACIÓN B. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS. Metodología: EXPERIMENTO Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos Fármaco: Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml. Especie: Ratón. Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. José Mujica, Ing. Yelinna Pulliti, Dept. Of Medicine and Dept. of Electronic Engineering. Metodología: Simulación mediante software – video conferencia Procedimiento: Se administró a cada ratón, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por las siguientes vías: 1. Oral. - Usando una cánula metálica 2. Subcutánea. - debajo de la piel del lomo 3. Intramuscular. - en el músculo cuádriceps 4. Intraperitoneal. - Cuadrante inferior izquierdo del abdomen 5. Rectal. - mediante una cánula Los resultados del experimento se muestran en la tabla contigua, y consistió en la toma de los siguientes parámetros de comparación: el período de latencia, la intensidad del efecto, y las manifestaciones observadas en el roedor. Para el informe correspondiente, se presentará la tabla de resultados, completando las dosis administradas de las sustancias en miligramos y en mililitros y la discusión sobre las diversas vías de administración y la variabilidad de resultados. Experimento Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos, matriz de recolección de datos Ratón N° Peso (g) Dosis Vía Período de Latencia (minutos) Intensidad de efecto Observaciones mg ml Basal Cambio 1 25 Oral 10 0 ++ Inicio con sedación, y su frecuencia respiratoria disminuyó. 2 26 SC 4 0 +++ Presentó excitación, y su frecuencia respiratoria se mantuvo incrementada. 3 24 IM 2 0 +++ Presentó sedación, y su frecuencia respiratoria disminuyó. 4 27 IP 1 0 ++++ Presento excitación transitoria, y luego hipnosis profunda. 5 29 IR 15 0 + No se presentaron otros efectos. Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Sedante= +. Hipnótico= ++. Hipnosis profunda= +++. Parálisis Respiratoria= ++++.
  • 15. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Experimento N°2: Parámetros farmacocinéticos Fármacos: Propranolol / Ampicilina Especie: Hombre. Software: Software Microlabs, Dr Henk van Wilgenburg, Dept. of Pharmacology, University of Amsterdam Procedimiento: A continuación, se presentan 4 casos, cuyos resultados se encuentran en la tabla de resultados del experimento. Se deberán construir para todos los casos, gráficos de línea con eje X/Y, delimitando los siguientes parámetros clínicos farmacocinéticos y farmacodinámicos: Periodo de latencia, Tmax (tiempo máximo), Cmax (concentración máxima), T1/2 (tiempo de vida media), Duración del efecto, CME (Concentración mínima efectiva), CME (concentración máxima efectiva), ABC (área bajo la curva), Ventana terapéutica y CMT (concentración mínima toxica). En base a las gráficas y a la delimitación de los parámetros estipulados, realizar la discusión.
  • 16. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO
  • 17. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 6. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA 1. ¿cuáles es la importancia de la farmacometria y cual de la(s) variable(s) utiliza en la fórmula de Turner está sujeta a las aprobaciones de la FDA? 2. ¿Cuál de las vías de administración ocasiona más variaciones farmacocinéticas? 3. ¿Cuáles es la farmacodinamia y farmacocinética del diazepam, propranolol y Adrenalina? 4. ¿Cuál es la importancia del Tmax (tiempo máximo), Cmax (concentración máxima), T1/2 (tiempo de vida media), CME (Concentración mínima efectiva), CME (concentración máxima efectiva), ABC (área bajo la curva), Ventana terapéutica y CMT (concentración mínima toxica).
  • 18. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 7. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA 1. Elabora cuadro o tabla para presentar los ejercicios propuestos en farmacometría. 2. Elabora cuadro o tabla para para identificar las ventas y desventajas farmacológicas de las vías de administración de medicamentos, indicados en la guía de practica 3. Elabora un cuadro resumen de los principales factores que pueden influenciar en la farmacocinética de fármacos. 4. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos, Cmax, Tmax. AUC. REFERENCIA: - Sección I capítulo 2: Farmacocinética y capítulo 6: Metabolismo de fármacos. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.
  • 19. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 8. FUNDAMENTO: En los estudios sobre medicamentos la dosis, juega un rol importante, dado que contiene la medida exacta de principio activo que asegura la eficacia, efectividad y la seguridad para el paciente. El tratamiento óptimo y el régimen de dosificación se establecen según los límites de prescripción habituales del fármaco, los márgenes terapéuticos, las características del individuo y la gravedad de la enfermedad que hay que tratar, esto exige determinar la dosificación exacta. Por otro lado cuando hablamos de interacción medicamentosa nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto terapéutico o tóxico de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la interacción. 9. OBJETIVO GENERAL:  Identificar e interpretar aspectos relacionados con posología y factores que modifican la absorción, y excreción de los fármacos COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos relacionados con posología e factores que modifican la absorción, y excreción de los fármacos PRÁCTICA N° 03 Matemáticas para dosificación y factores que modifican la absorción, y excreción de los fármacos
  • 20. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 10. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica  Presentación y explicación ejecución de la practica experimental.  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. A. DOSIFICACIÓN. Equivalencias aproximadas que corresponden a las dosis que prescriben con mayor frecuencia los médicos, en el sistema métrico decimal o en el sistema farmacéutico 60 mg = 1 grano 1 mL = 15 mínimos 1 g = 15 granos 30 mL = 1 onza líquida 30 g = 1 onza 500 mL = 1 pinta 2.2 lb = 1 Kg 1 000 mL = 1 cuarto de galón 1 lb = 453.6 g 1pulgada = 2.54 cm 1Cucharada cafetera = 1 dracma = 4 mL 1 cucharada = ½ onza = 4 dracmas = 15mL 1 taza chica = 6 onzas = 180 mL 1 taza = 8 onzas = 240 mL Fórmulas para calcular las dosis en lactantes y niños:  Basada en la edad: debe evitarse en lo posible dada la imprecisión del método a. Regla de Young: Para niños de más de 2 años (_Edad del niño en años__) x dosis adulta promedio = Dosis para niño Edad del niño en años + 12 b. Regla de Fried: En ocasiones se emplea para calcular dosis que se administrarán a lactantes menores de 2 años de edad, mediante la fórmula: (_Edad de meses__) x dosis adulta promedio = Dosis pediátrica 150
  • 21. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  Basada en el peso: a. La regla de Clark: Para niños de más de 2 años: (__Peso del niño en Kg__) x dosis adulta promedio = Dosis pediátrica 70  Basada en la superficie corporal: Es quizá la más precisa Superficie corporal del niño en m2 DOSIS= ------------------------------------------- X dosis del adulto 1.73 La superficie corporal se calcula en función del peso y la estatura, utilizando el nomograma. En la práctica médica el área de la superficie corporal se abrevia con su acrónimo ASC, de forma que usted podrá encontrar estas siglas en alguna prescripción médica dirigida al farmacéutico. Es común usar esta forma de prescribir medicamentos a niños y en el caso, el farmacéutico que hará el preparado debe conocer el peso y la estatura del paciente para poder preparar las dosis individuales con exactitud. Es práctico, como método de verificación del trabajo del farmacéutico, saber como se calcula el área de superficie corporal de una persona, si ha tenido en su poder la receta del médico, donde especificaba la cantidad de sustancia activa por m2 de área de superficie corporal. Los farmacéuticos son muy cuidadosos y responsables en su trabajo, son profesionales especializados en el tema, así es que verifique sus cálculos varias veces para estar seguro de que hay algún problema antes de hacer una reclamación. Casos clínicos Caso clínico 1 A un niño de 12 kg se le prescriben 15 mg/kg de paracetamol solución VO. ¿Cuántos miligramos de paracetamol solución le administraremos? Caso clínico 2 Paciente con cáncer de ovario en tratamiento antineoplásico con carboplatino y paclitaxel. Hoy recibe su segundo ciclo de quimioterapia, pero, por la sintomatología presentada en la administración del primer ciclo, se sospecha una intolerancia al carboplatino. El oncólogo pauta lo siguiente: • Carboplatino IV 450 mg en suero glucosado al 5%. • Pauta de administración: • 1% de la dosis en 1 h. • 9% de la dosis en la hora siguiente.
