Las benzodiacepinas actúan sobre los receptores GABA en el sistema nervioso central, lo que produce efectos como relajación muscular, sedación y reducción de la ansiedad. Se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuyen por el cuerpo, donde muchas se someten a metabolismo hepático que genera metabolitos activos de vida media más larga. Su sobreuso puede conducir a intoxicación aguda con síntomas como midriasis, somnolencia e incoordinación, requiriendo tratamiento como lavado gástrico.

1. BENZODIACEPINAS
Estudiante:
Margareth Quintero

2. Benzodiacepinicos
(hipnótico sedante)
• Estructura Química
1,2 benzodiacepinas que es
un anillo heterocíclico de 7
átomos de los cuales son 5
carbonos y 2 nitrógenos, que
tiene un grupo carboxamida.

3. GABA(acido gamma amino butírico)
• Producido con base a moléculas
del ciclo de Krebs y su
destrucción es por un gaba
deaminasa.
• Su acción es sobre pequeñas
interneuronas con papel
inhibitorio.
• Los receptores gabas se
encuentran el bulbo hacia arriba

4. Farmacocinética
ABSORCION
Vía oral , la absorción del triazolam es rápida , del diacepam y el cloracepato
es mas rápida que la otra.
CLORACEPATO
Se convierte en forma mas activa desmetildiacepan o nordiacepam por el
acido del estomago
El oxacepam, loracepam, termacepam,son absorbidas a
menor velocidad que otras benzodiacepinas
es posible que su biodisponibilidad no sea
confiable despues de una administración
intramuscular

5. DISTRIBUCION
El transporte en sangre es
complejo
(Concentraciones de 1 a 2h
para el aprazolam,triazoloam,
diacepam y pracepam)
Las
benzodiacepinas se
fijan a las proteínas
plasmáticas entre
60 a 95%
Las moléculas entran
y salen de los tejidos
a velocidades que
dependen del flujo
sanguíneo.

6. Biotransformacion
el metabolismo hepático es el responsable de la eliminación o depuración de
las benzodiacepinas.
Tienen 2 reacciones de fase:
 Fase I
La mayoría sufren oxidación microsomal, y los metabolitos de esta fase son
activos con vida media mas larga.
 Fase II
Los metabolitos son conjugados subsecuentemente por glucoroniltransferasa
para formar glucoronidos, que son excretados por la orina.

7. Acción corta
El desmetildiacepam tiene una vida media de eliminación de mas de40 hrs y
es un metabolito activo de clordiacepoxido. Diacepam, pracepam y
cloracepato, es biotransformado a otros metabolito activo que es oxacepam.
• Fluracepam, latencia mas o menos corta, se vende como hipnótico, es
oxidado por una enzima hepática a tres metabolitos activos:
desalquilfluoracepam, hidroxietilfluoracepam,y fluoracepam aldehído con vida
media lo que traduce a una depresión no deseada del snc, incluyendo una
sedación todo el día.
• Medazepan: se convierte en diacepam
• Bromazepam: latencia mas o menos corta 30 a 120min se convierte en
diazepam
• Nitrazepam: no tiene metabolitos activos, vida media de 20 a 30 hrs. Se
emplea como hipnótico.

8. • Clonacepam : no tiene metabolitos activos, vida media 20 a 40 hrs. Se
emplea como anticonvulsivante.
• Clobazan: tiene un metabolito activo el norclobazan, vida media de 30 a 40
hrs

9. Latencia larga
• Clordiazepoxido: pasa a nordiazepam y se emplea como ansiolítico,
importante como extractor de lípidos del hígado en intoxicación por fosforo
blanco.
• Prazepam: pasa a nordiazepan y se emplea como ansiolítico
• Lorazepan: no tiene metabolitos activos, se metaboliza en pulmón e hígado

10. Mecanismo de acción

12. Efectos
• Al absorberse conduce un estado de euforia inicial.
• Relajación muscular

13. • Torpeza motora
• Ataxia y depresión respiratoria

14. • Altas dosis tiene efecto anticonvulsivantes
• La sobre dosis produce amnesia.
• su uso crónico produce aumento de peso

15. Efectos sobre el sueño

16. Intoxicación aguda
• Cuadro clínico:
1. Midriasis
2. Somnolencia
3. Debilidad, incoordinación
4. Cianosis
5. Peligro de bronco aspiración

17. Laboratorio
1. toxicología
2. Cuadro hemático completo
3. Parcial de orina
4. Rx tórax

18. Tratamiento
• Lavado gástrico
• Vía aérea permeable
• Líquidos parenterales
• Diuresis forzada
• Sonda de folley
• Estimulante respiratorio central
• Antibioticoterapia
• Acidificación del medio
• Hemoperfuracion