Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes. Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia. Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos. La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam, alprazolam, midazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina. A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas producen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación terapéutica. Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción.

1. BENZODIAZEPINAS

4. Vía admin Bd (%) UPP
(%)
T1/2 (h) Metab. excreción
Oral, IM, IV, rectal 86-100 99 43 ± 13 Hepático Vía renal.

9. Ataráxico Relajante muscular
Anticonvulsivo
Uso psiquiátrico
(neurosis, estados
de ansiedad, -
tensión emocional,
histeria, reacciones
obsesivas, fobias,
estados depresivos
acompañados de
tensión e insomnio)

10. Sedación
Somnolencia
Ataxia, disartria, incoordinación motora
Incapacidad de coordinar movimientos finos
Alteran la capacidad para conducir vehículos

11. Metabolismo de primer paso
1'-hidroximidazolam
En el intestino delgado contribuye al
metabolismo oxidativo de primer paso de
midazolam catalizado por CYP3A4 de la mucosa
Midazolam es administrado por vía intramuscular,
intravenosa, oral, o intranasal.

12. Potencian el efecto inhibitorio del
ácido aminobutírico (GABA) en
las neuronas del SNC en los
receptores benzodiazepina.
Mantiene un canal del cloro abierto
ocasionando HIPERPOLARIZACIÓN de
la membrana, haciendo a la neurona
RESISTENTE A LA EXCITACIÓN.

14. Sedante preoperatorio en intervenciones
tales como las endoscopias, en las que
no se precisa una anestesia completa
Sedación consciente y amnesia
(anterógrada) en procedimientos
diagnósticos, inducción de la anestesia
general y sedación en UCI.

15. La disminución del volumen corriente y / o disminución de la frecuencia
respiratoria, apnea (3% de los niños)
Cardiovascular: Hipotensión (3% de los niños)
Sistema nervioso central: Somnolencia (1%), sedación excesiva,
dolor de cabeza (1%), actividad convulsiva (1% de los niños)
Gastrointestinales: náuseas (3%), vómitos (3%).
Local: El dolor y reacciones locales en el sitio de inyección (4% IM,
5% IV)
Respiratorio: Tos (1%)

16. Interacción farmacocinética : Metabolismo de ambos eritromicina y
midazolam por la misma isoenzima citocromo P450IIIA.
Igual con fármacos inhibidores CYP3A4: Amiodarona, amprenavir,
cannabinoides, cimetidina, claritromicina, clotrimazol, ciclosporina,
delavirdina, diltiazem, etc.
Fármacos inductores CYP3A4: dexametasona, fenitoína, fenobarbital.

17. Hipersensibilidad y
glaucoma de
ángulo cerrado.
Reducir la dosis un
30% si se
administran
narcóticos u otros
depresores del
SNC: barbitúricos.
Embarazo y
lactancia.

18. Vía oral
Biodisponibilidad:
90%
Absorción
Hepático
CYP3A4
Metabolismo
Excreción: Orina
Vida media: 11-13
horas
Eliminación

19. Hiperpolarización
Entrada de Cl
Unión a receptor GABA

20. Somnolencia
Visión Borrosa
Debilidad muscular
Aturdimiento
Mareo
Dolor de cabeza

21. Inhibidores de CYP3A4
Ketaconazol
Itraconazol
Amiodarona
Otros fármacos del
SNC (efectos aditivos)
Butorfanol
Barbituratos
ALcohol
Anticonceptivos
orales
Inhiben el metabolismo
oxidativo