  • 22. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO • Resto de la dosis en 1 h. • Tiempo total de administración = 3 h. El Servicio de Farmacia prepara la dilución del fármaco en un volumen final de 500 ml Debemos calcular la dosis y la velocidad de administración (expresada en ml/h) para cada hora. Caso clínico 3 Aun paciente de 77 kg y 185 cm, diagnosticado de linfoma folicular, se le prescribe rituximab 375 mg/m2 en SF. ¿Qué dosis se le administrará al paciente? Caso clínico 4 El médico prescribió leche de magnesia para un paciente de 8 años de edad. La dosis normal en adultos es de 30 ml. Determine la dosis aplicando la regla de Young. Caso clínico 5 El médico prescribió elixir de Benadryl para un niño de cuatro años de edad que pesa cerca de 30 libras. La dosis normal en adultos es de 25 mg cada 4 a 6 h. El elixir de Benadryl está disponible en la presentación 12.5 mg/5 mg. Determinar la dosis aplicando la regla de Clark. Caso clínico 6 La dosis de Fenobarbital para un adulto es de 30 mg ¿Cuál es la dosis de este medicamento para un niño de 15.6 Kg? Caso clínico 7 Encontrar la dosis de cortisona para un lactante de 30 lb (dosis para adulto= 100 mg). Caso clínico 8 Encontrar la dosis diaria total de Amoxicilina para un niño que mide 90 cm y pesa 20 Kg. Dosis del adulto 500mg. Caso clínico 9 El médico prescribió amoxicilina 20mg/Kg/dìa para administrar cada 8 h en dosis divididas. El paciente pesó 44 libras y tenía 5 años de edad. Determine la dosis unitaria en mg a administrar.  MODELOS EXPERIMENTALES A. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS POR VIA SUBCUTANEA EXPERIENCIA 1: PENTOBARBITAL + AGUA EN rattus norvegicus var albinus 1. Pesar una rata. 2. Control datos basales:
  • 23. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO a. Estado de conciencia. b. Actividad Motora c. Reflejos. 3. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, a la dosis de 30mg/kg más 0.30mi de agua destilada por vía subcutánea. 4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, tomando nota del período de latencia y del tiempo en que se modifican los parámetros básales: a, b, y c. EXPERIENCIA 2: PENTOBARBITAL + ADRENALINA EN rattus norvegicus var albinus 1. Pesar una rata. 2. Control datos basales: a. Estado de conciencia. b. Actividad Motora c. Reflejos. 3. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, a la dosis de 30mg/kg más 0.30m1 de Adrenalina clorhidrato, soluc. 101000 por vía subcutánea. 4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, tomando nota del período de latencia y del tiempo en que se modifican los parámetros básales: a, b, y c. _EXPERIENCIA 3: PENTOBARBITAL + GELATINA EN rattus norvegicus var albinus 1. Pesar una rata. 2. Control datos basales: a. Estado de conciencia. b. Actividad Motora c. Reflejos. 3. Administrar Pentobarbital soluc. 3%, a la dosis de 30mg/kg más 0.30ml de gelatina soluc, 1 % por vía subcutánea. 4. Efectuar el control post administración del barbitúrico, tomando nota del período de latencia y del tiempo en que se modifican los parámetros básales: a, b, y c. EXPERIENCIA 4: SUERO FISIOLÓGICO EN rattus norvegicus var albinus 1. En la cara interna del músculo izquierdo de un rata administrar por vía subcutánea 1 ml de suero fisiológico isotónico. 2. Controlar el tiempo que dura la absorción del suero fisiológico. EXPERIENCIA 5: SUERO FISIOLÓGICO + HIALURONIDASA EN rattus norvegicus var albinus 1. En la cara interna del músculo izquierdo de una rata administrar por vía subcutánea 1 ml de suero fisiológico isotónico, más 30 U. de Hialuronidasa. 2. Controlar el tiempo que dura la absorción del suero fisiológico.
  • 24. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO B. EXPERIENCIA 3: RIFAMPICINA EN rattus norvegicus var albinus 1. Pesar una rata. 2. Administrar Rifampicina : soluc. 1%, dosis de 10 mg./Kg., VIP. 3. Colocar al animal en jaula metálica y esta sobre un embudo de plástico, el cual esta en un soporte metálico. 4. Debajo del embudo colocar un vaso de vidrio de 250 ml y dentro colocar una torunda de algodón. 5. Administrar Furosemida: soluc. 1 %, dosis de 10 mg./Kg., vía IP. 6. Recoger la orina en la torunda de algodón y ver su color. Resultados: FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCION DE LOS FÁRMACOS FARMACOS RATA PESO DOSIS SEDACIÓN HIPNOSIS Pentobarbital+ Agua Destilada Pentobarbital + Gelatina Pentobarbital + Adrenalina Tiempo de absorción Suero Fisiológico Suero Fisiológico + Hialuronidasa Excreción Peso Cobayo Rifampicina Dosis Furosemida Dosis Orina Coloración  MODELOS DE SIMULACIÓN B. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS IN VIVO: SINERGISMO Y ANTAGONISMO Fundamento: La respuesta de un fármaco se puede ver afectada por una interacción farmacológica entre fármacos, plantas medicinales o alimentos, su evaluación es muy importante para fármacos de margen terapéutico estrecho/curva concentración respuesta de pendiente elevada, considerando su mecanismo estos
  • 25. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO pueden ser: Interacciones farmacéuticas, Interacciones farmacodinámicas (sin cambios en concentración), e Interacciones farmacocinéticas (cambios en concentración plasmática). Las interacciones farmacodinámicas ocurre cuando el fármaco interactuar con su receptor para activarlo o bloquearlo. El modelo del gato virtual “Virtual Cat” es una simulación de un experimento de gato anestesiado y se utiliza como herramienta virtual para evaluar las acciones de fármacos en los sistemas cardiovascular y esquelético. La simulación muestra los efectos de las drogas en la presión arterial, la frecuencia cardíaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato. A. Sinergismo: Procedimiento:  Los alumnos se agruparan para realizar el experimento virtual “Utilizando como medio de interacción la plataforma zoom”, según las indicaciones de su docente tutor.  Realizado el experimento, los alumnos elaboran tablas o gráficos con la información recolectada, para presentarlo en la discusión. Sinergismo de Suma Experiencia 1: Carbacol – Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético, presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3) y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía por vía endovenosa (IV), esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados Sinergismo de potenciación Experimento 2: Neostigmina y Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar 5 mg/Kg de peso de Neostigmina por vía IV, esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía arterial; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados B. Antagonismo: Experiencia 2: Antagonismo competitivo: Carbacol/ Neostigmina - Atropina en simulación experimental “gato anestesiado”
  • 26. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía arterial, esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar neostigmina 5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Aplicar atropina 0.5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados Experiencia 2: Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina en simulación experimental “gato anestesiado”  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV, esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar noradrenalina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados Procedimiento para el registro en la simulación experimental:  Realice un trazado basal durante 600 segundos.  En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3). Registrar.  A continuación, administrar por vía endovenosa los fármacos ensayados indicados en la práctica: Carbacol, Neostigmina, y atropina realizar un trazado de 600 segundos, para cada experimento. Determinar para un punto de medición representativo la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media. Registrar.  Si fuera necesario abrir un nuevo experimento de simulación “gato”, para cada experimento. Así por ejemplo:  Administrar por vía endovenosa 10 µg de Acetilcolina, y realizar un trazado de 600 segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición representativo, la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrar.  Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados. Resultados: Control basal
  • 27. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Sinergismo de Suma
  • 28. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Sinergismo de potenciación
  • 29. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Antagonismo competitivo Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina
  • 30. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 11. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA 5. Mencione cuatro ejemplos de interacciones medicamentos por causas farmacodinámicas de tipo sinergismo y antagonismo. 6. ¿Cuál es las diferencias entre interacciones de sinergia de suma y potenciación, mencione 3 ejemplos? 7. ¿Cuál es la diferencia entre interacciones antagonismo de función y antagonismo competitivo, mencione 3 ejemplos? 8. ¿Qué tipo de interacciones farmacodinamias presenta las siguientes asociaciones: AINEs+ Furosemida, Aminoglucósido + Furosemida, Naloxona + Morfina. Explique mecanismos farmacodinamicos. 12. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA
  • 31. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  Elabora cuadro o tabla para presentar ejemplos de interacciones medicamentos por causas farmacodinámicas de tipo sinergismo y antagonismo.  Elabora cuadro o tabla para las diferencias entre interacciones de sinergia de suma y potenciación.  Elabora un cuadro resumen para establecer diferencias entre interacciones antagonismo de función y antagonismo competitivo.  Elabore una Infografía para explicar las interacciones farmacodinamias que presenta las siguientes asociaciones: AINEs+ Furosemida, Aminoglucósido + Furosemida, Naloxona + Morfina. Explique mecanismos farmacodinamicos. REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. - Adelaida Z. y María Lombraña M. Administración de medicamentos y cálculo de dosis. 2da Edición. - University of Strathclyde. Virtual Cat 2.6.2 – Simulation of an Anaesthetised Cat Experiment
  • 32. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  FUNDAMENTO: En los estudios sobre medicamentos la dosis, juega un rol importante, dado que contiene la medida exacta de principio activo que asegura la eficacia, efectividad y la seguridad para el paciente. El tratamiento óptimo y el régimen de dosificación se establecen según los límites de prescripción habituales del fármaco, los márgenes terapéuticos, las características del individuo y la gravedad de la enfermedad que hay que tratar, esto exige determinar la dosificación exacta. Por otro lado cuando hablamos de interacción medicamentosa nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto terapéutico o tóxico de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la interacción.  OBJETIVO GENERAL:  Identificar e interpretar aspectos relacionados con interacciones farmacológicas.  OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Explican e identifican las interacciones farmacológicas, de interés clínico. COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos relacionados con interacciones farmacológicas in vivo. PRÁCTICA N° 04 “Interacción de Fármacos in vivo”
  • 33. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica  Presentación y explicación de la práctica experimental y simulación  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. C. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS IN VIVO: SINERGISMO Y ANTAGONISMO Fundamento: La respuesta de un fármaco se puede ver afectada por una interacción farmacológica entre fármacos, plantas medicinales o alimentos, su evaluación es muy importante para fármacos de margen terapéutico estrecho/curva concentración respuesta de pendiente elevada, considerando su mecanismo estos pueden ser: Interacciones farmacéuticas, Interacciones farmacodinámicas (sin cambios en concentración), e Interacciones farmacocinéticas (cambios en concentración plasmática). Las interacciones farmacodinámicas ocurre cuando el fármaco interactuar con su receptor para activarlo o bloquearlo. El modelo del gato virtual “Virtual Cat” es una simulación de un experimento de gato anestesiado y se utiliza como herramienta virtual para evaluar las acciones de fármacos en los sistemas cardiovascular y esquelético. La simulación muestra los efectos de las drogas en la presión arterial, la frecuencia cardíaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  MODELO EXPERIMENTAL A. Sinergismo de Suma Experiencia 1: Carbacol – Acetilcolina en Oryctolagus cunniculus  Control basal: Diámetro basal pupilar en mm  Carbacol: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.  Acetilcolina : Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntiva¡. Dejar en contacto por 10 minutos.  Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.
  • 34. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Sinergismo de potenciación Experimento 2: Neostigmina y Acetilcolina en Oryctolagus cunniculus  Control basal: Diámetro basal pupilar en mm  Neostigmina: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.  Acetilcolina : Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.  Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. B. Antagonismo: Experiencia 2: Atropina sulfato - Fisostigmina Salicilato en Oryctolagus cunniculus  Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.  Atropina sulfato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos.  Fisostigmina Salicilato: Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntiva/. Dejar en contacto por 10 minutos.  Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos.  MODELOS SIMULADOS B. Sinergismo: Procedimiento:  Los alumnos se agruparán para realizar el experimento virtual, según las indicaciones de su docente tutor.  Realizado el experimento, los alumnos elaboran tablas o gráficos con la información recolectada, para presentarlo en la discusión. Sinergismo de Suma Experiencia 1: Carbacol – Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético, presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3) y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía por vía endovenosa (IV), esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados Sinergismo de potenciación Experimento 2: Neostigmina y Acetilcolina en simulación experimental “gato anestesiado”
  • 35. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar 5 mg/Kg de peso de Neostigmina por vía IV, esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía arterial; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados B. Antagonismo: Experiencia 2: Antagonismo competitivo: Carbacol/ Neostigmina - Atropina en simulación experimental “gato anestesiado”  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar 2 ug/Kg de peso de carbacol por vía arterial, esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar neostigmina 5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Aplicar atropina 0.5 mg/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados Experiencia 2: Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina en simulación experimental “gato anestesiado”  Tomar datos básales en el gato virtual: presión arterial, frecuencia cardiaca, el músculo esquelético y las contracciones de membrana nictitante del gato.  Inyectar Acetilcolina 10 ug/Kg por vía IV, esperar y tomar los parámetros anteriores.  Aplicar noradrenalina 10 ug/Kg por vía IV; espere y tomar de nuevo los parámetros.  Analizar e interpretar los resultados Procedimiento para el registro en la simulación experimental:  Realice un trazado basal durante 600 segundos.  En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM = [2*PAD]+PAS/3). Registrar.  A continuación, administrar por vía endovenosa los fármacos ensayados indicados en la práctica: Carbacol, Neostigmina, y atropina realizar un trazado de 600 segundos, para cada experimento. Determinar para un punto de medición representativo la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media. Registrar.  Si fuera necesario abrir un nuevo experimento de simulación “gato”, para cada experimento. Así por ejemplo:  Administrar por vía endovenosa 10 µg de Acetilcolina, y realizar un trazado de 600 segundos. De la misma forma, determinar para un punto de medición representativo, la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrar.  Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.
  • 36. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Resultados: Control basal Sinergismo de Suma
  • 37. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Sinergismo de potenciación
  • 38. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Antagonismo competitivo Antagonismo funcional: Acetilcolina - Noradrenalina
  • 39. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA  Mencione cuatro ejemplos de interacciones medicamentos por causas farmacodinámicas de tipo sinergismo y antagonismo.  ¿Cuál es las diferencias entre interacciones de sinergia de suma y potenciación, mencione 3 ejemplos?  ¿Cuál es la diferencia entre interacciones antagonismo de función y antagonismo competitivo, mencione 3 ejemplos?  ¿Qué tipo de interacciones farmacodinamias presenta las siguientes asociaciones: AINEs+ Furosemida, Aminoglucósido + Furosemida, Naloxona + Morfina. Explique mecanismos farmacodinamicos. REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. - University of Strathclyde. Virtual Cat 2.6.2 – Simulation of an Anaesthetised Cat Experiment
  • 40. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO I. FUNDAMENTO: En los En el intestino delgado podemos distinguir tres porciones: duodeno, yeyuno e íleon. Esta última está constituida por distintas capas celulares: serosa, muscular, plexos nerviosos, submucosa y mucosa. De todas ellas nos centraremos en la muscular, ya que son las células de musculatura lisa del íleon las que van a contraerse en respuesta a diversos estímulos y por tanto las responsables de la respuesta que nosotros vamos a registrar. Entre los distintos neurotransmisores con capacidad de producir contracción del íleon se encuentran ACh, histamina, ya que el íleon posee receptores para estos mediadores. Concretamente ACh es un agonista de receptores muscarínicos y nicotínicos. El nicotínico es un receptor preganglionar, y no se encuentra en el íleon, sino en el ganglio donde sinaptan las neuronas que inervan el intestino. Esto quiere decir que mientras que el órgano aislado (sin inervación) no responde a la estimulación del receptor nicotínico, en el animal entero, esta estimulación sí provocaría respuesta. En esta práctica nosotros vamos a añadir al baño de órganos ACh, esta en el baño va a Interaccionar con receptores muscarínicos, concretamente M3. Tras su estimulación se desencadenan una serie de procesos que conducen a un incremento de [Ca ]+2 intracelular, provocando la contracción del musculo liso. Recordemos que el receptor M 3 está asociado a una proteína G cuya activación estimula la actividad de la fosfolipasa COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos relacionados con las interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta. PRÁCTICA N° 05 Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta.
  • 41. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO C (PLC). En el esquema podemos ver los segundos mensajeros y mecanismos implicados en la contracción. El íleon presenta una contracción bifásica, con un componente fásico (un pico de contracción) seguido de otro tónico (una meseta mantenida). El pico de contracción se asocia con la liberación de Ca+2 de los depósitos intracelulares y la contracción tónica con la entrada de Ca+2 a través de canales. 13. OBJETIVO GENERAL:  Identificar e interpretar aspectos relacionados con la interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta. 14. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Demostrar la importancia las interacciones de Fármacos in Vitro en la investigación y desarrollo de medicamentos.  Explican la importancia de la curva de Dosis Respuesta. 15. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica  Presentación y explicación de la ejecución de la práctica.  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.  El docente tutor utiliza durante la práctica simulación virtual para explicar aspectos  MODELOS EXPERIMENTALES A. INTERACCION DE FÁRMACOS I. Sinergias de Fármacos: a. Sinergia Aditiva: Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno- íleon de conejo.
  • 42. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 1. Instalar simulación de Yeyuno íleon en Vaso de Órgano Aislado: Segmento de 4 cm., Temperatura.: 37 °C., en liquido Nutrición: sol. krebs henseleit, Gasificación constante.- O2: 95 %V, C02: 5%,V. 2. Control Basal: Hacer un trazado normal. 3. Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/000, dosis de 5M. 4. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces. 5. Pilocarpina: Sol. 0.5%, dosis de 5M. 6. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces 8. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces. II. Antagonismo de Fármacos: a. Antagonismo por Competencia de Receptores celulares: Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno – ileon de conejo 1. Control Basal: Hacer un trazado normal. 2. Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/ooo, dosis de 5 gamas/ml. 3. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces. 4. Atropina Sulfato: Sol. 0.5%, dosis de 8M 5. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces. B. CURVA DE DOSIS EFECTO: Experiencia 1: Dosis Efectiva Media de Acetilcolina Clorhidrato en Yevuno- ileon de conejo 1.Instalar el Yeyuno íleon en Vaso de Organo Aislado: Segmento de 4 cm., Temperatura.: 37 °C., en líquido Nutrición: sol. Tyrode, Gasificación constante.- O2: 95 %V, C02: 5%,V. 2.Control Basal: Hacer un trazado normal. 3.Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/0000. 1° Dosis: 0.025 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces. 2° Dosis: 0.050 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces. 3° Dosis: 0.100 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces. 4° Dosis: 0.200 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces. 5° Dosis: 0.400 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces. 4. Determinar la Dosis Efectiva 50, empleando el método de Trevan.
  • 43. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Resultados de la curva dosis efecto in vitro: Dosis ensayada Dosis peso Dosis volumen Respuesta basal y/o observadas (mm) Respuesta Observada (%) Basal 0.025 gamas/ml 0.050 gamas/ml 0.100 gamas/ml 0.200 gamas/ml 0.400 gamas/ml El alumno asesorado por su docente tutor de práctica elabora la gráfica e interpreta la curva de dosis efecto.  MODELOS SIMULACIÓN Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno- íleon de cerdo simulado Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno – ileon de cerdo simulado Resultados Interacciones in vitro: CONTROL BASAL INTERACCIÓN IN VITRO:
  • 44. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Análisis e interpretación de la gráfica: a. Sinergia Aditiva: Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno-íleon.
  • 45. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Análisis e interpretación de la gráfica:
  • 46. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno¬ – ileon Análisis e interpretación de la gráfica:
  • 47. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 16. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA 9. Mencione cuatro ejemplos de interacciones in vitro de tipo sinergismo y antagonismo. 10. ¿Cuál es las diferencias entre interacciones in vitro e in vito considere sinergia de suma y potenciación, mencione 3 ejemplos? 11. ¿Cuál es la diferencia entre DE50 y CE50? 12. ¿Cuál es la aplicación de las curvas dosis respuesta en el ámbito clínico, mencione 4 ejemplos? 17. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA 5. Elabora cuadro o tabla para presentar ejemplos de interacciones in vitro de tipo sinergismo y antagonismo. 6. Elabora cuadro o tabla para las diferencias entre interacciones in vitro e in vito considere sinergia de suma y potenciación, mencione 3 ejemplos 7. Elabora un cuadro resumen para establecer la aplicación de las curvas dosis respuesta en el ámbito clínico, mencione 4 ejemplos REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. - Organ Bath Simulation(c) J. Dempster, University of Strathclyde 2009 16 V2.8
  • 48. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO I. FUNDAMENTO: El sistema nervioso autónomo, también conocido como sistema nervioso central visceral, vegetativo o involuntario se distribuye ampliamente a todo el cuerpo y regula las funciones autonómicas que ocurren sin control consciente. Las catecolaminas y los simpaticomiméticos se clasifican en simpaticomiméticos de acciones directa, indirecta o mixta. La primera categoría (acción directa) incluye productos que actúan de manera directa en uno o más de los receptores adrenérgicos; pueden tener extraordinaria selectividad por un subtipo especíico de receptor (como la fenilefrina por los receptores α1 y la terbutalina por los receptores β2), no poseer selectividad o tenerla en forma mínima y actuar en diferentes tipos de ellos (como la epinefrina que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2, β3; la norepinefrina actúa en receptores α1, α2, β1). Los fármacos de acción indirecta incrementan la disponibilidad de la norepinefrina (NE, norepinephrine) o la epinefrina, para estimular receptores adrenérgicos. Los receptores de acetilcolina muscarínicos en el sistema nervioso periférico se encuentran principalmente en las células efectoras autónomas inervadas por los nervios parasimpáticos posganglionares. La acetilcolina (ACh, acetilcholine), el neurotransmisor natural para estos receptores, prácticamente no tiene aplicaciones terapéuticas sistémicas debido a que sus acciones son difusas y su hidrólisis es rápida, la cual es catalizada por la acetilcolinesterasa (AChE, acetilcholinesterase) y la butirilcolinesterasa plasmática. Los agonistas del receptor colinérgico muscarínico pueden dividirse en dos grupos: 1) ésteres de colina, que comprenden ACh Y varios éstere PRÁCTICA N° 06 FARMACOLOGIA ESPECIAL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y SOMÁTICO COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la farmacología del sistema nervioso autonomo y somático
  • 49. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO sintéticos, y 2) Los alcaloides colinomiméticos naturales (sobre Todo pilocarpina, muscarina y arecolina) y sus congéneres sintéticos. II. OBJETIVO GENERAL:  Evidenciar efectos farmacológicos de fármacos que modula en sistema autónomo y somático. III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Evidenciar los efectos de la administración de fármacos simpaticomiméticos y simpaticolíticos sobre el Sistema Nervioso Autónomo. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.  Evidenciar los efectos de la administración de fármacos Parasimpaticomiméticos y Parasimpaticolíticos sobre el Sistema Nervioso Autónomo. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.  Evidenciar los efectos de la administración de fármacos que modula sistema somático. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia. IV. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación, aplicaciones de los modelos experimentales.  Presentación y explicación de los modelos experimentales, donde se pueda evaluar interacciones farmacológicas ( presentarlo en power point)  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema que se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. V. METODOLOGÍA PARA EXPERIMENTACIÓN: Procedimiento: I. Sistema Nervioso AutonómicoSimpático: A. Agentes Adrenérgico: Experiencia1: Adrenalina Clorhidrato en Oryctolagus cunniculus 1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm.
  • 50. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 2.Adrenalina Clorhidrato:Sol. 1/1000, dosis II gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. B. Agentes Adrenérgico de acción mixta: Experiencia1:Efedrina Clorhidrato en Oryctolagus cunniculus 1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm. 2. Efedrina clorhidrato: Sol. 1%, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. Il. Sistema Nervioso Autonómico ParaSimpático. A. Agentes Colinomiméticos: Experiencia 1: Pilocarpina Nitrato en 0ryctolagus cunniculus 1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm. 2. Pilocarpina Nitrato: Sol. 1%, dosis III gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. B. Agentes Anticolinérgicos: Experiencia 1: Atropina sulfato en Orvctolagus cunniculus. 1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm. 2. Atropina sulfato: Sol.1/1000, dosisV gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por10minutos. 3. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. C. Fármaco Interacciones: Antagonismos Experiencia 1: Fisostigmina Salicilato - Atropina sulfatoen Oryctolagus cunniculus 1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm 2. FisostigminaSalicilato:Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3.Atropina sulfato:Sol. 1/1000,dosisV gotas vía conjuntiva¡. Dejar en contacto por 10 minutos. 4. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. Experiencia2: Atropina sulfato - Fisostigmina Salicilato en Oryctolagus cunniculus 1. Control basal: Diámetro basal pupilar en mm. 2.Atropina sulfato:Sol. 1/1000,dosisV gotas vía conjuntival. Dejar en contacto por 10 minutos. 3. FisostigminaSalicilato:Sol. 1/1000, dosis V gotas vía conjuntiva/. Dejar en contacto por 10minutos. 4. Control Post Fármaco: 10,20,30,40 minutos. Experiencia3: Vecuronio Bromuro - FisostigminaSalicilato enBufo spinulosus limensis 1.Vecuronio Bromuro: Soluc. 0.4g/10,000, dosis 0.0094mg./100g p.c., vía IP 2. Control post fármaco:Ver relajaciónmuscular. 3.Administrar FisostigminaSalicilato: Solc. 1/1000, dosis 1 mg.Vía IP 4. Control post fármaco: Tomartiempo de recuperación. Experiencia4: Vecuronio Bromuro- Neostigmina en Bufo spinulosus limensis
  • 51. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 1.Vecuronio Bromuro: Soluc. 0.4g./10,000, dosis 0.0094mg./100g p.c., vía IP 2. Control post fármaco:Ver relajaciónmuscular. 3.Administrar Neostigmina :Solc. 0.5g./1000, dosis 0.5 mg. VíaIP 4. Control post fármaco: Tomartiempo de recuperación Anti Adrenérgicos Beta: Experiencia 1: Adrenalina clorhidrato en bufo spinulosus limensis 1. Decapitación del animal. 2. Fijación en mesa Claude Bernard. 3. Control Basal: a. Frecuencia Cardiaca b. Fuerza Cardiaca. 4.Adrenalina Clorhidrato: Sol. 1 x 10,000. DS: 10 - 20 gamas. Vía Intravenosa. Vena abdominal. 5. Control Post Fármaco a. Frecuencia Cardiaca b. Fuerza Cardiaca. Experiencia 2: Propranolol Clorhidrato - Adrenalina Clorhidrato en Bufo spinulosus limensis. 1. Decapitación del animal. 2. Fijación en mesa Claude Bernard, 3. Control Basal: a. Frecuencla Cardiaca. b. Fuerza Cardiaca. 4. Propranolol Clorhidrato: Sol. 1 x 1000. DS: 0.10 - 0.20 mgs. Via Intravenosa. Vena abdominal. :dejar actuar 10 minutos. 5. Control Post Propranolol: a. Frecuencia Cardiaca b. Fuerza Cardiaca. 6.Adrenalina Clorhidrato: Sol. 1 x 10,000. DS: 10--20 gamas. Vía intravenosa. Vena abdominal. 7.Control Post Adrenalina a. Frecuencia Cardiaca. b. Fuerza Cardiaca. Exper. I: Sistema Nervioso Autonómico Simpático Diámetro Basal pupilar Adrenalina Control 10’ Control 20’ Control 30’ Diámetro Basal pupilar Efedrina Control 10’ Control 20’ Control 30’ Exper. Il (A y B): Sistema Nervioso Autonómico Parasimpático Diámetro Basal pupilar Pilocarpina Control 10’ Control 20’ Control 30’
  • 52. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Diámetro Basal pupilar Atropina Control 10’ Control 20’ Control 30’ Exper. II ( C ): Fármaco Interacciones: Antagonismos Diámetro Basal pupilar Izquierdo Derecho Fármacos Atropina Fisostigmina Control 10’ Control 20’ Control 30’ Fármacos Fisostigmina Atropina Control 10’ Control 20’ Control 30’ Experiencia 1: Vecuronio Bromuro- Fisostigmina Experiencia 2: Vecuronio Bromuro- Neostigmina Relajación Recuperación Vecuronio Fisostigmina Vecuronio Neostigmina Experimento 1: Propanolol Clorhidrato – Adrenalina en Bufo spinulosus limensis Frecuencia Cardiaca Fuerza Cardiaca Control Basal Frecuencia Cardiaca Post Fármaco Fuerza Cardiaca a los 5’ ó 10’ Propanolol Adrenalina VI. METODOLOGÍA PARA SIMULACIÓN: Simulación con Software A. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS Procedimiento:
  • 53. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Se considerará una rata anestesiada, en la cual se le colocará tres cánulas, en la arteria y vena femoral y en el ventrículo izquierdo. La cánula arterial tiene un transductor para mediar la presión arterial sanguínea (ABP) y la frecuencia cardiaca (HR). El transductor de la cánula en el ventrículo izquierdo permite mediar la presión ventricular izquierda (LVP) y la fuerza de contracción cardiaca (HF). La última cánula con su transductor permite medir la presión venosa central (VBP), además esta última cánula permitirá administrarán los fármacos. El simulador permite seccionar la médula espinal (Pithed Rat), impidiendo la conexión de los nervios con el cerebro. A partir de esta preparación, se procederá a administrar los fármacos en dosis establecidas: Adrenalina (10 µg/Kg), Noradrenalina (50 µg/Kg), Fenilefrina (50 µg/Kg), Prazocina (10 µg/Kg), Isoprenalina (50 µg/Kg) y Propanolol (50 µg/Kg). Para cada fármaco realizar los siguientes pasos: 1. Realizar un trazado basal de 800 segundos, Considerar el último Valor de PAS, PAD (calcular PAM), Frecuencia cardiaca y Fuerza de contracción. 2. Administrar el fármaco a la dosis correspondiente y dejar un trazo de 3200 segundos. Considerar el punto de mayor variación frente al basal. 3. Seguidamente, seleccionar en “File”, “New Rat”, seleccionar en preparación “Pithed Rat” y repetir el trazo basal de 800 segundo más la administración del fármaco anterior con el trazo de 3200 segundos. Explicar los fenómenos farmacológicos observados en cada gráfica incluyendo la diferencia entre la Rata con preparación normal y la rata con sección medular. EXPERIMENTO SIMULADO : FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS Rata Fármacos Peso (g) Dosificación (mg) Parámetros Preparación Normal Sección medular Basal Efecto OBS Basal Efecto OBS 1 Adrenalina 320 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) HF (gms) 2 Noradrenalina 346 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) HF (gms) 3 Fenilefrina 338 PAS (mmHg)
  • 54. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) HF (gms) 4 Prazocina 335 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) HF (gms) 5 Isoprenalina 370 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) HF (gms) 6 Propanolol 382 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) HF (gms) OBS: observaciones importantes durante la simulación. B. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS Y PARASIMPATICOLÍTICOS Procedimiento:  Se evaluara los efectos cardiovasculares de los fármacos parasimpaticomiméticos y parasimpaticolíticos, se utilizará por vía endovenosa a Carbacol, Neostigmina y Atropina, utilizando como modelo de simulación un gato “virtual” que pesa 7.3 kg promedio.  Realice un trazado basal durante 300 segundos. En estado basal, determinar para un punto de medición, la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial media (PAM). Registrarlo en una tabla.  Administrar por vía endovenosa 5 µg/kg de Carbacol, y realizar un trazado de 600 segundos, para determinar PAS, PAD y la presión arterial media. (lo mismo realizar con Atropina 20 mg/Kg y Neostigmina 10mg/Kg). Registrar.  Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados. Resultados:
  • 55. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO EXPERIMENTO SIMULADO : FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS Y PARASIMPATICOLÍTICOS Gato Fármacos Peso (Kg) Dosificación (mg) Parámetros Registro de datos por duplicado Observaciones de las gráficas. 1 2 Promedio 1 Carbacol 7.3 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) 2 Neostigmina 7.3 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) 3 Atropina 7.3 PAS (mmHg) PAD (mmHg) PAM (mmHg) HR (lpm) VII. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA 13. Mencione 5 fármacos agonistas adrenérgicos de acción directa: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes. 14. Mencione 3 fármacos agonistas adrenérgicos de acción indirecta: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes. 15. Mencione 2 fármacos agonistas adrenérgicos de acción mixta: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes. 16. Mencione 3 fármacos antagonistas colinérgicos: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes. 17. Mencione 3 fármacos bloqueadores neuromusculares (despolarizantes y no despolarizante) indicando: Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes. REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. - University of Strathclyde .Software, The Rat Cardiovascular System V3.3.1, Dr John Dempster. Escocia, Reino Unido
  • 56. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA: 1. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional/trastornos- cardiovasculares/hipertensi%C3%B3n/f%C3%A1rmacos-para-la-hipertensi%C3%B3n- arterial 2. https://drive.google.com/open?id=1yQC0AdI3P34qn60hsbUXrHi-_dDfXpSn http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_2008-01- 01_Formulario_esenciales.pdf
  • 57. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO I. FUNDAMENTO: Lo que se percibe como dolor es habitualmente el resultado de la estimulación de nociceptores o receptores para el dolor. En ciertas situaciones, sin embargo, se produce dolor sin activación de estos nociceptores, por lesiones en el sistema nervioso central o periférico. En las astas dorsales de la médula espinal y en el núcleo sensitivo del trigémino, las fibras primarias procedentes de la periferia transmiten el impulso nervioso generado por la estimulación de los nociceptores a neuronas secundarias que son el origen de vías ascendentes. También se establecen conexiones con neuronas del sistema vegetativo y con motoneuronas. El asta dorsal medular y el núcleo sensitivo del trigémino no representan únicamente una estación de relevo para las señales dolorosas, sino que también tienen lugar a esos niveles procesos de integración de la información y de magnificación o de inhibición de la señal dolorosa. Los opioides constituyen un grupo de fármacos, para manejo de dolor, a este grupo de fármacos también se conoce como narcóticos, que incluye sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisintéticos cuyas acciones son básicamente similares a las de la morfina. La clasificación de la escala analgésica de la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen neoplásico, los opioides se clasifican en: Opioides menores (Para dolor de intensidad moderada: codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol) y opioides mayores (Para el dolor intenso: buprenorfina, fentanilo, metadona, morfina, pentazocina y petidina). COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la farmacología de analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios e Hipnoantalgicos. PRÁCTICA N° 07 Analgésicos, Antipiréticos y Antiinflamatorios e Hipnoantalgicos
  • 58. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Por otro lado los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son un grupo heterogéneo de fármacos que se caracterizan por poseer un grado variable de actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria; sin embargo, algunos medicamentos de esta familia difieren de estas propiedades. La actividad analgésica de los AINE es de intensidad moderada respecto a los opiáceos, y existe escasa relación entre la dosis y el incremento de la potencia analgésica. Esta acción está justificada por la inhibición de prostaglandinas periféricas que estimulan las terminaciones nerviosas nociceptivas, aunque también se apunta hacia una acción central al deprimir la excitación neuronal en el núcleo ventral del tálamo. Sin embargo, no todos exhiben la misma potencia analgésica, siendo más potentes el ketorolaco y el metamizol (algunos sugieren que a dosis máximas son comparables a las dosis bajas de opiáceos como tramadol, pentazocina, meperidina y morfina), seguidos del ácido acetilsalicílico (AAS) y sus derivados y demás AINE, para finalizar con el paracetamol (débil inhibidor de la COX-1/COX-2). II. OBJETIVO GENERAL:  Identificar los efectos farmacológicos de los AINES y opiáceos III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Evidenciar los efectos analgésicos de la opioides menores y mayores. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.  Evidenciar los efectos de los AINEs sobre el umbral del dolor. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia. IV. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos en la práctica  Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en power point)
  • 59. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía confiable.  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas o papelotes. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. V. METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA : C. FÁRMACOS OPIOIDES Y AINEs Procedimiento: I. ANALGÉSICOS,ANTIPIRÉTICOS Y ANTIFLAMATORIOS A. Antálgicos O-Hidroxibenzoico: Experiencia 1: Ácido Acetilsalicílico en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. 2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios. 3. Acido Acetilsalicílico: Solución 2%, en dosis de. 10 mg/100 g. p.c, vía SC. 4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en voltios. B. Antálgicos Ácido Hetero Aril Acético: Experiencia 1: Ketorolaco en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. 2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios. 3. Ketorolaco: Solución 3%, en dosis de. 4 mg/100 g. p.c, vía SC. 4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en voltios. II. HIPNOANTALGICOS A. Hipno-Antálgicos Opiáceos Fenantrénicos: Experiencia 1: Fentanilo Clorhidrato en Rattus rattus var albina 1. Pesar al animal. 2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios. 3. Fentanilo: Solución 50 mcg/mL, en dosis de 40 mcg/Kg p.c, vía SC. 4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en voltios.
  • 60. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO B. Hipno-Antálgicos Opiodes Bencenicos : Experiencia 1: Tramadol Clorhidrato y , Fentanilo en Rattus norvergicus var. Albina 1. Pesar al animal. 2. Control Basal: Umbral eléctrico en voltios. 3. Tramadol Clorhidrato: Solución 5%, en dosis de. 40 mg/ Kg. p.c, vía SC . 4. Control Post fármaco: A los 10,20;30,40 minutos ver su umbral eléctrico en voltios. EXPERIMENTO SIMULADO : FÁRMACOS AINES Y OPIÁCEOS Rata Fármacos Peso (g) Dosificación (mg) Estimulo Voltaje (mv) Preparación Rata Normal Respuesta Efecto Apreciación critica 1 AAS (ácido acetilsalicílico) 3448 mg/Kg Basal:V0: 150, F:10 D:10 V1: 250, F:10 D:10 V2: 500, F:10 D:10 V3: 900, F:10 D:10 V4: 250, F:1000 D:10 2 Fentanilo 0,0014 mg/kg Basal:V0: 150, F:10 D:10 V1: 250, F:10 D:10 V2: 500, F:100 D:10 V3: 800, F:100 D:10 V4: 900, F:1000 D:100 3 Tramadol 1159 mg/ Kg Basal:V0: 150, F:10 D:10 V1: 250, F:10 D:10 V2: 400, F:10 D:10 V3: 800, F:100 D:10 V4: 250, F:1000 D:10 4 Ketorolaco Basal:V0: 150, F:10 D:10 V1: 250, F:10 D:10 V2: 500, F:100 D:10
  • 61. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO V3: 800, F:100 D:10 V4: 100, F:1000 D:10  Umbral Dolor: Alto (+++), Moderado (++), Bajo (+), Nulo (-)  Voltajes (V1, V2, V3, V4), Frecuencia (F), Duración en milisegundos(D)  OBS: observaciones importantes durante la simulación. Realizar graficas e interpretar según corresponda VI. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA  Mencione 5 medicamentos con propiedades antiinflamatorias y analgésicas: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.  Mencione 5 medicamentos con propiedades analgésicas: indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes. REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. - University of Strathclyde .Software, The Rat Cardiovascular System V3.3.1, Dr John Dempster. Escocia, Reino Unido FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA: 3. http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_2008- 01-01_Formulario_esenciales.pdf 4. https://drive.google.com/open?id=1CeU2xp_cAZam4gCWu14t7CdP9ZuGQzHq 5. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
  • 62. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO I. OBJETIVO GENERAL:  Evidenciar los avances de la investigación formativa de fármaco(s) seleccionados para su investigación. II. PROCEDIMIENTO:  Los alumnos se agrupan formando grupos de trabajo, presentarán sus avances de la investigación formativa considerando:  Presentación a su docente tutor el proyecto de investigación en Word y power point:  Para la revisión del proyecto de investigación por el docente tutor se considerará: validación del título, cronograma de trabajo y metodologías utilizadas.  Subir su proyecto revisado a la plataforma CANVAS.  También tiene que considerar la plantilla de proyecto de investigación y se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada. COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la investigación formativa. PRÁCTICA N° 08 INVESTIGACIÓN FORMATIVA
  • 63. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO VII. OBJETIVO GENERAL:  Identificar los efectos farmacológicos de los anestesicos generales VIII. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Evidenciar los efectos anestesicos generales. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia. IX. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos en la práctica  Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en power point)  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía confiable. PRÁCTICA N° 08 FARMACOLOGIA ANESTESICOS GENERALES COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la farmacología de los anestesicos generales
  • 64. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA: I. Anestesia General por vía Inhalatoria: Experiencia 1: Anestesia General por Eter dietílico en Oryctolaaus cunniculus 1. Ayuno del animal por un lapso de 12 horas. 2. Fijar al animal en la Mesa de Claude Bernard. 3. Control datos Basales: Sacar promedios de los datos cada 10 min. a. Aparato Cardiovascular: Frecuencia cardiaca. b. Aparato Respiratorio: Frecuencia y tipo de respiración. c. Aparato Ocular: Diámetro pupilar motilidad ocular reflejos conjuntival, palpebral y Corneal d. Glándulas Secretoras: Secreción salival. e. Tono Muscular Abdominal. f. Reflejo Osteo Tendinoso. 4. Anestesiar: Administrar éter dietílico en cámara anestésica. 5. Control Post Fármaco: de los datos parámetros basales. Cada 10 minutos, por 2 veces y sacar promedio. 6. Concluir el periodo de anestesia general en que se encuentra el animal III. Anestesia General por vía Intravenosa: Experiencia 1: Tiopental en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. 2. Control datos Basales: a. Actividad Motora b. Conciencia c. Reflejos. 3. Tiopental: Solución al 1%, en dosis de 20mg/Kg. V.I. P. 4. Control Post Fármaco: a. Actividad Motora b. Conciencia. c. Reflejos. Experiencia 2: Midazolam en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. 2. Control datos Basales: a. Actividad Motora b. Conciencia c. Reflejos. 3. Midazolam: Presentación 5 mg/5 mL, en dosis de 2mg/kg/ V.I.P.
  • 65. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 4. Control Post Fármaco: a. Actividad Motora b. Conciencia. c. Reflejos. Experiencia 3: Ketamina en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. 2. Control datos Basales: a. Actividad Motora b. Conciencia c. Reflejos. 3. Ketamina: 50 mg/1mL en dosis de 100 mg/Kg. V.I.P. 4. Control Post Fármaco: a. Actividad Motora b. Conciencia. c. Reflejos. Rata Fármacos Dosis Actividad Motora Concien- cia Refle jos 1 Tiopental 2 Midazolam 3 Ketamina Rata Fármacos Sedación Hipnosis 1 Tiopental 2 Midazolam 3 Ketamina
  • 66. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO X. OBJETIVO GENERAL:  Identificar los efectos farmacológicos de los anticonvulsivos XI. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Evidenciar los efectos anticonvulsivos. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia. XII. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos en la práctica  Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en power point)  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía confiable. PRÁCTICA N° 09 FARMACOLOGIA ANTICONVULSIVOS COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la farmacología de los anticonvulsivos
  • 67. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA: I. Anticonvulsivos: Experiencia 1: Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica. 2. Pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 80mg/Kg v.i.p. 3. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad. Experiencia 2: Diazepam - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica. 2. Diazepam: Solc. 1% en dosis de 15mg./Kg, V.I.P. 3. Control post fármaco. 4. Dejar pasar 30 minutos. 5. Pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 50mg/Kg v.i.p. 6. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad. Experiencia 3: Fenitoina - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica. 2. Fenitoina: Solc. 1 % en dosis de 20mg /Kg, V.I.P. 3. Control post fármaco. 4. Dejar pasar 30 minutos. 5. Pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 50mg/Kg v.i.p. 6. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad. Experiencia 4: Pentobarbital - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina 1. Pesar al animal. Colocar en jaula metálica. 2. Pentobarbital: Solc. 3% en dosis de 32 mg/Kg, V.I.P. 3. Control post fármaco. 4. Dejar pasar 30 minutos. 5. Pentametilentetrazol: Sol. 1 %, dosis 50mg/Kg v.i.p. 6. Control Post Fármaco: Excitación, convulsión, Letalidad.
  • 68. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO 1. Anticonvulsivos Rata Peso Fármaco Do sis Excit. Convul . Muerte 1 Cardiazol Fármaco Dosi s Fármaco 2 Diazepam Cardiazol 3 Fenitoina Cardiazol 4 Pentobarbi tal Cardiazol
  • 69. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO OBJETIVO GENERAL:  Identificar los efectos farmacológicos de glucosidos cardioactivos y antidiabeticos OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Evidenciar los efectos analgésicos de los glucosidos cardioactivos y antidiabeticos. Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia. XIII. PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación farmacodinamica y farmacocinética, de los medicamentos propuestos en la práctica  Presentación y explicación del cuestionario de la discusión pre practica ( presentarlo en power point)  También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la sesión de aprendizaje que se está tratando, se recomienda utilizar información o bibliografía confiable. COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la farmacología de glucosidos cardioactivos y farmacología de la Diabetes PRÁCTICA N° 07 Glucosidos Cardioactivos y farmacología de la Diabetes
  • 70. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas o papelotes. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA I. Cardío Glucósidos Activos de la Digitalis lanata: Experimento 1: Bufo spinulosus limensis con Desacetil Lanatósido C. 1. Descerebración del animal: a. Hacer un corte por detrás de los globos Oculares. b. Hacer la hemostasia con algodones. 2. Fijación del animal en la Mesa de Claude Bernard: a. Colocar al animal en posición decúbito ventral. b. Mediante alfileres fijar cada una de las extremidades. 3. Exposición del corazón: a. Dar un corte en la piel desde la cintura hasta debajo de la punta del esternón. b. Dar un corte del Músculo recto abdominal desde la cintura hacia arriba. c. Visualizar y abrir el pericardio. d. Aislar la vena abdominal y colocar un abocat para administrar el medicamento. 5. Control Basal: a. Fuerza de contracción cardiaca. b. frecuencia cardiaca. 6. Insuficiencia Cardiaca Aguda experimental: a. Pentobarbital sódico: Solución al 1 %, administrar por VIV 6 mg. 7. Control Post Pentobarbital: a. A los 5 minutos: 1. Fuerza de contracción cardiaca. 2. Frecuencia cardiaca. b. A los 10 minutos: Idem. a 9. Administración del agente cardio glucósido activo: a. Desacetillanatósido C: Soluc. 0.020%, por vía IV, en dosis de 50 mcg. 10. Control Post Cardio Glucósido Activo: a. A los 10, 20 y 30 minutos hacer un control de: 1. Fuerza de contracción cardiaca. 2. Frecuencia cardiaca. 11. Administrar una sobredosis: Desacetillanatósido C: Soluc. 0.020%, por vía IV, en dosis de 150 mcg.
  • 71. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Experimento 2: Bufo spinulosus limensis con Digoxina: 1. Seguir los pases 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,8 del experimento anterior. 2. Administración del agente cardioglucósido activo: a. Digoxina : En soluc. 0.004%, en dosis de 50 mcg, por via Intraperitoneal. 3. Control Post Cardio Glucósido Activo: a. Proceder como en el experimente anterior. 4. Administrar una sobredosis: Digoxina : En soluc. 0.004%, en dosis de 150 mcg, por VIV 5. Administrar Calcio: Cloruro de Calcio solución al 10%, en dosis de 100 mg., por VIV Experimento 1: Bufo spinulosus limensis con Desacetil Lanatósido C. Basal Frecuencia Cardiaca Fuerza Contracción Pentobarbital Frecuencia Cardiaca Post Fármaco Frecuencia Cardiaca a los 5’ Frecuencia Cardiaca a los 10’ Fuerza Contracción Desacetil Lanatósido C Frecuencia Cardiaca a los 5’ Frecuencia Cardiaca a los 10’ Frecuencia Cardiaca a los 15’ Fuerza Contracción Sobredosis Calcio
  • 72. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Experimento 2: Bufo spinulosus limensis con Digoxina: Basal Frecuencia Cardiaca Fuerza Contracción Pentobarbital Frecuencia Cardiaca Post Fármaco Frecuencia Cardiaca a los 5’ Frecuencia Cardiaca a los 10’ Fuerza Contracción Digoxina Frecuencia Cardiaca a los 5’ Frecuencia Cardiaca a los 10’ Frecuencia Cardiaca a los 15’ Fuerza Contracción Sobredosis Calcio METODOLOGÍA PARA DESARROLLO SEMINARIO: Considerando la bibliografía entregada para esta sesión de aprendizaje y otras fuentes bibliográficas confiables, todos los estudiantes preparan el tema de fármacos antidiabéticos, cada uno de los cuales será discutido en grupos, considerando los siguientes contenidos: Epidemiología de la enfermedad en Perú y el mundo Etiología y fisiopatología de la enfermedad Tratamiento de la enfermedad: Mencione los grupos o agentes farmacológicos que modifican la enfermedad considerando aspectos Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes, interacciones medicamentosas frecuentes y contraindicaciones. REFERENCIA: - Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición. FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA: 1. https://drive.google.com/drive/folders/16FNaAzEOTA7dHlnSdCJ- OoIcViCCxgZr?usp=sharing 2. https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman- farmacologia.pdf 3. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
  • 73. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO OBJETIVO GENERAL:  Identificar e interpretar aspectos relacionados con farmacología uterotonicos y tocoliticos PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA :  Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, considerando:  Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica  Presentación y explicación ejecución de la practica experimental.  Realizaran la discusión de la práctica en diapositivas e infogramas. Los demás participaran con preguntas o aportes sobre el tema. COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos relacionados con farmacología de uterotonicos y tocoliticos PRÁCTICA N° 12 UTERO TONICOS Y TOCOLITICOS
  • 74. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA : A. Fármacos útero tónicos Experiencia 1: Oxitocina Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus. 1. Estrogenización del animal: Valerato de Estradiol, solución 1 %, en dosis de 0.1 ml., v.s.c. Emplear 3 dosis, una cada 24 horas. 2. Instalación del útero de Rattus norvegicusen el vaso de órgano aislado: Solución de Krebs, 37 °C., Gasificación constante.- 02: 95 %V, C02: 5%,V. 3. Control basal:Hacer un trazado kimográfico normal. 4. Oxitocina: a. Dosis I: 0.625 mcg. x ml. Sol. 2500 gamas x 100 ml. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces. b. Dosis II: 1.25 mcg x ml. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces. Experiencia 2: Metilergonovina Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus. 1. Control basaLHacer un trazado kimográfico normal. 2. Metilergonovina: a. Dosis I: 0.20 gamas/ ml. Sol. 800 gamas x 100 ml. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces. b. Dosis II: 0.40 gamas/ml. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces. B. Fármacos Tocolíticos: Experiencia 1: Adrenalina Clorhidrato Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus. 1. Control basal: Hacer un trazado kimográfico normal. 2. Adrenalina Clorhidrato: Soluc. 1º/000. a. Dosis I: 0.25 gamas/ ml.. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces. Experiencia 2: Salbutamol Sulfato Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus. 1. Control basal:Hacer un trazado kimográfico normal. 2. Salbutamol Sulfato: Soluc. 1%. a. Dosis I: 100 gamas/ ml.. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces. Experiencia 3: Magnesio Sulfato Efecto in vitro en Utero de Cavia porcellus. 1. Control basal:Hacer un trazado kimográfico normal. 2. Magnesio Sulfato: Soluc. 10% a. Dosis I: 1000 gamas/ ml.. Hacer un trazado kimográfico y lavar 2 veces
  • 75. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO OCITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS FÁRMACOS TIPO DE ACTIVIDAD GRÁFICA Oxitocina Metilergonovina Salbutamol Adrenalina Sulfato de Magnesio
  • 76. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO  OBJETIVO GENERAL:  Identificar los fármacos utilizados en tratamiento de pacientes COVID 19  OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Identificar y analizar los efectos farmacológicos de fármacos utilizados en tratamiento de pacientes COVID 19, considerando aspectos farmacodinamicos y farmacocinéticos.  PROCEDIMIENTO PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA:  Los alumnos se agrupan para desarrollar el seminario, utilizando la plataforma virtual “Zoom”, considerando:  La presentación y explicación de seminario será mediante informe en word y power point, teniendo como información básica la indicada en la Bibliografía de consulta para esta práctica.  Se podrá incluir ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema de la sesión de aprendizaje  Los alumnos no expositores participaran con preguntas o aportes sobre el tema.  La indumentaria de los expositores será vestir elegante.  METODOLOGÍA PARA DESARROLLO DE LA PRÁCTICA: COMPETENCIA: El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de analizar e interpretar aspectos relacionados con la Tratamiento Farmacológico COVID 19 PRÁCTICA N° 13 SEMINARIO : TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO COVID 19
  • 77. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Considerando la bibliografía entregada para esta sesión de aprendizaje y otras fuentes bibliográficas confiables, todos los estudiantes preparan el tema de fármacos antidiabéticos, cada uno de los cuales será discutido en grupos, considerando los siguientes contenidos:  Epidemiología de la enfermedad en Perú y el mundo  Etiología y fisiopatología de la enfermedad  Tratamiento de la enfermedad: Mencione los grupos o agentes farmacológicos que modifican la enfermedad considerando aspectos Farmacodinamia (mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes, interacciones medicamentosas frecuentes y contraindicaciones. Nota: Los alumnos puede incluir información confiable y actualizada según los intereses de la práctica. FUENTES BIBLIOGRÁFICAS DE CONSULTA PARA LA PRÁCTICA: 6. https://drive.google.com/drive/folders/1v2oxcp2WQCrT5nRYqpgxKVt4xgkMJNJV?usp=shar ing 7. https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman-farmacologia.pdf 8. http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_2008- 01-01_Formulario_esenciales.pdf 9. https://www.merckmanuals.com/es-us/professional
  • 78. MG. DAN ORLANDO ALTAMIRANO SARMIENTO Referencias Bibliográficas: 1. Bonacorsi, A. Métodos de Farmacología Experimental. Ed. Instituto Mario Negri, Milan, Italia 1995 2. Cato, J.; Rodríguez, I. Farmacología Experimental 5ª. ed.,Ed.Universidad Los Andes, Merida, Venezuela 1995 3. Golan, D.:Principios de Farmacología, 4a. ed., Ed. Wolters Kluwer, Philadelphia, 2017 4. Guerrero Pabón, M. Guía para la Evaluación Farmacológica de Agentes Vasodilatadores en Baño de Órgano Aislado, 1°ed., Bogotá, Universidad Nacional de Colombia. Facultad de Ciencias. 2016 5. Perry, W.: Pharmacological Experiments on Isolated Preparations. Ed. E&S Livingstone. London (England) 1985 6. Whalen, K,: Farmacología, 6a. ed., Ed. Wolters Kluwer, Philadelphia, 2016.